加兰他敏

识别

总结

加兰他敏是一种胆碱酯酶抑制剂用于管理轻度至中度痴呆与阿尔茨海默氏症有关。

品牌名称

Razadyne

通用名称

加兰他敏

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00674

背景

加兰他敏是高等生物碱和可逆的乙酰胆碱酯酶的竞争性抑制剂(疼痛)的酶,这是一个广泛研究的治疗目标用于治疗阿尔茨海默氏症。¹首先在1950年代初,加兰他敏是一个三级生物碱提取的植物来源,如雪花莲。⁵加兰他敏在麻痹和神经性条件,首次研究肌肉疾病和postpolio麻痹等条件,神经肌肉阻滞的逆转。^7,5发现其AChE-inhibiting特性后,加兰他敏的认知效果研究各种精神障碍如轻度认知障碍、认知障碍在精神分裂症和双相情感障碍、自闭症;然而,发展为阿尔茨海默病的药物直到1990年代初才开始由于困难在提取和合成。⁵加兰他敏块分解乙酰胆碱的突触间隙,从而增加乙酰胆碱神经传递。它也作为变构烟碱受体的调制器,其双重作用机制的临床意义。⁷

2001年FDA批准的药物用于治疗轻度至中度痴呆阿尔茨海默氏症的类型。阿尔茨海默病是一种进行性神经退行性疾病、加兰他敏不知道改变底层的令人抓狂的过程。加兰他敏努力阻止酶负责分解乙酰胆碱在突触间隙,从而增强胆碱能神经元功能和信号。在这种假设的作用机制,加兰他敏的疗效可能减少的疾病进展的进步和更少的胆碱能神经元功能完好无损。¹⁰因此不能认为是治病的药物。⁸加兰他敏是品牌Razadyne下销售,可以立即口服,延长释放平板电脑和解决方案。¹⁰

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:287.3535
单一同位素的:287.152143543
化学公式: C₁₇H₂₁没有₃

同义词

(-)加兰他敏
Galantamina
加兰他敏
加兰他敏

外部id

nsc - 100058

药理学

指示

加兰他敏表示治疗轻度至中度痴呆阿尔茨海默氏症的类型。¹⁰

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

加兰他敏是一个竞争力和可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂可以提高乙酰胆碱水平。¹⁰加兰他敏行为集中和外围地抑制肌肉和大脑中乙酰胆碱酯酶,从而增加胆碱能的基调。⁵加兰他敏也是一个积极的变构调制器神经元烟碱乙酰胆碱受体。^3,5痴呆是一种进行性神经退行性疾病,galatamine在改变的影响可以忽略不计的痴呆的基础过程¹⁰并可能产生一段时间的治疗效果。⁸然而,加兰他敏提升改善认知,全局函数、日常生活的活动,和行为症状的临床研究阿尔茨海默氏症。^1,7

加兰他敏表现出治疗效果研究血管性痴呆和阿尔茨海默病和脑血管疾病。⁷在一项研究中,加兰他敏逆转scopolamine-induced急性抗胆碱能综合征,表现为嗜睡、定向障碍、精神错乱。⁵

的作用机制

阿尔茨海默病的特点是进步的,不可逆转的变性的acetylcholine-producing神经元,认知障碍,神经原纤维缠结和淀粉样斑块的累积。^7,8胆碱能系统在内存中起着至关重要的作用,与其他重要的神经功能如注意力、学习、应激反应、清醒和睡眠,感官信息。研究表明,乙酰胆碱(ACh)是参与收购的调制、编码、整合、巩固,灭绝,和检索的内存。胆碱能神经元的逐渐丧失在阿尔茨海默病(AD)可能,因此,导致记忆丧失,AD患者。⁸

乙酰胆碱酯酶分泌的胆碱能神经元迅速水解乙酰乙酸在突触间隙释放和胆碱。胆碱是后回收到突触前通过再吸收的高亲和性胆碱转运体的胆碱能神经元。有一些证据表明潜在的参与乙酰胆碱酯酶酶在淀粉样原纤维的形成。⁸加兰他敏竞争力和可逆地抑制抗胆碱酯酶酶在中枢神经系统(即在额叶皮层和海马区域)³通过绑定到choline-binding站点和acyl-binding口袋的酶活性部位。²通过阻断的崩溃,加兰他敏提高乙酰胆碱水平突触间隙。⁸

