阿德福伟

识别

总结

阿德福伟是一种用于治疗慢性乙肝的核苷酸类似物。

品牌名称

药量

通用名称

阿德福伟

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00718

背景

阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil)以前被称为bi - pom PMEA，商品名称为Preveon和Hepsera，是一种口服无环核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(ntRTI)，用于治疗乙型肝炎。它对HIV-1无效。阿德福韦酯是阿德福韦的二酯前药。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

阿德福韦酯(DB00718)结构

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重量

平均:501.4705
单一同位素的:501.198849537

化学公式

C_20.H₃₂N₅O₈P

同义词

• 阿德福韦酯
• 阿德福伟
• 阿德福韦pivoxil
• bis-POM PMEA

外部id

• GS 0840
• gs - 0840

药理学

指示

适用于有活性病毒复制证据和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或组织学活动性疾病证据的成年慢性乙型肝炎患者的治疗;这是基于肝功能代偿的HBeAg+和HBeAg-慢性乙型肝炎成年患者的组织学、病毒学、生化和血清学反应，以及肝功能代偿或失代偿的拉米夫定耐药乙型肝炎成年患者的临床证据。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 乙型肝炎慢性感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿德福韦酯是阿德福韦的二酯前药。阿德福韦是一种无环核苷酸类似物，对人类乙型肝炎病毒(HBV)有活性。阿德福韦对HBV转染人肝癌细胞株体外抑制50%病毒DNA合成(IC50)的浓度为0.2 ~ 2.5 μM。阿德福韦联合拉米夫定具有可加性抗hbv活性。

作用机制

阿德福韦酯是阿德福韦的前药。阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷酸类似物，它被细胞激酶磷酸化为活性代谢物阿德福韦二磷酸。阿德福韦二磷酸通过与天然底物脱氧三磷酸腺苷竞争并在与病毒DNA结合后引起DNA链终止来抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。二磷酸阿德福韦对HBV DNA聚合酶抑制常数(Ki)为0.1 μM。二磷酸阿德福韦是一种弱的人DNA聚合酶α和γ抑制剂，Ki值分别为1.18 μM和0.97μM。

目标	行动	生物
一个DNA聚合酶/逆转录酶	其他	HBV-D

吸收

HEPSERA中阿德福韦的口服生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单次口服阿德福韦10 mg时，其血药浓度峰值(Cmax)为18.4±6.26 ng/mL。这种情况发生在给药后0.58 - 4小时(Tmax)之间。阿德福韦血药浓度-时间曲线(AUC0 -∞)下面积为220±70.0 ng∙h/mL。食物不影响阿德福韦的暴露。

配送量

• 392±75 mL/kg [Vd在稳态时，静脉给药1.0 mg/kg/day]
• 352±9 mL/kg [Vd在稳态时，静脉给药3.0 mg/kg/day]

蛋白结合

在阿德福韦0.1 ~ 25 μg/mL浓度范围内≤4%

新陈代谢

口服后，阿德福韦酯迅速转化为阿德福韦。在稳定状态下，口服10mg剂量后24小时内，45%的剂量以阿德福韦的形式在尿液中恢复。阿德福韦不是细胞色素P450酶的底物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 阿德福伟
  • 阿德福韦
    • 阿德福韦一磷酸
      • 阿德福韦二磷酸

淘汰路线

阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管分泌的联合作用在肾脏排出。

半衰期

血浆阿德福韦浓度呈双指数下降，最终消除半衰期为7.48±1.65小时。

间隙

• 469±99.0 mL/min[接受10mg单次剂量的肾功能未受损患者]
• 356±85.6 mL/min[轻度肾损害患者接受10mg单次剂量]
• 237±118 mL/min[中度肾损害患者接受10mg单次剂量]
• 91.7±51.3 mL/min[严重肾损害患者接受10mg单次剂量]

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

以组织学改变和/或尿素氮和血清肌酐升高为特征的肾小管肾病是阿德福韦酯在动物中的主要剂量限制性毒性。在推荐治疗剂量为10mg /天的情况下，观察到动物全身暴露的肾毒性约为人类的3-10倍。

通路

通路	类别
阿德福韦酯代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿德福韦酯可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	阿德福韦酯联合阿克氯芬酸可增加肾毒性的风险或严重程度。
Acemetacin	当阿德福韦酯联合阿西美辛时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
18beplay下载	阿德福韦酯可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中乙酰氨基酚含量升高。
乙酰唑胺	阿德福韦酯与乙酰唑胺联用可降低其排泄。
乙酰水杨酸	阿德福韦酯联合乙酰水杨酸可增加肾毒性的风险或严重程度。
Aclidinium	阿德福韦酯可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	阿德福韦酯可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	当阿德福韦酯联合阿昔洛韦时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
7型腺病毒活疫苗	7型腺病毒活疫苗与阿德福韦酯联用可降低治疗效果。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
阿德福韦	前体药物	6 gqp90i798	106941-25-7	SUPKOOSCJHTBAH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

