阿扎他定

识别

总结

阿扎他定是一个H1受体拮抗剂用于治疗常年过敏性鼻炎和咽鼓管堵塞。

通用名称

阿扎他定

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00719

背景

抗组胺药,如阿扎他定似乎与组胺对组胺H1受体网站竞争效应细胞。抗组胺药对抗这些药理作用通过激活介导的组胺H1 -受体网站,从而降低过敏反应的强度和组织损伤反应涉及组胺释放。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:290.4021
单一同位素的:290.178298714
化学公式: C_20.H₂₂N₂

同义词

(11)- 1-Methyl-4-piperidinylidene 6 11-dihydro-5H-benzo (5、6) cyclohepta [1, 2 b]吡啶
(6,11-Dihydro-11) - 1-methyl-4-piperidylidene 5 h-benzo (5、6) cyclohepta (1、2 b)吡啶
Azatadin
Azatadina
阿扎他定
Azatadinum

外部id

原理图10649

药理学

指示

救援的上呼吸道粘膜充血的症状常年过敏性鼻炎,和缓解鼻塞,阻塞咽鼓管的结核。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

阿扎他定是一个抗组胺剂,与赛庚啶、anti-serotonin,抗胆碱能(干燥)和镇静效果。阿扎他定是在同一个类的药物如氯丙嗪(氯丙嗪)和三氟啦嗪(三氟拉嗪);然而,与其他药物在这个类中,阿扎他定不使用临床精神。抗组胺药对抗血管舒张效应的内生释放组胺时,特别是在小型船舶,并降低组胺的作用导致毛细血管通透性增加,水肿的形成。这些行动的后果,抗组胺药对抗组胺释放的生理表现在抗原抗体相互作用后的鼻子,如交通拥堵相关血管充血,粘膜水肿,和丰富的水分泌,刺激和打喷嚏造成组织胺行动传入神经终端。

的作用机制

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后吸收良好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀在成熟的老鼠和老鼠是大于1700毫克/公斤和600毫克/公斤,分别。过量的症状包括笨拙或不稳定、癫痫、严重的嗜睡,冲洗或发红的脸,幻觉,肌肉痉挛(特别是脖子和背部),烦躁不安,呼吸短促,拖着走,tic-like(干)运动的头和脸,手颤抖摇晃,失眠。

通路

通路	类别
阿扎他定H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
乙酰唑胺	乙酰唑胺的治疗效果与阿扎他定结合使用时可以减少。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿扎他定与Acrivastine相结合。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿扎他定结合腺苷。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿扎他定结合西萝芙木碱。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alfuzosin结合阿扎他定。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿扎他定结合阿利马嗪。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿扎他定与金刚烷胺相结合。
Amifampridine	癫痫发作的风险或严重性可以增加当阿扎他定与Amifampridine相结合。
胺碘酮	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿扎他定与胺碘酮相结合。
Amisulpride	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿扎他定是醇和四种结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
带食物。食物减少刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
马来酸阿扎他定	F3Q391WTX7	3978-86-7	SGHXFFAHXTZRQM-SPIKMXEPSA-N

国际/其他品牌

Idumed (NIHFI)/Optimine(先灵葆雅)/Zadine (Fulford))

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Optimine选项卡1毫克	平板电脑	1毫克	口服	先灵葆雅	1976-12-31	2009-08-04

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Trinalin Repetabs	马来酸阿扎他定(1毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克)	平板电脑,延长释放	口服	先灵葆雅	1983-12-31	2007-08-03

类别

ATC代码

R06AX09 -阿扎他定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzocycloheptapyridines。这些都是含有一个苯环芳香族化合物和吡啶环融合七元碳环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzocycloheptapyridines
子课: 不可用
直接父: Benzocycloheptapyridines
选择父母: 吡啶和衍生品/哌啶/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 叔胺,benzocycloheptapyridine (CHEBI: 2946)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 94年z39nid6c
化学文摘号: 3964-81-6
InChI关键: SEBMTIQKRHYNIT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H22N2 c1-22-13-10-16 (11-14-22) 19-18-7-3-2-5-15 (18) 19-18-7-3-2-5-15 (17) 19 / h2-7 12 h, 8 - 11, 13-14H2 1 h3
国际命名: (2)- 1-methylpiperidin-4-ylidene 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3(8), 4, 6, 11日,13-hexaene
微笑: CN1CCC (CC1) = C1C2 = CC = CC = C2CCC2 = C1N = CC = C2

引用

合成参考

雷蒙德·e·匕首,琳达a . Motyka“准备azatidine中间体的过程。”U.S. Patent US4954632, issued September 04, 1990.

US4954632

一般引用

张D,汉森EB Jr,甲板J,海因策TM,萨瑟兰JB, Cerniglia CE:真菌生物转化的抗组胺剂阿扎他定Cunninghamella线虫。:环境Microbiol。1996年9月,62 (9):3477 - 9。(文章]
Katelaris C:比较氯雷他定的影响和阿扎他定治疗季节性过敏性鼻炎。亚洲Pac J过敏Immunol。1990; 12月8 (2):103 - 7。(文章]
巴雷特小P、D, Biskin N:阿扎他定的影响,terfenadine,阿司咪唑allergen-induced鼻挑衅。安过敏。1990年2月,64 (2 Pt 1): 129 - 31所示。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014857
KEGG化合物: C07774
PubChem化合物: 19861年
PubChem物质: 46507958
ChemSpider: 18709年
BindingDB: 22868年
RxNav: 18600年
ChEBI: 2946年
ChEMBL: CHEMBL946
锌: ZINC000000968337
治疗目标数据库: DAP001079
网页: PA164747157
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 阿扎他定

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

先灵葆雅公司子先灵葆雅公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑,延长释放	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152 - 154	REM p。1131的同时,F.J.;美国专利3326924;1967年1月20日;3357986;1967年12月12日;和3419565年;1968年12月31日;所有分配给先灵葆雅公司。
水溶度	不溶	不可用
logP	3.59	BIOBYTE (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.113毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.67	ALOGPS
logP	3.75	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.91	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	16.13²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	101.53米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.02³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9973
血脑屏障	+	0.9826
Caco-2渗透	+	0.7341
22基板	底物	0.8357
我22抑制剂	抑制剂	0.9232
22抑制剂二世	抑制剂	0.545
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8115
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8064
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5716
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5801
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.791
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6078
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8348
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.835
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6425
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7616
致癌性	Non-carcinogens	0.9692
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9819
大鼠急性毒性	2.9760 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.804
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6909

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

辛格N,宫殿SK:因果预防性活动对疟原虫抗组胺剂药物yoelii nigeriensis感染小鼠在瑞士。Acta太多。1998年6月,69 (3):255 - 60。(文章]
曼KV, Crowe JP,研究院和蒂策KJ资助:Nonsedating组胺H1-receptor拮抗剂。中国制药。1989年5月,8 (5):331 - 44。(文章]
祁立天SP,索金EM,果阿KL:氯雷他定。初步审查其药效学性质和治疗效果。药。1989年1月,37 (1):42-57。(文章]
Haria许下M, Fitton,彼得斯DH:氯雷他定。重新评价其药理性质和治疗过敏疾病使用。药。1994年10月,48 (4):617 - 37。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:46

阿扎他定

识别

结构对阿扎他定(DB00719)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用