烟碱乙酰胆碱受体在中枢神经系统(乙酰胆主要表达在突触前神经元膜控制释放多种神经递质,如乙酰胆碱、谷氨酸、GABA,多巴胺,5 -羟色胺,去甲肾上腺素。^7,8受体激动剂乙酰提高性能的认知任务,而对手的乙酰影响认知过程。⁸一些研究显示减少的表达和活动乙酰胆患者的广告,这或许可以解释在这些病人减少中枢胆碱能神经传递。³加兰他敏结合乙酰胆别构部位,^7,9导致受体的构象变化,乙酰胆碱释放增加,增加邻国glutaminergic和血清素激活的神经元的活动。⁷调制的乙酰促进大脑兴奋和抑制胆碱能传输组织和受体敏感性增加。加兰他敏的调制释放神经传递素的其他可能也有助于upregulation乙酰胆,在广告行为症状的改善。⁷

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
一个神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	变构调制器	人类
U肌肉烟碱乙酰胆碱受体	变构调制器	人类
U胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

在8-32毫克/天的剂量范围,加兰他敏展品dose-linear药代动力学资料。加兰他敏的口服生物利用度90 - 100%不等。口服后,达峰时间约为1小时。beplayapp¹⁰10小时的政府后,82 - 97年的意思是加兰他敏等离子体浓度µg / L 24毫克/天的剂量和114 - 126年µg / L的32毫克/天的剂量。⁷

的体积分布

分布的平均体积是175 l .大约52.7%的加兰他敏是血细胞分布,加兰他敏的血液血beplayapp浆浓度比率是1.2。¹⁰加兰他敏穿透血脑屏障。⁵

蛋白结合

加兰他敏是18%的血浆蛋白结合治疗相关的浓度。¹⁰

新陈代谢

在体外研究结果表明,大约75%的药物是由CYP2D6和CYP3beplayappA4代谢。CYP2D6促进O-demethylation药物形成O-desmethyl-galantamine galantamine-N-oxide和CYP3A4-mediated通路形式。⁷重要代谢途径还包括去、差向异构化作用,硫酸盐接合。⁶其他代谢物包括norgalantamine、O-desmethyl-galantamine O-desmethyl-norgalantamine, epigalantamine galantaminone,不保留临床上重要的药理学的活动。³

加兰他敏也可以接受glucuronidation:在一个口头放射性标记的药物研究CYP2D6在贫穷和广泛的代谢,大约14 - 24%的总辐射被确认为加兰他敏葡糖苷酸post-dose 8个小时。beplayappO-demethylation CYP2D6成为突出的患者CYP2D6的广泛的代谢,但不变galatamine(39 - 77%)和葡糖苷酸代谢物(14 - 24%)主导的等离子体贫穷和广泛的代谢CYP2D6的放射性标记药物研究。¹⁰总等离子体间隙,或nonrenal clearnace,占20 - 25%的药物消除。⁷

在产品下面查看合作伙伴的反应

加兰他敏

路线的消除

肾清除率约占20 - 25%的总等离子体间隙在健康个体的药beplayapp物:消除加兰他敏已被证明是减少与肾功能损害对象。³口服或静脉注射管理后,大约20%的剂量不变的尿液排出在24 h。⁷在放射性标记药物研究中,约有95%和5%的总放射性恢复在尿液和beplayapp粪便,分别。剂量恢复的尿液中,大约32%是在不变母体化合物,和12%的葡糖苷酸的形式beplayapp。¹⁰

