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道诺霉素

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总结

道诺霉素是一种蒽环类氨基糖苷，用于诱导非淋巴细胞白血病和急性淋巴细胞白血病的缓解。

品牌名称
Cerubidine, Vyxeos
通用名称
道诺霉素
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00694
背景

一种剧毒的蒽环类氨基糖苷类抗肿瘤药，从培氏链霉菌和其他菌株中分离出来，用于治疗白血病和其他肿瘤

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:527.5199
单一同位素的:527.179146153
化学公式
C27H29没有10
同义词
  • (+)道诺霉素
  • (8 s-cis) 8-acetyl-10 - ((3-amino-2 3 6-trideoxy -α-L-lyxo-hexopyrannosyl)氧)7,8,9,10-tetrahydro-6, 8日11-trihydroxy-1-methoxy-5 12-napthacenedione
  • Acetyladriamycin
  • 道诺霉素
  • 道诺霉素
  • Daunorubicina
  • Daunorubicine
  • Daunorubicinum
  • Leukaemomycin C
  • 红比霉素
外部id
  • 医嘱
  • FI 6339
  • NSC 82151
  • RCRA废物编号U059
  • 13057卢比
  • rp - 13057

药理学

指示

用于成人急性非淋巴细胞白血病(髓系、单核细胞、红系)的缓解诱导和儿童及成人急性淋巴细胞白血病的缓解诱导。

柔红霉素与阿糖胞苷用于治疗新诊断的与治疗相关的急性髓系白血病(t-AML)或伴有骨髓增生异常相关改变(AML- mrc)的成人和1岁及以上儿童患者。5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

柔红霉素是一种蒽环类抗生素和抗肿瘤药物。5它通过干扰DNA复制来抑制细胞繁殖，尽管它可能通过产生活性氧和自由基来增加氧化应激，从而诱导细胞死亡。柔红霉素作为一种抗肿瘤药物，具有显著的毒性，包括细胞减少、肝毒性和外渗反应。与其他蒽环类药物一样，柔红霉素也表现出随时间累积剂量成比例的心脏毒性。

作用机制

柔红霉素通过一系列提出的作用机制具有抗分裂和细胞毒活性:柔红霉素通过碱基对之间的插层与DNA形成复合物，并通过稳定DNA-拓扑异构酶II复合物抑制拓扑异构酶II活性，防止拓扑异构酶II催化的结扎-宗教反应的宗教部分。

目标 行动 生物
一个DNA
夹层
 人类
一个DNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
 人类
一个DNA拓扑异构酶2- β
抑制剂
 人类
吸收

以44 mg/m的脂质体配方输注90 min后，柔红霉素的tmax为2 h, cmax为24.8 μg/mL2．3.

配送量

柔红霉素的稳态分布体积为1.91 L/m2报告与脂质体配方。1脂质体制剂的平均分布体积为6.6 L。5

蛋白结合

不可用

新陈代谢

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

柔红霉素经肝脏排出。40%的柔红霉素通过胆汁排出，25%的柔红霉素以活性形式(柔红霉素或柔红霉素)通过尿液排出。7在脂质体配方中，只有9%的活性分子通过尿液排出。5

半衰期

柔红霉素的终末半衰期为18.5 h(+/- 4.9)。1柔红霉素(Daunorubicinol)是主要的活性代谢物，其终末半衰期为26.7 h(+/- 12.8)。柔红霉素脂质体消除的平均半衰期在药代动力学研究中为22.1小时，在FDA官方标签中为31.5小时。3.，5

间隙

柔红霉素的清除率为68.4 mL/h/m2用脂质体配方测定。3.

