识别

总结

Moexipril是一种血管紧张素转换酶抑制剂前体药物用于治疗高血压。

品牌名称
Univasc
通用名称
Moexipril
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00691
背景

Moexipril是non-sulfhydryl包含活性前体的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂moexiprilat。它是用来治疗高血压(高血压)。它通过放松血管,使其扩大。降低高血压有助于预防中风、心脏病和肾病。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:498.5681
单一同位素的:498.236601452
化学公式
C27H34N2O7
同义词
  • Moexipril
  • Moexiprilum
外部id
  • rs - 10085

药理学

指示

用于治疗高血压。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Moexipril是non-sulfhydryl包含活性前体的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂moexiprilat。它是用来治疗高血压(高血压)。它通过放松血管,使其扩大。降低高血压有助于预防中风、心脏病和肾病。

的作用机制

moexiprilat Moexipril是前体药物,抑制ACE在人类和动物。moexiprilat降低血压的机制被认为是主要的ACE抑制活性。ACE是一个肽基二肽酶,催化活性十肽血管紧张素转换我的血管收缩的血管紧张素ⅱ的物质。血管紧张素ⅱ是一个强有力的末梢血管收缩剂,也能刺激肾上腺皮质醛固酮分泌,提供了关于肾素分泌的负反馈。ACE相同kininase II,一种酶,这种酶降解缓激肽,endothelium-dependent血管舒张。Moexiprilat约100beplayapp0倍的moexipril抑制ACE和kininase II。抑制ACE导致血管紧张素II的形成减少,导致血管收缩,降低血浆肾素活性增加,醛固酮分泌减少。后者导致利尿和尿钠排泄和一个小血清钾浓度的增加(平均增加约0.25毫克当量/ L被认为moexipril单独使用时)。beplayapp是否增加缓激肽的水平,一个强有力的vasodepressor肽,moexipril疗效的发挥作用还有待阐明。虽然moexipril血压降低的主要机制被认为是通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统,血管紧张素转换酶抑制剂对血压有影响甚至在明显low-renin高血压。

目标 行动 生物
一个血管紧张素转换酶
抑制剂
人类
吸收

Moexipril不完全吸收,生物利用度moexiprilat约13%相比静脉(静脉输液)Moexipril(测量代谢物moexiprilat),明显beplayapp受食物影响,降低C马克斯分别和AUC约70%和beplayapp40%,低脂肪摄入后的早餐或80%和50%,分别在摄入高脂肪的早餐。

的体积分布
  • 183升
蛋白结合

Moexiprilat approxomately 50%蛋白质绑定。

新陈代谢

迅速转化为moexiprilat,活性代谢物。转换的活性代谢物被认为需要carboxyesterases和可能发生在器官或组织,除了胃肠道,carboxyesterases发生。肝脏被认为是一个站点的转换,但不是主站点。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Moexiprilat经历肾消去。

半衰期

Moexipril消除半衰期大约是1小时。Moexiprilat消除半衰期是2到9个小时。

间隙
  • 441毫升/分钟
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

人类过量的moexipril尚未报道。与其他血管紧张素转换酶抑制剂在过量的案例报告,低血压的主要不利影响。单一口服剂量的2 g / kg moexipril在小鼠与巨大的杀伤力。然而,老鼠容忍单一口服剂量的3 g /公斤。常见的不良反应包括咳嗽、头晕、腹泻、流感综合征,疲劳,咽炎,冲洗,皮疹和肌痛

通路
通路 类别
Moexipril行动途径 药物作用
Moexipril代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 Moexipril可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Aceclofenac结合Moexipril时可以增加。
Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Acemetacin结合Moexipril时可以增加。
乙酰水杨酸 的治疗效果时可以减少Moexipril与乙酰水杨酸结合使用。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Moexipril结合Acrivastine时可以增加。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Moexipril结合腺苷。
Agrostis gigantea花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当Moexipril结合Agrostis gigantea花粉。
Agrostis多茎目花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当Moexipril结合Agrostis多茎目花粉。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Moexipril结合西萝芙木碱。
Alclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Alclofenac结合Moexipril时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免高血压草本植物(如杨梅、蓝升麻、辣椒、麻黄、甘草)。
  • 避免含钾的产品。钾产品增加血钾过高的风险。
  • 限制食盐摄入量。盐可能减弱抗高血压的效果。
  • 把食物分开。饭前1小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Moexipril盐酸盐 Q1UMG3UH45 82586-52-5 JXRAXHBVZQZSIC-JKVLGAQCSA-N
活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
Moexiprilat 前体药物 H3753190JS 103775-14-0 CMPAGYDKASJORH-YSSFQJQWSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 钴的实验室 2006-12-15 2013-05-31 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 钴的实验室 2006-12-15 2013-02-28 美国国旗
Univasc 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 联合公司 1995-07-15 不适用 美国国旗
Univasc 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2001-08-28 2011-06-30 美国国旗
Univasc 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2003-04-03 2011-06-30 美国国旗
Univasc 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 联合公司 1995-07-15 2015-08-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-08-10 2017-05-24 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2003-05-08 不适用 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2003-05-08 不适用 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑 15毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2004-04-27 不适用 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2008-06-09 2012-03-31 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2010-12-31 不适用 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2003-05-08 不适用 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑,涂 15毫克/ 1 口服 围场实验室有限公司 2006-11-30 2014-07-31 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2008-08-14 不适用 美国国旗
Moexipril盐酸盐 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2008-06-09 2012-03-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
FEMPRESS + 15毫克/ 25毫克 Moexipril盐酸盐(15毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2010-09-01 2020-12-15 德国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Teva制药美国公司。 2007-03-07 2019-11-30 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 围场实验室有限公司 2009-07-01 2013-08-31 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 传统制药公司d / b / a Avet制药公司。 2014-03-07 2014-03-08 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 AvKARE公司。 2017-04-03 2020-02-03 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生总保健公司。 2007-05-16 2011-06-30 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2010-03-18 2019-09-11 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Teva制药美国公司。 2007-03-07 2019-11-30 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 围场实验室有限公司 2009-07-01 2013-08-31 美国国旗
Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(7.5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 传统制药公司d / b / a Avet制药公司。 2014-03-07 2014-03-08 美国国旗