半衰期

加兰他敏的终端半衰期约为7个小时。beplayapp¹⁰

间隙

肾清除率为65毫升/分钟和总等离子体间隙约为300毫升/分钟。beplayapp⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀氢溴酸加兰他敏的活性成分,老鼠是75毫克/公斤。¹²过量的症状将类似于拟胆碱的,涉及中枢神经系统,副交感神经系统、神经肌肉接点。胆碱能危机的影响包括严重的恶心、呕吐、胃肠痉挛,唾液分泌,流泪,排尿、排便、出汗、心动过缓、低血压、呼吸衰竭崩溃,和抽搐。还可能出现肌肉无力或束状,呼吸肌肉无力有可能带来致命的结果。在一个病人消耗每日口服剂量的32毫克发达心动过缓,QT延长,室性心动过速和带条de同构伴随着短暂的意识丧失。在一个病人的幻觉摄入每日剂量的24毫克加兰他敏,幻觉发生需要住院治疗。病人摄入160毫克口服加兰他敏的解决方案开发出汗、呕吐、心动过缓,near-syncope一小时后消费。¹⁰

过量的在任何情况下,应启动一般支持性措施。三级等抗胆碱能类静脉注射阿托品可用于反向加兰他敏的胆碱能作用。加兰他敏的推荐初始剂量的静脉注射阿托品过量范围从0.5到1.0毫克。现在还不知道是否可以通过透析加兰他敏。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6混合基因结构	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g > A/-1584 c > G…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 40	不可用	1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68 b	不可用	相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g > A/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 3 a4	CYP3A4 * 20	不可用	1461年_1462insa	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 3 a4	CYP3A4 * 26	不可用	802 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	加兰他敏的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	加兰他敏的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	加兰他敏的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	加兰他敏可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
18beplay下载	加兰他敏的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性可以增加加兰他敏时结合乙酰胆碱。
Aclidinium	加兰他敏会增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业加兰他敏时可以增加与Acrivastine相结合。
Adalimumab	加兰他敏的新陈代谢结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加加兰他敏时结合腺苷。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。食物延迟吸收的速度而不是程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氢溴酸加兰他敏	MJ4PTD2VVW	1953-04-4	QORVDGQLPPAFRS-XPSHAMGMSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Lycoremine/Nivalin/Reminyl

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
加兰他敏呃	胶囊,延长释放	8毫克	口服	箴Doc Limitee	2013-12-03	不适用
加兰他敏呃	胶囊,延长释放	24毫克	口服	萨尼健康公司	2016-01-11	不适用
加兰他敏呃	胶囊,延长释放	24毫克	口服	箴Doc Limitee	2013-12-03	不适用
加兰他敏呃	胶囊,延长释放	16毫克	口服	萨尼健康公司	2016-01-11	不适用
加兰他敏呃	胶囊,延长释放	16毫克	口服	箴Doc Limitee	2013-12-03	不适用
加兰他敏呃	胶囊,延长释放	8毫克	口服	萨尼健康公司	2016-01-11	不适用
氢溴酸加兰他敏	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	爱国者制药、有限责任公司	2001-02-28	2020-09-30
氢溴酸加兰他敏	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	北京雅宝制药有限公司	2001-03-01	不适用
氢溴酸加兰他敏	胶囊,延长释放	24毫克/ 1	口服	爱国者制药、有限责任公司	2004-12-22	不适用
氢溴酸加兰他敏	平板电脑,涂膜	8毫克/ 1	口服	北京雅宝制药有限公司	2001-03-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-galantamine	平板电脑	4毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-galantamine	平板电脑	12毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-galantamine	平板电脑	8毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Auro-galantamine呃	胶囊,延长释放	8毫克	口服	Auro制药有限公司	2014-06-12	不适用
Auro-galantamine呃	胶囊,延长释放	24毫克	口服	Auro制药有限公司	2014-06-12	不适用
Auro-galantamine呃	胶囊,延长释放	16毫克	口服	Auro制药有限公司	2014-06-12	不适用
加兰他敏	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	Teva	2009-07-09	2009-07-10
加兰他敏	平板电脑,涂膜	8毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2012-11-05	2021-09-30
加兰他敏	平板电脑,涂膜	12毫克/ 1	口服	日益增长的医疗,有限责任公司	2011-03-29	不适用
加兰他敏	平板电脑,涂膜	8毫克/ 1	口服	McKesson集团dba天空包装	2011-03-29	2017-05-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
GALNORA 8毫克+ 16毫克HKP仓促	氢溴酸加兰他敏(8毫克)+氢溴酸加兰他敏(16毫克)	胶囊,延长释放	口服		2015-04-01	不适用
GALNORA 8毫克+ 16毫克HKP仓促	氢溴酸加兰他敏(8毫克)+氢溴酸加兰他敏(16毫克)	胶囊,延长释放	口服		2015-04-01	不适用

