识别

总结

安眠药是一个长效苯二氮迅速开始行动,通常用于治疗失眠。

品牌名称
盐酸氟胺安定
通用名称
安眠药
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00690
背景

苯二氮衍生物主要用作催眠。

类型
小分子
批准,非法,临床实验
结构
重量
平均:387.878
单一同位素的:387.151368285
化学公式
C21H23ClFN3O
同义词
  • 安眠药
  • 安眠药
  • Flurazepamum
外部id
  • ID 480
  • Ro 5 - 6901

药理学

指示

经常性失眠患者短期和间歇使用和不良的睡眠习惯

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯二氮衍生物,安眠药是催眠剂,并不能减少梦想时间的快速眼动(REM)。此外,它会减少睡眠潜伏期和醒来的数量随之增加的总睡眠时间。

的作用机制

安眠药的别构部位结合-受体。绑定的作用强化GABA -受体的开放中的氯离子通道受体,导致氯涌入和超极化。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
人类
吸收

盐酸安眠药迅速(30分钟)从胃肠道吸收

的体积分布

不可用

蛋白结合

83%

新陈代谢

安眠药是迅速代谢和排泄尿液中主要。羟乙基安眠药(主要代谢物)和N-desalkyl安眠药是活跃的。N-desalkyl代谢物是慢慢在尿液中排出的共轭形式

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

安眠药是迅速代谢和排泄尿液中主要。不到1%的剂量和N1-desalkyl-flurazepam在尿液中排出。

半衰期

安眠药的意思是明显的半衰期2.3小时。的消除半衰期N1-des-alkyl——安眠药从47到100小时不等

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

昏迷、困惑、低血压、嗜睡

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当安眠药加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir 安眠药可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 安眠药的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 安眠药的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少安眠药的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少安眠药的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 安眠药可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当安眠药结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当安眠药与Acetophenazine相结合。
乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少安眠药的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氟胺安定 7 c4jh842ij 36105-20-1 PUGVROXLRUQCAF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Dalmadorm(梅达)/Dalmadorm介质(梅达)/Felison(坐)/Flunox (Teofarma)/Insumin/Sompan (I.C.N.)/Valdorm (Valeas)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸氟胺安定 胶囊 30毫克 口服 Valeant加拿大Lp Valeant加拿大证券交易委员会 1971-12-31 2016-07-08 加拿大的国旗
盐酸氟胺安定 胶囊 15毫克 口服 Valeant加拿大Lp Valeant加拿大证券交易委员会 1971-12-31 2016-07-08 加拿大的国旗
安眠药 胶囊 30毫克 口服 Aa制药有限公司 1982-12-31 不适用 加拿大的国旗
安眠药 胶囊 15毫克 口服 Aa制药有限公司 1982-12-31 不适用 加拿大的国旗
安眠药15 胶囊 15毫克 口服 箴Doc Limitee 1982-12-31 2018-04-18 加拿大的国旗
安眠药15毫克胶囊 胶囊 15毫克/帽 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
安眠药30 胶囊 30毫克 口服 箴Doc Limitee 1982-12-31 2017-06-30 加拿大的国旗
安眠药30毫克胶囊 胶囊 30毫克/帽 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Som-pam 胶囊 30毫克 口服 生物医学制药 1981-12-31 不适用 加拿大的国旗
Som-pam 胶囊 15毫克 口服 生物医学制药 1981-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bio-flurazepam 胶囊 30毫克 口服 生物医学制药 2004-04-23 2022-07-19 加拿大的国旗
Bio-flurazepam 胶囊 15毫克 口服 生物医学制药 2004-04-23 2022-07-19 加拿大的国旗
安眠药 胶囊 30毫克/ 1 口服 H.J.哈金斯公司 1986-12-08 不适用 美国国旗
安眠药 胶囊 30毫克/ 1 口服 首选的制药公司 2012-01-27 2019-09-24 美国国旗
安眠药 胶囊 30毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1986-12-08 2014-07-01 美国国旗
安眠药 胶囊 15毫克/ 1 口服 年代药物解决方案 1986-12-08 不适用 美国国旗
安眠药 胶囊 30毫克/ 1 口服 Hikma美国制药公司。 1986-12-08 2015-01-18 美国国旗
安眠药 胶囊 30毫克/ 1 口服 金州医疗供应 1986-12-08 2017-01-02 美国国旗
安眠药 胶囊 30毫克/ 1 口服 叛军分销商 1986-12-08 不适用 美国国旗
安眠药 胶囊 15毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1986-12-08 2014-01-01 美国国旗

类别

ATC代码
N05CD01——安眠药
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/三级羧酸酰胺/三烷基胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物
显示6更
1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
显示24日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
IHP475989U
化学文摘号
17617-23-1
InChI关键
SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H23ClFN3O c1-3-25 (4 - 2) 11-12-26-19-10-9-15 (22) 13 - 17 (19) 21 (24-14-20 (26) 27) 24-14-20 (16) 23 / h5-10 13 h、3 - 4、11 - 12、14 h2, 1-2H3
国际命名
7-chloro-1 - [2 - (diethylamino)乙基]5 - (2-fluorophenyl) 2, 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
CCN (CC) CCN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1F

