Amprenavir是一种蛋白酶抑制剂与活动对人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)。蛋白酶抑制剂阻断艾滋病病毒的部分称为蛋白酶。hiv - 1蛋白酶是一种酶蛋白水解分裂所需的病毒多蛋白的前体为个体的功能蛋白质中发现感染hiv - 1。Amprenavir结合蛋白酶的活性部位,抑制酶的活性。这种抑制防止病毒多蛋白导致的乳沟不成熟的非感染性病毒颗粒的形成。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两个结合使用其他抗艾滋病药物。

的作用机制

Amprenavir抑制HIV病毒蛋白酶酶从而防止乳沟的gag pol多蛋白,导致非传染性的,不成熟的病毒粒子。

目标	行动	生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1

吸收

患者口服后迅速吸收HIV-1-infected时间达到峰值浓度(T_马克斯)通常单剂口服1 - 2小时后。的绝对口服生物利用度amprenavir在人类尚未建立。

的体积分布

不可用

蛋白结合

非常高(90%)。Amprenavir亲和力最高α(1)酸性糖蛋白。

新陈代谢

肝。Amprenavir在肝脏代谢的细胞色素P450 3 a4酶系统(CYP3A4)。2主要代谢物造成氧化的四氢呋喃和苯胺半个。葡糖苷酸氧化代谢物的轭合物被视为次要的代谢物在尿液和粪便。

路线的消除

不可用

半衰期

7.1 - -10.6小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Amprenavir时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Amprenavir时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Amprenavir结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Amprenavir时可以减少。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Amprenavir相结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Amprenavir时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Amprenavir时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Amprenavir时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Amprenavir时可以减少。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Amprenavir时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。毒品损害酒精代谢。
避免高脂肪的食物。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Agemerase(葛兰素史克)/Prozei (Kissei制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Agenerase	胶囊	50毫克	口服	葛兰素史克公司	2001-03-21	2008-05-27
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	液体	15毫克/毫升	口服	葛兰素史克公司	2001-03-26	2008-05-27
Agenerase	解决方案	15毫克/ 1毫升	口服	葛兰素史克公司	1999-04-15	2008-10-31
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素史克公司	2001-03-16	2008-05-27
Agenerase	胶囊	50毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1999-04-15	2008-02-26
Agenerase	解决方案	15毫克/毫升	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	胶囊	50毫克	口服	葛兰素史克集团有限	2016-09-07	2011-06-21

类别

ATC代码

J05AE05——Amprenavir

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aminobenzenesulfonamides。这些都是有机化合物包含benzenesulfonamide一半胺组与苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Aminobenzenesulfonamides
选择父母: Phenylbutylamines/安非他明和衍生品/Benzenesulfonyl化合物/苯胺和取代苯胺类/Organosulfonamides/四氢呋喃/Aminosulfonyl化合物/氨基甲酸酯/二级醇/有机碳酸和衍生品

显示7多
基: 酒精/胺/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/安非他命或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/氨基甲酸酯/碳酸衍生物

显示21日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯、磺胺类药、tetrahydrofuryl酯(CHEBI: 40050)

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 5 s0w860xnr
化学文摘号: 161814-49-9
InChI关键: YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H35N3O6S c1-18 (2) 15-28 (35 (31、32) 22-10-8-20 (26) 9-11-22) 24 (29) 23 (14-19-6-4-3-5-7-19) 27-25 (30) 34-21-12-13-33-17-21 / h3-11, 18日,21日,23 - 24日,29日H, 12 - 17、26个h2, 1-2H3, (30) H, 27日/ t21、23 - 24 + / mo / s1
国际命名: (3 s) -oxolan-3-yl N - [(2 s, 3 r) 3-hydroxy-4 - [N - 4-aminobenzenesulfonamido(2 -甲基丙基)]1-phenylbutan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑: CC (C) CN (C [C@@H] (O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) O (C@H) 1 ccoc1)年代(= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

引用

合成参考

US5585397

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014839
KEGG药物: D00894
KEGG化合物: C08086
PubChem化合物: 65016年
PubChem物质: 46507537
ChemSpider: 58532年
BindingDB: 577年
RxNav: 228656年
ChEBI: 40050年
ChEMBL: CHEMBL116
锌: ZINC000003809192
治疗目标数据库: DAP000170
网页: PA448422
PDBe配体: 478年
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Amprenavir

PDB项

1人乳头状瘤病毒/1 t7j/3 ekp/3 ekv/3 em3/3 nu3/3 nu4/3 nu5/3 nu6/3 nu9…

显示15

FDA的标签

下载 (120 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	17
2、3	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	2
1	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
1	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
1	终止	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
不可用	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司

外包商

Catalent制药公司的解决方案

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服	50毫克/ 1
液体	口服	15毫克/毫升
解决方案	口服
解决方案	口服	15毫克/ 1毫升
解决方案	口服	15毫克/毫升
解决方案	口服	1.5克
胶囊、液体填充	口服	150毫克

