阿曲库besylate

识别

总结

阿曲库besylatenon-depolarizing神经肌肉阻断剂用于促进气管插管和手术期间放松骨骼肌。

通用名称
阿曲库besylate
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00732
背景

non-depolarizing神经肌肉阻断剂的短期行动。缺乏重要的心血管效应的依赖良好的肾脏功能,消除提供临床优势替代non-depolarizing神经肌肉阻断剂。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:1243.49
单一同位素的:1242.500406156
化学公式
C65年H82年N2O18年代2
同义词
  • 阿曲库铵苯磺酸盐
  • 阿曲库besylate
  • 阿曲库dibesylate
  • Besilate d 'atracurium
  • Besilato de atracurio
外部id
  • BW 33
  • BW-33A
  • 威康33 - a - 74

药理学

指示

全身麻醉的使用,作为一个兼职、促进气管插管,并提供在手术过程中骨骼肌松弛或机械通风。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

阿曲库去极化骨骼肌肉松弛剂。可以使用阿曲库最有利地如果肌肉颤搐周围神经刺激是监测评估程度的肌肉放松。神经肌肉块由阿曲库的持续时间大约三分之一到二分之一的时间块,d-tubocurarine metocurine,泮库在最初均等的剂量。与其它去极化神经肌肉阻滞剂,减少出现麻痹和最大效果的持续时间增加而增加剂量的阿曲库。重复管理维护剂量的阿曲库没有累积效应对神经肌肉块的时间是否允许复苏开始之前重复给药。此外,从重复剂量恢复所需的时间不会改变与额外的剂量。定期重复剂量因此可以在相对可预测的结果。

的作用机制

阿曲库对抗乙酰胆碱的神经递质作用通过绑定与胆碱能受体网站竞赛运动终极。这种对立是抑制和神经肌肉块逆转,由乙酰胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明腾喜龙和吡斯的明。

目标 行动 生物
一个神经乙酰胆碱受体亚基α2
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期约为20分钟。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过度剂量会产生增强的药理作用。过剂量可能增加的风险释放组胺和心血管效应,尤其是低血压。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿曲库besylate加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿曲库besylate结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿曲库besylate结合Acetophenazine。
Acetyldigitoxin 心律失常的风险或严重性可以增加当阿曲库besylate结合Acetyldigitoxin。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性可以增加当阿曲库besylate结合Aclidinium。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿曲库besylate结合Agomelatine。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当阿曲库besylate结合Alfentanil。
阿利马嗪 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿曲库besylate结合阿利马嗪。
Alloin 的治疗效果时可以减少Alloin与阿曲库besylate。
Almotriptan 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿曲库besylate结合Almotriptan。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
阿曲库 离子 2 gq1iry63p 64228-79-1 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿曲库-(多剂量瓶防腐剂) 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Ivax药品注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿曲库(单剂量) 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Ivax药品注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
阿曲库Besylate注入 液体 10毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 1998-01-20 不适用 加拿大的国旗
阿曲库Besylate注入 解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 Hospira医疗城市 1998-07-13 2012-08-03 加拿大的国旗
阿曲库Besylate注入 液体 10毫克/毫升 静脉注射 阿伯特 1998-02-11 2007-07-31 加拿大的国旗
Tracrium 液体 10毫克/毫升 静脉注射 Abbvie 1990-12-31 2012-11-03 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿曲库Besylate 注入,解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 Aurobindo制药有限公司 2015-04-08 不适用 美国国旗
阿曲库Besylate 注入,解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Aurobindo制药 2015-04-08 不适用 美国国旗
阿曲库Besylate 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1997-09-15 2013-03-31 美国国旗
阿曲库Besylate 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2012-05-01 2022-09-30 美国国旗
阿曲库Besylate 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2018-05-15 不适用 美国国旗
阿曲库Besylate 注入,解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Hospira全球公司。 1997-03-28 2009-04-05 美国国旗
阿曲库Besylate 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2017-10-19 2019-08-31 美国国旗
阿曲库Besylate 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 1997-02-17 2007-05-30 美国国旗
阿曲库Besylate 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2013-02-25 不适用 美国国旗
阿曲库Besylate 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-10-29 2013-03-31 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzylisoquinolines。这些都是有机化合物包含一个苄基异喹啉组连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
异喹啉和衍生品
子课
Benzylisoquinolines
直接父
Benzylisoquinolines
选择父母
Benzenesulfonic酸和衍生品/Dimethoxybenzenes/Tetrahydroisoquinolines/1-sulfo 2-unsubstituted芳香族化合物/Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/二元羧酸酸和衍生品
显示11个
1-sulfo, 2-unsubstituted芳香族化合物/烷基芳基醚//苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Arylsulfonic酸或衍生品/Azacycle/Benzenesulfonate/Benzenesulfonyl集团
显示30多
分子框架
不可用
外部描述符
季铵盐,organosulfonate盐(CHEBI: 2915)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
40 ax66p76p
化学文摘号
64228-81-5
InChI关键
XXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L
InChI
InChI = 1 s / C53H72N2O12.2C6H6O3S c1-54 (22-18-38-32-48 (62 - 7) 50 (64 - 9) 34-40 (38) 42 (54) 28-36-14-16-44 (58-3) 46 (30-36) 60-5) 24-20-52 (56) 24-20-52 (57) 21-25-55 (2) 21-25-55 (63 - 8) 51 (65 - 10) 35-41 (39) 43 (55) 29-37-15-17-45 (59-4) 47 (31-37) 61 - 6; 2 * 7 - 10 (8、9) 6-4-2-1-3-5-6 / h14-17, 30到35个,42-43H, 11 - 13, 18-29H2, 1-10H3; 2 * 1-5H (H, 7, 8, 9) / q + 2;; / p 2
国际命名
1 - [(3 4-dimethoxyphenyl)甲基]2 - [3 - ({5 - [(3 - {1 - [(3 4-dimethoxyphenyl)甲基]6 7-dimethoxy-2-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-yl} propanoyl)氧)戊烷基}氧)3-oxopropyl] 6 7-dimethoxy-2-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-ium dibenzenesulfonate
微笑
[O -] S (= O) (= O) C1 = CC = CC = C1。[O -]年代(= O) (= O) C1 = CC = CC = C1.COC1 = CC2 = C (C = C1OC) C (CC1 = CC (OC) = C (OC) C = C) (N +) (C) (CCC (= O) OCCCCCOC (= O) CC (N +) 1 (C) CCC3 = C (C = C (OC) C (OC) = C3) C1CC1 = CC (OC) = C (OC) C = C1) CC2

