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咪达唑仑

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总结

咪达唑仑是一种短效苯二氮与快速常用于癫痫的发作,麻醉和焦虑症。

品牌名称
Buccolam、Busulfex Nayzilam Seizalam
通用名称
咪达唑仑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00683
背景

咪达唑仑是一种短效hypnotic-sedative与抗焦虑药物,肌肉松弛剂,抗惊厥的镇静、催眠,失忆的属性。6它属于一个类的药物苯二氮平类药物。这种药物是独一无二的从别人在课堂上由于其快速的效果和短期的行动。6咪达唑仑可通过口腔、直肠、鼻内肌内(IM)和静脉注射(IV)路线,被用于各种生物医学应用,包括牙科,心脏手术和内镜程序pre-anesthetic药物治疗一样,作为一个兼职局部麻醉。21

这种药物最初在1985年由美国食品及药物管理局批准,并已批准的各种迹象。19在2018年末,肌内准备被FDA批准用于治疗成人癫痫持续状态。192019年5月,咪达唑仑的鼻喷雾剂是批准的急性治疗独特的间歇,刻板癫痫发作的患者12岁及以上。8咪达唑仑在美国被认为是一个时间表静脉药物滥用潜力由于低和低依赖的风险。10

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:325.767
单一同位素的:325.078203343
化学公式
C18H13ClFN3
同义词
  • 咪达唑仑
  • Midazolamum
外部id
  • Dea 2884号
  • Ro 21-3981/001
  • Ro 21-3981/003

药理学

指示

咪达唑仑有不同的适应症FDA根据其制定的。

鼻

喷鼻剂配方,咪达唑仑是间歇性的急性治疗表明,刻板的频繁发作活动(即。,seizure clusters, acute repetitive seizures) that are distinct from a patient’s usual seizure pattern in patients with epilepsy 12 years of age and older.13

静脉注射

静脉注射配方,咪达唑仑表示作为镇静/ anxiolysis /失忆和代理或在诊断之前,治疗或内镜程序,如支气管镜检查,胃镜检查,膀胱镜检查,冠状动脉造影,心导管检查,肿瘤手术、放射治疗、缝合的伤口和其他程序单独或结合其他中枢神经系统抑制剂。14镇静、抗焦虑和遗忘的使用咪达唑仑也可以采用手术。14它也可以表示为全身麻醉诱导,前政府的其他麻醉代理或静脉注射的组件的一氧化二氮和氧平衡麻醉。14相对小剂量咪达唑仑和一个较短时间内可以实现感应是否结合麻醉术前用药法咪达唑仑。14最后,咪达唑仑可以表示为一个连续静脉输注镇静的气管插管,机械通气患者麻醉的组件或治疗期间的护理至关重要。14

肌肉内的

intramusuclar注入配方,咪达唑仑是显示术前镇静/ anxiolysis /遗忘或用于治疗成人癫痫持续状态。14,15

口服

咪达唑仑糖浆表示用于儿科患者的镇静,anxiolysis失忆前的诊断,治疗或内窥镜手术或麻醉诱导前。只有通过监控设置只有而不是为慢性或家庭使用。11

在欧洲,咪达唑仑的颊配方也批准延长的治疗,急性惊厥的发作在婴儿,幼儿,儿童和青少年(从3个月到< 18年)。治疗3 - 6个月之间的婴儿年龄应该在医院环境监测是可能的和复苏设备是可用的。16

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

一般影响

咪达唑仑是一种短效苯二氮中枢神经系统(CNS)抑制剂。咪达唑仑的药效学特性及其代谢物,类似于其他的苯二氮类药物,包括镇静、抗焦虑药,遗忘,肌肉松弛剂,以及催眠的活动。20.苯二氮卓类增强的抑制作用氨基酸神经递质γ-氨基丁酸(GABA)。GABA受体是许多重要的药物影响GABA的目标函数,通常用于治疗焦虑障碍、癫痫、失眠、痉挛状态,攻击行为。7

镇静和记忆

镇静的肌内政府在成人后15分钟,与最大镇静发生30 - 60分钟后注入。标签成年人在一项研究中,当测试第二天,73%的患者服用咪达唑仑肌内没有回忆的记忆卡显示30分钟后药物管理局;40%没有回忆的记忆卡显示药品管理局后60分钟。起始时间镇静效果的儿科患者开始5分钟,高峰在15 - 30分钟内取决于剂量。在儿科人口,85%没有内存的图片显示在收到肌肉咪达唑仑相比安慰剂对照组的5%。20.

