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帕罗西汀

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总结

帕罗西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂，用于治疗重度抑郁症、惊恐障碍、强迫症、社交恐怖症、广泛性焦虑障碍、更年期血管舒缩症状和经前焦虑症。

品牌名称
帕罗西汀,Pexeva
通用名称
帕罗西汀
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00715
背景

帕罗西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)药物，俗称帕罗西汀。它有多种用途，包括治疗焦虑症、重度抑郁症、创伤后应激障碍和更年期症状等。26它在20世纪90年代初被FDA批准，并由SmithKline Beecham销售。32，33该药的一个独特之处在于，它在抑制血清素再摄取方面具有很强的效力和选择性，而对其他神经递质几乎没有影响。13由于帕罗西汀对血清素再摄取的有效抑制，它更有可能在停药后引起戒断反应。帕罗西汀在大多数患者中具有良好的耐受性，其不良反应与同类药物的其他成员相似。13控释制剂的设计是为了减少恶心的可能性，有时与帕罗西汀相关。28，36

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:329.3654
单一同位素的:329.142721716
化学公式
C19H20.FNO3.
同义词
  • (−)——(3,4 r) 4 - (p-fluorophenyl) 3 -((3、4 - (methylenedioxy)苯氧基)甲基)哌啶
  • (3 s-trans) 3 - ((1, 3-benzodioxol-5-yloxy)甲基)4 -哌啶(4-fluorophenyl)
  • Paroxetina
  • 帕罗西汀
  • Paroxetinum
外部id
  • BRL 29060
  • brl - 29060
  • fg - 7051

药理学

指示

帕罗西汀适用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑障碍、广泛性焦虑障碍、创伤后应激障碍的治疗。29帕罗西汀的一种形式，商业上称为布里斯黛尔，用于管理轻度至中度的更年期血管舒缩症状。30.标签外，帕罗西汀可用于治疗早泄或肠易激综合征(IBS)。4，5，23

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

帕罗西汀通过抑制血清素再摄取来治疗抑郁症、各种焦虑症、创伤后应激障碍、强迫症和绝经期血管舒缩症状。26，29，30.帕罗西汀的起效时间据报道约为6周。18

由于其血清素能活性，帕罗西汀，像其他SSRI药物，可能加强血清素综合征。不要共同管理这些代理。27

作用机制

帕罗西汀通过抑制5 -羟色胺(SERT)受体突触前再摄取5 -羟色胺来增强5 -羟色胺能活性。20.，11这种抑制提高了突触间隙中血清素的水平，缓解了各种症状。这种药物已被证明是一个较强的抑制剂血清素再摄取比其他同类药物，包括西酞普兰，氟西汀,氟伏沙明．13根据布里斯黛尔处方信息，帕罗西汀缓解更年期血管舒缩症状的作用机制尚不清楚30.，但可能由于其对体温调节的影响而发生。24

帕罗西汀对肾上腺素能α -1和α -2受体、β-肾上腺素能受体、多巴胺D1和D2受体、组胺H1受体和5-羟色胺5-HT1A、5-HT2A和5-HT2C受体表现出临床不显著的亲和力。13该药对毒蕈碱胆碱能受体和5-H2B受体有一定的亲和力。21，22帕罗西汀治疗效果的延迟起效可能是由于帕罗西汀对5-HT神经元的初始作用。在大鼠中，帕罗西汀在第一次给药时激活了5-HT1A受体，抑制了5-HT神经元的刺激，并随后在突触间隙释放血清素。13

目标 行动 生物
一个钠依赖性血清素转运体
抑制剂
 人类
U钠依赖性去甲肾上腺素转运体
抑制剂
 人类
U5-羟色胺受体2A
受体激动剂
 人类
Uα -1肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
Uα -2肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
U肾上腺素能受体
抑制剂
 人类
U多巴胺D2受体
其他/未知
 人类
U组胺H1受体
抑制剂
 人类
U5 -羟色胺受体 不可用 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体
抑制剂
 人类
U5-羟色胺受体2B
受体激动剂
 人类
UD(1)多巴胺受体
其他/未知
 人类
吸收

帕罗西汀易于从胃肠道吸收。由于first-pass代谢，生物利用度在30-60%之间。口服后2 - 8小时可达到Cmax。7健康患者的平均Tmax为4.3小时。31帕罗西汀的稳态浓度在口服治疗的7 - 14天内达到。13在一项药代动力学研究中，健康患者的AUC为574 ng·h/mL，中度肾损害患者的AUC为1053 ng·h/mL。31