引用

合成参考

Steven a . Chamberlin Ashok诉Bhatia,黛博拉·a·戴维斯,基思·a . Drengler”过程的准备和孤立阿曲库besylate。”U.S. Patent US5684154, issued September, 1995.

US5684154
一般引用
不可用
KEGG药物
D00758
PubChem化合物
47320年
PubChem物质
46504689
ChemSpider
43068年
BindingDB
50149881
RxNav
1219年
ChEBI
2915年
ChEMBL
CHEMBL1200527
治疗目标数据库
DAP000105
网页
PA164776840
RxList
RxList药物页面
维基百科
Atracurium_besilate
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 支持性护理 质量的眼部运动不能(开始和持续时间) 1
1 终止 治疗 健康受试者(HS) 1
0 完成 筛选 熵设备和肌肉松弛剂将如何影响它 1
不可用 完成 其他 脊柱疾病 1
不可用 没有招聘 其他 尾硬膜外阻断疗法/腹股沟疝/术后疼痛/肌块/腹横平面(TAP)块 1
不可用 没有招聘 预防 外部Dacryocystorhinostomy操作/患者鼻泪管阻塞 1
不可用 招聘 预防 阿片类药物镇痛不良反应 1
不可用 招聘 治疗 平滑肌松弛前放射治疗程序 1
不可用 未知的状态 支持性护理 女性乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 10毫克/ 1毫升
注射 静脉注射
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 2.5毫升
解决方案
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注射 注射用药物的 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 口服 25毫克
液体 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 25毫克
解决方案 静脉注射 50毫克
注射 静脉注射 10毫克/毫升
注射 注射用药物的 25毫克/ 2.5毫升
注射 注射用药物的 50毫克/ 5毫升
价格
单元描述 成本 单位
阿曲库10毫克/毫升瓶 0.96美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 85 - 90 Stenlake, J.B.Waigh,进食杜瓦,G.H.北卡罗来纳州,Urwin, j .和达;美国专利4179507年12月18日,1979;分配给BurroughsWellcome公司。
水溶度 混相 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 4.17 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.34 ALOGPS
logP -0.96 Chemaxon
日志 -7.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.02 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.1 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 126.442 Chemaxon
可旋转键数 28 Chemaxon
折射性 280.68米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 104.673 Chemaxon
数量的戒指 8 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9907
血脑屏障 + 0.9367
Caco-2渗透 + 0.6226
22基板 底物 0.8276
我22抑制剂 抑制剂 0.5282
22抑制剂二世 抑制剂 0.6888
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5447
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8354
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6895
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6913
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9225
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9468
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8816
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9107
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8359
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9068
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7032
致癌性 Non-carcinogens 0.9241
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7843
大鼠急性毒性 2.5245 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8459
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5169
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经乙酰胆碱受体亚基α2
分子量
59764.82哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 琼森Fagerlund M, Dabrowski M,埃里克森李:抑制去极化神经肌肉阻断剂的药理特性在成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体。麻醉学。2009年6月,110 (6):1244 - 52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年6月1日18:04