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酚妥拉明

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总结

酚妥拉明是一种肾上腺素能拮抗剂用于逆转软组织麻醉。

品牌名称
Oraverse, Rogitine
通用名称
酚妥拉明
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00692
背景

一种非选择性肾上腺素能拮抗剂。用于高血压及高血压急症、嗜铬细胞瘤、雷诺病和冻伤血管痉挛、可乐定停药综合征、阳痿、周围血管疾病的治疗。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:281.3523
单一同位素的:281.152812245
化学公式
C17H19N3.O
同义词
  • (2 - (N) - m-hydroxyphenyl -p-toluidinomethyl)咪唑啉
  • Fentolamina
  • Phentolamin
  • 酚妥拉明
  • Phentolaminum
外部id
  • C 7337
  • c7337汽巴

药理学

指示

用于辅助诊断嗜铬细胞瘤，并可在嗜铬细胞瘤切除术前或切除术中立即使用，以预防或控制因麻醉、应激或肿瘤手术操作引起的阵发性高血压。酚妥拉明也被用于治疗某些食物或药物过量的拟交感胺或儿茶酚胺引起的高血压危象，或由可乐定戒断综合征引起。其他适应症包括预防静脉给药或去甲肾上腺素外渗后的真皮坏死和脱落，降低心肌梗死伴左室衰竭患者左室射血阻抗和缩小梗死面积，通过小剂量自我注射联合盐酸罂粟碱到海绵体治疗勃起功能障碍，并作为可卡因过量治疗的辅助药物，以逆转使用氧气，苯二氮卓类药物和硝酸甘油后的冠状动脉血管收缩。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

酚妥拉明用于控制由嗜铬细胞瘤引起的高血压和出汗发作。如果心动过速过度，可能需要同时使用β -阻断剂。酚妥拉明是一种长效肾上腺素受体阻断剂，口服可产生并维持“化学交感神经切除术”。它增加血液流向皮肤，粘膜和腹部脏器，并降低仰卧和直立的血压。它对副交感神经系统没有影响。酚妥拉明通过阻断身体某些部位的受体起作用。受体存在于血管壁的肌肉中。当受体被酚妥拉明阻断时，肌肉松弛，血管扩张。血管的扩张导致血压的降低。

作用机制

酚妥拉明通过竞争性阻断α -肾上腺素能受体(主要是平滑肌和外分泌腺的兴奋性反应)产生治疗作用，导致肌肉松弛和血管扩张。血管的扩张导致血压的降低。酚妥拉明对肾上腺素能受体的作用是相对短暂的，阻断作用是不完全的。该药拮抗循环肾上腺素和/或去甲肾上腺素反应比拮抗肾上腺素能神经末梢释放的介质反应更有效。酚妥拉明还能刺激β-肾上腺素能受体，对心脏产生正性肌力和变时效应，并增加心排血量。

目标 行动 生物
一个α - 1a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个α - 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα - 1b肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα - 1d肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

10-13%的药物原形不变地随尿液排出，其余药物的去向未知。

半衰期

19分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 酚妥拉明可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加酚妥拉明的直立性降压活性。
Aceclofenac 酚妥拉明与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 酚妥拉明与阿西美辛合用可降低疗效。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低酚妥拉明的排泄率，从而导致血清中酚妥拉明水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加酚妥拉明的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能降低酚妥拉明的降压活性。
Aclidinium 酚妥拉明可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 酚妥拉明可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低酚妥拉明的排泄率，从而导致血清中酚妥拉明水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲磺酸酚妥拉明 Y7543E5K9T 65-28-1 OGIYDFVHFQEFKQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Regitin(诺华)/Regitina(诺华)/Vigamed (Grupo Cimed)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Oraverse 解决方案 0.4 mg / 1.7 mL 粘膜下层的 Septodont 2014-09-17 不适用 加拿大的国旗
OraVerse 注入,解决方案 0.4毫克/ 1.7毫升 粘膜下层的 Novalar制药 2008-05-23 不适用 美国国旗
Oraverse 注入,解决方案 0.235毫克/ 1毫升 粘膜下层的 Septodont公司。 2011-06-01 不适用 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;注射用药物的 山德士公司 2012-06-01 2013-07-31 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明注射液山德士标准品 解决方案 5 mg / mL 肌内;静脉注射 山德士加拿大公司 2001-06-15 不适用 加拿大的国旗
Regitine 针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 诺华制药公司 1952-01-30 2003-12-31 美国国旗
Rogitine 解决方案 10 mg / mL 肌内;静脉注射 帕拉丁实验室公司 2000-12-18 不适用 加拿大的国旗
Rogitine 5毫克/瓶 粉末，用于溶液 5毫克/安培 肌内;静脉注射 诺华制药 1953-12-31 2000-08-02 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲磺酸酚妥拉明 注射 5毫克/ 1 肌内;静脉注射 精密剂量公司 2017-07-15 不适用 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射，粉末，溶液 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 1998-05-15 2015-09-30 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射 5毫克/ 1 肌内;静脉注射 TAGI制药公司 2017-07-15 不适用 美国国旗
甲磺酸酚妥拉明 注射，粉末，溶液 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 西沃德制药公司 1998-05-15 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲磺酸酚妥拉明 甲磺酸酚妥拉明1(5毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射;注射用药物的 山德士公司 2012-06-01 2013-07-31 美国国旗