配送量

帕罗西汀分布量大，遍布全身，包括中枢神经系统。在血浆中只发现了1%的药物。29帕罗西汀在母乳中的浓度与血浆中的浓度相似。13

蛋白结合

帕罗西汀95%与血浆蛋白结合。7，14，29

新陈代谢

帕罗西汀代谢发生在肝脏中，主要由细胞色素CYP2D6介导，并由CYP3A4和其他细胞色素酶贡献。19，27CYP2D6酶的遗传多态性可能改变该药物的药代动力学。代谢不良者的不良反应可能会增加，而快速代谢者的治疗效果可能会降低。13，10，34

帕罗西汀剂量的大部分被氧化为儿茶酚代谢物，随后通过甲基化和偶联转化为葡萄糖醛酸酯和硫酸盐代谢物。在大鼠突触体中，葡萄糖醛酸酯和硫酸盐缀合物的效力比帕罗西汀本身低数千倍。31帕罗西汀的代谢物被认为是不活跃的。25，13，27

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

beplayapp单剂量帕罗西汀约有2/3随尿排出，其余随粪便排出。几乎所有的剂量都作为代谢物被消除;3%被发现作为不变的帕罗西汀排出体外。13beplayapp30mg口服剂量的约64%被发现随尿液排出，其中2%作为母体药物，62%作为代谢物出现。研究发现，约36%的剂量主要以代谢物的形式在粪便中消除，不到1%的剂量作为母体化合物消除。29

半衰期

帕罗西汀的平均消除半衰期约为21小时。beplayapp29在健康的年轻受试者中，平均消除半衰期为17.3小时。31

间隙

口服帕罗西汀的表观清除率为167 L/h。14帕罗西汀在肾衰竭患者中的清除率明显较低，尽管它主要由肝脏清除，但可能需要调整剂量。肝功能损害时可能需要调整剂量。14，29，31

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

小鼠和大鼠的急性LD50为350 mg/kg。35

过量的信息

据报道，帕罗西汀导致致命结果的最低剂量约为400毫克。据报道，最大的帕罗西汀过量，患者存活并康复的剂量是2000毫克。帕罗西汀过量的常见表现包括疲劳、发热、失眠、高血压、心动过速、恶心、呕吐、嗜睡、震颤、头晕、躁动、精神错乱、焦虑症状、头痛、失眠、多汗症、瞳孔放大、癫痫、感觉异常、血清素综合征、不自主肌肉收缩和精神状态改变。应该指出的是，在某些情况下，患者除了过量服用帕罗西汀外，还可能饮酒。31这些症状在临床应用中也可以看到。对于过量服用帕罗西汀，目前还没有特别的解药。12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
多药耐药蛋白 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在使用帕罗西汀治疗重度抑郁症时，缓解的可能性增加。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 2549年菲律宾人质 效果直接研究 CYP2D6多态性的存在与帕罗西汀代谢降低或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 一个等位基因 效果直接研究 CYP2D6多态性的存在与帕罗西汀代谢降低或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果直接研究 CYP2D6多态性的存在与帕罗西汀代谢降低或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果直接研究 CYP2D6多态性的存在与帕罗西汀代谢降低或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 药物代谢不良。对于有两个非功能性等位基因的个体，建议使用替代药物或减少剂量。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 G等位基因 效果直接研究 CYP2D6多态性的存在与帕罗西汀代谢降低或不良有关。 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 3877 g > 效果直接研究 CYP2D6多态性的存在与帕罗西汀代谢降低或不良有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与帕罗西汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir 帕罗西汀与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 帕罗西汀与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 帕罗西汀联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
Abiraterone 帕罗西汀与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与帕罗西汀联用可降低代谢。
阿卡波糖 帕罗西汀联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 乙酰丁胺醇与帕罗西汀联用可降低代谢。
Aceclofenac 帕罗西汀联合乙酰氯芬酸可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
Acemetacin 帕罗西汀联合阿西美辛可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸帕罗西汀 3 i3t11ud2s 78246-49-8 GELRVIPPMNMYGS-RVXRQPKJSA-N
盐酸帕罗西汀半水 X2ELS050D8 110429-35-1 MQZOATSIFWSKKT-OASXIEIISA-N
帕罗西汀甲磺酸 M711N184JE 217797-14-3 SHIJTGJXUHTGGZ-RVXRQPKJSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Aropax/PAXILCR/Sereupin/塞尔特/塞尔特CR
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动帕罗西汀 平板电脑 30毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
行动帕罗西汀 平板电脑 20毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
行动帕罗西汀 平板电脑 10毫克 口服 阿特维斯制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
Brisdelle 胶囊 7.5毫克/ 1 口服 Sebela制药公司 2017-05-23 2023-01-31 美国国旗
Brisdelle 胶囊 7.5毫克/ 1 口服 Noven疗法 2013-06-28 2017-11-30 美国国旗
M-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 咒语制药公司 2018-07-30 不适用 加拿大的国旗
M-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药公司 2018-03-07 不适用 加拿大的国旗
M-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药公司 2018-03-07 不适用 加拿大的国旗
Nra-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 诺拉制药公司 2018-12-10 不适用 加拿大的国旗
Nra-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 诺拉制药公司 2018-12-10 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 30毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Auro-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 Auro制药公司 2012-07-24 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
帕罗西汀
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这些化合物含有一个苯基哌啶骨架，由一个哌啶与一个苯基结合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
Benzodioxoles/氟苯/Aralkylamines/烷基芳醚/芳基氟化物/Oxacyclic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/缩醛树脂/Organopnictogen化合物
展示2更多
基
缩醛/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzodioxole
显示16个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
哌啶类、有机氟化合物、芳香醚、苯并二氧基(CHEBI: 7936）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
41 vrh5220h
化学文摘号
61869-08-7
InChI关键
AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H20FNO3 c20-15-3-1-13(2-4-15) 17-7-8-21-10-14(17) 17-7-8-21-10-14(9到16)17-7-8-21-10-14 / h1-6, 9日,14日,17日21 h, 7 - 8, 10-12H2 / t14 - 17 - / mo / s1
国际命名
(3, 4 r) 3 - [(2 h, 3-benzodioxol-5-yloxy)甲基]4 -哌啶(4-fluorophenyl)
微笑
FC1 = CC = C (C = C1) [C@@H] 1国家气候变化委员会[C@H] 1 coc1 = CC2 = C (OCO2) C = C1