镇静在成人和儿科患者在3到5分钟内到达后静脉注射(IV)。开始的时间是影响剂量和麻醉pre-medication同步管理。七十一人(71%)比例的成年患者在临床内镜研究没有内存的插入内窥镜;82%的病人没有内存撤军的内窥镜。14

麻醉诱导

当咪达唑仑静脉注射(IV)管理麻醉诱导,诱导麻醉发生在大约1.5分钟,麻醉pre-medication一直在2到2.5分钟,没有麻醉pre-medication /其他镇静剂pre-medication。beplayapp障碍在记忆测试中观察到90%的患者。14

的作用机制

苯二氮卓类的行为等的咪达唑仑通过抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA),这是一个主要的抑制性神经递质在中枢神经系统。苯二氮卓类增加GABA的活动,从而产生镇静效果,轻松的骨骼肌,诱导睡眠、麻醉,健忘症。苯二氮卓类绑定到苯二氮网站-受体,这强化了GABA通过增加氯通道的频率的影响。20.这些受体已确定在不同的身体组织包括心脏和骨骼肌,尽管主要出现在中枢神经系统。6

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
U腺苷受体负责
电位器
 人类
吸收

肌肉内的

之后我管理一个10毫克剂量咪达唑仑健康受试者,咪达唑仑与中值T吸收马克斯(范围)的0.5小时(0.25 - 0.5);咪达唑仑的意思(±SD) C马克斯和AUC0 -∞113.9 (±30.9)402.7 ng / mL和∙h (±97.0) ng / mL,分别。15

直肠

直肠政府咪达唑仑后吸收迅速。在30分钟内达到最大血浆浓度。绝对生物利用度为50%左右。21

鼻内管理

鼻后管理一个5毫克剂量咪达唑仑对健康成年人,咪达唑仑是吸收值T马克斯(范围)的17.3(7.8 - 28.2)分钟;咪达唑仑的意思(±SD) C马克斯和AUC0 -∞54.7 (±30.4)126.2 ng / mL和∙h (±59) ng / mL,分别。平均绝对生物利用度约为44%。13

口服

在儿科患者从6个月到< 16岁,平均T马克斯值在剂量组(0.25,0.5,和1.0毫克/公斤)的范围从0.17到2.65小时。咪达唑仑也表现出线性药物动力学在这个剂量范围(最大剂量的40毫克)。线性还演示了在剂量在2年的年龄< 12年有18例,在这三个剂量。由于初步的新陈代谢,只有40 - 50%的服用口服剂量达到循环。6咪达唑仑的绝对生物利用度约为36%,这并不影响儿童年龄和体重。beplayappC马克斯和AUC0 -∞也计算范围从28到201 ng / mL,分别67.6∙h - 821 ng / mL。11

颊

oromucosal政府咪达唑仑后吸收迅速。在30分钟内达到最大血浆浓度。的绝对生物利用度oromucosal咪达唑仑是大约75%的成年人。beplayapp的生物利用度oromucosal咪达唑仑被估计为87%,患有严重疟疾的儿童和抽搐。C马克斯和AUC0 -∞也计算范围从87到148 ng / mL和168分别∙h - 254 ng / mL。16

的体积分布

女性性别、年龄和肥胖会增加的体积分布。咪达唑仑也可以穿过胎盘,在人类发现牛奶和脑脊液。标签,20.

通过静脉注射

在儿科患者(< 6个月16年)接收0.15毫克/公斤四咪达唑仑,平均稳态量分布范围从1.24到2.02 L /公斤。11对于健康的成年患者,分布确定的体积从六个单剂量药代动力学的研究范围从1.0到3.1 L /公斤。14

肌肉内的管理

均值(±SD)表观分布容积(Vz / F)的咪达唑仑后一个IM的10毫克剂量咪达唑仑是2117(±845.1)在健康受试者毫升/公斤。15

鼻内

咪达唑仑的估计总量的分布是226.5 L。13

颊

稳态后的体积分布oromucosal政府估计为5.3 l /公斤。16

蛋白结合

在成人和儿科患者,咪达唑仑是大约97%绑定到等离子体蛋白质,主要是白蛋白。在健康的志愿者,1-hydroxy咪达唑仑一定会89%的程度。13

新陈代谢

与人类肝微粒体体外研究表明,咪达唑仑的生物转化是由细胞色素P450-3A4 (CYP3A4)。这种酶存在于胃肠道黏膜,以及在肝脏。1-hydroxy-midazolam(也称为alpha-hydroxymidazolam)代谢物包括咪达唑仑生物转化产品的60%到70%,而4-hydroxy-midazolam构成5%或更少。少量的二羟基衍生物也被检测到,但是没有量化。15咪达唑仑也通过UGT1A4经历N-glucuronidation后肝细胞色素酶氧化的过程。6