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 1B1 --- (G, G)/(C、G) G等位基因 美国存托凭证直接研究 CYP1B1基因型的存在可能与柔红霉素治疗药物诱导细胞毒性的风险增加有关。 细节
异质核核糖核蛋白D0 --- (,)/(一个;G) 一个等位基因 美国存托凭证直接研究 HNRNPD中该基因型的存在可能与柔红霉素治疗药物诱导细胞毒性的风险增加有关。 细节
sec14样蛋白3 --- (T, T)/(G, T) T等位基因 美国存托凭证直接研究 SEC14L3中该基因型的存在可能与柔红霉素治疗药物诱导的细胞毒性风险增加有关。 细节
核因子κ b激酶亚单位ε的抑制剂 --- (,)/(一个;G) 一个等位基因 美国存托凭证直接研究 IKBKE中该基因型的存在可能与柔红霉素治疗药物诱导细胞毒性的风险增加有关。 细节
维甲酸受体 --- (C, C)/(C; T) C > T 美国存托凭证直接研究 携带该基因型的儿科患者在接受柔红霉素治疗时，可能有更高的风险发生蒽环类药物诱导的心脏毒性。 细节
溶质载体家族28个成员3 --- (,)/(一个;G) G > a 美国存托凭证直接研究 携带该基因型的儿科患者在接受柔红霉素治疗时，可能有更高的风险发生蒽环类药物诱导的心脏毒性。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 UGT1A6 * 4 (T, T)/(G, T) G > t 美国存托凭证直接研究 携带该基因型的儿科患者在接受柔红霉素治疗时，可能有更高的风险发生蒽环类药物诱导的心脏毒性。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 柔红霉素联合阿巴西普可增加不良反应的风险或严重程度。
Abciximab 阿昔单抗联合柔红霉素可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 阿贝昔利与柔红霉素联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉替尼与柔红霉素联用可降低代谢。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与柔红霉素合用可提高血清浓度。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄毒素可降低柔红霉素的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合柔红霉素可增加出血的风险或严重程度。
Adalimumab 当阿达木单抗与柔红霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 7型腺病毒活疫苗与柔红霉素联合使用可增加感染的风险或严重程度。
Afatinib 阿法替尼可能降低柔红霉素的排泄率，从而导致血清中柔红霉素水平升高。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
道诺霉素柠檬酸 5 l84t2z6np 371770-68-2 VNTHYLVDGVBPOU-QQYBVWGSSA-N
道诺霉素盐酸盐 UD984I04LZ 23541-50-6 GUGHGUXZJWAIAS-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Cerubidin(赛诺菲-安万特)/Cerubidine(赛诺菲-安万特)/Daunoblastin(辉瑞)/Daunoblastina(辉瑞)/Daunorrubicina (GP-Pharm)/Maxidauno (Varifarma)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cerubidine 粉末，用于溶液 20毫克/瓶 静脉注射 探照灯制药公司 1971-12-31 不适用 加拿大的国旗
道诺霉素盐酸盐 注射，粉末，溶液 20毫克/ 1 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 2014-06-23 2014-11-11 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2018-01-02 不适用 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2018-01-02 不适用 美国国旗
注射用盐酸柔红霉素 粉末，用于溶液 20毫克/瓶 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 1998-03-04 2018-04-30 加拿大的国旗
柔红霉素注射液 解决方案 50毫克/ 10毫升 静脉注射 通用医疗合作伙伴公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
柔红霉素注射液 解决方案 20毫克/ 4毫升 静脉注射 通用医疗合作伙伴公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
DaunoXome 注射、脂类复合物 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Galen美国公司 2012-02-13 2016-04-16 美国国旗
DaunoXome 注射、脂类复合物 2毫克/ 1毫升 静脉注射 吉利德科学公司 1996-04-08 2011-07-01 美国国旗
多诺科ome脂质体- IV 2mg/ml, 50mg/瓶 悬架 2 mg / mL 静脉注射 吉利德科学公司 1997-09-22 2001-09-21 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cerubidine 注射，粉末，溶液 20毫克/ 4毫升 静脉注射 贝德福德制药 1998-06-01 2013-09-30 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 海正制药美国有限公司 2020-01-20 不适用 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1998-07-13 2012-10-31 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2004-04-01 2016-06-30 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 海正制药美国有限公司 2020-01-20 不适用 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1998-06-01 2013-09-30 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射，粉末，溶液 20毫克/ 4毫升 静脉注射 海正制药美国有限公司 2019-04-25 2019-09-12 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 针剂，粉末，冻干，用于溶液 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-06-28 2013-04-30 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vyxeos 道诺霉素(44毫克)+阿糖胞苷(100毫克) 粉 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2021-07-06 不适用 加拿大的国旗
Vyxeos 道诺霉素(44 20毫克/毫升)+阿糖胞苷(100毫克/毫升) 针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 静脉注射 爵士制药公司 2017-08-03 不适用 美国国旗
Vyxeos脂质体 道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升)+阿糖胞苷(5毫克/毫升) 注射，粉末，溶液 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vyxeos脂质体 道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升)+阿糖胞苷(5毫克/毫升) 注射，粉末，溶液 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vyxeos脂质体 道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升)+阿糖胞苷(5毫克/毫升) 注射，粉末，溶液 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
道诺霉素盐酸盐 道诺霉素盐酸盐(20毫克/ 1) 注射，粉末，溶液 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 2014-06-23 2014-11-11 美国国旗