参考文献

合成参考

Charles M. Zepp, Yun Gao, Donald L. Heefner，“制备帕罗西汀光学纯前体的方法。”美国专利US5258517, 1993年11月发布。

 US5258517
一般引用
  1. Baldwin DS, Anderson IM, Nutt DJ, Bandelow B, Bond A, Davidson JR, den Boer JA, Fineberg NA, Knapp M, Scott J, Wittchen HU:焦虑障碍药物治疗的循证指南:来自英国精神药理学协会的建议。《精神药理学杂志》2005 Nov;19(6):567-96。［文章］
  2. 鲍baldwin D, Bobes J, Stein DJ, Scharwachter I, Faure M:帕罗西汀治疗社交恐惧/社交焦虑障碍。随机、双盲、安慰剂对照研究。帕罗西汀研究小组。精神病学杂志1999年8月;175:120-6。［文章］
  3. 扬克斯KA，古利安C，威廉姆斯A，诺瓦克K，拉什AJ:帕罗西汀作为经前焦虑症的治疗。中华临床精神药理学杂志1996 Feb;16(1):3-8。［文章］
  4. Waldinger MD, Hengeveld MW, Zwinderman AH, Olivier B: SSRI抗抑郁药对射精的影响:一项双盲、随机、安慰剂对照研究，使用氟西汀、氟沃沙明、帕罗西汀和舍曲林。临床精神药理学杂志。1998 Aug;18(4):274-81。［文章］
  5. 张东，程燕，吴凯，马强，蒋娟，闫震:帕罗西汀治疗早泄的系统综述与meta分析。BMC Urol 2019年1月3日;19(1):2。doi: 10.1186 / s12894 - 018 - 0431 - 7。［文章］
  6. Nevels RM, Gontkovsky ST, Williams BE:帕罗西汀-来自地狱的抗抑郁药?可能不会，但需要谨慎。《精神药理学公报》2016年3月1日;46(1):77-104。［文章］
  7. Hiemke C:[帕罗西汀:药代动力学和药效动力学]。《神经精神病学》1994年9月62日增刊1:2-8。［文章］
  8. van Zeeland YR, Schoemaker NJ, Haritova A, Smit JW, van Maarseveen EM, Lumeij JT, Fink-Gremmels J:选择性血清素再摄取抑制剂帕罗西汀在灰鹦鹉(Psittacus erithacus erithacus)体内的药代动力学:药物配方和给药时间的影响。兽医药物学杂志2013 Feb;36(1):51-8。doi: 10.1111 / j.1365-2885.2012.01391.x。Epub 2012 3月21日。［文章］
  9. 唐斯文，赫尔梅斯特D:帕罗西汀。药理学杂志2008年4月9(5):787-94。Doi: 10.1517/14656566.9.5.787。［文章］
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  11. Davis BA, Nagarajan A, Forrest LR, Singh SK:帕罗西汀(Paxil)抑制血清素转运体的机制。科学代表2016年4月1日;6:23789。doi: 10.1038 / srep23789。［文章］
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  30. 布氏纤维FDA标签[链接］
  31. GSK专著，帕罗西汀[链接］
  32. 帕罗西汀(链接］
  33. 葛兰素史克对帕罗西汀的测试链接］
  34. 帕罗西汀和CYP2D6的CPIC指南注释[链接］
  35. 山德士帕罗西汀片[链接］
  36. 精神药理学研究所帕罗西汀[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014853
KEGG药物
D02362
KEGG化合物
C07415
PubChem化合物
43815
PubChem物质
46504821
ChemSpider
39888
BindingDB
50331515
RxNav
32937
ChEBI
7936
ChEMBL
CHEMBL490
锌
ZINC000000527386
治疗靶点数据库
DAP001428
网页
PA450801
PDBe配体
8公关
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
帕罗西汀
PDB项
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 重度抑郁症 1
4 完成 不可用 重度抑郁症 1
4 完成 基础科学 创伤后应激障碍(PTSD) 2
4 完成 卫生服务研究 强迫症(OCD) 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症 1
4 完成 预防 冠状动脉疾病(CAD) 1
4 完成 预防 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖/酒精使用障碍(AUD)/社交焦虑障碍(SAD)/社交恐惧症 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/强迫症(OCD)/精神疾病NOS 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
  • Apotex公司
  • 迈兰制药公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Alphapharm pty有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 梯瓦制药美国
  • Zydus制药美国有限公司
  • 诺文治疗有限责任公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • aidarx制药有限责任公司
  • Alphapharm Party有限公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 凯迪拉医疗保健有限公司
  • 卡拉科制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 卫生部中央药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Excella GmbH是一家