狄贤(联合实验室有限公司)/阿甘鼎(福建广胜堂)/Adesera (Cipla公司)/阿德福韦(太阳制药工业有限公司)/Ailuwei (Changzheng-Xinkai)/Antiva(广场)/Biovir (Ivax)/丁代(天津市药物研究所)/Dinghe (Lukang)/Infovir (Incepta)/九乐(Fovir Pharm)/利福之(江苏天士力贝特药业有限公司)/郑明(正大天庆)/Nafasera (Vidipha)/Preveon(吉利德科学公司)/Pymefovir (PMP)/新福诺(SL Pharm)/Yilaifen(齐鲁)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉利德科学公司	2006-04-18	不适用
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉利德科学爱尔兰	2016-09-08	不适用
药量	平板电脑	10毫克/ 1	口服	吉利德科学公司	2002-09-20	不适用
药量	平板电脑	10毫克	口服	吉利德科学爱尔兰	2016-09-08	不适用
药量	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Excella Gmb H	2002-09-20	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aa-adefovir	平板电脑	10毫克	口服	Aa制药公司	2014-08-07	不适用
阿德福伟	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2018-09-25	不适用
阿德福伟	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2013-09-03	不适用

类别

ATC代码

J05AF08 -阿德福韦酯

• J05AF -核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 抗感染的药物
• 全身使用的抗感染药物
• 抗病毒药物
• 全身使用的抗病毒药物
• 直接作用抗病毒药物
• 酶抑制剂
• 乙型肝炎病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂
• 杂环化合物，熔合环
• 对肾脏有害处的代理
• 核酸合成抑制剂
• 核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂
• 核苷和核苷酸
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT1 / SLC22A6基质
• 有机磷化合物
• 嘌呤
• 逆转录酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为6-氨基嘌呤的有机化合物。这些嘌呤在6号位置上有一个氨基。嘌呤是一种由嘧啶环与咪唑环融合而成的双环芳香族化合物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Imidazopyrimidines

子课

嘌呤和嘌呤衍生物

直接父

6-aminopurines

选择父母

氨基嘧啶及其衍生物/二烷基alkylphosphonates/膦酸酯/n -咪唑类/Imidolactams/二羧酸及其衍生物/Heteroaromatic化合物/氨基酸及其衍生物/羧酸酯/Azacyclic化合物 /碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/羰基化合物/有机磷化合物/Organopnictogen化合物/一级胺

显示6更多

基

6-aminopurine/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯 /二烷基alkylphosphonate/二羧酸或衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam/n -咪唑/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/有机膦酸衍生物/有机磷化合物/Organopnictogen化合物/膦酸二酯/膦酸酯/伯胺/嘧啶

展示19个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII

U6Q8Z01514

化学文摘号

142340-99-6

InChI关键

WOZSCQDILHKSGG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H32N5O8P c1-19(2、3)17(26)30-11-32-34(28日33-12-31-18(27)20(4、5)6)13-29-8-7-25-10-24-14-15 (21)13-29-8-7-25-10-24-14-15 (14)25 / h9-10H, 7 - 8, 11-13H2, 1-6H3, (H2, 21日,22日,23)

国际命名

[({[2 - (6-amino-9H-purin-9-yl)乙氧基)甲基}({((2,2-dimethylpropanoyl)氧)甲氧基}))磷酰氧)甲基2,2-dimethylpropanoate

微笑

CC (C) (C) C = O) OCOP (= O) (COCCN1C = NC2 = C (N) N = CN = C12) OCOC C = O) (C) (C) C

参考文献

合成参考

US4808716

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014856

KEGG药物

D01655

KEGG化合物

C11277

PubChem化合物

60871

PubChem物质

46507520

ChemSpider

54855

BindingDB

50248359

RxNav

141400

ChEBI

31175

ChEMBL

CHEMBL922

锌

ZINC000003930376

治疗靶点数据库

DNC001135

网页

PA10005

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

阿德福韦

FDA的标签

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化学物质

下载 (57 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
4	完成	治疗	肝硬化/纤维化/乙型肝炎慢性感染	1
4	完成	治疗	HBeAg(-)慢性乙型肝炎伴肝功能代偿	1
4	完成	治疗	乙型肝炎慢性感染	12
4	完成	治疗	乙型病毒性肝炎	1
4	终止	治疗	乙型肝炎慢性感染	1
4	未知的状态	治疗	纤维化/乙型肝炎慢性感染	1
4	未知的状态	治疗	乙型肝炎慢性感染	7
4	撤销	不可用	其他可能是临床关注焦点的情况	1
4	撤销	治疗	乙型肝炎慢性感染	2

药物经济学

制造商

• 吉利德科学公司

外包商

• A-S药物解决方案有限公司
• Excella GmbH是一家
• 吉利德科学公司
• Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
Hepsera片剂10毫克	30.32美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5663159	没有	1997-09-02	2014-09-02
CA2298057	没有	2008-11-18	2018-07-23
CA2051239	没有	2003-03-25	2011-09-12
US6451340	没有	2002-09-17	2018-07-23

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	ph2.0时为19 mg/mL, ph7.2时为0.4 mg/mL。	FDA的标签
logP	1.91	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.633毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.49	ALOGPS
logP	3.06	Chemaxon
日志	-2.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	18.55	Chemaxon
pKa(最强基础)	3.75	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	8	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	166.982	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	119.99米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	49.013.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9023
血脑屏障	+	0.8905
Caco-2渗透	-	0.6281
22基板	底物	0.7113
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5465
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.896
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8273
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.9234
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8305
CYP450 3A4衬底	底物	0.5584
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7508
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.725
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7985
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7005
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7139
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8392
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5535
致癌性	Non-carcinogens	0.828
生物降解	未准备好生物可降解	0.9762
大鼠急性毒性	2.6261 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6903
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7412

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - kfx - 1372940000 - 7 - cb1aa4d35fd2d90d7b4
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - b9 - 0291650000 - bfacc10ec3119e8320f0

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28