识别
- 总结
-
Eplerenone是一种醛固酮受体拮抗剂用于提高生存的有症状的心力衰竭患者,降低血压。
- 品牌名称
-
用费
- 通用名称
- Eplerenone
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00700
- 背景
-
Eplerenone,醛固酮受体拮抗剂螺内酯相似,已被证明在血浆肾素和血清醛固酮生产持续增长,符合负监管反馈抑制肾素分泌的醛固酮。结果血浆肾素活性和醛固酮增加循环水平不克服eplerenone的影响。Eplerenone选择性结合重组人类相对于其盐皮质激素受体结合重组人类糖皮质激素、孕激素和雄激素受体。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:414.4914
单一同位素的:414.204238692 - 化学公式
- C24H30.O6
- 同义词
-
- Eplerenona
- Eplerenone
- Epoxymexrenone
- 外部id
-
- sc - 66110
- sc - 6611 - o
药理学
- 指示
-
改善生存的稳定的左心室收缩功能障碍患者(射血分数< 40%)和充血性心力衰竭的临床证据后急性心肌梗死。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Eplerenone,醛固酮受体拮抗剂螺内酯相似,已被证明在血浆肾素和血清醛固酮生产持续增长,符合负监管反馈抑制肾素分泌的醛固酮。结果血浆肾素活性和醛固酮增加循环水平不克服eplerenone的影响。Eplerenone选择性结合重组人类相对于其盐皮质激素受体结合重组人类糖皮质激素、孕激素和雄激素受体。
- 的作用机制
-
Eplerenone盐皮质激素受体结合,从而阻碍了绑定的醛固酮(组件的renin-angiotensin-aldosterone-system或老城)。醛固酮合成,主要发生在肾上腺,调制由多个因素,包括血管紧张素ⅱ和non-RAAS介质如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮和盐皮质激素受体结合上皮(如肾)和nonepithelial(如心脏,血管,和大脑)组织和增加血压可能通过诱导钠重吸收和其他机制。
目标 行动 生物 一个盐皮质激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
的绝对生物利用度eplerenone是未知的。
- 的体积分布
-
- 43 - 90 L
- 蛋白结合
-
50%
- 新陈代谢
-
Eplerenone主要由CYP3A4代谢,然而,在人类还没有发现活性代谢物等离子体。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
4到6个小时
- 间隙
-
- 表面等离子体cl = 10 L /人力资源
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
人类过剂量的最有可能的症状将预期的低血压或血钾过高。但是,没有例人过剂量与eplerenone报告。
- 通路
-
通路 类别 Eplerenone行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Eplerenone可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。 Abametapir 的血清浓度Eplerenone时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Eplerenone结合Abatacept时可以增加。 Acalabrutinib 的新陈代谢Eplerenone结合Acalabrutinib时可以减少。 醋丁洛尔 Eplerenone可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Aceclofenac结合Eplerenone时可以增加。 Acemetacin Eplerenone的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。 18beplay下载 Eplerenone可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。 Acetyldigitoxin Eplerenone可能减少Acetyldigitoxin的排泄率导致更高的血清水平。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Eplerenone的排泄率可能导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。柚子汁可能会增加的血清水平通过抑制CYP3A4 eplerenone 25%。
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 用费 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 2002-09-27 不适用 我们 
用费 平板电脑 25毫克/ 1 口服 叛军分销商 2002-09-27 不适用 我们 用费 平板电脑 50毫克 口服 Upjohn加拿大城市 2009-05-05 不适用 加拿大 
用费 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 2002-09-27 不适用 我们 用费 平板电脑 25毫克 口服 Upjohn加拿大城市 2009-05-08 不适用 加拿大 用费 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2004-04-14 2011-06-30 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-eplerenone 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-eplerenone 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Eplerenone 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2002-09-27 不适用 我们 Eplerenone 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Apotex集团 2008-07-30 2019-03-31 我们 Eplerenone 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 出台制药有限公司 2018-09-18 不适用 我们 Eplerenone 平板电脑 50毫克/ 1 口服 叛军分销商 2008-08-01 不适用 我们 Eplerenone 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 协议的医疗公司。 