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洛沙坦

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总结

洛沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂，用于治疗高血压和糖尿病肾病，并用于降低中风的风险。

品牌名称
科素亚,Hyzaar
通用名称
洛沙坦
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00678
背景

氯沙坦是一种用于治疗高血压的血管紧张素受体阻滞剂(ARB)。3.血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂用于类似的适应症，但与咳嗽有关。3.当ACE抑制剂相关咳嗽的患者改用氯沙坦等arb时，他们的咳嗽发生率与安慰剂或安慰剂相似氢氯噻嗪．3.氯沙坦有氯沙坦钾口服片和氯沙坦钾氢氯噻嗪复方片。3.，4服用氯沙坦的患者应监测肾功能和钾水平。3.1995年4月14日FDA批准氯沙坦上市。3.

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:422.911
单一同位素的:422.162187095
化学公式
C22H23ClN6O
同义词
  • (2-butyl-4-chloro-1 -{[2’- (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇
  • 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1 - [(2 ' - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl)甲基)咪唑
  • 洛沙坦
外部id
  • 打开89
  • 计画- 1405
  • HGP1405
  • MK594

药理学

指示

氯沙坦适用于治疗6岁以上的高血压患者，降低高血压和左心室肥厚患者中风的风险(尽管这种益处可能不适用于非洲血统的患者)，并适用于治疗2型糖尿病和高血压患者血清肌酐和蛋白尿升高的糖尿病肾病。3.氯沙坦联合氢氯噻嗪可用于治疗高血压，并降低高血压和左心室肥厚患者中风的风险(尽管这种益处可能不适用于具有非洲血统的患者)。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

氯沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂，用于治疗高血压、糖尿病肾病和降低中风风险。1，3.，4氯沙坦的作用时间很长，因为它每天给一次。3.，4服用氯沙坦的患者应定期监测低血压、肾功能和钾水平。3.，4

作用机制

氯沙坦可逆和竞争性地阻止血管紧张素II与AT结合1血管平滑肌和肾上腺等组织中的受体。3.，4氯沙坦及其活性代谢物结合AT1受体的亲和力是它们与AT结合的1000倍2受体。3.，4作为AT抑制剂，氯沙坦的活性代谢物比未代谢的氯沙坦的效力大10-40倍1是一种非竞争性抑制剂。3.，4氯沙坦预防血管紧张素II结合导致血管平滑肌松弛，降低血压。3.，4

否则，血管紧张素II会与AT结合1并诱发血管收缩，升高血压。3.，4

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素II受体
拮抗剂
 人类
吸收

氯沙坦口服生物利用率约为33%。1，3.，4氯沙坦有一个T马克斯1小时，活性代谢物具有T马克斯3-4小时。1，3.，4与食物一起服用氯沙坦可降低C马克斯但只会导致氯沙坦及其活性代谢物的AUC降低10%。1，3.，4口服氯沙坦50-80mg会导致C马克斯200 - 250 ng / mL。1

配送量

氯沙坦的分布体积为34.4±17.9L，活性代谢物为10.3±1.1L (E-3174)。1

蛋白结合

氯沙坦蛋白结合率为98.6-98.8%，血清活性代谢物(E-3174)蛋白结合率为99.7%。1

新陈代谢

氯沙坦被代谢成醛中间体E-3179，再被细胞色素P450s代谢成羧酸E-3174，如CYP2C9。1氯沙坦也可以羟化成一种不活跃的代谢物P1。1约14%的氯沙坦代谢为E-3174。1氯沙坦可被CYP3A4、CYP2C9和CYP2C10代谢。1氯沙坦也可以被UGT1A1, UGT1A3, UGT1A10, UGT2B7和UGT 2B17葡萄糖醛酸化。2

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

单次口服氯沙坦在尿液中恢复4%不变氯沙坦，在尿液中恢复6%为活性代谢物。3.，4口服放射性氯沙坦在尿液中回收率为35%，在粪便中回收率为60%。3.，4静脉放射标记氯沙坦在尿液中回收率为45%，在粪便中回收率为50%。3.，4