类别

ATC代码
L01DB02 -柔红霉素 L01XY01 -阿糖胞苷和柔红霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为蒽环类的有机化合物。这些是含有四烯醌环结构的多酮类化合物，糖通过糖苷键连接。
王国
有机化合物
超类
苯丙类和聚酮类
类
蒽环霉素
子课
不可用
直接父
蒽环霉素
选择父母
Tetracenequinones/氨基糖甙类/蒽醌类/己糖/O-glycosyl化合物/萘满/苯甲醚/芳基酮/烷基芳醚/环氧乙烷
再看12个
基
1, 2-aminoalcohol/1, 4-anthraquinone/9日,10-anthraquinone/缩醛/酒精/烷基芳基醚/阿尔法羟基酮/胺/氨基糖类/氨基糖苷类核心
显示32个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
醌类、氨基糖苷类抗生素、蒽环素类(CHEBI: 41977）/Anthracyclinones (C01907）/Anthracyclinones (LMPK13050002）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ZS7284E0ZP
化学文摘号
20830-81-3
InChI关键
STQGQHZAVUOBTE-VGBVRHCVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H29NO10 c1-10-22 7 - 17(30) 14(28)(37-10) 38-16-9-27(35岁,11 (2)29)8-13-19 (16)26 (34)21-20 (24 (13)32)23 (31)12-5-4-6-15 (36-3)18 (12)25 (21)33 / h4-6、10、14、16 - 17,22日,30日,32岁的34-35H, 7号到9号,28个h2, 1-3H3 / t10 -, 14 - 16 - 17 - 22 + 27 - / mo / s1
国际命名
(8 s, 10 s) 8-acetyl-10 - {((2 r, 4、5 s、6 s) 4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}6日8日11-trihydroxy-1-methoxy-5, 7, 8, 9, 10, 12-hexahydrotetracene-5 12-dione
微笑
COC1 = CC = CC2 = C1C (= O) C1 = C (O) C3 = C (C [C@] (O) (C [C@@H] 3 O [C@H] 3 C [C@H] (N) [C@H] (O) [C@H] (C) O3) (C) C = O) C (O) = C1C2 = O

参考文献

合成参考

Sylvie Pinnert, Leon Ninet, Jean Preud'Homme，“抗生素柔红霉素及其制备”。美国专利US3989598, 1965年3月发布。

 US3989598
一般引用
  1. Balis FM, Holcenberg JS, Bleyer WA:常用抗癌药物的临床药代动力学。临床药典杂志1983 May-Jun;8(3):202-32。doi: 10.2165 / 00003088-198308030-00002。［文章］
  2. Cafaro A, Giannini MB, Silimbani P, Cangini D, Masini C, Ghelli Luserna Di Rora A, Simonetti G, Martinelli G, Cerchione C: CPX-351柔红霉素-阿糖胞苷脂质体:一种治疗新诊断的继发急性髓系白血病患者的新配方。密涅瓦医学2020年10月;111(5):455-466。doi: 10.23736 / S0026-4806.20.07017-2。Epub 2020 9月21日。［文章］
  3. Mayer LD, Tardi P, Louie AC: CPX-351:柔红霉素和阿糖胞苷的纳米级脂质体共配方，具有独特的生物分布和肿瘤细胞摄取特性。国际纳米医学杂志。2019年5月23日;14:3819-3830。doi: 10.2147 / IJN.S139450。eCollection 2019。［文章］
  4. Saleem T, Kasi A:柔红霉素。［文章］
  5. FDA批准药品:静脉注射用VYXEOS(柔红霉素和阿糖胞苷)脂质体[链接］
  6. 加拿大卫生部核准药品:注射用柔红霉素溶液[链接］
  7. FDA批准药品:盐酸柔红霉素注射液[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014832
KEGG药物
D07776
KEGG化合物
C01907
PubChem化合物
30323
PubChem物质
46508433
ChemSpider
28163
BindingDB
50368352
RxNav
3109
ChEBI
41977
ChEMBL
CHEMBL178
锌
ZINC000003917708
治疗靶点数据库
DNC000517
网页
PA449212
PDBe配体
DM1
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
道诺霉素
PDB项
110 d/152 d/1 d10/1这里/1 d33/1 da0/1 jo2/1 o0k/1 vth/1 vti.．.
展示9
化学物质
下载 (36.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 预防 急性髓系白血病 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 5
4 完成 治疗 白血病，淋巴细胞，急性，成人 4
4 完成 治疗 白血病 1
4 完成 治疗 淋巴母细胞性淋巴瘤 1
4 终止 治疗 急性髓系白血病 1
4 未知的状态 预防 急性早幼粒细胞白血病 1
4 未知的状态 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 未知的状态 治疗 急性髓系白血病 1