  • 葛兰素史克公司。
  • 金州医疗用品有限公司
  • 绿岩有限责任公司
  • 哈金斯股份有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy公司
  • 国际实验室公司
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 主要药物
  • Mallinckrodt Inc .)
  • Mckesson集团。
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • 纽曼分销有限公司
  • 诺维奇制药公司
  • 诺文制药公司
  • Nucare制药公司
  • 棕榈制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 宾夕法尼亚大学实验室
  • 药房服务中心
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 鲁宾诺德克医学研究实验室有限公司
  • 沙丘包装有限公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 美国统计Rx
  • Synthon制药公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • UDL实验室
  • 先锋实验室公司
  • 华生制药
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 20.0毫克
溶液/滴 口服 33.1毫克/毫升
溶液/滴 口服 10毫克/毫升
片剂，覆膜 口服
解决方案 口服
悬架 口服 2毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 30毫克
片剂，覆膜 口服 10毫克
片剂，覆膜 口服 30毫克
片剂，覆膜 口服 40毫克
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服 20毫克
胶囊 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 30毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
悬架 口服 10毫克/ 5毫升
片剂，缓释 口服 12.5毫克
片剂，缓释 口服 25毫克
片剂，缓释 口服 37.5毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 12.5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 25毫克/ 1
溶液/滴 口服
平板电脑 口服 40毫克
悬架 口服 20毫克/ 10毫升
悬架 口服
片剂，覆膜 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 12.5毫克
片剂，覆膜 口服 25毫克
平板电脑 口服 25毫克
价格
单元描述 成本 单位
帕罗西汀30 40 mg片剂一瓶 138.39美元 瓶
帕罗西汀30 30 mg片剂一瓶 131.0美元 瓶
帕罗西汀30 10 mg片剂一瓶 121.87美元 瓶
Pexeva片剂40毫克 6.29美元 平板电脑
Pexeva片剂30毫克 6.11美元 平板电脑
Pexeva片剂20毫克 5.84美元 平板电脑
Pexeva片剂10毫克 5.6美元 平板电脑
帕罗西汀CR 37.5 mg 24小时片 4.5美元 平板电脑
帕罗西汀40毫克片剂 4.44美元 平板电脑
帕罗西汀CR 25 mg 24小时片 4.37美元 平板电脑
Paxil cr 37.5 mg片剂 4.32美元 平板电脑
帕罗西汀30毫克片剂 4.2美元 平板电脑
帕罗西汀cr 25 mg片 4.2美元 平板电脑
帕罗西汀CR 12.5 mg 24小时片 4.18美元 平板电脑
帕罗西汀片剂20毫克 4.16美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀37.5 mg 24小时片 4.04美元 平板电脑
帕罗西汀12.5 mg片剂 4.02美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀25毫克24小时片 3.93美元 平板电脑
帕罗西汀片剂10毫克 3.91美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀12.5 mg 24小时片 3.76美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀40毫克片 2.93美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀30毫克片 2.78美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀片20毫克 2.7美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀片剂10毫克 2.58美元 平板电脑
帕罗西汀30毫克片 2.16美元 平板电脑
pms -帕罗西汀40毫克片 2.1美元 平板电脑
帕罗西汀20毫克片 2.03美元 平板电脑
Apo-Paroxetine 30毫克片 1.12美元 平板电脑
Co Paroxetine 30 mg片剂 1.12美元 平板电脑
迈兰-帕罗西汀30mg片 1.12美元 平板电脑
诺沃-帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
Phl-Paroxetine 30 mg片 1.12美元 平板电脑
pms -帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
比例-帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
山德士帕罗西汀30毫克片 1.12美元 平板电脑
Apo-Paroxetine 20毫克片 1.05美元 平板电脑
Co Paroxetine 20 mg片剂 1.05美元 平板电脑
迈兰-帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
诺沃-帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