半衰期

氯沙坦的终末消除半衰期为1.5-2.5小时，活性代谢物半衰期为6-9小时。1

间隙

氯沙坦的血浆清除率为600mL/min，肾脏清除率为75mL/min。1E-3174是活性代谢物，其血浆清除率为50mL/min，肾脏清除率为25mL/min。1

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

小鼠口服TDLO为1000mg/kg，大鼠为2000mg/kg。3.，4在人类中，男性的TDLO为10mg/kg/2W，女性为1mg/kg/1D。5

过量的症状可能包括低血压、心动过速或由于迷走神经刺激引起的心动过缓。3.，4对症状性低血压应采取支持性治疗。3.，4血液透析不能去除氯沙坦或其活性代谢物，因为它们的蛋白质结合率很高。3.，4

通路
通路 类别
氯沙坦作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 氯沙坦与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 氯沙坦联合阿巴西普可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利与氯沙坦联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与氯沙坦合用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与氯沙坦合用可降低代谢。
醋丁洛尔 氯沙坦可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 氯沙坦联合乙酰氯芬酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 氯沙坦联合阿西美辛可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与氯沙坦合用可提高血清浓度。
Acetohexamide 氯沙坦与乙己酰胺联用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 每天同一时间服用。
  • 带或不带食物服用。食物延缓吸收，但不影响吸收的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
洛沙坦钾 3 st302b24a 124750-99-8 OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Lortaan
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法洛沙坦 平板电脑 50毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大的国旗
法洛沙坦 平板电脑 100毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大的国旗
法洛沙坦 平板电脑 25毫克 口服 阿特维斯制药公司 2012-01-25 2019-08-07 加拿大的国旗
科素亚 片剂，覆膜 25毫克/ 1 口服 默沙东公司 1995-04-14 不适用 美国国旗
科素亚 片剂，覆膜 25毫克/ 1 口服 补救重新打包 2011-05-19 2011-05-20 美国国旗
科素亚 片剂，覆膜 25毫克/ 1 口服 欧加农公司 2021-06-01 不适用 美国国旗
科素亚 片剂，覆膜 25毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2004-06-02 不适用 美国国旗
科素亚 片剂，覆膜 50毫克/ 1 口服 卡地纳健康 1995-04-14 2012-01-31 美国国旗
科素亚 片剂，覆膜 25毫克/ 1 口服 美德医药股份有限公司 1995-04-14 2012-07-11 美国国旗
科素亚 片剂，覆膜 100毫克/ 1 口服 默沙东公司 1995-04-14 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-losartan 平板电脑 100毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-losartan 平板电脑 50毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-06-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-losartan 平板电脑 25毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-06-27 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2012-04-13 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Auro-losartan 平板电脑 50.0毫克 口服 Auro制药公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
Auro-losartan 平板电脑 25.0毫克 口服 Auro制药公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
Auro-losartan 平板电脑 100.0毫克 口服 Auro制药公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
Bio-losartan 平板电脑 50毫克 口服 生物医学制药 2016-05-09 2022-07-19 加拿大的国旗
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ลอแรนต้า50มก。ชนิดเม็ด 平板电脑,涂 50毫克 口服 บริษัทสยามเภสัชจำกัด 2007-03-28 不适用 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
乙酰坦HCT片100/25mg 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Duopharma Marketing Sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 阿特维斯制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大的国旗
法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 阿特维斯制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大的国旗
法洛沙坦/ hct 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 阿特维斯制药公司 2012-07-03 2018-06-25 加拿大的国旗
Ag-losartan Hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-losartan Hctz 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(50毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-losartan / hctz 洛沙坦钾(100毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-01-25 不适用 加拿大的国旗
阿拉米®2.5/50 mg胶囊 洛沙坦钾(50毫克)+氨氯地平besylate(2.5毫克) 胶囊,涂 口服 CLARIPACK S.A. 2008-12-18 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
C09CA01 -氯沙坦 氯沙坦和利尿剂 C09DB06 -氯沙坦氨氯地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为联苯及其衍生物的有机化合物类。这是一种有机化合物，含有由碳碳键连接在一起的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
联苯及其衍生物
直接父
联苯及其衍生物
选择父母
苯四唑及其衍生物/1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑类/n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides
展示2更多
基
1、2、4,5-tetrasubstituted咪唑/酒精/芳香醇/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/联苯/Heteroaromatic化合物
显示14个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
咪唑、联苯四唑(CHEBI: 6541）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JMS50MPO89
化学文摘号
114798-26-4
InChI关键
PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H23ClN6O c1-2-3-8-20-24-21 (23) 19 (14-30) 29 (20) 13-15-9-11-16 (12-10-15) 13-15-9-11-16 (17) 13-15-9-11-16 / h4-7, 9 - 12, 30 H, 2 - 3, 8日13-14H2, 1 h3 (28) H, 25日,26日27日
国际命名
(2-butyl-4-chloro-1——{[2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基}1 h-imidazol-5-yl)甲醇
微笑
CCCCC1数控(Cl) = = C (CO) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC =某某CC = C1C1 = = N1