药物经济学

制造商
  • 吉利德科学公司
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 怀斯耶斯特研究
  • App制药有限责任公司
  • 梯瓦肠外药物公司
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • Bigmar Bioren Pharmaceuticals Sa
  • 吉利德科学公司
  • Sicor制药
  • 种社会Alfort
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射，粉末，溶液 静脉注射 20毫克/ 4毫升
粉末，用于溶液 静脉注射 20毫克/瓶
注入,解决方案 注射用药物的
注射，粉末，溶液 注射用药物的 20毫克/ 10毫升
注射，粉末，溶液 静脉注射
注射 静脉注射
注射，粉末，溶液 静脉注射 20毫克
注射，粉末，溶液
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液 静脉注射 20毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 20毫克/ 4毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/ 10毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 20毫克
注射、脂类复合物 静脉注射 2毫克/ 1毫升
悬架 静脉注射 2 mg / mL
针剂，粉末，冻干，用于悬浮液 静脉注射
粉 静脉注射
注射，粉末，溶液 静脉注射
粉 静脉注射;注射用药物的
价格
单元描述 成本 单位
柔红霉素20毫克/4毫升小瓶 163.01美元 毫升
紫比丁20毫克小瓶 50.4美元 瓶
柔红霉素50毫克/10毫升小瓶 42.45美元 毫升
多诺科ome 2 mg/ml小瓶 13.06美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7850990 没有 2010-12-14 2027-01-23 美国国旗
US8022279 没有 2011-09-20 2027-09-14 美国国旗
US8431806 没有 2013-04-30 2025-04-22 美国国旗
US8092828 没有 2012-01-10 2029-04-01 美国国旗
US8518437 没有 2013-08-27 2026-06-07 美国国旗
US9271931 没有 2016-03-01 2027-01-23 美国国旗
US10028912 没有 2018-07-24 2034-09-29 美国国旗
US10166184 没有 2019-01-01 2032-10-15 美国国旗
US10835492 没有 2020-11-17 2032-10-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 208 - 209°C PhysProp
沸点(℃) 190°C PubChem
水溶度 250mg /L PubChem
logP 1.83 SANGSTER非常肯定(1993)
pKa 7.85 PubChem
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.627毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.68 ALOGPS
logP 1.36 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.01 Chemaxon
pKa(最强基础) 10.03 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 11 Chemaxon
氢供体数量 5 Chemaxon
极表面积 185.842 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 132.89米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 53.73. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.6524
血脑屏障 - 0.9869
Caco-2渗透 - 0.7227
22基板 底物 0.7862
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.636
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9136
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9213
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7987
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.5951
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8777
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9448
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9527
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9157
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9543
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9224
致癌性 Non-carcinogens 0.9521
生物降解 未准备好生物可降解 0.9844