Phl-Paroxetine 20 mg片 1.05美元 平板电脑
pms -帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
比例-帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
山德士帕罗西汀20毫克片 1.05美元 平板电脑
帕罗西汀10 mg/5ml悬液 0.85美元 毫升
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6703408 没有 2004-03-09 2022-10-21 美国国旗
US5789449 没有 1998-08-04 2009-07-06 美国国旗
CA2445678 没有 2009-11-24 2016-07-19 加拿大的国旗
CA2168829 没有 1997-12-16 2016-02-05 加拿大的国旗
US7598271 没有 2009-10-06 2023-02-12 美国国旗
US6121291 是的 2000-09-19 2017-09-17 美国国旗
US5811436 是的 1998-09-22 2016-03-22 美国国旗
US6063927 是的 2000-05-16 2019-10-23 美国国旗
US6172233 是的 2001-01-09 2018-07-15 美国国旗
US7229640 是的 2007-06-12 2017-01-19 美国国旗
US6548084 是的 2003-04-15 2017-01-19 美国国旗
US5874447 没有 1999-02-23 2017-06-10 美国国旗
US8658663 没有 2014-02-25 2029-04-06 美国国旗
US8946251 没有 2015-02-03 2026-08-04 美国国旗
US6133289 是的 2000-10-17 2015-11-19 美国国旗
US5900423 是的 1999-05-04 2015-11-19 美国国旗
US5872132 是的 1999-02-16 2015-11-19 美国国旗
US6080759 是的 2000-06-27 2015-11-19 美国国旗
US9393237 没有 2016-07-19 2026-08-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 120 - 138 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020031s060,020936s037,020710s024lbl.pdf
沸点(℃) 451.7±45.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.39888.html
水溶度 5.4毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020031s060,020936s037,020710s024lbl.pdf
logP 2.53 https://ca.gsk.com/media/530543/paxil_pm-2014-11-13.pdf
pKa 9.90 https://ca.gsk.com/media/530543/paxil_pm-2014-11-13.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00853毫克/毫升 ALOGPS
logP 3．1 ALOGPS
logP 3.15 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.77 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 39.722 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 88.02米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 34.443. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9869
Caco-2渗透 + 0.5195
22基板 底物 0.6555
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8564
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6771
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5222
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.9265
CYP450 2D6衬底 底物 0.8918
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6004
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8948
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.8298
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8649
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6722
致癌性 Non-carcinogens 0.9046
生物降解 未准备好生物可降解 0.995
大鼠急性毒性 2.8239 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5554
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5879
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0006 - 8900000000 - 0 - a273deac3c7836cdc76
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 3709000000 - 7 - d029049c2e6d638ecbe
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 2409000000 - 077 - fb077fbf0e4210f51