2018-10-09 不适用 我们 Eplerenone 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 Prasco实验室 2021-06-01 不适用 我们 Eplerenone 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 Kartha制药有限公司 2022-07-01 不适用 我们 Eplerenone 平板电脑 25毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2015-08-24 2020-05-31 我们
类别
- ATC代码
- C03DA04——Eplerenone
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为螺内酯和衍生品。这些是类固醇内酯结构基于螺内酯骨架。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- 类固醇内酯
- 直接父
- 螺内酯和衍生品
- 选择父母
- Oxepanes/Cyclohexenones/γ丁内酯/二元羧酸酸和衍生品/四氢呋喃/甲基酯/Oxacyclic化合物/环氧化合物/二烷基醚/有机氧化物 显示一个
- 基
- 脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/Cyclohexenone/二烷基醚/二羧酸或衍生品/醚/γ丁内酯 显示13
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 3-oxo类固醇、环氧甲酯、gamma-lactone oxaspiro化合物,类固醇酸酯(CHEBI: 31547)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6995年v82d0b
- 化学文摘号
- 107724-20-9
- InChI关键
- JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H30O6 c1-21-7-4-14(25) 10 - 13(21) 11 - 15号(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16日2)12-17-24(19日21)29-17 / h10, 15 - 17日,19 h, 4 - 9日,11-12H2, 1-3H3 / t15 - 16 +, 17 - 19 + 21 + 22 + 23 - 24 - m1 / s1
- 国际命名
-
甲基(1或2 r 2的9或10或11、15、17或)2 ' 15 ' -dimethyl-5, 5‘-dioxo-18 -oxaspiro [oxolane-2 14“-pentacyclo [8.8.0.0 ^ {1, 17} 0 ^ {2, 7} 0 ^ {11、15}] octadecan] 6 ' -ene-9羧酸盐
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@@) 3 (CCC (= O) O3) [C@@] 1 (C) C [C@H] 1 O [C@@] 11 [C@@] 2 [C@@H] ([H]) (CC2 = CC (= O) CC (C@) 12 C) C = O OC
引用
- 合成参考
-
Bhaskar Reddy Guntoori, Svetoslav s Bratovanov Mohamed Ibrahim扎基Elena Bejan斯蒂芬·e·霍恩”过程的制备和纯化eplerenone。”U.S. Patent US20080234478, issued September 25, 2008.
US20080234478 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014838
- KEGG药物
- D01115
- KEGG化合物
- C12512
- PubChem化合物
- 443872年
- PubChem物质
- 46509053
- ChemSpider
- 10203511
- BindingDB
- 50318300
- 298869年
- ChEBI
- 31547年
- ChEMBL
- CHEMBL1095097
- 锌
- ZINC000003985982
- 治疗目标数据库
- DAP000085
- 网页
- PA164749044
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- YNU
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Eplerenone
- PDB项
- 5兆瓦年
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 药效学 1 4 完成 基础科学 综合症,代谢 2 4 完成 预防 心肌梗死 1 4 完成 预防 肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1 4 完成 治疗 心房切换过程/大血管的换位 1 4 完成 治疗 心肌病 1 4 完成 治疗 慢性中枢浆液Chorioretinopathy 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF)/心脏舒张期 1
药物经济学
- 制造商
-
- Apotex公司
- 山德士公司
- Gd塞尔有限责任公司
- 外包商
-
- Apotex Inc .)