大鼠急性毒性 3.2275 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9888
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8916
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Aubel-Sadron G, Londos-Gagliardi D:柔红霉素和阿霉素，蒽环类抗生素，物理化学和生物学综述。生物化学，1984年5月;66(5):333-52。［文章］
  2. Zunino F, Capranico G: DNA拓扑异构酶II作为抗肿瘤蒽环类药物的主要靶点。抗癌药杂志1990 Nov;5(4):307-17。［文章］
  3. FDA批准药品:静脉注射用VYXEOS(柔红霉素和阿糖胞苷)脂质体[链接］
细节 2.DNA拓扑异构酶2- α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. Aubel-Sadron G, Londos-Gagliardi D:柔红霉素和阿霉素，蒽环类抗生素，物理化学和生物学综述。生物化学，1984年5月;66(5):333-52。［文章］
  2. Zunino F, Capranico G: DNA拓扑异构酶II作为抗肿瘤蒽环类药物的主要靶点。抗癌药杂志1990 Nov;5(4):307-17。［文章］
  3. FDA批准药品:静脉注射用VYXEOS(柔红霉素和阿糖胞苷)脂质体[链接］
细节 3.DNA拓扑异构酶2- β
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶c结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。
基因名字
TOP2B
Uniprot ID
Q02880
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- β
分子量
183265.825哒
参考文献
  1. Aubel-Sadron G, Londos-Gagliardi D:柔红霉素和阿霉素，蒽环类抗生素，物理化学和生物学综述。生物化学，1984年5月;66(5):333-52。［文章］
  2. Zunino F, Capranico G: DNA拓扑异构酶II作为抗肿瘤蒽环类药物的主要靶点。抗癌药杂志1990 Nov;5(4):307-17。［文章］
  3. FDA批准药品:静脉注射用VYXEOS(柔红霉素和阿糖胞苷)脂质体[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Baumhakel M, Kasel D, Rao-Schymanski RA, Bocker R, Beckurts KT, Zaigler M, Barthold D, Fuhr U:抗肿瘤药物对人肝颗粒体CYP3A4抑制作用的筛选。中华临床药物杂志2001 12月;39(12):517-28。［文章］
细节 2.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 王涛，陈飞飞，韩建勇，邵宁霞，欧远瑞荣:CYP3A5在急性白血病耐药机制中的研究[j]。中华学刊。2003 Jun;24(6):286-9。［文章］
细节 3.NADPH——细胞色素P450还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，与分子氧合并或还原，nad(p)h作为一个供体，并合并一个氧原子
特定的功能
这种酶是微粒体中NADP到细胞色素P450的电子转移所必需的。它还能向血红素加氧酶和细胞色素B5传递电子。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH——细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
参考文献
  1. 巴切尔NR，戈登SL，吉MV，康H: NADPH细胞色素P-450还原酶活化醌类抗癌药物对自由基的作用。中国科学院学报。1979年2月;76(2):954-7。［文章］
细节 4.细胞色素P450 1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1B1
分子量
60845.33哒
参考文献
  1. Rochat B, Morsman JM, Murray GI, Figg WD, McLeod HL:人CYP1B1与抗癌药物代谢:肿瘤特异性药物失活机制?中华药物学杂志2001年2月;296(2):537-41。［文章］
细节 5.醛糖还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能
催化各种含羰基化合物的nadph依赖性还原到相应的醇，具有广泛的催化效率。
基因名字
AKR1B1
Uniprot ID
P15121
Uniprot名字
醛糖还原酶
分子量
35853.125哒
参考文献
  1. Loveless H, Arena E, Felsted RL, Bachur NR:阿霉素和柔红霉素在哺乳动物代谢中的比较。癌症决议1978年3月38(3):593-8。［文章］
细节 6.羰基还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
前列腺素-e2 9-还原酶活性
特定的功能
具有广泛底物特异性的nadph依赖还原酶。催化各种羰基化合物的还原，包括醌类，前列腺素，甲萘醌，以及各种异种生物. ...
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
羰基还原酶
分子量
30374.73哒
参考文献
  1. Piska K, Koczurkiewicz P, Bucki A, Wojcik-Pszczola K, Kolaczkowski M, Pekala E:蒽环类药物代谢羰基还原在心脏毒性和癌症抵抗中的作用。还原酶作为新型心脏保护和化学增敏剂的假定靶点。投资新药。2017 Jun;35(3):375-385。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0443 - 2。Epub 2017 3月10日。［文章］