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血清素:钠转运体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. schscholze P, Zwach J, Kattinger A, Pifl C, Singer EA, Sitte HH:稳定表达人血清素转运体的人胚胎肾细胞的超融合研究。中华药物学杂志2000 6;293(3):870-8。［文章］
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  3. Haughey HM, Fleckenstein AE, Metzger RR, Hanson GR:甲基苯丙胺对血清素转运体活性的影响:多巴胺和热疗的作用。神经化学杂志2000 10月;75(4):1608-17。［文章］
  4. Wihlback AC, Sundstrom-Poromaa I, Allard P, Mjorndal T, Spigset O, Backstrom T:绝经后激素替代治疗对血小板血清素吸收位点和血清素2A受体结合的影响。妇产科杂志2001 9月;98(3):450-7。［文章］
  5. 田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
  6. Davis BA, Nagarajan A, Forrest LR, Singh SK:帕罗西汀(Paxil)抑制血清素转运体的机制。科学代表2016年4月1日;6:23789。doi: 10.1038 / srep23789。［文章］
  7. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:其药理学和治疗潜力的管理恐慌症。中枢神经药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
细节 2.钠依赖性去甲肾上腺素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Rubin RT:帕罗西汀在体内与大鼠去甲肾上腺素转运体结合。《生物精神病学》2000年11月1日;48(9):954-6。［文章］
  2. Gilmor ML, Owens MJ, Nemeroff CB:帕罗西汀治疗重度抑郁症患者去甲肾上腺素摄取的抑制作用。美国精神病学杂志。2002年10月;159(10):1702-10。［文章］
  3. Nemeroff CB, Owens MJ:帕罗西汀的神经药理学。精神药物公牛。2003年春季;37增刊1:8-18。［文章］
  4. 田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
细节 3.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Bixo M, Allard P, Backstrom T, Mjorndal T, Nyberg S, Spigset O, Sundstrom-Poromaa I:促性腺激素释放激素治疗期间经前焦虑障碍女性血小板中[3H]帕罗西汀与5-羟色胺摄取位点的结合以及[3H]麦角酸二乙胺与5-HT2A受体的结合精神神经内分泌。2001,8;26(6):551-64。［文章］
  2. Meyer JH, Kapur S, Eisfeld B, Brown GM, Houle S, DaSilva J, Wilson AA, Rafi-Tari S, Mayberg HS, Kennedy SH:帕罗西汀对抑郁症患者5-HT(2A)受体的影响:一项[(18)F]setoperone PET成像研究。美国精神病学杂志2001年1月;158(1):78-85。doi: 10.1176 / appi.ajp.158.1.78。［文章］
  3. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:其药理学和治疗潜力的管理恐慌症。中枢神经药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
  4. 纽科姆F，帕特尔BA:瓦坎加叶的生物碱。植物医学杂志，1969年8月;17(3):276-80。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1099857。［文章］
细节 4.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
组件:
的名字 UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体 P35348
α - 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Thomas DR, Nelson DR, Johnson AM:抗抑郁药帕罗西汀的生化作用，一种特定的5-羟色胺摄取抑制剂。精神药理学(Berl)。1987, 93(2): 193 - 200。doi: 10.1007 / bf00179933。［文章］
  2. Siu Wa Tang和Daiga Helmeste(2008)。药物治疗方面的专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 5.α -2肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
组件:
的名字 UniProt ID
α - 2a肾上腺素能受体 P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体 P18089
α - 2c肾上腺素能受体 P18825
参考文献
  1. Thomas DR, Nelson DR, Johnson AM:抗抑郁药帕罗西汀的生化作用，一种特定的5-羟色胺摄取抑制剂。精神药理学(Berl)。1987, 93(2): 193 - 200。doi: 10.1007 / bf00179933。［文章］
  2. Siu Wa Tang和Daiga Helmeste(2008)。药物治疗方面的专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 6.肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
组件:
的名字 UniProt ID
β -1肾上腺素能受体 P08588
-2肾上腺素能受体 P07550
β -3肾上腺素能受体 P13945
参考文献
  1. 郭s, Carter RL, Grisanti LA, Koch WJ, Tilley DG:帕罗西汀对近端-肾上腺素能受体信号的影响。手机信号。2017年10月;38:127-133。doi: 10.1016 / j.cellsig.2017.07.006。Epub 2017 7月12日。［文章］
  2. Siu Wa Tang和Daiga Helmeste(2008)。药物治疗方面的专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 7.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 吴晓明，王晓明，王晓明，王晓明。慢性帕罗西汀治疗对亨廷顿舞蹈病转基因小鼠模型中甲基安非他明敏感昼夜节律振荡器的影响。神经药理学。2018年3月15日;131:337-350。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2017.12.033。Epub 2017 12月21日。［文章］