人类1-hydroxy-midazolam静脉管理的研究表明1-hydroxymidazolam至少一样强大的母体化合物,并可能导致净咪达唑仑的药理活性。体外研究表明1 -的亲和力和4-hydroxy-midazolam苯二氮受体的约20%和7%,分别相对于咪达唑仑。15

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

的α-hydroxymidazolam葡糖苷酸咪达唑仑的共轭是由尿排出。没有找到父母大量的药物或代谢产物在尿液beta-glucuronidase和硫酸酯酶早期解离,这表明尿代谢物的排泄主要是配合。咪达唑仑的尿液中排泄不变时静脉注射还不到0.5%。45%到57%的剂量是在尿液中排出1-hydroxymethyl咪达唑仑共轭。15校长尿排泄产品葡糖苷酸羟化衍生物的配合。15

等离子体间隙的咪达唑仑更高的病人在仰卧位,因为奖金的百分比增加肝血流量在旋后。怀孕也可能增加咪达唑仑的新陈代谢。6

半衰期

静脉注射:六个单剂量药代动力学的研究涉及健康成年人产生一个消除半衰期为1.8到6.4小时(平均约3小时)。14

肌肉内的后即时通讯管理局10毫克咪达唑仑,咪达唑仑的平均(±SD)消除半衰期为4.2(±1.87)小时。15

鼻内NAYZILAM管理后,在临床试验中,咪达唑仑和中位数1-hydroxy-midazolam消除半衰期范围从2.1到6.2小时和2.7到7.2小时,分别独立的剂量。13

口服咪达唑仑的平均消除半衰期范围从2.2到6.8小时后单一口服一定剂量的0.25、0.5和1.0毫克/公斤盐酸咪达唑仑的糖浆。11

*颊最初的和终端消除半衰期是27和204分钟,分别。16

间隙

肌肉内的

我10毫克咪达唑仑管理后,明显的全身间隙(CL / F)的咪达唑仑是367.3 (±73.5)mL /人力资源/公斤。15

静脉注射:

六个单剂量药代动力学研究涉及健康成年人产生总间隙(Cl)的0.25到0.54 L /人力资源/公斤。14

鼻内

咪达唑仑间隙计算1.9毫升/分钟/公斤

口服后一组患者接受0.15毫克/公斤第四剂量,平均总间隙范围从9.3到11.0毫升/分钟/公斤。11

*颊儿童咪达唑仑的等离子体间隙后oromucosal政府30毫升/公斤/分钟。16

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

LD50= 215毫克/公斤,老鼠。化学物质

过量

过量的迹象包括镇静、嗜睡,精神错乱,受损的协调,减少反射,昏迷,有害的对生命体征的影响。心肺严重不良反应发生,有时以死亡或永久性神经系统影响,后咪达唑仑的管理。标签

注意心脏和呼吸道萧条

咪达唑仑管理后,连续监测呼吸和心脏功能建议直到病人在病情稳定。严重和致命的心肺的不良反应,包括肺换气不足、气道阻塞,呼吸暂停,低血压已报告使用咪达唑仑。患者应该监控设置立即获得使复兴的药物,如果他们需要。复苏设备和人员培训和熟练使用气道管理时应该使用咪达唑仑是管理。标签

通常推荐的肌内pre-medicating剂量咪达唑仑不抑制二氧化碳通气反应刺激临床显著程度的成年人。静脉诱导剂量咪达唑仑抑制二氧化碳通气反应刺激至少15分钟的时间比硫喷妥钠的通气期间抑郁后政府的成年人。二氧化碳通气反应的损伤更严重的成年患者诊断为慢性阻塞性肺疾病(COPD)。20.

报告上的依赖

当咪达唑仑用于长期镇静ICU(重症监护室)或其他设置,物理对咪达唑仑可能发展的依赖。依赖的风险与治疗剂量和持续时间增加;这种风险也更大的患者的医疗药物滥用的历史。10

当管理时应该特别小心咪达唑仑在以下数量

高危患者包括60岁以上的成年人,长期生病或虚弱的病人,其中可能包括慢性呼吸衰竭患者,慢性肾功能衰竭患者,肝脏功能受损或心脏功能受损,儿科患者(尤其是那些有心血管不稳定)。这些高风险患者需要较低的剂量,应监测在连续的基础上改变的早期迹象的重要功能,所以适当的管理可以管理。10

