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总结

甲氧胺是一种肾上腺素能激动剂用于治疗低血压。

通用名称
甲氧胺
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00723
背景

一种肾上腺素能激动剂,能引起长时间外周血管收缩。它对中枢神经系统几乎没有直接影响。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:211.2576
单一同位素的:211.120843415
化学公式
C11H17没有3.
同义词
  • Methoxamedrine
  • Methoxamin
  • 甲氧胺
  • 甲氧胺
  • Methoxaminum
  • Metossamina
  • Metoxamina
  • Pseudomethoxamine
外部id
  • 海军- 001
  • NRL001

药理学

指示

用于低血压的治疗和管理。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

甲氧沙明是一种有效的拟交感神经胺,可增加收缩压和舒张压。甲氧沙明是预防和治疗急性低血压状态发生的脊髓麻醉。它也可以作为出血引起的低血压、药物反应、手术并发症和创伤或肿瘤引起的脑损伤相关的休克的辅助治疗。甲氧沙明作用于α1-肾上腺素能受体,但似乎对β-肾上腺素能受体没有影响。它通过增加心脏泵送的力量以及收缩周围血管来发挥作用。

作用机制

甲氧沙明作为一种纯α -1肾上腺素能受体激动剂,通过外周血管收缩作用,从而增加全身血压(包括收缩压和舒张压)。

目标 行动 生物
一个α - 1a肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
Uα - 1d肾上腺素能受体
粘结剂
人类
Uα - 1b肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 甲氧沙明与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac 甲氧沙明联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 甲氧沙明联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 甲氧沙明联合乙酰水杨酸可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium 当甲氧沙明与阿克力定联合使用时,心动过速的风险或严重程度可增加。
腺苷 当腺苷与甲氧沙明联合使用时,心动过速的风险或严重程度可增加。
Alclofenac 甲氧沙明联合氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Alfentanil 甲氧沙明联合阿芬太尼可增加高血压的风险或严重程度。
Alfuzosin 甲氧沙明与阿富佐辛合用可降低疗效。
Aliskiren 甲氧沙明可能降低阿利斯克仑的降压活性。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲氧胺盐酸盐 8 mb4mj9r7l 61-16-5 YGRFXPCHZBRUKP-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
墨西哥(日本新yaku)/Vasoxine/Vasoxyl
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
血管氧基注射液20mg/ml 液体 20 mg / mL 肌内;静脉注射 葛兰素 1950-12-31 2001-01-25 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C01CA10 -甲氧沙明
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二甲氧基苯的一类有机化合物。它们是有机芳香族化合物,含有一个单环苯部分,恰好携带两个甲氧基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
茴香醚
直接父
Dimethoxybenzenes
选择父母
丙苯/含苯氧基的化合物/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
展示更多
1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚//苯甲醚/Aralkylamine/芳香醇/芳香族同单环化合物/Dimethoxybenzene/
显示13个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
安非他明(CHEBI: 6839
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
HUQ1KC1YLI
化学文摘号
390-28-3
InChI关键
WJAJPNHVVFWKKL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H17NO3 c1-7 11(12)(13) 9-6-8(比分)9-6-8 (9)3 / h4-7, 11日13 h、12 h2, 1-3H3
国际命名
(2-amino-1) - 2, 5-dimethoxyphenyl propan-1-ol
微笑
COC1 = CC (C (O) C (C) N) = C (OC) C = C1