  2. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:其药理学和治疗潜力的管理恐慌症。中枢神经药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
  3. Siu Wa Tang和Daiga Helmeste(2008)。药物治疗方面的专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  4. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 8.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Westenberg HG, Sandner C:氟伏沙明与其他抗抑郁药的耐受性和安全性。国际临床实用杂志2006 04;60(4):482-91。doi: 10.1111 / j.1368-5031.2006.00865.x。［文章］
  2. Siu Wa Tang和Daiga Helmeste(2008)。药物治疗方面的专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 9.血清素受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
组件:
的名字 UniProt ID
5-羟色胺受体1A P08908
5-羟色胺受体1B P28222
5-羟色胺受体1D P28221
5-羟色胺受体1E P28566
5-羟色胺受体1F P30939
5-羟色胺受体2A P28223
5-羟色胺受体2B P41595
5-羟色胺受体2C P28335
5-羟色胺受体3A P46098
5-羟色胺受体3B O95264
5-羟色胺受体3C Q8WXA8
5-羟色胺受体3D Q70Z44
5-羟色胺受体3E A5X5Y0
5-羟色胺受体4 Q13639
5-羟色胺受体 P50406
5-羟色胺受体7 P34969
参考文献
  1. Siu Wa Tang和Daiga Helmeste(2008)。药物治疗方面的专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  2. GSK专著，帕罗西汀[链接］
细节 10.毒蕈碱乙酰胆碱受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
组件:
的名字 UniProt ID
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 P11229
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 P08172
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 P20309
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 P08173
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 P08912
参考文献
  1. Fujishiro J, Imanishi T, Onozawa K, Tsushima M:血清素能抗抑郁药帕罗西汀，氟伏沙明和氯丙咪嗪抗胆碱能作用的比较。欧洲药物学杂志，2002年11月15日;454(2-3):183-8。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(02) 02557 - 8。［文章］
  2. Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］
  3. Hiemke C:[帕罗西汀:药代动力学和药效动力学]。《神经精神病学》1994年9月62日增刊1:2-8。［文章］
  4. Gray SL, Hanlon JT:抗胆碱能药物使用与痴呆:最新证据和临床意义。2016年10月7日(5):217-224。doi: 10.1177 / 2042098616658399。Epub 2016年7月18日。［文章］
细节 11.5-羟色胺受体2B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. 彭林，顾林，李波，赫兹L:氟西汀和所有其他SSRIs都是5-HT2B激动剂-对其治疗效果的重要性。Curr Neuropharmacol. 2014 7月;12(4):365-79。doi: 10.2174 / 1570159 x12666140828221720。［文章］
  2. Zhang S, Li B, Lovatt D, Xu J, Song D, Goldman SA, Nedergaard M, Hertz L, Peng L: 5-HT2B受体在大脑和培养中的星形胶质细胞上表达，是所有5种传统的“血清素特异性再摄取抑制剂”的慢性靶点。神经胶质生物学，2010年5月;6(2):113-25。doi: 10.1017 / S1740925X10000141。Epub 2010 9月16日。［文章］
  3. Hertz L, Rothman DL, Li B, Peng L:星形细胞5-HT2B受体的慢性SSRI刺激改变了多个基因的表达/编辑和谷氨酸、葡萄糖和糖原的代谢:一个潜在的范式转变。前沿行为神经科学2015年2月20日;9:25。doi: 10.3389 / fnbeh.2015.00025。eCollection 2015。［文章］
细节 12.D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
的名字 UniProt ID
D(1A)多巴胺受体 P21728
D(1B)多巴胺受体 P21918
参考文献
  1. 福斯特RH，果阿KL:帕罗西汀:其药理学和治疗潜力的管理恐慌症。中枢神经药物。1997年8月;8(2):163-88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。［文章］
  2. Kobayashi K, Haneda E, Higuchi M, Suhara T, Suzuki H:慢性氟西汀选择性上调海马中多巴胺D(1)样受体。神经精神药理学。2012 5;37(6):1500-8。doi: 10.1038 / npp.2011.335。Epub 2012 1月25日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Walsky RL, Astuccio AV, Obach RS: 227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的评价。临床药理学杂志，2006 12月;46(12):1426-38。［文章］
  2. Hesse LM, Venkatakrishnan K, Court MH, von Moltke LL, Duan SX, Shader RI, Greenblatt DJ: CYP2B6介导安非他酮的体外羟基化:与其他抗抑郁药物的潜在相互作用。药物代谢处置2000 10月;28(10):1176-83。［文章］
  3. Hoffelt C, Gross T:重要的药代动力学药物与抗抑郁药物的相互作用及其管理综述。临床卫生杂志。2016年3月8日;6(1):35-41。doi: 10.9740 / mhc.2016.01.035。2016年1月[文章］