类别

ATC代码

N06DA04 -加兰他敏

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为galanthamine-type石蒜科生物碱。这些是石蒜科生物碱与四环的骨架结构特征和两个邻位的芳香质子在环。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: 石蒜科生物碱
子课: Galanthamine-type石蒜科生物碱
直接父: Galanthamine-type石蒜科生物碱
选择父母: Benzazepines/氯杀鼠灵/苯甲醚/Azepines/Aralkylamines/烷基芳基醚/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示两个
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物、有机heterotetracyclic化合物,benzazepine生物碱,benzazepine生物碱基本父类(CHEBI: 42944)/异喹啉生物碱(C08526)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 d3q044kca
化学文摘号: 357-70-0
InChI关键: ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H21NO3 / c1-18-8-7-17-6-5-12 (19) 9-14 (17) 21-16-13 (20-2) 21-16-13 (10 - 18) 15 (16) 17 / h3-6, 12日,14日,19 h, 7-10H2, 1-2H3 /病人、14 - 17 / mo / s1
国际命名: 12 (1 s, s, r) 14日9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.0 ^{1, 12} 0 ^{6日17}]heptadeca-6 (17), 7, 9, 15-tetraen-14-ol
微笑: [H] [C@] 12 [C@@H] (O) C = C [C@] 11 ccn (C) CC3 = C1C (O2) = C (OC) C = C3

引用

合成参考

Sanjay Shukla Vijaya Bolugoddu, Mukunda Jambula, Rajeshwar Sagyam, Ramchandra Pingili Ananda Thirunavakarasu,“(-)氢溴酸加兰他敏的准备。”U。S. Patent US20060009640, issued January 12, 2006.

US20060009640

一般引用

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奥林J,施耐德L:加兰他敏为阿尔茨海默氏症。科克伦数据库系统启2002;(3):CD001747。(文章]
谬克哈:加兰他敏:再利用和花期晚的胆碱能药物。未来的Sci OA。2015年9月3;1 (4):FSO73。doi: 10.4155 / fso.15.73。eCollection 2015年11月(文章]
万念GS, Snel CA,亨德里克斯J, Verhaeghe T, Le另一幅作品《年轻L,预示W, van Beijsterveldt L, Lavrijsen K, Leempoels J, van Osselaer N, van同行,Meuldermans W:加兰他敏的代谢和排泄老鼠,狗和人类。药物金属底座Dispos。2002; 30 (5): 553 - 63。doi: 10.1124 / dmd.30.5.553。(文章]
加兰他敏的大学法洛先生:临床药物动力学。Pharmacokinet。2003; 42 (15): 1383 - 92。doi: 10.2165 / 00003088-200342150-00005。(文章]
Ferreira-Vieira TH,吉马良斯IM,席尔瓦FR,里贝罗调频:阿尔茨海默氏症:针对胆碱能系统。咕咕叫Neuropharmacol。2016; 14(1): 101 - 15所示。doi: 10.2174 / 1570159 x13666150716165726。(文章]
施泰因巴赫是G JH:加兰他敏激活muscle-type烟碱乙酰胆碱受体没有绑定到acetylcholine-binding站点。J > 2005年2月23日,25日(8):1992 - 2001。doi: 10.1523 / jneurosci.4985 - 04.2005。(文章]
FDA批准的药物产品:RAZADYNE(氢溴酸加兰他敏),口服使用(链接]
DailyMed标签:RAZADYNE -氢溴酸加兰他敏胶囊,延长释放RAZADYNE——氢溴酸加兰他敏片、薄膜涂层(链接]
费舍尔科学:氢溴酸加兰他敏MSDS (链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014812
KEGG药物: D04292
KEGG化合物: C08526
PubChem化合物: 9651年
PubChem物质: 46505659
ChemSpider: 9272年
BindingDB: 10404年
RxNav: 4637年
ChEBI: 42944年
ChEMBL: CHEMBL659
锌: ZINC000000491073
治疗目标数据库: DAP000559
网页: PA449726
PDBe配体: 因
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 加兰他敏