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014861
KEGG药物
D08201
KEGG化合物
C07513
PubChem化合物
6082
PubChem物质
46506264
ChemSpider
5857
BindingDB
50026777
RxNav
6853
ChEBI
6839
ChEMBL
CHEMBL524
治疗靶点数据库
DAP000796
网页
PA450431
药理学指南
GtP药物页面
维基百科
甲氧胺
化学物质
下载 (24.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 招聘 治疗 成神经管细胞瘤 1
3. 暂停 治疗 B急性淋巴细胞白血病伴t(9;22)(q34.1;q11.2);bcr - abl1 1
2 完成 治疗 大便失禁 1
2 招聘 治疗 中枢神经系统非生殖细胞瘤/绒毛膜癌/胚胎性癌/未成熟畸胎瘤/恶性畸胎瘤/混合生殖细胞瘤/松果体生殖细胞瘤/松果体区未成熟畸胎瘤/松果体区卵黄囊肿瘤/鞍上生殖细胞瘤 1
2 终止 支持性护理 局部晚期肉瘤 1
1 完成 治疗 大便失禁 6
1 完成 治疗 尿失禁 1
1、2 主动不招聘 治疗 慢性,复发性骨髓单核细胞白血病/造血和淋巴细胞肿瘤/复发性急性淋巴细胞白血病/复发性急性髓系白血病/复发性骨髓增生异常综合征/难治性急性淋巴细胞白血病(ALL)/难治性急性髓系白血病(AML)/难治性慢性髓单核细胞白血病/难治性骨髓增生异常综合征 1
1、2 招聘 治疗 淋巴母细胞淋巴瘤(前体t淋巴母细胞淋巴瘤/白血病)难治性/复发性成人淋巴母细胞淋巴瘤/复发性B型急性淋巴细胞白血病/复发性T淋巴细胞白血病/难治性B细胞急性淋巴细胞白血病(ALL)/难治性T淋巴细胞白血病 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 肌内;静脉注射 20 mg / mL
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 可溶性(185 g/L) 不可用
logP 0.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 9.21毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.41 ALOGPS
logP 0.57 Chemaxon
日志 -1.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.61 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.28 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 64.712 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 57.84米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 22.813. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9751
血脑屏障 - 0.8857
Caco-2渗透 + 0.5637
22基板 Non-substrate 0.6457
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9698
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9823
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9217
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8341
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6858
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6635
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9506
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8328
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8476
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.637
致癌性 Non-carcinogens 0.8754
生物降解 未准备好生物可降解 0.9117
大鼠急性毒性 2.0534 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.951
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9331
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- GC-EI-TOF 气相 splash10 - 014 - i - 0900000000 - c18e80e68507135a55de
GC-MS谱- GC-EI-TOF 气相 splash10 - 000 f - 1980000000 - 5 - a3cb42851d6378d998c
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 03 - dl - 0690000000 - 5602 - a5d1ca570bcf9aa6
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 1 - b92cefe5d27ce45aad1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 03 - dj - 0900000000 - bd56a39cbf83b4b15579
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 03 - kj - 1900000000 - 4 - dc22029f0246da362e5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 01 - bd - 4900000000 - 5 - bd9da97330739f95161
LC-MS/MS谱- LC-ESI-IT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 89 - ab0b5f7f3887939aea

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Satoh M, Kojima C, Kokubu N, Takayanagi I: α - 1肾上腺素能受体亚型介导兔胸主动脉Ca2+敏化的调节和调节。《欧洲药物学杂志》1994年11月24日;265(3):133-9。[文章
  2. Suzuki E, Tsujimoto G, Tamura K, Hashimoto K:兔主动脉收缩中两种药理学上不同的α - 1肾上腺素能受体亚型:每种亚型具有不同的Ca2+信号传导机制,并发挥不同的生理作用。Mol Pharmacol. 1990 11月;38(5):725-36。[文章
  3. Piascik MT, Sparks MS, Pruitt TA, Soltis EE: α - 1肾上腺素受体亚型之间复杂相互作用的证据。欧洲药物学杂志1991 7月9日;199(3):279-89。[文章
  4. Sattar MA, Johns EJ:在Wistar正常和卒中倾向的自发性高血压大鼠肾脏中,α - 1肾上腺素受体亚型介导肾上腺素能血管收缩的证据。心血管药物杂志,1994 Feb;23(2):232-9。[文章
  5. Hoang TV, Choe EU, Burgess RS, Cork RC, Flint LM, Ferrara JJ:早产儿仔猪肠系膜α -肾上腺素受体活性的表征。中华儿科外科杂志1996 Dec;31(12):1659-62。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
α - 1d肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. 曾安,袁波,王超,杨刚,何磊:用细胞膜色谱法测定药物- α (1D)肾上腺素能受体亲和力。中国生物医学工程学报,2009年7月1日;27(2):344 - 344。doi: 10.1016 / j.jchromb.2009.05.021。Epub 2009 5月18日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Tsujimoto G, Tsujimoto A, Suzuki E, Hashimoto K:糖原磷酸化酶被两种不同的α 1-肾上腺素能受体亚型激活:甲氧沙明选择性刺激一种推定的α 1-肾上腺素能受体亚型(α 1a),该亚型与Ca2+内流耦合。Mol Pharmacol 1989 7月;36(1):166-76。[文章
  2. Simpson P:通过α 1-肾上腺素能受体刺激培养的新生大鼠心脏细胞肥大,并通过α 1-和β 1-肾上腺素能受体相互作用诱导搏动。独立调节生长和跳动的证据。中华人民共和国第1985号第56(6):884-94。[文章
  3. Oleksa LM, Hool LC, Harvey RD: α - 1肾上腺素能抑制β -肾上腺素能激活Cl-电流在豚鼠心室肌细胞。第1996年6月第78(6):1090-9号。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  5. Waugh DJ, Gaivin RJ, Zuscik MJ, Gonzalez-Cabrera P, Ross SA, Yun J, Perez DM:跨膜结构域7中的phi -308和phi -312是α - 1-肾上腺素能受体拮抗剂结合的主要位点。咪唑啉激动剂像拮抗剂一样结合。生物化学杂志,2001 7月6日;276(27):25366-71。Epub 2001年4月30日[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:58