参考文献

合成参考

Gordon C. Campbell, Jr.， Anil M. Dwivedi, Dorothy A. Levorse, James A. McCauley, Krishnaswamy S. Raghavan，“氯沙坦的多晶型和氯沙坦II型制备过程。”美国专利US5608075, 1994年5月发布。

 US5608075
一般引用
  1. 李志强，李志强，李志强。氯沙坦的临床药代动力学研究。临床药典杂志，2005;44(8):797-814。［文章］
  2. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  3. FDA批准药物:氯沙坦口服片[链接］
  4. FDA批准药品:氯沙坦及氢氯噻嗪口服片[链接］
  5. 开曼化学品:氯沙坦钾链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014816
KEGG药物
D08146
KEGG化合物
C07072
PubChem化合物
3961
PubChem物质
46506538
ChemSpider
3824
BindingDB
82258
RxNav
52175
ChEBI
6541
ChEMBL
CHEMBL191
锌
ZINC000003873160
治疗靶点数据库
DAP000523
网页
PA450268
药理学指南
GtP药物页面
PDBe配体
LSN
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
洛沙坦
PDB项
5 x23/5 x24/5第二十一章/6视频彩票终端/7 rl2上
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 高血压(高血压) 1
4 完成 基础科学 化学感受器呼吸暂停/缺氧/呼吸;睡眠障碍/睡眠呼吸障碍 1
4 完成 基础科学 移植器官排斥反应 1
4 完成 诊断 高醛甾酮症 1
4 完成 其他 高血压(高血压)/高血糖/肥胖 1
4 完成 预防 冠状病毒(冠)/2019冠状病毒病(COVID - 19) 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 预防 肾脏疾病/蛋白尿 1
4 完成 预防 肾结石 1
4 完成 治疗 主动脉瓣不全/高血压(高血压)/左心室肥厚/LVM/狭窄、主动脉 1