- Eon实验室
- GD塞尔有限责任公司
- 绿岩有限责任公司
- 辉瑞公司
- 医生总保健公司。
- 山德士
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 用费25毫克的平板电脑 4.87美元 平板电脑 用费50毫克的平板电脑 4.87美元 平板电脑 Eplerenone 25毫克的平板电脑 4.18美元 平板电脑 Eplerenone 50毫克的平板电脑 4.18美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6863902 没有 2005-03-08 2020-10-10 我们 US6410054 是的 2002-06-25 2020-06-08 我们 US6410524 是的 2002-06-25 2020-05-05 我们 US6495165 是的 2002-12-17 2020-06-08 我们 US6534093 是的 2003-03-18 2020-06-08 我们 US6558707 是的 2003-05-06 2020-06-08 我们 US6747020 是的 2004-06-08 2020-05-05 我们 US7157101 是的 2007-01-02 2020-06-08 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 微溶 不可用 logP 1.3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00903毫克/毫升 ALOGPS logP 1.67 ALOGPS logP 2.33 Chemaxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 16.44 Chemaxon pKa最强(基本) -4.2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 82.22 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 106.68米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 43.943 Chemaxon 数量的戒指 6 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9839 血脑屏障 + 0.8556 Caco-2渗透 + 0.5076 22基板 底物 0.7017 我22抑制剂 抑制剂 0.8166 22抑制剂二世 抑制剂 0.8066 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7209 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8229 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6978 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7982 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.931 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.839 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8368 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8902 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7496 致癌性 Non-carcinogens 0.9441 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9891 大鼠急性毒性 2.4761 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9453 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7742
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 对盐皮质激素受体(MC)如醛固酮和糖皮质激素(GC)如皮质甾酮和皮质醇。结合盐皮质激素反应元素(绝笔)和transactivates目标……
- 基因名字
- NR3C2
- Uniprot ID
- P08235
- Uniprot名字
- 盐皮质激素受体
- 分子量
- 107066.575哒
引用
- 小摩尔TD, Nawarskas JJ,安德森:Eplerenone:选择性醛固酮受体拮抗剂对高血压和心力衰竭。心说。2003;9月- 10月5 (5):354 - 63。(文章]
- Fraccarollo D, Galuppo P, Hildemann年代,基督M, Ertl G, Bauersachs J:添加剂改善左心室重构和神经激素的醛固酮受体激活的封锁eplerenone和ACE抑制大鼠心肌梗死。J科尔心功能杂志。2003年11月5日,42 (9):1666 - 73。(文章]
- 罗杰森调频,姚明Y,史密斯BJ,富勒PJ: eplerenone差异因素、螺内酯和醛固酮盐皮质激素受体。Exp杂志杂志》2004;10月31日(10):704 - 9。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇11-beta-monooxygenase活动
- 特定的功能
- 优先催化转换11-deoxycorticosterone通过肾上腺酮醛固酮和18-hydroxycorticosterone。
- 基因名字
- CYP11B2
- Uniprot ID
- P19099
- Uniprot名字
- 线粒体细胞色素P450 11 b2
- 分子量
- 57559.62哒
引用
- 吉田小林N, K, Nakano年代,Ohno T,本田T, Tsubokou Y,松岗H:心血管eplerenone机制在失败的老鼠心脏心脏性能和重构。高血压。2006年4月,47 (4):671 - 9。hyp.0000203148.42892.7a doi: 10.1161/01.。Epub 2006年2月27日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 库克CS,贝瑞LM,金正日DH,伯顿如Hribar JD,张L: CYP3A参与eplerenone在人类和狗的代谢:微分新陈代谢CYP3A4和CYP3A5。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1344 - 51。(文章]
- McGraw J,查米,Bichler K,格哈特,Nauman M: CYP3A4的相对作用和CYP3A5 Eplerenone新陈代谢。Toxicol。2019年8月10。pii: s0378 - 4274 (19) 30218 - 8。doi: 10.1016 / j.toxlet.2019.08.003。(文章]
- Eplenerone FDA标签(文件]
细节
3所示。细胞色素P450 3 a5
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 库克CS,贝瑞LM,金正日DH,伯顿如Hribar JD,张L: CYP3A参与eplerenone在人类和狗的代谢:微分新陈代谢CYP3A4和CYP3A5。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1344 - 51。(文章]
- McGraw J,查米,Bichler K,格哈特,Nauman M: CYP3A4的相对作用和CYP3A5 Eplerenone新陈代谢。Toxicol。2019年8月10。pii: s0378 - 4274 (19) 30218 - 8。doi: 10.1016 / j.toxlet.2019.08.003。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月5日06:33