识别

总结

麦角胺是一种α -1选择性肾上腺素能激动剂血管收缩剂,用于治疗有或没有先兆偏头痛和集束性头痛。

品牌名称
Cafergot, ergeromar, Migergot
通用名称
麦角胺
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00696
背景

麦角蛋白在中欧麦角蛋白中发现的血管收缩剂它是一种α -1选择性肾上腺素能激动剂,通常用于治疗偏头痛疾病。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:581.6615
单一同位素的:581.263819255
化学公式
C33H35N5O5
同义词
  • (5α)-12的-hydroxy-2“-methyl-5”——(phenylmethyl) ergotoman-3 ', 6 ', 18-trione
  • (12“-Hydroxy-2”-methyl-5'alpha) - phenylmethyl ergotaman-3 ', 6 ', 18-trione
  • 12的-hydroxy-2 -methyl-5α- (phenylmethyl) ergotaman-3 ', 6 ', 18-trione
  • Ergotamin
  • Ergotamina
  • 麦角胺
  • Ergotaminum

药理学

指示

用于中止或预防血管性头痛的治疗,如偏头痛、偏头痛变体或所谓的“组胺性头痛”。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

麦角胺是一种血管收缩剂和肾上腺受体拮抗剂。麦角胺的药理特性极其复杂;它的一些行为彼此无关,甚至相互对立。该药物对色胺能、多巴胺能和α肾上腺素能受体具有部分激动剂和/或拮抗剂活性,这取决于它们的位置,它是一种高活性的子宫兴奋剂。它引起外周血管和颅内血管收缩,并产生中枢血管舒缩中枢的抑制。偏头痛发作的疼痛被认为是由于颅动脉,特别是颈外动脉的脑膜分支的脉动振幅大大增加。麦角胺减少颅外血流量,导致颅动脉搏动振幅下降,并减少基底动脉区域的高灌注。它不会减少大脑半球的血流量。

作用机制

麦角胺通过两种机制之一作用于偏头痛:1)激活5-羟色胺1 d受体位于颅内血管,包括动静脉吻合处,导致血管收缩,这与偏头痛的缓解有关,2)5-HT的激活1 d三叉神经系统感觉神经末梢上的受体抑制促炎神经肽的释放。

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体1D
受体激动剂
人类
一个5-羟色胺受体1B
受体激动剂
人类
一个5-羟色胺受体2A
受体激动剂
人类
一个α - 1a肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
一个α - 1b肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
一个α - 1d肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
人类
Uα - 2a肾上腺素能受体
部分激动剂
人类
UD(1)多巴胺受体
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体1A
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体1F
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体2C
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体2B 不可用 人类
Uα - 2c肾上腺素能受体 不可用 人类
吸收

舌下给药麦角胺的生物利用度尚未确定。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。麦角胺在肝脏中的代谢途径大多不明确,90%的代谢物通过胆汁排出体外。