诱变

咪达唑仑-基因毒性的体外和体内试验。标签

减值准备生育

当咪达唑仑(0、1、4、16毫克/公斤)口服,雄性和雌性老鼠交配之前和期间和持续的女性在妊娠期和哺乳期,没有观察到不良的男性或女性生育能力的影响。咪达唑仑等离子体曝光(AUC)在最高剂量测试大约6倍,在人类的推荐剂量。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
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1,2-Benzodiazepine 镇静中枢神经系统和抑郁症的风险或严重性可以增加当咪达唑仑加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir 咪达唑仑的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir 咪达唑仑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 咪达唑仑的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合咪达唑仑。
Abiraterone 咪达唑仑的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 咪达唑仑的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 咪达唑仑的血清浓度时可以增加与Acalabrutinib相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能会降低咪达唑仑的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能会降低咪达唑仑的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。咪达唑仑可能让你更加嗜睡或头晕。
  • 避免葡萄柚产品。咪达唑仑可以提高生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸咪达唑仑 W7TTW573JJ 59467-96-8 PLYSCVSCYOQVRP-UHFFFAOYSA-N
马来酸咪达唑仑 77520 s18se 59467-94-6 XYGVIBXOJOOCFR-BTJKTKAUSA-N
国际/其他品牌
Anquil(制药)/Benzosed(制药)/Dalam (Richmond)/Damizol (Specifar)/Demizolam(民主党Ilac)/Doricum(罗氏)/Dormicum(罗氏)/Dormid(斯科特)/Dormipron (Chalver)/Dormire (Cristalia)/Dormitol(广场)/Dormixal(演示)/Dormonid(罗氏)/Drimnorth (Northia)/Epistatus (IFET)/Flormidal (Galenika)/Fulsed (Ranbaxy)/Fulsed注入(Terapia)/Garen(生药)/Gobbizolam(球迷)/Hipnazolam (EMS)/Hipnoz(灯塔)/Hypnofast (Incepta)/Hypnovel(罗氏)/Ipnovel(罗氏)/尿症(Lafi)/Setam (Rimsa)/塔兰特(Fisiopharma)/Terap (Sanitas)/工(罗氏)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Buccolam 解决方案 5毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 7.5毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 10毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 2.5毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 5毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 7.5毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 10毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 2.5毫克 颊 laboratorio Lesvi S.L. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
盐酸咪达唑仑 注入,解决方案 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 卡佩尔制药公司 2014-09-03 不适用 美国国旗
盐酸咪达唑仑 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 卡佩尔制药公司 2013-06-28 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-midazolam注射1毫克/毫升 液体 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 Apotex公司 2001-04-10 2013-08-02 加拿大的国旗
Apo-midazolam注射5毫克/毫升 液体 5毫克/毫升 肌内;静脉注射 Apotex公司 2001-04-10 2013-08-02 加拿大的国旗
咪达唑仑 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 2000-06-20 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 2000-06-20 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Almaject公司。 2020-04-14 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 药品公司 2000-07-14 2016-02-29 美国国旗
咪达唑仑 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 太阳制药工业有限公司 2012-08-08 2018-06-29 美国国旗
咪达唑仑 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 卡地纳健康 2000-06-20 2016-03-31 美国国旗
咪达唑仑 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 2000-06-20 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 普通注射剂和疫苗公司。 2017-11-28 2021-09-30 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸咪达唑仑 盐酸咪达唑仑1(0.5毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 卡佩尔制药公司 2014-09-03 不适用 美国国旗
盐酸咪达唑仑 盐酸咪达唑仑(1毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 卡佩尔制药公司 2013-06-28 不适用 美国国旗
MIDOLAM 15毫克/ 3毫升IM / IV REKTAL COZELTI ICEREN安瓿,5 ADET 咪达唑仑3(15毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射 PHARMADAİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
MIDOLAM 5毫克/ 1毫升IM / IV REKTAL COZELTI ICEREN安瓿,5 ADET 咪达唑仑1(5毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射 PHARMADAİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
MIDOLAM 50毫克/ 10毫升IM / IV REKTAL COZELTI ICEREN安瓿,5 ADET 咪达唑仑(50毫克/ 10毫升) 注射 肌内;静脉注射 PHARMADAİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
MILOZ 5毫克/ 5 10毫升安瓿 咪达唑仑(5毫克) 注入,解决方案 静脉注射 BİEMİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
MKH剂量包装 咪达唑仑(3毫克/ 1)+盐酸羟嗪(10毫克/ 1)+盐酸氯胺酮(25毫克/ 1) 片剂 舌下 首先Njof,有限责任公司 2019-03-04 不适用 美国国旗
营销融化 咪达唑仑(3毫克/ 1)+盐酸氯胺酮(25毫克/ 1)+联合盐酸二水合物(2毫克/ 1) 片剂 舌下 首先Njof,有限责任公司 2018-12-01 2019-03-04 美国国旗
营销融化剂包 咪达唑仑(3毫克/ 1)+盐酸氯胺酮(25毫克/ 1)+联合盐酸(2毫克/ 1) 片剂 舌下 首先Njof,有限责任公司 2019-03-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05CD08 -咪达唑仑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为咪唑并[1 5][1,4]苯二氮卓类。这些化合物含有咪唑环和1,4-benzodiazepine环系统,共享一个氮原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
咪唑并[1 5][1,4]苯二氮卓类
选择父母
氟苯/1,4-diazepines/n -咪唑类/芳基氟化物/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示三个
基
芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
diazepine (CHEBI: 6931)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R60L0SM5BC
化学文摘号
59467-70-8
InChI关键
DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H13ClFN3 c1-11-21-9-13-10-22-18 (14-4-2-3-5-16 (14) 20) 14-4-2-3-5-16 (19) 6-7-17 (15) 23 (11) 13 / h2-9H 10 h2、h3 1
国际命名
(12-chloro-9) - 2-fluorophenyl 3-methyl-2 4 8-triazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene
微笑
CC1 =数控= C2CN = C (C3 = CC = CC = C3F) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