PDB项

1 dx6/1 qti/1 w6r/1 w76/2 ph9/4 ey6

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	腹部肥胖代谢综合征	1
4	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)	5
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	双相情感障碍(BD)	2
4	完成	治疗	脑血管意外	1
4	完成	治疗	痴呆	1
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症	2
4	完成	治疗	迟发性运动障碍(TD)	1
4	没有招聘	治疗	阿尔茨海默病(AD)/胆碱酯酶抑制剂	1
4	终止	基础科学	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商

巴尔实验室公司
Impax实验室公司
沃森实验室公司
昊图公司麦克尼尔詹森制药公司
罗克珊实验室公司
昊图公司麦克尼尔詹森制药公司
伊丽莎白Actavis公司
北京雅宝生物制药有限公司
reddy博士实验室有限公司
Mylan制药有限公司
山德士公司
Teva制药美国

外包商

Alphapharm方有限公司
巴尔制药
卡地纳健康
DispenseXpress Inc .)
reddy博士实验室有限公司
全球制药
中心地带重新打包服务有限责任公司
Impax实验室公司。
Janssen-Ortho Inc .)
凯泽医院基金会
莫非斯堡医药护理供应
Mylan
昊图公司麦克尼尔詹森制药公司。
Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司
爱国者制药
医生合作伙伴有限公司
医生总保健公司。
叛军的经销商集团。
资源优化和创新公司
罗克珊实验室
梯瓦制药产业有限公司
UDL实验室
Vangard实验室公司。
华生制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,冒泡的
胶囊,延长释放	口服
平板电脑	口服	12毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	12毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	4毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	8毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	24毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	8毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	8毫克
胶囊,延长释放	口服
胶囊,延长释放	口服	24毫克
胶囊,延长释放	口服	16毫克/ 1
解决方案	口服	4毫克/ 1毫升
胶囊,延长释放	口服	8毫克/ 16毫克
解决方案	口服	4毫克/毫升
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	12毫克
平板电脑,涂膜	口服	4毫克
平板电脑,涂膜	口服	8毫克
平板电脑	口服	12毫克
平板电脑	口服	4毫克
平板电脑	口服	8毫克
解决方案	口服
胶囊,涂布,延长释放	口服	16毫克
胶囊,延长释放	口服	16毫克
胶囊,涂布,延长释放	口服	24毫克
胶囊,涂布,延长释放	口服	8毫克
胶囊,涂层颗粒	口服
解决方案	口服	400毫克

价格

单元描述	成本	单位
氢溴酸加兰他敏30 16毫克24小时胶囊瓶	198.58美元	瓶
氢溴酸加兰他敏24小时30 8毫克胶囊瓶	198.58美元	瓶
Razadyne 12毫克的平板电脑	8.3美元	平板电脑
Razadyne 4毫克的平板电脑	5.36美元	平板电脑
Razadyne 8毫克平板电脑	3.66美元	平板电脑
加兰他敏哈佛商业评论12毫克的平板电脑	3.18美元	平板电脑
加兰他敏哈佛商业评论4毫克的平板电脑	3.18美元	平板电脑
加兰他敏哈佛商业评论8毫克的平板电脑	3.18美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2358062	没有	2006-12-19	2019-12-20
CA2310926	没有	2001-11-20	2017-06-06
US6358527	没有	2002-03-19	2017-06-06
US6099863	没有	2000-08-08	2017-06-06
US7160559	没有	2007-01-09	2019-12-20

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	1.16	Chemaxon
pKa最强(酸性)	14.81	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.58	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	41.93²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	82.3米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.5³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9959
Caco-2渗透	+	0.8259
22基板	底物	0.8976
我22抑制剂	抑制剂	0.6069
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9443
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5728
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8072
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5414
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8301
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8832
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9439
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7995
致癌性	Non-carcinogens	0.9055
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7790 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8023
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7424