类别

ATC代码
C09AA13——Moexipril C09BA13——Moexipril和利尿剂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
α氨基酸酯/N-acyl-L-alpha-amino酸/α氨基酸酰胺/Tetrahydroisoquinolines/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/脂肪酸酯类/苯和取代衍生品/二元羧酸酸和衍生品
显示10
烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide//氨基酸/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
肽(CHEBI: 6960)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
WT87C52TJZ
化学文摘号
103775-10-6
InChI关键
UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H34N2O7 c1-5-36-27(33) 21(12-11-18-9-7-6-8-10-18) 28-17(2) 25(30) 29-16-20-15-24(35-4) 23日14 - 19 (34-3)(20)13-22 (29)26 (31)32 / h6-10, 14日至15日,17日,21 - 22日举行,28 H, 5、11 - 13、16个h2, 1-4H3, (H、31、32) / t17, 21、22 / mo / s1
国际命名
(3 s) 2 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] 6 7-dimethoxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N (C@@H) (C) C (= O) N1CC2 = CC (OC) = C (OC) C = C2C (C@H) 1 C = O (O)

引用

一般引用
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  6. Chrysant SG Chrysant GS:药理和临床使用moexipril。专家Cardiovasc牧师。”2003年9月,1 (3):345 - 52。(文章]
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  12. Stimpel M,科赫B, Oparil S:抗高血压治疗绝经后妇女:结果从前瞻性、随机、双盲、对照研究比较一个ACE抑制剂(moexipril)和一种利尿剂(氢氯噻嗪)。心脏病。1998年5月,89 (4):271 - 6。(文章]
  13. 白厘米:药理学、药代动力学和治疗血管紧张素转换酶抑制剂之间的区别。药物治疗。1998 May-Jun; 18 (3): 588 - 99。(文章]
  14. 白色WB, Whelton,福克斯AA, Stimpel M, Kaihlanen点:Tricenter评估血管紧张素转化酶抑制剂的疗效,moexipril,动态血压监测。中国新药杂志。1995年3月,35 (3):233 - 8。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014829
KEGG化合物
C07704
PubChem化合物
91270年
PubChem物质
46508441
ChemSpider
82418年
BindingDB
50084673
RxNav
30131年
ChEBI
6960年
ChEMBL
CHEMBL1165
ZINC000003812306
治疗目标数据库
DAP000586
网页
PA164769059
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Moexipril

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 诱导术中低血压 1
2 完成 治疗 原发性胆汁胆管炎 1
1 完成 不可用 健康受试者(HS) 2
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 2
不可用 完成 不可用 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1

药物经济学

制造商
  • Apotex公司
  • Glenmark仿制药有限公司
  • 围场实验室公司
  • Teva制药美国公司
  • 许瓦兹制药公司
外包商
  • Apotex Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 钴制药公司。
  • Glenmark泛型有限公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 围场实验室
  • 医生总保健公司。
  • 预先包装专家
  • 资源优化和创新公司
  • 许瓦兹制药有限公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Univasc 15毫克的平板电脑 2.44美元 平板电脑
Univasc 7.5毫克的平板电脑 2.13美元 平板电脑
Moexipril hcl 15毫克平板电脑 1.48美元 平板电脑
Moexipril hcl 7.5毫克平板电脑 1.41美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 可溶性weightbeplayapp-to-volume(约10%)在室温蒸馏水HCl盐。 不可用
logP 2.7 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00585毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.52 ALOGPS
logP 1.5 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.46 Chemaxon
pKa最强(基本) 5.2 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 114.42 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 132.88米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 53.553 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.5775
血脑屏障 - - - - - - 0.9022
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7313
22基板 底物 0.9085
我22抑制剂 抑制剂 0.5919
22抑制剂二世 抑制剂 0.8157
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8146
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8588
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8369
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7014
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8205
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5961
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8261
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6592
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5935
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6861
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8358
致癌性 Non-carcinogens 0.9378
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9762
大鼠急性毒性 2.5131 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9715
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8751
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ的发布终端His-Leu,这导致增加血管紧张素的血管收缩的活动。也能够灭活缓激肽,一种强有力的……
基因名字
王牌
Uniprot ID
P12821
Uniprot名字
血管紧张素转换酶
分子量
149713.675哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Chrysant SG Chrysant GS: moexipril的药理和临床资料:简洁的评论。中国新药杂志。2004年8月,44 (8):827 - 36。(文章]
  3. 保Edling O, G, Feelisch M,昂格尔T, Gohlke P: Moexipril,一个新的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:药理特性与卡托普利和比较。J Exp其他杂志》1995年11月,275 (2):854 - 63。(文章]
  4. 歌JC,白厘米:选择性临床药物动力学和药效学的新血管紧张素转换酶抑制剂:一个更新。Pharmacokinet。2002; 41 (3): 207 - 24。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员1
分子量
78805.265哒
引用
  1. 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员2
分子量
81782.77哒
引用
  1. 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日帕克