Clodronic酸

识别

总结

Clodronic酸二磷酸盐用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,恶性肿瘤的血钙过多,骨质溶解。

品牌名称

Clasteon

通用名称

Clodronic酸

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00720

背景

Clodronic酸是第一代二磷酸盐相似羟乙磷酸和tiludronic酸。¹这些药物是模仿焦磷酸的作用,监管机构的钙化和脱钙作用。²clodronate的使用减少了多年来的第三代,包含二磷酸盐的氮zoledronic酸,伊班膦酸,minodronic酸,risedronic酸。¹

Clodronic酸不是FDA批准,但在加拿大的批准。⁸

类型

小分子

组

批准,临床实验,审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Clodronic酸(DB00720)

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重量

平均:244.892
单一同位素的:243.886016298

化学公式

CH₄Cl₂O₆P₂

同义词

• (Dichloro-phosphono-methyl)膦酸
• (dichloromethylene) bisphosphonic酸
• (dichloromethylene) diphosphonic酸
• 现在clodronique
• 它是clodronico
• Acidum clodronicum
• Clodronate
• Clodronic酸
• Clodronsaeure
• Clodronsaure
• dichloromethylene-1, 1-bisphosphonic酸
• dichloromethylene-1, 1-diphosphonic酸
• Dichloromethylidene diphosphonate

外部id

• BM 06.011

药理学

指示

Clodronic酸表示作为一个兼职管理的骨质溶解骨转移的恶性肿瘤和恶性肿瘤的血钙过多的管理。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 血钙过多的恶性肿瘤
• 溶骨的骨转移

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Clodronic酸是第一代二磷酸盐,可以抑制破骨细胞介导的骨吸收。⁸它有一个广泛的治疗指数作为一个大型过量需要显著的毒性和行动的长期由于骨的缓慢释放。⁸病人应该被建议关于低血钙症的风险,血容量减少,肾功能不全,瞬态高磷血症,暂时性甲状旁腺功能亢进。⁸

的作用机制

磷酸盐是纳入骨骼绑定到羟磷灰石。由破骨细胞骨吸收引起当地酸化,释放二磷酸盐,被拎到破骨细胞内吞作用。⁵内吞作用的囊泡酸化,释放磷酸盐进入胞液的破骨细胞的行为。⁵

破骨细胞调节骨吸收。⁶当破骨细胞与骨形成podosomes,环f -肌动蛋白的结构。⁶中断podosomes导致破骨细胞分离的骨骼,防止骨吸收。⁶

第一代磷酸盐密切模仿焦磷酸的结构,可以被纳入ATP anologues不能水解,破坏所有ATP调节破骨细胞的行为。⁷

目标	行动	生物
一个羟基磷灰石	拮抗剂	人类
一个ADP / ATP移位酶1	抑制剂	人类
一个ADP / ATP移位酶2	抑制剂	人类
一个ADP / ATP移位酶3	抑制剂	人类

吸收

口服clodronic酸的生物利用度为1 - 2%。⁴200毫克静脉注射剂量达到C_马克斯16.1 mg / L的AUC 44.2毫克* h / L。⁴肌内剂量200毫克达到C_马克斯12.8 mg / L的AUC 47.5毫克* h / L。⁴进一步clodronic酸药代动力学数据并不容易。⁸