淘汰路线

不可用

半衰期

2小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

过度暴露的症状包括刺激、恶心、呕吐、头痛、腹泻、口渴、皮肤发冷、瘙痒、脉搏微弱、麻木、四肢刺痛和思维混乱。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 联合麦角胺可降低1,2-苯二氮卓类药物的代谢。
Abametapir 麦角胺与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 联合阿巴西普可促进麦角胺代谢。
Abemaciclib 阿贝麦昔利与麦角胺联用可降低代谢。
Abiraterone 与麦角胺联用可降低阿比特龙的代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与麦角胺联用可降低代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加麦角胺的血管收缩活性。
Aceclofenac 麦角胺联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 麦角胺联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 与麦角胺联用时,可降低乙酰香豆酚的代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
酒石酸麦角胺 MRU5XH3B48 379-79-3 CJMJLDQKTOJACI-BGQAIRJTSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Anervan(倒数)/抗偏头痛药(塔芳)/Enxak (Cazi)/厄甘(Gedeon Richter)/ergo - krit (Krewel Meuselbach)/妇科(斯瑞普拉西药房)/Gynergen/Wigrettes
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ergomar Slt 2毫克 平板电脑 2 mg / SLT 舌下 安万特制药有限公司 1975-12-31 2003-07-22 加拿大的国旗
Medihaler-Ergotamine 气溶胶 9.0毫克/ 1毫升 口服 3 m公司 1960-01-14 2006-12-29 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ergomar 片剂,口腔崩解 2毫克/ 1 舌下 Rosedale疗法 2012-08-31 不适用 美国国旗
Ergomar舌下 平板电脑 2毫克/ 1 口服 TerSera Therapeutics, LLC 2016-09-20 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Avmigran fİlm片,20 adet 酒石酸麦角胺(0.75毫克)+18beplay下载 (325毫克)+咖啡因(80毫克)+Mecloxamine柠檬酸(20毫克) 平板电脑 İ生产。乌拉盖İlaÇ桑。TURKŞ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Bellergal Spacetabs 酒石酸麦角胺(0.6毫克)+颠茄(0.2毫克)+苯巴比妥(40.0毫克) 片剂,缓释 口服 帕拉丁实验室公司 1959-01-01 2018-06-05 加拿大的国旗
Bellergal选项卡 酒石酸麦角胺(.3.mg / tab)+颠茄(.1mg / tab)+苯巴比妥(20毫克/片) 平板电脑 口服 山德士 1951-12-31 1997-08-12 加拿大的国旗
Cafergot 酒石酸麦角胺(1毫克/ 1)+咖啡因(100毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 凯撒基金会医院 2011-04-21 2012-03-31 美国国旗
Cafergot 酒石酸麦角胺(1毫克/ 1)+咖啡因(100毫克/ 1) 片剂,覆膜 口服 山德士公司 1976-09-28 2023-08-31 美国国旗
Cafergot 酒石酸麦角胺(2毫克/ 1)+咖啡因(100毫克/ 1) 栓剂 直肠 诺华制药 1953-04-24 2008-08-12 美国国旗
CAFERGOT 酒石酸麦角胺(1毫克)+咖啡因(100毫克) 平板电脑 口服 บริษัทเอ。เมนารินี(ประเทศไทย)จำกัด 2014-04-22 不适用 泰国的国旗
Cafergot 1/100 mg片剂,20 adet 酒石酸麦角胺(1毫克)+咖啡因(100毫克) 平板电脑 口服 阿索斯İlaÇ kİmya吉达ÜrÜnlerİ Üretİm ve tİc。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Cafergot Pb Sup 酒石酸麦角胺(2毫克/ sup)+颠茄(0.25 mg / sup)+咖啡因(100毫克/ sup)+戊巴比妥(60毫克/ sup) 栓剂 直肠 诺华制药 1958-12-31 2003-01-15 加拿大的国旗
Cafergot Pb Tab 酒石酸麦角胺(1毫克/片)+颠茄(0.125毫克/片)+咖啡因(100毫克/片)+戊巴比妥钠(30毫克/片) 平板电脑 口服 诺华制药 1951-12-31 1999-08-04 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N02CA02 -麦角胺 N02CA52 -麦角胺,合剂,不包括心理感受力药 N02CA72 -麦角胺,与心理感受力药物的组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为麦角胺、二氢麦角胺及其衍生物。这些是含有麦角胺部分的有机化合物,其结构特征是一个苄基取代基连接到麦角素骨架的哌嗪环上。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
麦角碱及其衍生物
子课
麦角酸及其衍生物
直接父
麦角胺,二氢麦角胺及其衍生物
选择父母
混合肽/二肽/Lysergamides/Indoloquinolines/Benzoquinolines/Quinoline-3-carboxamides//n -酰基-氨基酸及其衍生物/3-alkylindoles/异吲哚及其衍生物
展示19个
1, 4-diazinane/3-alkylindole/链烷醇胺/氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle
展示39更多
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
麦角生物碱肽(CHEBI: 64318
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
PR834Q503T
化学文摘号
113-15-5
InChI关键
XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H35N5O5 / c1-32(35-29(39) 21-15-23-22-10-6-11-24-28(22) 20第16 - 25(17-34-24)(23)36(2)21页)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38岁42)43-32 / h3-6、8、15、17日,21日,25日至27日,34岁的42小时,7、12 - 14、16、18个h2, 1-2H3, (H, 35岁,39)/ t21、25 - 26 + 27 + 32 - 33 + m1 / s1
国际命名
7 (4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5, 8-dioxo-3-oxa-6, 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16)、2、9、12日14-pentaene-4-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) N1C (= O) [C@] (C) (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) C4 = C3) O (C@@) 21 O

