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拉唑

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总结

拉唑是一个质子泵抑制剂用于治疗GERD,减少非甾体抗炎药的风险相关的胃溃疡,根除幽门螺杆菌,导致胃酸分泌过多和治疗条件。

品牌名称
埃索美拉唑,Vimovo
通用名称
拉唑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00736
背景

商品品牌埃索美拉唑唑是一种质子泵抑制剂(PPI)药物用于胃食管反流病(GERD)的管理,对胃的保护以防止胃溃疡复发或胃损伤长期使用非甾体抗炎药,和治疗病理性hypersecretory条件包括卓——艾氏综合症(泽)。它也可以在四方案治疗幽门螺旋杆菌随着其他抗生素包括感染阿莫西林,克拉霉素,灭滴灵为例。7,10它的功效是在PPI类包括类似于其他药物奥美拉唑,Pantoprazole,Lansoprazole,Dexlansoprazole,雷。拉唑的s-isomer奥美拉唑,这是一种外消旋体的S -和R-enantiomer。艾美已被证明能够抑制胃酸分泌类似的程度奥美拉唑,没有任何两种化合物之间的显著差异在体外。

唑施加其胃acid-suppressing影响通过防止胃酸生产的最后一步通过共价结合巯基半胱氨酸组发现的H +, K + atp酶酶在胃的分泌表面壁细胞。这种效应会导致抑制基底和刺激胃酸分泌,不论刺激。绑定艾的H +, K + atp酶酶是不可逆的和新需要表示为了恢复酸酶分泌,唑的antisecretory效果持续时间超过24小时。标签

质子泵抑制剂如唑也可以抑制的活动dimethylarginine dimethylaminohydrolase (DDAH),心血管健康所必需的酶。DDAH抑制一氧化氮合酶抑制剂引起的顺向积累不对称dimethylarginie (ADMA),被认为是导致质子泵抑制剂的协会与增加心血管事件的风险不稳定冠状动脉综合征患者。3,4

由于其良好的安全性和有几种质子泵抑制剂在柜台没有处方,他们目前在北美使用十分普遍。长期使用质子泵抑制剂,如唑与可能的负面影响有关,然而,包括增加对细菌感染的易感性(包括肠胃梭状芽孢杆菌),减少吸收的微量元素,如铁和维生素B12,和开发低镁症和低钙血症的风险增加,可能导致骨质疏松和骨折。5

快速中断质子泵抑制剂如唑可能导致短期反弹效应和增加分泌过多。6唑剂量应缓慢降低,或锥形中断之前,为了防止这种反弹效应。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:345.416
单一同位素的:345.114712179
化学公式
C17H19N3O3年代
同义词
  • (−)奥美拉唑
  • (S) -(−)奥美拉唑
  • (S)奥美拉唑
  • Esomeprazol
  • 拉唑
  • 拉唑
  • Esomeprazolum
  • 奥美拉唑萨利
  • Perprazole
外部id
  • A02BC05
  • H 199/18

药理学

指示

拉唑治疗胃酸倒流的障碍表示包括腐蚀性食管炎的治疗和维护,和症状性胃食管反流病(GERD)消化性溃疡疾病,根除幽门螺杆菌,预防胃肠道出血与非甾体抗炎药的使用,和长期治疗病理性hypersecretory条件包括卓——艾氏综合症。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

唑是一种化合物,抑制胃酸分泌,表明治疗胃食管反流病(GERD)腐蚀性食管炎的治疗幽门螺旋杆菌根除减少十二指肠溃疡复发的风险。拉唑属于antisecretory化合物的一个新类,取代苯并咪唑,不表现出抗胆碱能和H2组胺对抗性质,但具体的抑制,抑制胃酸分泌的H+/ K+atp酶分泌胃壁细胞表面。通过这样做,它可以抑制酸分泌到gsatric腔。这种效应剂量相关,导致抑制基底和刺激胃酸分泌无关的刺激。

拉唑的s-isomer奥美拉唑,这是一种外消旋体的S -和R-enantiomer。艾美已被证明能够抑制胃酸分泌类似的程度奥美拉唑,没有任何两种化合物之间的显著差异在体外。

质子泵抑制剂如唑也可以抑制的活动dimethylarginine dimethylaminohydrolase (DDAH),心血管健康所必需的酶。DDAH抑制一氧化氮合酶抑制剂引起的顺向积累不对称dimethylarginie (ADMA),被认为是导致质子泵抑制剂的协会与增加心血管事件的风险不稳定冠状动脉综合征患者。3,4

