识别
- 总结
-
Moexipril是一种血管紧张素转换酶抑制剂前体药物用于治疗高血压。
- 品牌名称
-
Univasc
- 通用名称
- Moexipril
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00691
- 背景
-
Moexipril是non-sulfhydryl包含活性前体的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂moexiprilat。它是用来治疗高血压(高血压)。它通过放松血管,使其扩大。降低高血压有助于预防中风、心脏病和肾病。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:498.5681
单一同位素的:498.236601452 - 化学公式
- C27H34N2O7
- 同义词
-
- Moexipril
- Moexiprilum
- 外部id
-
- rs - 10085
药理学
- 指示
-
用于治疗高血压。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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Moexipril是non-sulfhydryl包含活性前体的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂moexiprilat。它是用来治疗高血压(高血压)。它通过放松血管,使其扩大。降低高血压有助于预防中风、心脏病和肾病。
- 的作用机制
-
moexiprilat Moexipril是前体药物,抑制ACE在人类和动物。moexiprilat降低血压的机制被认为是主要的ACE抑制活性。ACE是一个肽基二肽酶,催化活性十肽血管紧张素转换我的血管收缩的血管紧张素ⅱ的物质。血管紧张素ⅱ是一个强有力的末梢血管收缩剂,也能刺激肾上腺皮质醛固酮分泌,提供了关于肾素分泌的负反馈。ACE相同kininase II,一种酶,这种酶降解缓激肽,endothelium-dependent血管舒张。Moexiprilat约100beplayapp0倍的moexipril抑制ACE和kininase II。抑制ACE导致血管紧张素II的形成减少,导致血管收缩,降低血浆肾素活性增加,醛固酮分泌减少。后者导致利尿和尿钠排泄和一个小血清钾浓度的增加(平均增加约0.25毫克当量/ L被认为moexipril单独使用时)。beplayapp是否增加缓激肽的水平,一个强有力的vasodepressor肽,moexipril疗效的发挥作用还有待阐明。虽然moexipril血压降低的主要机制被认为是通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统,血管紧张素转换酶抑制剂对血压有影响甚至在明显low-renin高血压。
目标 行动 生物 一个血管紧张素转换酶 抑制剂人类 - 吸收
-
Moexipril不完全吸收,生物利用度moexiprilat约13%相比静脉(静脉输液)Moexipril(测量代谢物moexiprilat),明显beplayapp受食物影响,降低C马克斯分别和AUC约70%和beplayapp40%,低脂肪摄入后的早餐或80%和50%,分别在摄入高脂肪的早餐。
- 的体积分布
-
- 183升
- 蛋白结合
-
Moexiprilat approxomately 50%蛋白质绑定。
- 新陈代谢
-
迅速转化为moexiprilat,活性代谢物。转换的活性代谢物被认为需要carboxyesterases和可能发生在器官或组织,除了胃肠道,carboxyesterases发生。肝脏被认为是一个站点的转换,但不是主站点。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Moexiprilat经历肾消去。
- 半衰期
-
Moexipril消除半衰期大约是1小时。Moexiprilat消除半衰期是2到9个小时。
- 间隙
-
- 441毫升/分钟
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
人类过量的moexipril尚未报道。与其他血管紧张素转换酶抑制剂在过量的案例报告,低血压的主要不利影响。单一口服剂量的2 g / kg moexipril在小鼠与巨大的杀伤力。然而,老鼠容忍单一口服剂量的3 g /公斤。常见的不良反应包括咳嗽、头晕、腹泻、流感综合征,疲劳,咽炎,冲洗,皮疹和肌痛
- 通路
-
通路 类别 Moexipril行动途径 药物作用 Moexipril代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互醋丁洛尔 Moexipril可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Aceclofenac结合Moexipril时可以增加。 Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Acemetacin结合Moexipril时可以增加。 乙酰水杨酸 的治疗效果时可以减少Moexipril与乙酰水杨酸结合使用。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Moexipril结合Acrivastine时可以增加。 腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Moexipril结合腺苷。 Agrostis gigantea花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当Moexipril结合Agrostis gigantea花粉。 Agrostis多茎目花粉 不利影响的风险或严重性可以增加当Moexipril结合Agrostis多茎目花粉。 西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Moexipril结合西萝芙木碱。 Alclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Alclofenac结合Moexipril时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免高血压草本植物(如杨梅、蓝升麻、辣椒、麻黄、甘草)。
- 避免含钾的产品。钾产品增加血钾过高的风险。
- 限制食盐摄入量。盐可能减弱抗高血压的效果。
- 把食物分开。饭前1小时。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Moexipril盐酸盐 Q1UMG3UH45 82586-52-5 JXRAXHBVZQZSIC-JKVLGAQCSA-N - 活跃的半个
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的名字 类 UNII 中科院 InChI关键 Moexiprilat 前体药物 H3753190JS 103775-14-0 CMPAGYDKASJORH-YSSFQJQWSA-N - 产品图片
-
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
- 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 FEMPRESS + 15毫克/ 25毫克 Moexipril盐酸盐(15毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 2010-09-01 2020-12-15 德国 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Teva制药美国公司。 2007-03-07 2019-11-30 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 围场实验室有限公司 2009-07-01 2013-08-31 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 传统制药公司d / b / a Avet制药公司。 2014-03-07 2014-03-08 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 AvKARE公司。 2017-04-03 2020-02-03 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生总保健公司。 2007-05-16 2011-06-30 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2010-03-18 2019-09-11 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Teva制药美国公司。 2007-03-07 2019-11-30 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(15毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 围场实验室有限公司 2009-07-01 2013-08-31 我们 Moexipril盐酸、氢氯噻嗪 Moexipril盐酸盐(7.5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 传统制药公司d / b / a Avet制药公司。 2014-03-07 2014-03-08 我们
类别
- ATC代码
- C09AA13——Moexipril C09BA13——Moexipril和利尿剂
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 二肽
- 选择父母
- α氨基酸酯/N-acyl-L-alpha-amino酸/α氨基酸酰胺/Tetrahydroisoquinolines/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/脂肪酸酯类/苯和取代衍生品/二元羧酸酸和衍生品 显示10
- 基
- 烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine 显示25