引用

合成参考

油炸锅、r和施特恩巴赫,L.H.;美国专利3567710;1971年3月2日;分配给霍夫曼-罗氏公司,有限公司

一般引用
  1. Rickels凯西:催眠药的临床应用:适应症使用和需要各种各样的安眠药。Acta Psychiatr Scand增刊。1986;332:132-41。(文章]
  2. 染色体:安眠药的残余影响:流行病学和临床意义。中枢神经系统药物。2004;18 (5):297 - 328。(文章]
  3. Oelschlager H:苯二氮卓类的化学和药理学方面。瑞士Rundsch地中海普凯投资。1989年7月4日,78(27 - 28日):766 - 72。(文章]
  4. 看上去KC:安眠药的使用(盐酸氟胺安定)作为替代巴比妥酸盐和安眠酮/苯海拉明(镇静剂)的惯例。J Int实用医学杂志1976;4 (5):355 - 9。(文章]
  5. 橄榄G, Dreux C:[药理基地在pereinatal使用苯二氮卓类药物)。拱Fr Pediatr。1977年1月,34 (1):74 - 89。(文章]
  6. 链接(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014828
KEGG药物
D00329
PubChem化合物
3393年
PubChem物质
46508451
ChemSpider
3276年
RxNav
4501年
ChEBI
5128年
ChEMBL
CHEMBL968
ZINC000000537752
治疗目标数据库
DAP000242
网页
PA449681
PDBe配体
FL7
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
安眠药
PDB项
2 yoe
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
1 完成 治疗 失眠障碍 1

药物经济学

制造商
  • Valeant药品国际
  • 哈尔西制药有限公司
  • 共同药业股份公司
  • Mylan制药有限公司
  • Par制药有限公司
  • Purepac制药有限公司
  • 山德士公司
  • Superpharm公司
  • Usl制药有限公司
  • 华纳齐克特公司
  • 华纳齐克特div华纳兰伯特有限公司
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药集团
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • Corepharma有限责任公司
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • H.J.哈金斯有限公司
  • Hl摩尔毒品交易
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 传统医药包装有限公司
  • 主要药物
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • Par制药
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • Southwood制药
  • UDL实验室
  • Valeant有限公司
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
胶囊 口服
胶囊 口服 15毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克
胶囊 口服 15毫克
平板电脑 口服 27.42毫克
胶囊 口服 15毫克/帽
胶囊 口服 30毫克/帽
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 30毫克
价格
单元描述 成本 单位
盐酸氟胺安定30毫克胶囊 2.01美元 胶囊
盐酸氟胺安定15毫克胶囊 1.79美元 胶囊
盐酸氟胺安定15毫克胶囊 0.43美元 胶囊
盐酸氟胺安定30毫克胶囊 0.4美元 胶囊
安眠药30毫克胶囊 0.34美元 胶囊
安眠药15毫克胶囊 0.28美元 胶囊
Apo-Flurazepam 30毫克胶囊 0.1美元 胶囊
Apo-Flurazepam 15毫克胶囊 0.08美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 190 - 220 1040548年英国专利。
水溶度 500毫克/毫升(HCl盐) 不可用
logP 3.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.01毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.81 ALOGPS
logP 3.95 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.71 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 35.912 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 107.54米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 41.23 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9898
Caco-2渗透 + 0.6115
22基板 底物 0.8553
我22抑制剂 抑制剂 0.9455
22抑制剂二世 抑制剂 0.6624
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6523
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7716
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7794
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5194
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7112
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5469
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5082
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6347
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6231
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.7597
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5654 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9528
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7183
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0009000000 - c0e65a54e856d501ed8c
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - r - 0009000000 - 5 - a2839fdce5817956437
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0009000000 - ef2f40465f355c7e04c0
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0049000000 - aeef40f08b145e9212fb
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0392000000 - 706 - f2398b20890152e43

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 卡佩罗年代,亨德森L, DeGrazia F, Liberato D,花环W,小镇C:细胞色素p - 450的影响自杀钝化剂,1-aminobenzotriazole,体内代谢和药理活性的安眠药。药物金属底座Dispos。1990; 3 - 4月18 (2):190 - 6。(文章]
  2. 林德CD, Renaud NA, Hutzler JM: 1-aminobenzotriazole合适的体外工具为非特异性的细胞色素P450钝化剂吗?药物金属底座Dispos。2009年1月,37(1):三分。doi: 10.1124 / dmd.108.024075。Epub 2008 10月20。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
  2. Tassaneeyakul W,伯DJ,矿工乔:抑制人类肝细胞色素P4502E1唑抗真菌,CNS-active药物和非甾体抗炎药物。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
引用
  1. 卡佩罗年代,亨德森L, DeGrazia F, Liberato D,花环W,小镇C:细胞色素p - 450的影响自杀钝化剂,1-aminobenzotriazole,体内代谢和药理活性的安眠药。药物金属底座Dispos。1990; 3 - 4月18 (2):190 - 6。(文章]
  2. 林德CD, Renaud NA, Hutzler JM: 1-aminobenzotriazole合适的体外工具为非特异性的细胞色素P450钝化剂吗?药物金属底座Dispos。2009年1月,37(1):三分。doi: 10.1124 / dmd.108.024075。Epub 2008 10月20。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 韦伯斯特Mahar Doan公里,汉弗莱我,瞧,绞SA Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW:被动渗透率和P-glycoprotein-mediated流出区分中枢神经系统(CNS)和non-CNS销售毒品。J Exp其他杂志》2002年12月,303 (3):1029 - 37。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
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药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新在2022年12月31日08:42