引用

合成参考
US6262260
一般引用
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  13. FDA批准的药物产品:NAYZILAM(咪达唑仑)鼻喷雾剂,文明的2023年1月(链接]
  14. DailyMed:咪达唑仑注射液链接]
  15. FDA批准的药物产品:SEIZALAM®(咪达唑仑注射液),肌内使用(链接]
  16. EMA批准药物产品:BUCCOLAM oromucosal解决方案(链接]
  17. 加拿大卫生部批准的药物产品:咪达唑仑肌内或静脉注射(2023年1月)链接]
  18. 咪达唑仑化工手册(链接]
  19. 药物评价和研究中心申请号:211321 orig1s000 [链接]
  20. 静脉注射咪达唑仑FDA标签(文件]
  21. MedSafe新西兰:咪达唑仑Inj [文件]
人类代谢组数据库
HMDB0014821
KEGG药物
D00550
KEGG化合物
C07524
PubChem化合物
4192年
PubChem物质
46507611
ChemSpider
4047年
BindingDB
21363年
RxNav
6960年
ChEBI
6931年
ChEMBL
CHEMBL655
锌
ZINC000095626706
治疗目标数据库
DAP000241
网页
PA450496
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
08年j
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
咪达唑仑
PDB项
3 u5k/5 te8
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 轻微的眼科手术后驾驶性能/小手术与麻醉监测护理 1
4 完成 不可用 麻醉/神经阻滞/骨科疾病 1
4 完成 不可用 疾病的胆囊、胆道和Pancrease 1
4 完成 不可用 在程序失败温和镇静 1
4 完成 不可用 肥胖、病态 1
4 完成 基础科学 镇痛药物/Antinociceptive代理 1
4 完成 基础科学 意识/意识丧失 1
4 完成 基础科学 药物动力学 1
4 完成 基础科学 器官移植排斥反应 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
  • Apothecon公司div百时美施贵宝公司
  • 应用制药有限责任公司
  • 阿斯利康制药公司
  • 百特医疗集团麻醉和重症监护
  • 百特医疗用品公司麻醉护理至关重要
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • 本场地实验室公司
  • Claris lifesciences有限公司
  • Hospira公司
  • 国际药物系统有限公司
  • 国际药物系统有限公司
  • 泰勒制药
  • Wockhardt有限公司
  • Hlr技术
  • Apotex公司里士满希尔
  • 嗨科技配药学的有限公司
  • 围场实验室公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 霍夫曼罗氏公司
外包商
  • 阿肯。
  • 应用药物
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • B&B制药
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 卡地纳健康
  • 看台制药有限公司。
  • 分发解决方案
  • Ebewe制药
  • 嗨科技配药学的有限公司。
  • Hospira Inc .)
  • Mikart Inc .)
  • Novex制药
  • 围场实验室
  • Patheon Inc .)
  • Pharmedium
  • 医生总保健公司。
  • 兰伯西实验室
  • 罗克珊实验室
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
液体 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射 1毫克
解决方案 颊 10毫克
解决方案 颊 2.5毫克
解决方案 颊 5毫克
解决方案 颊 7.5毫克
解决方案 口服 10毫克
解决方案 口服 2.5毫克
解决方案 口服 5毫克
解决方案 口服 7.5毫克
解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射;直肠
注射 静脉注射
注射 肌内;静脉注射 15毫克
注射 肌内;静脉注射 5毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 5毫克
注射 肌内;静脉注射
解决方案 肌内;静脉注射;直肠 1毫克
注入,解决方案 注射用药物的
注射 肌内;静脉注射;直肠 15毫克/ 3毫升
解决方案 肌内;静脉注射;直肠 5毫克/ 5毫升
注射 肌内;静脉注射;直肠 5毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
解决方案 肌内;静脉注射 15毫克
注入,解决方案
注射 肌内;静脉注射 15毫克/ 3毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射;直肠 5毫克
注射 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/ 2毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 15毫克
解决方案 肌内;注射用药物的 15毫克
解决方案 肌内;静脉注射 50毫克
解决方案 静脉注射
平板电脑,涂 口服 7.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克
注入,解决方案 肠外;直肠 1毫克/毫升
注入,解决方案 直肠 5毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 10毫克/ 2毫升
注射 肌内;静脉注射 2毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
糖浆 口服 10毫克/ 5毫升
糖浆 口服 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 5毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射;直肠 5毫克/毫升
液体 肌内;静脉注射 5毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 5毫克
解决方案 肌内;静脉注射 5毫克
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案
平板电脑,涂膜 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射;直肠 1毫克/毫升
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 注射用药物的 1毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
注射 静脉注射 5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 5毫克/毫升
注射 注射用药物的 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射 50毫克