由于其良好的安全性和有几种质子泵抑制剂在柜台没有处方,他们目前在北美使用十分普遍。长期使用质子泵抑制剂,如唑与可能的负面影响有关,然而,包括增加对细菌感染的易感性(包括肠胃梭状芽孢杆菌),减少微量元素的吸收,包括铁和维生素B12和开发低镁症和低钙血症的风险增加,可能导致骨质疏松和骨折。5

的作用机制

唑施加其胃acid-suppressing影响通过防止胃酸生产的最后一步通过共价结合巯基半胱氨酸组发现的H +, K + atp酶酶在胃的分泌表面壁细胞。这种效应会导致抑制基底和刺激胃酸分泌,不论刺激。绑定艾的H +, K + atp酶酶是不可逆的和新需要表示为了恢复酸酶分泌,唑的antisecretory效果持续时间超过24小时。标签

目标 行动 生物
一个Potassium-transporting atp酶α链1
抑制剂
 人类
UN (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1 不可用 人类
吸收

口服后,血浆峰值水平(Cmax)发生在大约1.5小时(达峰时间)。Cmax增加剂量时按比例增加,有一个三倍增加血浆浓度时间曲线下的面积(AUC)从20到40毫克。与40毫克每日一次重复剂量,系统生物利用度约为90%到64%后一个40毫克的剂量。平均曝光(AUC)唑增加从4.32μmol人力资源/ Lμmol第一天到11.2人力资源/ L后第五天40毫克每日给药一次。AUC后管理一个40毫克剂量的唑后下降了43%到53%的食物摄入量而禁食条件。拉唑应采取至少饭前一小时。标签

与抗菌素联合治疗:

拉唑镁40毫克每天一次结合克拉霉素500毫克每日两次阿莫西林1000毫克每日两次,七天到17岁健康男性和女性的主题。平均稳态AUC和Cmax艾美增加了70%和18%,分别在三唑联合治疗与治疗相比。观察增加唑暴露在与克拉霉素、阿莫西林预计不会产生重大的安全隐患。

的体积分布

表观分布容积在健康志愿者的稳态大约是16 L。标签

蛋白结合

拉唑97%血浆蛋白。血浆蛋白结合常数的浓度范围是2到20µmol / L。标签

新陈代谢

拉唑广泛在肝脏代谢的细胞色素P450 (CYP)酶系统。拉唑antisecretory缺乏活动的代谢物。拉唑的新陈代谢的主要部分是依赖于CYP2C19同工酶,形成羟基和desmethyl代谢物。剩下的数量取决于CYP3A4形成砜代谢物。CYP2C19同工酶表现出多态性在唑的新陈代谢,因为大约3%的白种人和15 - 20%的亚洲人缺乏CYP2C19称为代谢不佳。标签然而,CYP 2 c19多态性的影响不太明显比奥美拉唑唑。9在稳定状态,AUC贫穷的代谢比其他地区的AUC人口(广泛的代谢)大约是2。

克分子数相等的剂量管理后,S -和R-isomers由肝脏代谢不同,导致的S -等离子体水平高于R-isomer。标签

九个主要发现尿代谢物。两个主要代谢产物已被确认为hydroxyesomeprazole和相应的羧酸。三个主要代谢产物在等离子体已确定:5-O-desmethyl和砜衍生品和hydroxyesomeprazole。拉唑的主要代谢产物没有影响胃酸分泌。9