类别

ATC代码
V03AB36 -酚妥拉明 C04AB01 -苯酚拉明
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为烷基二芳胺的有机化合物。这些是叔烷基胺，有两个芳基和一个烷基连在氨基上。
王国
有机化合物
超类
有机氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胺
直接父
Alkyldiarylamines
选择父母
m-Aminophenols/苯胺和取代苯胺/氨基甲苯/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Imidolactams/咪唑啉/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines
再看4个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/2-imidazoline/Alkyldiarylamine/脒/氨基酸/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/芳香族杂单环化合物/Azacycle
再展示15个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
叔氨基化合物，取代苯胺，咪唑，酚类(CHEBI: 8081）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Z468598HBV
化学文摘号
50-60-2
InChI关键
MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19N3O c1-13-5-7-14 (8-6-13) 20 (12-17-18-9-10-19-17) 15-3-2-4-16 (21) / h2-8, 11 - 15号11、21 H, 9 - 10, 12 h2、h3, (H, 18日19)
国际命名
3 - {((4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)甲基](4-methylphenyl)氨基}苯酚
微笑
CC1 = CC = C (C = C1) N (CC1 = NCCN1) C1 = CC (O) = CC = C1

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014830
PubChem化合物
5775
PubChem物质
46506535
ChemSpider
5571
BindingDB
31046
RxNav
8153
ChEBI
8081
ChEMBL
CHEMBL597
锌
ZINC000000020251
治疗靶点数据库
DAP000299
网页
PA450926
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
酚妥拉明
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 麻醉,逆转/口腔局部麻醉/局部麻醉治疗 1
4 完成 治疗 局部麻醉治疗 1
3. 完成 治疗 口腔局部麻醉 2
3. 完成 治疗 瞳孔放大/扩张 3.
3. 完成 治疗 微光视觉障碍 1
3. 尚未招聘 支持性护理 软组织损伤 1
3. 尚未招聘 治疗 老花眼 1
3. 招聘 支持性护理 儿童局部麻醉的逆转 1
2 完成 支持性护理 前列腺癌 1
2 完成 治疗 夜视能力下降/干扰;愿景,损失 1

药物经济学

制造商
  • 诺瓦拉制药公司
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • 诺华制药公司
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 葛兰素史克公司
  • Perrigo有限公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 麦克尼尔消费者保健
外包商
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • 诺瓦拉制药公司
  • 诺华公司
  • 加拿大Novocol制药公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 粘膜下层的 0.235毫克/ 1毫升
注入,解决方案 粘膜下层的 0.4毫克/ 1.7毫升
注入,解决方案 粘膜下层的 400年MICROGRAMMI / 1.7毫升
解决方案 粘膜下层的 0.4 mg / 1.7 mL
注射 肌内;静脉注射 5毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射;注射用药物的 5毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
粉 不适用 1 g / g
解决方案 肌内;静脉注射 5 mg / mL
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射 10 mg / mL
粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 5毫克/安培
价格
单元描述 成本 单位
酚妥拉明5毫克小瓶 84.0美元 瓶
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6764678 没有 2004-07-20 2021-05-11 美国国旗
US7569230 没有 2009-08-04 2023-10-17 美国国旗
US6872390 没有 2005-03-29 2021-05-11 美国国旗
US7229630 没有 2007-06-12 2023-06-20 美国国旗
US7575757 没有 2009-08-18 2025-04-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 174.5°C PhysProp
logP 3．3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.272毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.91 ALOGPS
logP 2.52 Chemaxon
日志 3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.78 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.02 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 47.862 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 84.25米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 31.373. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9293
血脑屏障 + 0.838
Caco-2渗透 - 0.6104
22基板 底物 0.772
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9329
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8031
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7497
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6892
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.5668
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6313
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8454
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7661
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6266
致癌性 Non-carcinogens 0.8555
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.4366 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6149
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.59
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 4890000000 - 37817 - fa5f0f18f71350d