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 000 l - 5980000000 - 928 ad889466b6a2b3827
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 0390000000 - f4f443a7f842d92dec39

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A28791
集成电路50 (nM)	1070年	N /一个	N /一个	A27995
集成电路50 (nM)	1180年	N /一个	N /一个	A28780
集成电路50 (nM)	2010年	N /一个	N /一个	A27996/A28783
集成电路50 (nM)	2090年	N /一个	N /一个	A28792
集成电路50 (nM)	2100年	N /一个	N /一个	A28785
集成电路50 (nM)	2600年	N /一个	N /一个	A28788
集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	A28789/A28028
集成电路50 (nM)	3200年	N /一个	N /一个	A28777/A28790
集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	A28001/A28014
集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	A28781/A28782
集成电路50 (nM)	530年	N /一个	N /一个	A28787
集成电路50 (nM)	590年	N /一个	N /一个	A28778
集成电路50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	A28779/A28011
集成电路50 (nM)	7300年	N /一个	N /一个	A28017
集成电路50 (nM)	73900年	N /一个	N /一个	A28784
集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	A27987/A28017
集成电路50 (nM)	800年	8	37	A27981/A27991
集成电路50 (nM)	980年	N /一个	N /一个	A28776
Ki (nM)	300年	N /一个	N /一个	A28786
Ki (nM)	61.96	N /一个	N /一个	A28027

细节 1。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

Tonkopii VD、Prozorovskii VB Suslova IM:(可逆抑制剂相互作用与胆碱酯酶的催化中心和变构网站)。地中海Biull Eksp杂志。1976年8月,82 (8):947 - 50。(文章]
格林布拉特嗯,Kryger G,刘易斯T, Silman我,苏斯曼杰:乙酰胆碱酯酶结构与分辨率2.3(-)加兰他敏。2月。1999年12月17日,463 (3):321 - 6。(文章]
Renko DZ, Guillou统计C,玛丽一个肝E,需要C:强有力的乙酰胆碱酯酶抑制剂:设计、合成及构效关系的亚烷基bis-galanthamine和galanthamine-galanthaminium盐有关。Bioorg地中海化学。2000年4月3;10 (7):637 - 9。(文章]
利年代:加兰他敏——小说独特的双模式的胆碱能药物行动治疗阿尔茨海默氏症患者。中枢神经系统药物启2002年夏季;8 (2):159 - 76。(文章]
利年代,一部分W:加兰他敏:阿尔茨海默氏症患者额外的好处。疯狂的Geriatr Cogn Disord。2000年9月,11增刊1:19-27。(文章]
Woodruff-Pak DS,傅高义RW 3日温克GL:加兰他敏:影响烟碱受体结合,抑制乙酰胆碱酯酶,和学习。《美国国家科学院刊S a . 2001年2月13日,98 (4):2089 - 94。Epub 2001年2月6日。(文章]

细节 2。神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 变构调制器
策展人评论: 加兰他敏结合位点与ACh结合位点不同。

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。查……
基因名字: CHRNA7
Uniprot ID: P36544
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7
分子量: 56448.925哒

引用

利年代,一部分W:加兰他敏:阿尔茨海默氏症患者额外的好处。疯狂的Geriatr Cogn Disord。2000年9月,11增刊1:19-27。(文章]
Woodruff-Pak DS,着陆器C,基尔特•H:烟碱胆碱能调制:加兰他敏为原型。中枢神经系统药物启2002年冬季;8(4):405 - 26所示。(文章]
利年代:加兰他敏——小说独特的双模式的胆碱能药物行动治疗阿尔茨海默氏症患者。中枢神经系统药物启2002年夏季;8 (2):159 - 76。(文章]
路德维希·J, Hoffle-Maas Samochocki M, Luttmann E,阿尔伯克基,费尔斯G, Maelicke答:本地化加兰他敏的定点诱变结合位点在alpha7烟碱乙酰胆碱受体细胞外的领域。J感受钙信号研究》2010年12月,30 (6):469 - 83。doi: 10.3109 / 10799893.2010.505239。Epub 2010年11月9日。(文章]
Woodruff-Pak DS,傅高义RW 3日温克GL:加兰他敏:影响烟碱受体结合,抑制乙酰胆碱酯酶,和学习。《美国国家科学院刊S a . 2001年2月13日,98 (4):2089 - 94。Epub 2001年2月6日。(文章]