细节 7.羰基还原酶[NADPH
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
对4-苯甲酰吡啶和甲萘醌具有低nadph依赖的氧化还原酶活性(体外实验)。
基因名字
CBR3
Uniprot ID
O75828
Uniprot名字
羰基还原酶[NADPH
分子量
30849.97哒
参考文献
  1. Piska K, Koczurkiewicz P, Bucki A, Wojcik-Pszczola K, Kolaczkowski M, Pekala E:蒽环类药物代谢羰基还原在心脏毒性和癌症抵抗中的作用。还原酶作为新型心脏保护和化学增敏剂的假定靶点。投资新药。2017 Jun;35(3):375-385。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0443 - 2。Epub 2017 3月10日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 周刚，郭树明:抗肿瘤药物柔红霉素介导的野生型p53诱导大鼠mdr1b表达。中华生物化学杂志，1998 6月19日;273(25):15387-94。［文章］
  2. 高娟，Murase O, Schowen RL, Aube J, Borchardt RT: Caco-2细胞中p -糖蛋白配体表观亲和性的定量分析。Pharm Res. 2001 Feb;18(2):171-6。［文章］
  3. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。［文章］
  4. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人肠粘膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):765-72。［文章］
  5. Takara K, Tanigawara Y, Komada F, nisiguchi K, Sakaeda T, Okumura K:伊曲康唑逆转p -糖蛋白介导的抗癌药物耐药的细胞药代动力学研究。生物医药通报，1999年12月;22(12):1355-9。［文章］
  6. 唐峰，欧阳华，杨建忠，Borchardt RT:罗丹明123和Hoechst 33342的双向转运，p -糖蛋白结合位点的荧光探针跨MDCK-MDR1细胞单分子层。中国医药科学2004,5;93(5):1185-94。［文章］
  7. Adachi Y, Suzuki H, Sugiyama Y:体外评价MDR1 p -糖蛋白体内功能的比较研究。Pharm Res. 2001 12月;18(12):1660-8。［文章］
  8. Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别性的转运蛋白。药理学杂志2000 01;57(1):24-35。［文章］
  9. Takara K, Sakaeda T, Kakumoto M, Tanigawara Y, Kobayashi H, Okumura K, Ohnishi N, Yokoyama T: α -肾上腺素能受体拮抗剂doxazosin对mdr1介导的多药耐药和跨细胞转运的影响。科学通报2009;17(11-12):527-33。［文章］
  10. Borska S, Sopel M, Chmielewska M, Zabel M, Dziegiel P:槲皮素在柔红霉素耐药人胰腺癌细胞中P-糖蛋白表达和功能的潜在调节剂。分子科学。2010年2月9日;15(2):857-70。doi: 10.3390 / molecules15020857。［文章］
  11. Perez-Victoria JM, Chiquero MJ, Conseil G, Dayan G, Di Pietro A, Barron D, Castanys, Gamarro F:黄酮类化合物与热带利什曼原虫多药转运体胞质位点结合的亲和性及其恢复寄生虫对道诺霉素耐药性的相关性。生物化学。1999 Feb 9;38(6):1736-43。［文章］
  12. Pallis M, Turzanski J, Harrison G, Wheatley K, Langabeer S, Burnett AK, Russell NH:多药耐药的标准化流式细胞术决定因素分析急性髓细胞白血病患者对缓解诱导化疗的反应。中华血液学杂志，1999年2月;32(2):357 - 357。［文章］
  13. Chiodini B, Bassan R, Barbui T:治疗浓度的去柔红霉素或柔红霉素及其酒精代谢物，与或不与环孢素A，在MDR1+人白血病细胞中的细胞摄取和抗增殖作用。Leuk淋巴瘤。1999 May;33(5-6):485-97。［文章］
  14. 罗西奇，杨晓明，杨晓明。膜脂环境调节药物与p -糖蛋白多药物转运体的相互作用。生物化学。1999五月25;38(21):6887-96。［文章］
  15. Hiessbock R, Wolf C, Richter E, Hitzler M, Chiba P, Kratzel M, Ecker G:二氢苯并吡喃和四氢喹啉类化合物的合成及其体外多药耐药调节活性。中华医学化学杂志1999 6月3日;42(11):1921-6。［文章］
细节 2.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Loe DW, Almquist KC, Cole SP, Deeley RG:多药耐药蛋白(MRP)对atp依赖的17 β -雌二醇17-(β -d -葡萄糖苷)转运的影响。抑制胆甾体。中华生物化学杂志，1996 4月19日;271(16):9683-9。［文章］