细节 2.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Begre S, von Bardeleben U, Ladewig D, Jaquet-Rochat S, Cosendai-Savary L, Golay KP, Kosel M, Baumann P, Eap CB:帕罗西汀增加CYP2D6广泛代谢者(R)-美沙酮稳态浓度，但不影响代谢差者。中华临床精神药理学杂志。2002 04;22(2):211-5。［文章］
  2. 林明明，祖海辉，蔡爱军，肖春春，肖芳芳，刘春春，沈文文，唐海生，方志强，吴春春，卢顺生，郭宏伟，刘顺生，陈宏伟，徐玉婷，田金娟，刘玉玲:CYP1A2基因多态性与抗抑郁药帕罗西汀治疗反应相关。药物基因组学。2010年11月11日(11):1535-43。doi: 10.2217 / pgs.10.128。［文章］
  3. Jornil J, Jensen KG, Larsen F, Linnet K:利用基于人群的模拟器鉴定参与帕罗西汀代谢的细胞色素P450异构体及其对人类帕罗西汀代谢的重要性。《药物代谢杂志》2010 Mar;38(3):376-85。doi: 10.1124 / dmd.109.030551。Epub 2009 12月10日。［文章］
  4. Jeppesen U, Gram LF, Vistisen K, Loft S, Poulsen HE, Brosen K:西酞普兰，氟西汀，氟伏沙明和帕罗西汀对CYP1A2, CYP2C19和CYP2D6的剂量依赖性抑制。中华临床药物学杂志1996;51(1):73-8。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
文献中关于帕罗西汀抑制CYP3A4的证据是相互矛盾的。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Gerotziafas GT, Mahe I, Elalamy I:预防和治疗癌症患者静脉血栓栓塞的新型口服活性抗凝药物。临床风险管理。2014年6月13日;10:423-36。doi: 10.2147 / TCRM.S49063。eCollection 2014。［文章］
  2. Brosen K: SSRIs相互作用的差异。《精神药理学杂志》1998年9月13日增刊5:S45-7。doi: 10.1097 / 00004850-199809005-00009。［文章］
  3. Siu Wa Tang和Daiga Helmeste(2008)。药物治疗方面的专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
细节 4.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Jornil J, Jensen KG, Larsen F, Linnet K:利用基于人群的模拟器鉴定参与帕罗西汀代谢的细胞色素P450异构体及其对人类帕罗西汀代谢的重要性。《药物代谢杂志》2010 Mar;38(3):376-85。doi: 10.1124 / dmd.109.030551。Epub 2009 12月10日。［文章］
  3. Jeppesen U, Gram LF, Vistisen K, Loft S, Poulsen HE, Brosen K:西酞普兰，氟西汀，氟伏沙明和帕罗西汀对CYP1A2, CYP2C19和CYP2D6的剂量依赖性抑制。中华临床药物学杂志1996;51(1):73-8。［文章］
细节 5.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Urichuk L, Prior TI, Dursun S, Baker G:非典型抗精神病药物的代谢:细胞色素p450酶的参与和药物-药物相互作用的相关性。中国药理学杂志。2008年6月;9(5):410-8。［文章］
  2. 选择性血清素再摄取抑制剂的药代动力学-药效学关系。临床药典，1996 Dec;31(6):444-69。［文章］
  3. Ozdemir V, Naranjo CA, Herrmann N, Reed K, Sellers EM, Kalow W:帕罗西汀增强了哌非那静的中枢神经系统副作用:体内细胞色素P4502D6抑制的贡献。临床药物学杂志，1999,9;62(3):334-47。［文章］
  4. Uttamsingh V, Gallegos R, Liu JF, Harbeson SL, Bridson GW, Cheng C, Wells DS, Graham PB, Zelle R, Tung R:帕罗西汀对CYP2D6抑制的降低机制。中国药物学杂志2015 7月;354(1):43-54。doi: 10.1124 / jpet.115.223768。Epub 2015年5月5日［文章］
  5. Hicks JK, Bishop JR, Sangkuhl K, Muller DJ, Ji Y, Leckband SG, Leeder JS, Graham RL, Chiulli DL, LLerena A, Skaar TC, Scott SA, Stingl JC, Klein TE, Caudle KE, Gaedigk A: CYP2D6和CYP2C19基因型和选择性血清素再摄取抑制剂剂量的临床药物遗传学实施联盟(CPIC)指南。中国临床药物学杂志2015 Aug;98(2):127-34。doi: 10.1002 / cpt.147。Epub 2015 6月29日。［文章］
  6. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 6.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这一信息是基于体外研究的数据。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Schmider J, Greenblatt DJ, von Moltke LL, Karsov D, Shader RI:体外选择性血清素再摄取抑制剂对CYP2C9的抑制作用:苯妥英对羟基化的研究。中华临床药物学杂志。1997 11月;44(5):495-8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1997.00601.x。［文章］
  3. Hemeryck A, De Vriendt C, Belpaire FM:选择性血清素再摄取抑制剂对CYP2C9的抑制作用:使用人肝微粒体对甲苯丁胺和(S)-华法林的体外研究。中华临床药物学杂志1999 2月;54(12):947-51。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Weiss J, Dormann SM, Martin-Facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli WE:新型抗抑郁药对p -糖蛋白的抑制作用。中华药物学杂志2003,4(1):197-204。［文章］
  2. Maines LW, Antonetti DA, Wolpert EB, Smith CD: p -糖蛋白在牛视网膜内皮细胞摄取帕罗西汀、氯氮平、苯妥英和卡马西平中的作用。神经药理学。2005 10月;49(5):610-7。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2005.04.028。［文章］
  3. Ketabi-Kiyanvash N, Weiss J, Haefeli WE, Mikus G:亚甲基二氧基甲基安非他明、亚甲基二氧基甲基安非他明和参氧基安非他明对p -糖蛋白的调控。成瘾生物学。2003年12月;8(4):413-8。doi: 10.1080 / 13556210310001646475。［文章］

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