注射 肌内;静脉注射 50毫克/ 10毫升
注射
注入,解决方案 静脉注射 5毫克
片剂 舌下
注入,解决方案 肌肉内的 10毫克/ 0.7毫升
喷雾 鼻 5毫克/ 0.1毫升
解决方案 口服 2毫克/毫升
解决方案 口服
解决方案 肌内;静脉注射;直肠
注入,解决方案 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射;直肠 5毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射;直肠 1毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
咪达唑仑5毫克/毫升 3.9美元 毫升
inj Midazolam-nacl 2毫克/毫升 2.31美元 毫升
盐酸咪达唑仑5毫克/毫升瓶 1.18美元 毫升
inj Midazolam-nacl 1毫克/毫升 1.13美元 毫升
盐酸咪达唑仑2毫克/毫升糖浆 1.08美元 毫升
咪达唑仑1毫克/毫升isecure湖浆 0.73美元 毫升
盐酸咪达唑仑1毫克/毫升瓶 0.26美元 毫升
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9289432 没有 2016-03-22 2028-01-18 美国国旗
US9687495 没有 2017-06-27 2028-01-18 美国国旗
US8217033 没有 2012-07-10 2028-01-18 美国国旗
US8809322 没有 2014-08-19 2028-01-18 美国国旗
US10966990 没有 2021-04-06 2038-06-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 161 - 164 L45093
沸点(°C) 496.9±55.0 L45093
水溶度 54毫克/升 L45093
logP 2.73 L45093
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00987毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.89 ALOGPS
logP 3.97 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 6.19 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 30.182 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 99.43米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 32.713 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9724
Caco-2渗透 + 0.8866
22基板 Non-substrate 0.5074
我22抑制剂 抑制剂 0.5587
22抑制剂二世 抑制剂 0.8388
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7476
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7366
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7194
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8586
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.7132
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6887
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6554
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5214
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9001
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8024
致癌性 Non-carcinogens 0.7703
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 3.1488 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9827
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7379
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 03 - di - 3839000000 - 42781254 - e15bcd5b31b6
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 2411220 - f611ba30ef225
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - c724b297ae99edb399d3
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 l - 0098000000 - b57c162c4eeaad9ef111
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - a3133528f5491f4c9a6b
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 05 - fs - 0290000000 - ee126555f849ecfff795
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 4 - ae622c7b53369b0cfb1
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 i - 0019000000 - 00 - c3c9e2813a454acda1
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 002 f - 0093000000 a8ca99ef6c84536bff07
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0091000000 - 3 - edc4aa6f67d99b789a8
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 aa5e16437618ad2adb86——0 - abd - 0290000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 05 - fs - 0490000000 - a323090224c5b01e3990
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0189000000 - 6 - e704a4a2a65211394ab
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0910000000 - 98021 - a5812f1663e9397