  2. 王志强，王志强，王志强，王志强，王志强，等。蒽环类药物介导多药耐药蛋白(MRP)转运的研究。生物化学学报，1997 5月22日;1326(1):12-22。［文章］
  3. Priebe W, Krawczyk M, Kuo MT, Yamane Y, Savaraj N, Ishikawa T:多柔比星和柔柔比星-谷胱甘肽结合物竞争性抑制MRP/GS-X泵介导的白三烯C4转运，而非非结合药物。生物化学与生物物理学报。1998 6月29日;247(3):859-63。［文章］
  4. Godinot N, Iversen PW, Tabas L, Xia X, Williams DC, Dantzig AH, Perry WL第3期:食蟹猴多药耐药相关蛋白(MRP1/ABCC1)的克隆及功能鉴定。中华肿瘤杂志2003 3月2日(3):307-16。［文章］
  5. 张东，王晓明，张晓明，张晓明，张晓明:大鼠耐药蛋白1 (mrp1)的分子克隆及药理特性研究。2003年8月31(8):1016-26。［文章］
  6. 范文华，李志强，李志强，李志强，李志强，李志强等:染料木素对MRP过表达人小细胞肺癌细胞中柔红霉素转运的竞争性抑制和ATP依赖性。生物化学药物学。1994 9月15日;48(6):1129-36。［文章］
  7. Yazaki K, Yamanaka N, Masuno T, Konagai S, Shitan N, Kaneko S, Ueda K, Sato F:哺乳动物ABC转运蛋白在植物中的异源表达及其在植物修复中的应用。植物分子生物学，2006 6月;61(3):491-503。［文章］
  8. Stride BD, Grant CE, Loe DW, Hipfner DR, Cole SP, Deeley RG:转染人胚胎肾细胞中多药耐药蛋白的小鼠和人类直系同源物的药理特性。Mol Pharmacol, 1997 Sep;52(3):344-53。［文章］
  9. 李丽娟，李丽娟，王晓娟，王晓娟，等:耐药蛋白MRP1对化疗药物转运的影响。中国药物学杂志1999年2月;126(3):681-8。［文章］
  10. 胡志平，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚。谷胱甘肽对MRP1天然膜中atp酶活性的影响。FEBS Lett 2000 3月3日;469(1):47-51。［文章］
  11. Marbeuf-Gueye C, Salerno M, Quidu P, garier - suillerot A: PAK-104P抑制P-糖蛋白和多药耐药蛋白介导的蒽环类药物和钙钙素乙酰氧基甲酯外排欧洲药物学杂志，2000 3月17日;391(3):207-16。［文章］
  12. Evers R, Kool M, Smith AJ, van Deemter L, de Haas M, Borst P:逆转剂V-104, GF120918和Pluronic L61对MDR1 Pgp-， MRP1-和mrp2介导的转运的抑制作用。中华癌症杂志2000 8月;83(3):366-74。［文章］
  13. Evers R, de Haas M, Sparidans R, Beijnen J, Wielinga PR, Lankelma J, Borst P:多药耐药蛋白MRP2输出长春碱和磺胺吡啶与谷胱甘肽输出相关。中华癌症杂志2000 8月;83(3):375-83。［文章］
细节 3.多药耐药相关蛋白7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
atp依赖性转运蛋白可能参与通过亲脂性阴离子挤压的细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白7
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. 徐旭，沈涛，史志，陈志生，王晓明:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)对核苷类似物和epothilone b的耐药作用。中国肿瘤杂志，2009 1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。［文章］
细节 4.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Janvilisri T, Venter H, Shahi S, Reuter G, Balakrishnan L, van Veen HW:乳球菌抗乳腺癌蛋白(ABCG2)甾醇转运的研究。中国生物化学杂志，2003年6月6日;Epub 2003 3月28日。［文章］
  2. Ozvegy C, Litman T, Szakacs G, Nagy Z, Bates S, Varadi A, Sarkadi B:人多药物转运体ABCG2在昆虫细胞中表达的功能特征。生物化学与生物物理学报，2007,6(1):111-7。［文章］
  3. Nakanishi T, Doyle LA, Hassel B, Wei Y, Bauer KS, Wu S, Pumplin DW, Fang HB, Ross DD:非洲爪蟾卵母细胞中人乳腺癌抵抗蛋白(BCRP, ABCG2)的功能表征Mol Pharmacol, 2003 Dec;64(6):1452-62。［文章］
细节 5.多药耐药相关蛋白6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白6
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. Belinsky MG，陈志生，Shchaveleva I，曾华，Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)耐药及转运特性的研究。癌症决议2002年11月1日;62(21):6172-7。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月6日23:28