的体积分布

不可用

蛋白结合

Clodronic酸是血浆蛋白结合的36%。³

新陈代谢

Clodronate不是人类的代谢。⁸

路线的消除

Clodronate消除不变的尿液。⁸

半衰期

clodronate的平均血浆半衰期为5.6 h。⁸

间隙

的肾清除率clodronate大约是90毫升/分钟。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

病人经历过量可能会出现低钙血症,严重过量会出现肾功能衰竭、肝损伤、无意识。⁸过量可以管理通过症状和支持性护理,包括电解质包括钙的监视和管理。⁸洗胃可能删除未被吸收的药物在胃肠道。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Aceclofenac	消化道出血的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合Clodronic酸。
Acemetacin	消化道出血的风险或严重性可以增加当Acemetacin结合Clodronic酸。
乙酰水杨酸	消化道出血的风险或严重性时可以增加乙酰水杨酸结合Clodronic酸。
无环鸟苷	肾毒性和低钙血症的风险或严重性可以增加当阿昔洛韦结合Clodronic酸。
阿德福伟	肾毒性和低钙血症的风险或严重性可以增加当阿德福伟结合Clodronic酸。
Aflibercept	颚骨坏死的风险或严重性和抗血管生成可以增加Aflibercept结合Clodronic酸。
Alclofenac	消化道出血的风险或严重性可以增加当Alclofenac结合Clodronic酸。
Alendronic酸	不利影响的风险或严重性可以增加当Alendronic酸结合Clodronic酸。
Almasilate	的血清浓度Clodronic酸可以结合Almasilate时下降。
铝	Clodronic血清浓度的酸可以降低时结合铝。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 空腹服用。与食物可能会减少吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Clodronate二钠	N030400H8J	88416-50-6	XWHPUCFOTRBMGS-UHFFFAOYSA-L

国际/其他品牌

Lodronat(勃林格殷格翰集团)/Loron(罗氏)/Lytos(罗氏)/Ostac(罗氏)/Sindronat (Sindan)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bonefos	解决方案	60毫克/毫升	静脉注射	拜耳	1992-12-31	2018-12-27
Bonefos	胶囊	400毫克	口服	拜耳	1992-12-31	2018-03-27
Clasteon	胶囊	400毫克	口服	Sunovion	2004-05-13	不适用
Ostac帽400毫克	胶囊	400毫克	口服	霍夫曼La罗氏	1994-12-31	2006-10-11

类别

ATC代码

M05BA02——Clodronic酸

• M05BA -磷酸盐
• M05B——药物影响骨骼结构和矿化
• M05——骨疾病的药物治疗
• M - MUSCULO-SKELETAL系统

药物类别

• 磷酸盐
• 骨密度保护代理
• 药物影响骨骼结构和矿化
• 骨疾病的药物治疗
• Musculo-Skeletal系统
• Organophosphonates
• 有机磷化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为磷酸盐。这些都是有机化合物包含两个膦酸酯组通过一个碳原子连接在一起。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

有机膦酸和衍生品

子课

磷酸盐

直接父

磷酸盐

选择父母

有机膦酸/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物

基

脂肪族无环化合物/烷基氯/卤代烷/二磷酸盐/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organophosphonic酸

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

一个碳化合物,有机氯化合物1一号乙(膦酸)(CHEBI: 110423)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

0813年bz6866

化学文摘号

10596-23-3

InChI关键

ACSIXWWBWUQEHA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / CH4Cl2O6P2 c2-1 (3, 10 (4、5) 6) 11 (7、8) 9 / h (H2, 4、5、6) (H2, 7, 8, 9)

国际命名

二氯(phosphono)甲基膦酸

微笑

OP (O) (= O) C (Cl) (Cl) P (O) (O) = O

引用

合成参考

弗里茨民主党,Berthold Stemmle“Clodronate-containing药物及其制备的过程。”U.S. Patent US4859472, issued September, 1980.