参考文献

一般引用
  1. Tfelt-Hansen P, Saxena PR, Dahlof C, Pascual J, Lainez M, Henry P, Diener H, Schoenen J, Ferrari MD, Goadsby PJ:麦角胺在急性偏头痛治疗中的应用:综述和欧洲共识。《大脑》2000年1月;123 (Pt 1):9-18。[文章
  2. 陈志伟,陈志伟,陈志伟。麦角生物碱的生物学和分子生物学。生物碱化学生物学。2006;63:45-86。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0014834
KEGG药物
D07906
KEGG化合物
C07544
PubChem化合物
8223
PubChem物质
46507632
ChemSpider
7930
BindingDB
50027065
RxNav
4025
ChEBI
64318
ChEMBL
CHEMBL442
ZINC000052955754
治疗靶点数据库
DAP000141
网页
PA164747651
PDBe配体
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
麦角胺
PDB项
4 iar/4 ib4/4 nc3/5立筋/6 bqg/7 c61
化学物质
下载 (53.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 完成 不可用 自主失败/直立性低血压 1

药物经济学

制造商
  • 3m制药公司
  • Rosedale疗法
  • 帕克·戴维斯华纳·兰伯特公司
  • 欧加农美国公司
外包商
  • 柏树制药公司
  • G & W实验室
  • 嘉实制药公司
  • 凯撒基金会医院
  • Mikart Inc .)
  • 诺华公司
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • Rosedale疗法
  • 山德士
  • 光谱制药
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
片剂,缓释 口服
栓剂 直肠
平板电脑 口服 100毫克
片剂,覆膜 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂
胶囊 口服
片剂,口腔崩解 舌下 2毫克/ 1
平板电脑 舌下 2 mg / SLT
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服
气溶胶 口服 9.0毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 1毫克
片剂,覆膜 1毫克
片剂,糖衣 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
麦角胺酒石酸粉 224.35美元
爱尔马马2毫克片 8.97美元 平板电脑
Migergot栓剂 7.39美元 栓剂
Cafergot平板电脑 1.89美元 平板电脑
Ergotamine-caffeine平板电脑 1.14美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 213.5 12月°C PhysProp
水溶度 轻微的 不可用
logP 2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.223毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.95 ALOGPS
logP 2.6 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.7 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.78 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 118.212 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 160.17米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 62.233. Chemaxon
环数 8 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9311
血脑屏障 - 0.9644
Caco-2渗透 - 0.7317
22基板 底物 0.8678
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7801
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6032
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8178
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8205
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.7408
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8849
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6759
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.9604
生物降解 未准备好生物可降解 0.99
大鼠急性毒性 2.9840 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8701
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6708
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (12 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5-羟色胺受体1D
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Silberstein SD, McCrory DC:麦角胺和二氢麦角胺:历史、药理学和疗效。头痛。2003 Feb;43(2):144-66。[文章
  2. Lovenberg TW, Erlander MG, Baron BM, Racke M, Slone AL, Siegel BW, Craft CM, Burns JE, Danielson PE, Sutcliffe JG: 5- ht1样大鼠和人5-羟色胺受体基因的克隆和功能表达。中国科学院学报(自然科学版)1993年3月15日;90(6):2184-8。[文章
  3. Hoyer D, Lery H, Waeber C, Bruinvels AT, Nozulak J, Palacios JM:“5-HT1R”还是5-HT1D位点?兔脑中5-HT1D结合位点的证据。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1992 9月;346(3):249-54。[文章
  4. Sanchez-Lopez A, Centurion D, Vazquez E, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: 5-ht诱导的大鼠心脏加速器交感神经流出抑制的药理学特征:与5-HT1和推定的5-ht5A/5B受体的相关性。中国药物学杂志,2003 10月;140(4):725-35。Epub 2003 9月22日。[文章
  5. Deliganis AV, Peroutka SJ: 5-羟色胺1d受体激动预测抗偏头痛疗效。1991年4月31日(4):228-31。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Villalon CM, De Vries P, Rabelo G, Centurion D, Sanchez-Lopez A, Saxena P:犬颈动脉外血管对甲磺酰亚胺、麦角胺和二氢麦角胺的收缩:5-HT1B/1D受体和α - 2肾上腺素受体的作用。中华药物学杂志1999 2月;126(3):585-94。[文章
  2. Willems EW, Trion M, De Vries P, Heiligers JP, Villalon CM, Saxena PR: α - 1和α - 2肾上腺素受体介导麻醉猪颈动脉动静脉吻合血管收缩的药理学证据。中华药物学杂志1999 7月;127(5):1263-71。[文章
  3. Cohen ML, Schenck K:舒马曲坦和麦角胺在兔大隐静脉的收缩反应:选择性5-HT(1F)受体激动剂和PGF(2 α)的作用。中国药物学杂志2000 10月;131(3):562-8。[文章
  4. Valdivia LF, Centurion D, Arulmani U, Saxena PR, Villalon CM: 5-HT1B受体,alpha2A/2C-以及在较小程度上,alpha1肾上腺素受体介导了迷走交感神经切除犬的颈外动脉血管对麦角胺的收缩。中国药物学杂志。2004 7月;370(1):46-53。Epub 2004 6月29日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡林,裸盖菇素,1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Bom AH, Heiligers JP, Saxena PR, Verdouw PD:麦角胺减少头动静脉分流不是由5- ht1样受体或5-HT2受体介导的。中国药物学杂志。1989 6;97(2):383-90。[文章
  2. Panconesi A, Anselmi B, Curradi C, perfeto F, Piluso A, Franchi G:舒马曲坦和麦角胺对偏头痛患者静脉收缩作用的比较。头痛。1994 april;34(4):194-7。[文章
  3. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素受体亚型麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008年1月;376(5):321-30。Epub 2007 12月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素受体亚型麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008年1月;376(5):321-30。Epub 2007 12月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
α - 1d肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素受体亚型麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008年1月;376(5):321-30。Epub 2007 12月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Verhoeff NP, Visser WH, Ferrari MD, Saxena PR, van Royen EA:使用123i -碘苯甲酰胺SPECT对滥用麦角胺的偏头痛患者进行多巴胺d2受体成像:麦角胺是否穿过血脑屏障?头痛。1993 10月;13(5):325-9。[文章
  2. Larson BT, Samford MD, Camden JM, Piper EL, Kerley MS, Paterson JA, Turner JT: GH4ZR7细胞中麦角氨酸结合和D2多巴胺受体的激活。中国畜牧兽医杂志,1995年5月;[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, Flieger M, Pertz HH:功能性α(1)-肾上腺素受体亚型麦角碱的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2008年1月;376(5):321-30。Epub 2007 12月8日。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

