磷定是恢复胆碱酯酶(主要是中枢神经系统以外的)灭活的磷酸化由于有机磷农药或相关化合物。积累的乙酰胆碱可以进行破坏,神经肌肉接头将再次正常运转。磷定也放缓的过程“老化”的磷酸化胆碱酯酶nonreactivatable形式,并帮助排毒某些有机磷通过直接化学反应。药物都有其最关键的缓解肌肉的麻痹呼吸的影响。因为磷定是有效缓解抑郁症的呼吸中枢,阿托品总是需要与此同时阻止乙酰胆碱积累的影响在这个网站。缓解解磷定毒蕈碱的症状和体征,唾液分泌,支气管痉挛,等等,但这一行动是相对不重要因为阿托品对这个目的来说是足够的。

的作用机制

有机磷农药和化学磷定是一种解药。有机磷酸酯类绑定到esteratic的乙酰胆碱酯酶,结果最初在可逆失活的酶。乙酰胆碱酯酶抑制导致突触,乙酰胆碱积累生产连续刺激胆碱能纤维的整个神经系统。如果在24小时内有机磷暴露后,激活解磷定乙酰胆碱酯酶通过裂开磷酸酯键之间形成有机磷酸酯和乙酰胆碱酯酶。

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	激活剂	人类
一个胆碱酯酶	激活剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不与血浆蛋白结合

新陈代谢

肝

路线的消除

药物迅速由尿排出部分不变,和部分肝脏产生的代谢物。

半衰期

74 - 77分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	可能会降低解磷定的排泄率Abacavir导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少磷定的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少磷定的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低磷定的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加磷定的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低磷定的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	可能会降低解磷定的排泄率Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine	可能会降低解磷定的排泄率Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少磷定的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟可能减少磷定的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氯解磷定	38 x7xs076h	51-15-0	HIGSLXSBYYMVKI-UHFFFAOYSA-N
甲基硫酸解磷定	FQO9PAV523	1200-55-1	OVPHBYQAKDEEBD-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

ComboPen/Contrathion(赛诺菲-安万特)/Nispam (Neiss)/Pamcl(东方)/Pampara (Siu关)/Pamu (Choong忧伤)/Protopam(百特医疗用品公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氯解磷定	注射	600毫克/毫升	肌肉内的	子午线医疗技术公司	1983-04-26	不适用
Protopam氯	注入,粉、冻干、解决方案	1 g / 20毫升	肌内;静脉注射;皮下	百特医疗用品公司	1965-03-10	不适用
Protopam氯(pws 1克/瓶)	粉,为解决方案	1克/瓶	肌内;静脉注射;皮下	惠氏制药有限公司	1996-10-25	2007-05-23
氯化Protopam Inj 1通用	粉,为解决方案	1克/瓶	肌内;静脉注射;皮下	Ayerst实验室	1966-12-31	1997-08-15

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ATNAA阿托品及氯解磷定Auto-Injector	氯解磷定(600毫克/毫升)+阿托品0.7(2.1毫克/毫升)	工具包	肌肉内的	子午线医学技术有限责任公司	2002-01-17	不适用
DuoDote	氯解磷定(600毫克/毫升)+阿托品0.7(2.1毫克/毫升)	工具包	肌肉内的	子午线®LLC医疗技术	2006-09-28	不适用

类别

ATC代码

V03AB04 -磷定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为n-methylpyridinium化合物。这些都是带一个甲基甲基吡啶的老大地位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶和衍生品
子课: 甲基吡啶
直接父: N-methylpyridinium化合物
选择父母: 吡啶衍生物/Heteroaromatic化合物/乙醛肟/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化合物/碳氢化合物的衍生品/有机阳离子
基: 乙醛肟/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/N-methylpyridinium/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 吡啶离子(CHEBI: 8354)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: P7MU9UTP52
化学文摘号: 6735-59-7
InChI关键: JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O
InChI: InChI = 1 s / C7H8N2O c1-9-5-3-2-4-7 (9) 6-8-10 / h2-6H 1 h3 / p + 1
国际命名: 2 - [(E) - (hydroxyimino)甲基]1-methylpyridin-1-ium
微笑: C [N +] 1 = C (\ C = N \ O) C = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014871
KEGG化合物: C07400
PubChem化合物: 5353894
PubChem物质: 46509152
ChemSpider: 5193737
BindingDB: 234367年
RxNav: 34345年
ChEBI: 8354年
ChEMBL: CHEMBL1420
锌: ZINC000004577910
网页: PA164744926
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 磷定