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
  2. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
细节 3所示。腺苷受体负责
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
电位器
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
腺苷受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
图
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体负责
分子量
44706.925哒
引用
  1. Seubert CN,莫雷TE Martynyuk AE, Cucchiara射频,丹尼斯DM:咪达唑仑选择性强化了一个(2)——但不是腺苷A1受体-介导的影响:抑制核苷运输作用和临床意义。麻醉学。2000年2月,92 (2):567 - 77。doi: 10.1097 / 00000542-200002000-00041。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Foti RS、岩石哒,Wienkers LC,瓦尔斯特伦杰:选择临床药物相互作用研究的替代CYP3A4探针底物使用体外和体内模拟数据。药物金属底座Dispos。2010年6月,38 (6):981 - 7。doi: 10.1124 / dmd.110.032094。Epub 2010年3月4。(文章]
  2. Pelkonen O, Maenpaa J, Taavitsainen P, Rautio, Raunio H:抑制和诱导的人类细胞色素P450 (CYP)的酶。Xenobiotica。1998年12月28日(12):1203 - 53。(文章]
  3. 周年代,陈E, Lim LY, Boelsterli UA,李SC,王J,张问,黄M,徐:治疗药物,像机理的抑制剂细胞色素P450 3 a4。咕咕叫药物金属底座。2004年10月,5 (5):415 - 42。(文章]
  4. 威廉姆斯是环BJ,卡佩尔VE、琼斯博士,Eckstein J, Ruterbories K,洗澡,大厅SD, Wrighton山:比较CYP3A4代谢功能,CYP3A5, CYP3A7。药物金属底座Dispos。2002年8月,30 (8):883 - 91。(文章]
  5. Galetin,克拉克,休斯顿约翰:奎尼丁的CYP3A4活性和氟哌啶醇修饰符:多点动力学模型的方法。药物金属底座Dispos。2002; 12月30(12):1512 - 22所示。(文章]
  6. Obach RS Reed-Hagen AE:米氏常数的测量细胞色素P450-mediated生物转化反应使用衬底损耗的方法。药物金属底座Dispos。2002年7月,30 (7):831 - 7。(文章]
  7. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
引用
  1. Klieber年代,Hugla年代,非政府组织R, Arabeyre-Fabre C,默V, Sadoun F, Fedeli O,对手M, Bourrie M, Guillou统计F, Maurel P,法布尔克:贡献N-glucuronidation体外代谢途径对整个人类咪达唑仑的间隙。药物金属底座Dispos。2008年5月,36 (5):851 - 62。doi: 10.1124 / dmd.107.019539。Epub 2008年2月6日。(文章]
  2. 海兰德R,奥斯本T,佩恩,Kempshall年代,洛根,Ezzeddine K,琼斯B:体外和体内glucuronidation咪达唑仑的人类。Br中国新药杂志。2009年4月,67 (4):445 - 54。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03386.x。(文章]
  3. Seo KA, Bae SK、崔YK崔CS,刘KH,胫骨詹:代谢1 ' -和4-hydroxymidazolam葡糖苷酸结合在很大程度上是由UDP-glucuronosyltransferases 1 a4, 2 b4,和2 b7。药物金属底座Dispos。2010年11月,38(11):2007 - 13所示。doi: 10.1124 / dmd.110.035295。Epub 2010年8月16日。(文章]
  4. 刘Y,她M,吴Z,戴总:人类与细胞色素P450 UDP-glucuronosyltransferases选择性的抑制研究底物和抑制剂。J酶Inhib化学。2011年6月,26 (3):386 - 93。doi: 10.3109 / 14756366.2010.518965。Epub 2010年10月13日。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Patki KC,冯Moltke噢,格林布拉特DJ:体外代谢的咪达唑仑、三唑仑,硝苯地平,由人类肝微粒体和重组细胞色素p450和睾丸素:cyp3a4和cyp3a5的角色。药物金属底座Dispos。2003年7月31日(7):938 - 44。(文章]
  2. Wandel C,薄满乐R,波尔H,布朗,Rugheimer E,马丁E:咪达唑仑代谢由至少三个不同的细胞色素P450酶。Br J Anaesth。1994年11月,73 (5):658 - 61。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 威廉姆斯是环BJ,卡佩尔VE、琼斯博士,Eckstein J, Ruterbories K,洗澡,大厅SD, Wrighton山:比较CYP3A4代谢功能,CYP3A5, CYP3A7。药物金属底座Dispos。2002年8月,30 (8):883 - 91。(文章]
细节 5。UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
引用
  1. Klieber年代,Hugla年代,非政府组织R, Arabeyre-Fabre C,默V, Sadoun F, Fedeli O,对手M, Bourrie M, Guillou统计F, Maurel P,法布尔克:贡献N-glucuronidation体外代谢途径对整个人类咪达唑仑的间隙。药物金属底座Dispos。2008年5月,36 (5):851 - 62。doi: 10.1124 / dmd.107.019539。Epub 2008年2月6日。(文章]
  2. Slort公关,黑黝黝的EL Plotz FB:成长与咪达唑仑新生儿和儿科重症监护。咕咕叫药物金属底座。2012年7月,13 (6):760 - 6。doi: 10.2174 / 138920012800840347。(文章]