细节 3所示。肌肉烟碱乙酰胆碱受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 变构调制器

通用函数: 不可用
特定的功能: 细胞外ligand-gated离子通道的活动
基因名字: 不可用
Uniprot ID: A9X444
Uniprot名字: 肌肉烟碱乙酰胆碱受体
分子量: 10252.8哒

引用

施泰因巴赫是G JH:加兰他敏激活muscle-type烟碱乙酰胆碱受体没有绑定到acetylcholine-binding站点。J > 2005年2月23日,25日(8):1992 - 2001。doi: 10.1523 / jneurosci.4985 - 04.2005。(文章]

细节 4所示。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: IC50值18.6 umol / L(利,2002)。

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Svoboda Z, Kvetina J, Kunesova G, Herink J, Bajgar J, Bartosova L, Zivny P, V Palicka:加兰他敏对乙酰胆碱酯酶的影响和butyrylcholinesterase活动在大脑左卡尼汀在老鼠选择的存在和外围组织。神经性。2006;12月27增刊2:183-6。(文章]
butyrylcholinesterase Giacobini E:选择性抑制剂:一个有效的替代治疗阿尔茨海默病?衰老药物。2001;18 (12):891 - 8。(文章]
威尔金森DG:加兰他敏:一种新的治疗阿尔茨海默氏症。专家Neurother牧师。2001年11月,1 (2):153 - 9。doi: 10.1586 / 14737175.1.2.153。(文章]
利年代:加兰他敏——小说独特的双模式的胆碱能药物行动治疗阿尔茨海默氏症患者。中枢神经系统药物启2002年夏季;8 (2):159 - 76。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Jann MW,雪莉KL,小瓦:临床胆碱酯酶抑制剂的药代学和药效学。Pharmacokinet。2002; 41 (10): 719 - 39。doi: 10.2165 / 00003088-200241100-00003。(文章]
加兰他敏的大学法洛先生:临床药物动力学。Pharmacokinet。2003; 42 (15): 1383 - 92。doi: 10.2165 / 00003088-200342150-00005。(文章]
利年代:加兰他敏——小说独特的双模式的胆碱能药物行动治疗阿尔茨海默氏症患者。中枢神经系统药物启2002年夏季;8 (2):159 - 76。(文章]
Piotrovsky V, Van同行,范Osselaer N,阿姆斯特朗M, Aerssens J:加兰他敏人口老年痴呆症患者的药物动力学:建模和模拟。中国新药杂志。2003年5月,43(5):514 - 23所示。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Jann MW,雪莉KL,小瓦:临床胆碱酯酶抑制剂的药代学和药效学。Pharmacokinet。2002; 41 (10): 719 - 39。doi: 10.2165 / 00003088-200241100-00003。(文章]
加兰他敏的大学法洛先生:临床药物动力学。Pharmacokinet。2003; 42 (15): 1383 - 92。doi: 10.2165 / 00003088-200342150-00005。(文章]
利年代:加兰他敏——小说独特的双模式的胆碱能药物行动治疗阿尔茨海默氏症患者。中枢神经系统药物启2002年夏季;8 (2):159 - 76。(文章]
Piotrovsky V, Van同行,范Osselaer N,阿姆斯特朗M, Aerssens J:加兰他敏人口老年痴呆症患者的药物动力学:建模和模拟。中国新药杂志。2003年5月,43(5):514 - 23所示。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Namanja哈,挥拳相向D,皮雷MM, Hrycyna CA, Chmielewski J:抑制人类22运输和衬底绑定使用加兰他敏二聚体。生物化学Biophys Res Commun。2009年10月30日,388 (4):672 - 6。doi: 10.1016 / j.bbrc.2009.08.056。Epub 2009年8月14日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28

加兰他敏

识别

结构加兰他敏(DB00674)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

转运蛋白

引用