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 肽(CHEBI: 6960)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- WT87C52TJZ
- 化学文摘号
- 103775-10-6
- InChI关键
- UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H34N2O7 c1-5-36-27(33) 21(12-11-18-9-7-6-8-10-18) 28-17(2) 25(30) 29-16-20-15-24(35-4) 23日14 - 19 (34-3)(20)13-22 (29)26 (31)32 / h6-10, 14日至15日,17日,21 - 22日举行,28 H, 5、11 - 13、16个h2, 1-4H3, (H、31、32) / t17, 21、22 / mo / s1
- 国际命名
-
(3 s) 2 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] 6 7-dimethoxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸
- 微笑
-
CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N (C@@H) (C) C (= O) N1CC2 = CC (OC) = C (OC) C = C2C (C@H) 1 C = O (O)
引用
- 一般引用
-
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- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014829
- KEGG化合物
- C07704
- PubChem化合物
- 91270年
- PubChem物质
- 46508441
- ChemSpider
- 82418年
- BindingDB
- 50084673
- 30131年
- ChEBI
- 6960年
- ChEMBL
- CHEMBL1165
- 锌
- ZINC000003812306
- 治疗目标数据库
- DAP000586
- 网页
- PA164769059
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Moexipril
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 诱导术中低血压 1 2 完成 治疗 原发性胆汁胆管炎 1 1 完成 不可用 健康受试者(HS) 2 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 2 不可用 完成 不可用 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1
药物经济学
- 制造商
-
- Apotex公司
- Glenmark仿制药有限公司
- 围场实验室公司
- Teva制药美国公司
- 许瓦兹制药公司
- 外包商
-
- Apotex Inc .)
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 钴制药公司。
- Glenmark泛型有限公司。
- 莫非斯堡医药护理供应
- 围场实验室
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- 资源优化和创新公司
- 许瓦兹制药有限公司
- 梯瓦制药产业有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 15毫克/ 1 平板电脑 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 15毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 15毫克 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Univasc 15毫克的平板电脑 2.44美元 平板电脑 Univasc 7.5毫克的平板电脑 2.13美元 平板电脑 Moexipril hcl 15毫克平板电脑 1.48美元 平板电脑 Moexipril hcl 7.5毫克平板电脑 1.41美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 可溶性weightbeplayapp-to-volume(约10%)在室温蒸馏水HCl盐。 不可用 logP 2.7 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00585毫克/毫升 ALOGPS logP 1.52 ALOGPS logP 1.5 Chemaxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.46 Chemaxon pKa最强(基本) 5.2 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 114.42 Chemaxon 可旋转键数 12 Chemaxon 折射性 132.88米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 53.553 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.5775 血脑屏障 - - - - - - 0.9022 Caco-2渗透 - - - - - - 0.7313 22基板 底物 0.9085 我22抑制剂 抑制剂 0.5919 22抑制剂二世 抑制剂 0.8157 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8146 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8588 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8369 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7014 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8205 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5961 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8261 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6592 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5935 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6861 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8358 致癌性 Non-carcinogens 0.9378 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9762 大鼠急性毒性 2.5131 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9715 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8751
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ的发布终端His-Leu,这导致增加血管紧张素的血管收缩的活动。也能够灭活缓激肽,一种强有力的……
- 基因名字
- 王牌
- Uniprot ID
- P12821
- Uniprot名字
- 血管紧张素转换酶
- 分子量
- 149713.675哒
引用
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- Chrysant SG Chrysant GS: moexipril的药理和临床资料:简洁的评论。中国新药杂志。2004年8月,44 (8):827 - 36。(文章]
- 保Edling O, G, Feelisch M,昂格尔T, Gohlke P: Moexipril,一个新的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:药理特性与卡托普利和比较。J Exp其他杂志》1995年11月,275 (2):854 - 63。(文章]
- 歌JC,白厘米:选择性临床药物动力学和药效学的新血管紧张素转换酶抑制剂:一个更新。Pharmacokinet。2002; 41 (3): 207 - 24。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
- 特定的功能
- Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
- 基因名字
- SLC15A1
- Uniprot ID
- P46059
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭15成员1
- 分子量
- 78805.265哒
引用
- 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 肽:质子同向转运活动
- 特定的功能
- Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
- 基因名字
- SLC15A2
- Uniprot ID
- Q16348
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭15成员2
- 分子量
- 81782.77哒
引用
- 克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日帕克