  3. 田DD, Leonowens C,考克斯EJ, Gonzalez-Perez V,弗雷德里克KS,斯佳丽青年志愿,费舍尔MB,潘恩MF: Indinavir增加咪达唑仑N-Glucuronidation人类:识别另一个使用体外体内CYP3A抑制剂的方法。药物金属底座Dispos。2019年7月,47 (7):724 - 731。doi: 10.1124 / dmd.119.087007。Epub 2019年4月26日。(文章]
  4. 海兰德R,奥斯本T,佩恩,Kempshall年代,洛根,Ezzeddine K,琼斯B:体外和体内glucuronidation咪达唑仑的人类。Br中国新药杂志。2009年4月,67 (4):445 - 54。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03386.x。(文章]
  5. 阮总部,Kimoto E, Callegari E, Obach RS:机械建模预测咪达唑仑代谢物从体外数据暴露。药物金属底座Dispos。2016年5月,44 (5):781 - 91。doi: 10.1124 / dmd.115.068601。Epub 2016年3月8日。(文章]
  6. 鞋号AMA、女士Bolhuis布尔特W, Nijsten MWN, Kneyber MCJ, Touw DJ:一个快速和简单的方法,同时分析咪达唑仑,1-hydroxymidazolam, 4-hydroxymidazolam和1-hydroxymidazolam葡糖苷酸在人类血清、血浆和尿液。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2021年1月1;1162:122476。doi: 10.1016 / j.jchromb.2020.122476。Epub 2020年12月3。(文章]
细节 6。UDP-glucuronosyltransferase 2 b4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGTs主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这同工酶活跃polyhydroxylated雌激素(如…
基因名字
UGT2B4
Uniprot ID
P06133
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4
分子量
60512.035哒
引用
  1. Klieber年代,Hugla年代,非政府组织R, Arabeyre-Fabre C,默V, Sadoun F, Fedeli O,对手M, Bourrie M, Guillou统计F, Maurel P,法布尔克:贡献N-glucuronidation体外代谢途径对整个人类咪达唑仑的间隙。药物金属底座Dispos。2008年5月,36 (5):851 - 62。doi: 10.1124 / dmd.107.019539。Epub 2008年2月6日。(文章]
  2. Slort公关,黑黝黝的EL Plotz FB:成长与咪达唑仑新生儿和儿科重症监护。咕咕叫药物金属底座。2012年7月,13 (6):760 - 6。doi: 10.2174 / 138920012800840347。(文章]
  3. 田DD, Leonowens C,考克斯EJ, Gonzalez-Perez V,弗雷德里克KS,斯佳丽青年志愿,费舍尔MB,潘恩MF: Indinavir增加咪达唑仑N-Glucuronidation人类:识别另一个使用体外体内CYP3A抑制剂的方法。药物金属底座Dispos。2019年7月,47 (7):724 - 731。doi: 10.1124 / dmd.119.087007。Epub 2019年4月26日。(文章]
  4. 海兰德R,奥斯本T,佩恩,Kempshall年代,洛根,Ezzeddine K,琼斯B:体外和体内glucuronidation咪达唑仑的人类。Br中国新药杂志。2009年4月,67 (4):445 - 54。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03386.x。(文章]
  5. 阮总部,Kimoto E, Callegari E, Obach RS:机械建模预测咪达唑仑代谢物从体外数据暴露。药物金属底座Dispos。2016年5月,44 (5):781 - 91。doi: 10.1124 / dmd.115.068601。Epub 2016年3月8日。(文章]
  6. 鞋号AMA、女士Bolhuis布尔特W, Nijsten MWN, Kneyber MCJ, Touw DJ:一个快速和简单的方法,同时分析咪达唑仑,1-hydroxymidazolam, 4-hydroxymidazolam和1-hydroxymidazolam葡糖苷酸在人类血清、血浆和尿液。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2021年1月1;1162:122476。doi: 10.1016 / j.jchromb.2020.122476。Epub 2020年12月3。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 咪达唑仑对ketorolac的蛋白结合的影响链接]
细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
引用
  1. 咪达唑仑对ketorolac的蛋白结合的影响链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Tolle-Sander年代,Rautio J,写作年代,Polli JW, Polli我:咪达唑仑展品的特点高度渗透22衬底。制药研究》2003年5月,20 (5):757 - 64。doi: 10.1023 /: 1023433502647。(文章]
细节 2。兴奋性氨基酸转运蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
钠:dicarboxylate同向转运活动
特定的功能
传输L-glutamate和L -和D-aspartate。对于终止的谷氨酸突触后行动迅速删除释放谷氨酸突触间隙。作为一个同向转移……
基因名字
SLC1A2
Uniprot ID
P43004
Uniprot名字
兴奋性氨基酸转运蛋白2
分子量
62103.665哒
引用
  1. 酒井法子F, Amaha K:咪达唑仑和氯胺酮抑制谷氨酸释放通过克隆人类大脑谷氨酸转运体。J Anaesth。2000年8月,47 (8):800 - 6。doi: 10.1007 / BF03019485。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月5日01:29