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.α - 1a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Giussani DA, Moore PJ, Bennet L, Spencer JA, Hanson MA:酚妥拉明和哌唑嗪对子宫内胎羊呼吸运动的α 1和α 2肾上腺受体作用。中华医学杂志。1995年7月1日;486 (Pt 1):249-55。［文章］
  2. Bylund DB: α - 1和α - 2肾上腺素能受体的亚型。FASEB J. 1992 2月1日;6(3):832-9。［文章］
  3. Saeed M, Sommer O, Holtz J, Bassenge E: α -肾上腺素能受体被酚妥拉明阻断后，突触前α -肾上腺素能受体被阻断，儿茶酚胺释放增加导致β -肾上腺素能血管舒张。中华心血管药物杂志。1982 1 - 2月;4(1):44-52。［文章］
细节 2.α - 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Polak J, Moro C, Klimcakova E, Hejnova J, Majercik M, Viguerie N, Langin D, Lafontan M, Stich V, Berlan M:动态力量训练改善肥胖受试者皮下脂肪组织中肾上腺素α 2A和β通路之间的胰岛素敏感性和功能平衡。糖尿病杂志，2005 12月;48(12):2631-40。Epub 2005年11月5日。［文章］
  2. 莫尔德林，张志刚，张志刚，李坤古，张志刚。人α (2A)-肾上腺素受体的药理特性研究。高血压。2000年9月;36(3):405-10。［文章］
  3. Vonend O, Habbel S, Stegbauer J, Roth J, Hein L, Rump LC: α (2A)肾上腺素受体调节小鼠肾交感神经递质释放。中国药物学杂志。2007 1月;150(1):121-7。Epub 2006 11月20日。［文章］
  4. Trendelenburg AU, Meyer A, Klebroff W, Guimaraes S, Starke K:交感神经元突触前血管紧张素受体、缓激肽受体和α 2-自受体之间的串扰:α 2-肾上腺素能受体缺陷小鼠的研究。中国药物学杂志，2003年4月;138(8):1389-402。［文章］
  5. Blandizzi C, Fornai M, Colucci R, Baschiera F, Barbara G, De Giorgio R, De Ponti F, Breschi MC, Del Tacca M: α - 2肾上腺素能受体在实验性结肠炎存在时改变肠胆碱能和去甲肾上腺素能途径的交界前调节。中国药物学杂志，2003年5月;139(2):309-20。［文章］
  6. Giussani DA, Moore PJ, Bennet L, Spencer JA, Hanson MA:酚妥拉明和哌唑嗪对子宫内胎羊呼吸运动的α 1和α 2肾上腺受体作用。中华医学杂志。1995年7月1日;486 (Pt 1):249-55。［文章］
  7. Bylund DB: α - 1和α - 2肾上腺素能受体的亚型。FASEB J. 1992 2月1日;6(3):832-9。［文章］
  8. Saeed M, Sommer O, Holtz J, Bassenge E: α -肾上腺素能受体被酚妥拉明阻断后，突触前α -肾上腺素能受体被阻断，儿茶酚胺释放增加导致β -肾上腺素能血管舒张。中华心血管药物杂志。1982 1 - 2月;4(1):44-52。［文章］
细节 3.α - 1b肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制α - 1d和α - 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。中华心血管病杂志2004年9月1日;63(4):662-72。［文章］
细节 4.α - 1d肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
α - 1d肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制α - 1d和α - 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。中华心血管病杂志2004年9月1日;63(4):662-72。［文章］
  2. 张东，袁波，邓霞，杨刚，何玲，张艳，韩强:α 1-肾上腺素能受体9个配体对细胞膜过表达α 1d亚型生物亲和性的色谱研究。中国科学C辑。2004年8月;47(4):376-81。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42