药物经济学

制造商
  • 默克公司默克研究实验室
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 默克公司
外包商
  • AQ制药公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 百时美施贵宝公司
  • 卡地纳健康
  • 分发解决方案
  • Ipca实验室有限公司
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 默克公司
  • Mylan
  • 纽曼分销有限公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • Prepak系统公司
  • 补救重新打包
  • 罗克珊实验室
  • 沙丘包装有限公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 美国统计Rx
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 洪流制药
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 5毫克
平板电脑 口服 100.0毫克
平板电脑 口服 25.0毫克
平板电脑 口服 50.0毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
胶囊,涂 口服
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服 100毫克
片剂，覆膜 口服 100.00毫克
片剂，覆膜 口服 50.00毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 100.00毫克
平板电脑 口服 50.00毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 25毫克
片剂，覆膜 口服 75毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 100毫克
片剂，覆膜 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 0.1克
片剂，覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克
粉末，用于悬浮 口服 2.5毫克/毫升
片剂，覆膜 口服 25.0毫克
片剂，覆膜 口服 50.0毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
氯沙坦钾90 50毫克片剂一瓶 211.78美元 瓶
氯沙坦钾- hctz 30 50-12.5 mg片剂 78.05美元 瓶
海扎尔100-25毫克片剂 3.91美元 平板电脑
Hyzaar 100-12.5 mg片剂 3.87美元 平板电脑
Hyzaar 100-12.5片 3.61美元 平板电脑
Hyzaar 100-25片 3.61美元 平板电脑
氯沙坦钾- hctz 100-12.5 mg片剂 3.54美元 平板电脑
氯沙坦钾- hctz 100-25毫克片 3.54美元 平板电脑
Cozaar片剂100毫克 3.41美元 平板电脑
氯沙坦钾100毫克片 3.14美元 平板电脑
Hyzaar 50-12.5 mg片剂 2.97美元 平板电脑
Hyzaar 50-12.5片 2.65美元 平板电脑
Cozaar片剂50毫克 2.5美元 平板电脑
氯沙坦钾50毫克片 2.26美元 平板电脑
Cozaar 25毫克片剂 1.92美元 平板电脑
氯沙坦钾25毫克片 1.72美元 平板电脑
Cozaar 100 mg片剂 1.31美元 平板电脑
Cozaar 25 mg片剂 1.31美元 平板电脑
Cozaar 50 mg片剂 1.31美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5210079 没有 1993-05-11 2010-11-11 美国国旗
US5608075 没有 1997-03-04 2009-03-04 美国国旗
CA2085584 没有 2003-02-11 2011-06-07 加拿大的国旗
CA1334092 没有 1995-01-24 2012-01-24 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 178 - 184 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
沸点(℃) 682 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
水溶度 < 1毫克/毫升 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3824.html
logP 1.19 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2004/20-386S019_Cozaar_EAFONSI.pdf
pKa 5.5 默克指数(1996);约。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0047毫克/毫升 ALOGPS
logP 4．5 ALOGPS
logP 5 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 5.85 Chemaxon
pKa(最强基础) 3.85 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 92.512 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 131.85米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 44.863. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 - 0.7812
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.6993
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8782
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.5309
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5689
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6839
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6226
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5514
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5423
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8102
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.6288
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7049
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5382
致癌性 Non-carcinogens 0.6595
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6055 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5781
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8084
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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细节 1.1型血管紧张素II受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
血管紧张素受体。通过与G蛋白结合介导其作用，激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素II受体
分子量
41060.53哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Sardo MA, Castaldo M, Cinquegrani M, Bonaiuto M, Fontana L, Campo S, Campo GM, Altavilla D, Saitta A: AT1受体拮抗剂氯沙坦对无并发症高血压患者sICAM-1和tnf - α水平的影响。血管外科杂志，2004,3 - 4;55(2):195-203。［文章］