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	有机磷中毒	1
1	完成	治疗	死亡	1
不可用	完成	治疗	急性有机磷农药中毒	1

药物经济学

制造商

百特医疗用品公司麻醉护理至关重要
子午线医疗技术公司
惠氏ayerst实验室

外包商

巴克斯特国际公司。
子午线医疗技术有限公司

剂型

形式	路线	强度
工具包	肌肉内的
注射,粉的解决方案	静脉注射丸	200毫克/ 10毫升
解决方案	肌内;静脉注射;口服;皮下	2%
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	2 g
粉		1000毫克/ 1瓶
注射	静脉注射	500毫克/注射液
注入,解决方案	肌肉内的
注射	肌肉内的	600毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射;皮下	1 g / 20毫升
粉,为解决方案	肌内;静脉注射;皮下	1克/瓶

价格

单元描述	成本	单位
Protopam氯化1通用瓶	104.04美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	215 - 225°C	不可用
logP	1.564	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.149毫克/毫升	ALOGPS
logP	3	ALOGPS
logP	-3.3	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7.63	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.1	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	36.47²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	40.33米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	14.44³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8407
血脑屏障	+	0.9544
Caco-2渗透	+	0.6113
22基板	Non-substrate	0.7408
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9154
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9824
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7049
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7624
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8025
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6683
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9463
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9289
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9238
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7247
致癌性	Non-carcinogens	0.7872
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9737
大鼠急性毒性	2.4000 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8628
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.858

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 20 - fdfd5334ead907481e
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kr - 1900000000 - 28213070 - bfa027f76396
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kf - 9600000000 - e526d65f27b45380a401
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 9100000000 - 5 - b6d1f4a0b4b4f3b44d8
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 014 l - 9000000000 - dcac00013d3eaf2dd6d9
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 00 - ko - 4900000000 - 030938 - e55f082376a8fc
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kf - 9200000000 - 7 - ee2419716b3f943ce85

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

Jokanovic M, Prostran M:吡啶肟为胆碱酯酶反应器。结构与活性关系和有效性与有机磷化合物中毒的治疗。咕咕叫地中海化学。2009;16 (17):2177 - 88。(文章]
Kovacic P:有机磷机制(神经毒气和杀虫剂),解毒剂:电子传递和氧化应激。咕咕叫地中海化学2003;12月10 (24):2705 - 9。(文章]
Jokanovic M:医疗与有机磷和氨基甲酸酯农药急性中毒。Toxicol。2009年10月28日,190(2):107 - 15所示。doi: 10.1016 / j.toxlet.2009.07.025。Epub 2009年8月3。(文章]
黄L·拉迪奇Z, Bruggemann RJ,何西阿书N,伯曼哈,泰勒P:乙酰胆碱酯酶的肟复活机理分析手性和诱变。生物化学,2000年5月16日,39 (19):5750 - 7。(文章]

细节 2。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Pohanka M,小君D, Kuca凯西:体外活化的trichlorfon-inhibited butyrylcholinesterase使用HI-6 obidoxime和K048解磷定。J酶Inhib化学。2009年6月,24 (3):680 - 3。doi: 10.1080 / 14756360802328315。(文章]
汗,Hemalatha R, Jeyaseelan L,欧门,撒迦利亚:神经性麻痹和肟在有机磷中毒疗效:butyrylcholinesterase的研究。哼Exp Toxicol。2001年4月,20 (4):169 - 74。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:24

磷定

识别

结构(DB00733)解磷定

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用