US4859472

一般引用

1. 克莱莫年代,德雷克太Ebetino FH, Bilezikian JP,罗素RGG:药理学的磷酸盐。Br中国新药杂志。2019年6月,85 (6):1052 - 1062。doi: 10.1111 / bcp.13867。Epub 2019年2月28日。(文章]
2. 桑塞姆LN, Necciari J, Thiercelin摩根富林明:人类tiludronate的药物动力学。骨头。1995年11月,17(5):479 - 483年代。(文章]
3. Pentikainen PJ, Elomaa我鲁米AK Karkkainen S: clodronate在转移性乳腺癌患者的药物动力学。Int中国新药杂志Toxicol。1989年5月,27 (5):222 - 8。(文章]
4. Frediani B, Cavalieri L, Cremonesi G: Clodronic酸配方可在欧洲和他们的使用在骨质疏松症:一个回顾。药物Investig。2009; 29 (6): 359 - 79。doi: 10.2165 / 00044011-200929060-00001。(文章]
5. 罗素RG,瓦NB Ebetino FH,罗杰斯MJ:磷酸盐的作用机制:异同及其潜在的对临床疗效的影响。现代康复。2008年6月,19 (6):733 - 59。doi: 10.1007 / s00198 - 007 - 0540 - 8。(文章]
6. 中村田中村上H,高桥N, S, I, Udagawa N, Nakajo年代,Nakaya K,安米,璧Y, Konno F,巴比尔,须T: Tiludronate抑制破骨细胞蛋白质酪氨酸磷酸酶活动。骨头。1997;20 (5):399 - 404。(文章]
7. 罗素RG:磷酸盐:第一个40年。骨头。2011年7月,49(1):三分之一。doi: 10.1016 / j.bone.2011.04.022。2011年5月1日Epub。(文章]
8. 加拿大卫生部批准的药物产品:Clodronate口服胶囊(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014858

PubChem化合物

25419年

PubChem物质

46508646

ChemSpider

23731年

BindingDB

50216172

RxNav

3350年

ChEBI

110423年

ChEMBL

CHEMBL12318

锌

ZINC000029747100

治疗目标数据库

DAP000564

网页

PA10239

维基百科

Clodronic_acid

化学物质

下载 (120 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	乳腺癌	2
3	完成	治疗	疼痛/前列腺癌/生活质量(QOL)	1
3	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	1
3	完成	治疗	辐射诱导臂Plexopathy	1
2	完成	治疗	髋关节假体的无菌性松动	1
0	完成	治疗	在髋关节骨关节炎	1
不可用	完成	不可用	骨肿瘤	1
不可用	完成	不可用	乳腺肿瘤/多发性骨髓瘤(MM)/前列腺肿瘤/骨质溶解	1
不可用	完成	不可用	股骨骨折	1
不可用	完成	不可用	放射性骨坏死的下巴	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	75毫克
胶囊	口服
解决方案	静脉注射	60毫克/毫升
平板电脑		800毫克
胶囊	口服	400毫克
注入,解决方案	肌肉内的	100毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	300毫克/ 10毫升
平板电脑,涂膜	口服	800毫克/ 1
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	300毫克/ 10毫升
注入,解决方案	注射用药物的	100毫克/ 3.3毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	肌肉内的
注入,解决方案	肌肉内的	200毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	肌肉内的	100毫克/ 3.3毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	300毫克/ 10毫升
注入,解决方案		100毫克/ 3.3毫升
注入,解决方案,集中精神	肌肉内的
平板电脑,涂膜	口服
注入,解决方案	肌肉内的
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
平板电脑,涂膜	口服	520毫克
注入,解决方案		100毫克
注入,解决方案		300毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射

价格

单元描述	成本	单位
Bonefos 60毫克/毫升	13.69美元	毫升
Bonefos 400毫克胶囊	2.04美元	胶囊
Clasteon 400毫克胶囊	1.36美元	胶囊

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	250°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	7.47毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.16	ALOGPS
logP	-0.067	Chemaxon
日志	-1.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	0.62	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	115.062	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	38.21米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	15.33	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8406
血脑屏障	+	0.9481
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8956
22基板	Non-substrate	0.8597
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9701
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9903
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.958
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7693
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8234
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.697
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8539
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8878
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9091
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9061
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9743
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7328
致癌性	致癌物质	0.6575
生物降解	没有准备好可生物降解	0.927
大鼠急性毒性	2.6142 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9321
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9427

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月10日十七20