价格

单元描述	成本	单位
Agenerase 50毫克胶囊	0.65美元	胶囊
Agenerase 15毫克/毫升的解决方案	0.21美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5585397	没有	1996-12-17	2013-12-17
US6730679	没有	2004-05-04	2017-11-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0491毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.85	ALOGPS
logP	2.43	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.61	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.39	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	131.19²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	134.08米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	53.57³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9132
血脑屏障	- - - - - -	0.5886
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.7175
我22抑制剂	抑制剂	0.7973
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8383
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8815
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.5
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6176
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7641
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6591
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8821
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6641
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6185
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7229
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6097
致癌性	Non-carcinogens	0.8218
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4787 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9884
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8733

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶

类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72874
Uniprot名字: 波尔多蛋白
分子量: 10778.7哒

引用

Wittayanarakul K, Hannongbua年代,母鼠M:准确预测的质子化作用状态作为可靠的先决条件MM-PB (GB) SA hiv - 1蛋白酶抑制剂的结合自由能的计算。J第一版化学。2008年4月15日,29 (5):673 - 85。(文章]
Dandache年代,科洛G, Yelle J, Stranix BR,帕金N,夏皮罗JM,温伯格,吴JJ:体外抗病毒活性和抗力移转的pl - 100,一种新型的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。Antimicrob代理Chemother。2007年11月,51 (11):4036 - 43。Epub 2007年7月16日。(文章]
萨德勒BM,汉森CD, Chittick通用电气,西蒙兹WT, Roskell NS: amprenavir的安全性和药物动力学(141 w94),一个人类免疫缺陷病毒1型(HIV)蛋白酶抑制剂,口服单剂量后感染艾滋病毒的成年人。Antimicrob代理Chemother。1999年7月,43 (7):1686 - 92。(文章]
作者不明:Amprenavir:一个新的HIV蛋白酶抑制剂。地中海其他列托人药物。1999年7月16日,41 (1057):64 - 6。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Hesse LM,冯·Moltke LL材质RI,格林布拉特DJ:例如依法韦伦,奈非那韦抑制体外CYP2B6活动:与安非他酮潜在的药物相互作用。药物金属底座Dispos。2001年2月,29 (2):100 - 2。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: Amprenavir在高浓度抑制CYP2C19体外。临床相关性是未知的。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

维罗纳人L Rautaureau J,萨德勒BM, Gillotin C,娇小的摩根大通,Pillegand B, Delvaux M, Masliah C,护城河,卢Y,斯坦DS: amprenavir单剂药物动力学,人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂,主题与正常或肝脏功能受损。Antimicrob代理Chemother。2000年4月,44 (4):821 - 6。doi: 10.1128 / aac.44.4.821 - 826.2000。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Fung HB, Kirschenbaum HL Hameed R: Amprenavir:新人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。其他。2000年5月,22 (5):549 - 72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918 (00) 80044 - 2。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Fung HB, Kirschenbaum HL Hameed R: Amprenavir:新人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。其他。2000年5月,22 (5):549 - 72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918 (00) 80044 - 2。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	A18342

细节 5。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

Treluyer JM,鲍尔斯G, Cazali N,桑尼,雷伊E,脑桥G, Cresteil T: amprenavir人类肝脏的氧化代谢。CYP3A成熟的效果。药物金属底座Dispos。2003年3月31日(3):275 - 81。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	260年	N /一个	N /一个	A18342
Ki (nM)	370年	N /一个	N /一个	A27452

细节 6。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
Brophy DF,以色列DS,牧师,Gillotin C, Chittick通用电气,西蒙兹WT,卢Y,萨德勒BM,波尔克RE:药代动力学相互作用amprenavir和克拉霉素在健康男性志愿者。Antimicrob代理Chemother。2000年4月,44 (4):978 - 84。doi: 10.1128 / aac.44.4.978 - 984.2000。(文章]
Granfors MT、王JS Kajosaari LI Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。基本Toxicol杂志》2006年1月,98 (1):79 - 85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。(文章]
Fung HB, Kirschenbaum HL Hameed R: Amprenavir:新人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。其他。2000年5月,22 (5):549 - 72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918 (00) 80044 - 2。(文章]
Treluyer JM,鲍尔斯G, Cazali N,桑尼,雷伊E,脑桥G, Cresteil T: amprenavir人类肝脏的氧化代谢。CYP3A成熟的效果。药物金属底座Dispos。2003年3月31日(3):275 - 81。(文章]
线MB,谢尔顿MJ Studenberg年代:Fosamprenavir: amprenavir药的临床药物动力学和药物的相互作用。Pharmacokinet。2006; 45 (2): 137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。(文章]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	A27305

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

之后有医学博士,冯·Moltke LL Fahey JM,每日JP,格林布拉特DJ: 22表达的诱导HIV蛋白酶抑制剂在细胞培养。艾滋病。2000年6月16日,14 (9):1287 - 9。(文章]
黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS:合理使用体外22化验在药物发现。J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。(文章]

细节 2。耐多药resistance-associated蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白1
分子量: 171589.5哒

引用

奥尔森DP, Scadden DT, D ' aquila RT, De Pasquale议员:蛋白酶抑制剂例如抑制多药耐药性的机能活动相关蛋白质1 (MRP-1)。艾滋病。2002年9月6日,16日(13):1743 - 7。(文章]

细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量: 76447.99哒

引用

Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R,棕榈J Artursson P:体外和硅片策略识别OATP1B1抑制剂和预测临床药物之间的相互作用。制药研究》2012年2月,29(2):411 - 26所示。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日12日

Amprenavir

识别

结构Amprenavir (DB00701)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用