  3. Dickstein K, Timmermans P, Segal R:氯沙坦:一种选择性血管紧张素II型(AT1)受体拮抗剂，用于治疗心力衰竭。专家意见调查药物。1998年11月7日(11):1897-914。［文章］
  4. Anand-Srivastava MB, Palaparti A: losartan减弱A10血管平滑肌细胞中血管紧张素ii诱导的Gi蛋白表达增强:AT1受体的作用。《药物学杂志》2003年2月;81(2):150-8。［文章］
  5. Rocha I, Bras-Rosario L, Amparo-Barros M, Silva-Carvalho L:血管紧张素AT1受体拮抗剂氯沙坦与麻醉大鼠的防御反应。对颈动脉化学反射的影响。实验物理。2003 5月;88(3):309-14。［文章］
  6. 关健，程达元，陈晓娟，张艳，王辉，苏清良:[氯沙坦对慢性缺氧大鼠肺动脉胶原蛋白及AT1的影响]。四川大学学报。2004年11月;35(6):774-7。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Song JC, White CM:血管紧张素受体拮抗剂的药理学、药代动力学和治疗差异。药物治疗。2000 Feb;20(2):130-9。［文章］
  2. 李志强，李志强，李志强。氯沙坦的临床药代动力学研究。临床药典杂志，2005;44(8):797-814。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  4. Yasar U, forslundd - bergengren C, Tybring G, Dorado P, Llerena A, Sjoqvist F, Eliasson E, Dahl ML:氯沙坦及其代谢物E-3174与CYP2C9基因型的药代动力学研究临床药物学杂志2002年1月;71(1):89-98。［文章］
  5. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  6. FDA标签氯沙坦[文件］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Song JC, White CM:血管紧张素受体拮抗剂的药理学、药代动力学和治疗差异。药物治疗。2000 Feb;20(2):130-9。［文章］
  2. 李志强，李志强，李志强。氯沙坦的临床药代动力学研究。临床药典杂志，2005;44(8):797-814。［文章］
  3. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  4. Mukai Y, Senda A, Toda T, Hayakawa T, Eliasson E, Rane A, Inotsume N:氯沙坦和紫杉醇在不同CYP2C8基因型人肝微粒体中的药物-药物相互作用。基础临床药物学。2015 Jun;116(6):493-8。doi: 10.1111 / bcpt.12355。Epub 2014年12月23日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
目前关于这种酶抑制的证据仅限于一项体外研究。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Taavitsainen P, Kiukaanniemi K, Pelkonen O: 5种血管紧张素ii受体拮抗剂体外抑制人肝脏P450酶的筛选。中华临床药物学杂志2000 5月;56(2):135-40。［文章］
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
细节 5.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
细节 6.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A10
Uniprot ID
Q9HAW8
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量
59809.075哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
细节 7.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 2 b17
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。该同工酶的主要底物为eugenol > 4-methylumbe…
基因名字
UGT2B17基因
Uniprot ID
O75795
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b17
分子量
61094.915哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
细节 9.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Mukai Y, Senda A, Toda T, Hayakawa T, Eliasson E, Rane A, Inotsume N:氯沙坦和紫杉醇在不同CYP2C8基因型人肝微粒体中的药物-药物相互作用。基础临床药物学。2015 Jun;116(6):493-8。doi: 10.1111 / bcpt.12355。Epub 2014年12月23日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 李志强，李志强，李志强。氯沙坦的临床药代动力学研究。临床药典杂志，2005;44(8):797-814。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K:地高辛与降压药通过MDR1的相互作用。生命科学学报，2002 2月15日;27(3):344 - 344。［文章］
  2. borgia MJ, Eytan GD, Assaraf YG:疏水肽、细胞毒药物和化学增敏剂在一个共同的p -糖蛋白药效团上的竞争，由其atp酶活性揭示。生物化学杂志，1996 2月9日;271(6):3163-71。［文章］
  3. Soldner A, Benet LZ, Mutschler E, Christians U:血管紧张素- ii拮抗剂氯沙坦及其主要代谢物EXP 3174在MDCK-MDR1和caco-2细胞单层的主动转运。中国药物学杂志2000 3月29日(6):1235-43。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Race JE, Grassl SM, Williams WJ, Holtzman EJ:两种新型人肾有机阴离子转运蛋白(hOAT1和hOAT3)的分子克隆与表征。生物化学与生物物理学报。1999年2月16日;255(2):508-14。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员12个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
尿酸跨膜转运蛋白活性
特定的功能
需要有效的尿酸在肾脏的再吸收。调节血液尿酸水平。通过促进尿酸盐对有机阴离子的交换，调节可饱和尿酸盐的吸收。
基因名字
SLC22A12
Uniprot ID
Q96S37
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员12个
分子量
59629.57哒
参考文献
  1. Lipkowitz MS:肾对尿酸排泄的调节。中国风湿病杂志2012年4月14日(2):179-88。doi: 10.1007 / s11926 - 012 - 0240 - z。［文章］
  2. 血管紧张素受体阻断对正常血压受试者肾脏的影响。肾内科杂志1996 6;49(6):1787-90。［文章］
细节 4.溶质载体家族2，葡萄糖转运体成员9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
糖:质子转运体活性
特定的功能
运输尿酸和果糖。可能与近端小管的尿酸盐重吸收有关。也以低速率运输葡萄糖。
基因名字
SLC2A9
Uniprot ID
Q9NRM0
Uniprot名字
溶质载体家族2，葡萄糖转运体成员9
分子量
58701.205哒
参考文献
  1. Lipkowitz MS:肾对尿酸排泄的调节。中国风湿病杂志2012年4月14日(2):179-88。doi: 10.1007 / s11926 - 012 - 0240 - z。［文章］
  2. 血管紧张素受体阻断对正常血压受试者肾脏的影响。肾内科杂志1996 6;49(6):1787-90。［文章］
细节 5.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42