组件:
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺的研究进展。Curr Pain头痛代表2003年2月;7(1):55-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺的研究进展。Curr Pain头痛代表2003年2月;7(1):55-62。[文章
细节
11.5-羟色胺受体1F
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,三角…
基因名字
HTR1F
Uniprot ID
P30939
Uniprot名字
5-羟色胺受体1F
分子量
41708.505哒
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺的研究进展。Curr Pain头痛代表2003年2月;7(1):55-62。[文章
细节
12.5-羟色胺受体2C
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Bigal ME, Tepper SJ:麦角胺和二氢麦角胺的研究进展。Curr Pain头痛代表2003年2月;7(1):55-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL: 5-HT(2B)受体可能参与芬氟拉明和其他血清素能药物相关的心脏瓣膜病的证据。发行量。2000年12月5日;102(23):2836-41。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
α - 2c肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Villamil-Hernandez MT, Alcantara-Vazquez O, Sanchez-Lopez A, Centurion D:在麦角胺诱导的大鼠血管加压反应中涉及α 1和α 2肾上腺素能受体亚型的药理学鉴定。《欧洲药理学杂志》2013年9月5日;715(1-3):262-9。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.05.011。Epub 2013 5月22日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ladona MG, Gonzalez ML, Rane A, Peter RM, de la Torre R:人胎儿和成人肝脏微粒体中可卡因代谢与细胞色素P450 3A表达相关。生命科学学报,2000,12(4):431- 431。[文章
  2. 胡晓明,杨晓明,杨晓明,等。麦角激素和二氢麦角胺对细胞色素P450代谢的调节作用。兽医毒物。2003 Feb;45(1):6-9。[文章
  3. 伍尔托顿E:麦角蛋白药物相互作用导致中风和坏疽的风险。协会。2003年4月15日;168(8):1015。[文章
  4. 周芳芳,薛春春,于晓青,李春,王刚:基于细胞色素P450 3A4抑制机制的临床重要药物相互作用及其治疗药物监测作用。药物监测。2007 Dec;29(6):687-710。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31815c16f5。[文章
  5. Cafergot(酒石酸麦角胺和咖啡因)FDA标签[链接

转运蛋白

细节
1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: p -糖蛋白抑制剂的三维定量构-活性关系。Mol Pharmacol, 2002 5;61(5):964-73。[文章
  2. 安田,兰兰,桑格拉德,古古亚,苏etz JD,苏etz EG:细胞色素P450 3A抑制剂与p -糖蛋白的相互作用。中华药物学杂志2002 10月;303(1):323-32。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42