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

等离子体消除半衰期艾大约是1到1.5小时。不到1%的父母药物是由尿排出。大约80%的拉唑口服剂量的活性代谢物的排泄尿液,余数是发现活性代谢物的粪便。

半衰期

1 - 1.5小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

视力模糊、混乱、嗜睡、口干、冲洗头痛、恶心、心跳加速、出汗

通路
通路 类别
拉唑代谢途径 药物代谢
拉唑作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 (,) 一个等位基因纯合子 效果直接研究 这个基因型患者减少了新陈代谢艾美。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 (,) 一个等位基因纯合子 效果直接研究 这个基因型患者减少了新陈代谢艾美。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > A 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > A 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > A 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >…显示所有 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 可怜的代谢,低剂量要求,提高药物疗效 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 拉唑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢唑结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合唑。
Acamprosate 的排泄时可以减少Acamprosate结合唑。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合唑时可以减少。
无环鸟苷 阿昔洛韦的排泄时可以减少结合唑。
Adalimumab 的新陈代谢唑结合Adalimumab时可以增加。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少结合唑。
Alendronic酸 Alendronic酸的治疗效果与唑结合使用时可以减少。
别嘌呤醇 别嘌呤醇的排泄时可以减少结合唑。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。与食物稍微改变药物动力学,但不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
拉唑镁 925年r0d7w1o 161973-10-0 KWORUUGOSLYAGD-YPPDDXJESA-N
拉唑镁二水合物 36 h71644eq 217087-10-0 DBOUSUONOXEWHU-VCKZSRROSA-N
拉唑镁三水 R6DXU4WAY9 217087-09-7 VEVZQDGATGBLIC-UHFFFAOYSA-N
拉唑钠 L2C9GWQ43H 161796-78-7 RYXPMWYHEBGTRV-JIDHJSLPSA-N
艾锶 SCC2RK476A 914613-86-8 FEVPVZSYBDUVGY-YPPDDXJESA-N
艾锶水合物 C5N25H3803 934714-36-0 NCGHIAKEJNQSMS-QLGOZJDFSA-N
产品图片
国际/其他品牌
阿莱尼亚(δ)/Awa-Block (Usawa)/Axagon (Simesa)/软木(多嘴的人)/Cronopep (Biotoscana)/Emanera (Krka)/Emep (Aristopharma)/Emozul (HYGIA)/ES-OD (Piramal医疗)/Esmep (HYGIA)/Eso(亚细亚实验室)/Esofag(微型实验室)/Esolok (Ibn Sina)/Esomarfan(马凡氏)/Esomenta(爱你)/Esomep (ACI)/Esomeprazol Genfar (Genfar s.a.)/Esopral (Maquifarma)/Esorest(半人马)/Inexium paranova/Lucen (Malesci)/Nexiam(阿斯利康)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-11-22 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-28 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Ethypharm 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Sivem制药城市 2015-07-22 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 箴Doc Limitee 2013-06-06 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-27 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉唑 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 萨尼健康公司 2014-09-22 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-esomeprazole 平板电脑,延迟释放 40毫克 口服 Apotex公司 2011-03-07 不适用 加拿大的国旗
Apo-esomeprazole 平板电脑,延迟释放 20毫克 口服 Apotex公司 2012-03-02 不适用 加拿大的国旗
拉唑博士 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Direct_Rx 2022-09-13 不适用 美国国旗
拉唑Magneisum D / r 胶囊,推迟发布 40毫克/ 1 口服 Direct_Rx 2019-06-04 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 40毫克/ 1 口服 阿斯利康制药公司 2017-10-01 2022-08-31 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2015-02-17 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 40毫克/ 1 口服 洪流制药有限公司 2015-10-19 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司 2018-05-31 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 首选制药有限公司 2017-10-20 不适用 美国国旗
拉唑镁 胶囊,推迟发布 40毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2015-12-10 2019-07-31 美国国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
酸异径管 平板电脑,延迟释放 20毫克/ 1 口服 卡地纳健康(负责人)70000 2021-04-30 不适用 美国国旗
酸异径管 平板电脑,延迟释放 20毫克/ 1 口服 L P &开发有限责任公司 2020-12-31 不适用 美国国旗
酸异径管 平板电脑 20毫克/ 1 口服 沃尔格林 2022-11-04 不适用 美国国旗
酸异径管 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 CVS药店 2021-12-31 不适用 美国国旗
酸异径管 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 来爱德公司 2021-07-23 不适用 美国国旗
酸异径管 平板电脑,延迟释放 20毫克/ 1 口服 H E B 2022-03-31 不适用 美国国旗
基本的护理拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 l . Perrigo公司 2018-01-09 不适用 美国国旗
基本的护理拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 亚马逊。Com Services Inc. 2020-06-15 不适用 美国国旗
基本的护理拉唑镁 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 Amazon.com服务有限责任公司 2020-07-22 不适用 美国国旗
伯克利和詹森治疗胃灼热 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 BJWC 2017-09-25 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
平淡无奇的Ile 拉唑镁三水(40毫克/ 1)+布洛芬(100毫克/毫升)+Levomenthol(1克/ 100克)+利多卡因(4克/ 100克) 工具包 口服;局部 fortus3d制药有限责任公司 2017-10-16 2018-08-27 美国国旗
ESOVIP 20/1680毫克TOZİCEREN SAŞE 14 ADET 拉唑(20毫克)+碳酸氢钠(1680毫克) 粉 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ESOVIP 20/1680毫克TOZİCEREN SAŞE, 28 ADET 拉唑(20毫克)+碳酸氢钠(1680毫克) 粉 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Mylan-naproxen唑/先生 拉唑镁(20毫克)+甲氧萘丙酸(500毫克) 平板电脑,延迟释放 口服 Mylan制药 2017-02-10 不适用 加拿大的国旗
Mylan-naproxen唑/先生 拉唑镁(20毫克)+甲氧萘丙酸(375毫克) 平板电脑,延迟释放 口服 Mylan制药 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
萘普生和拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(500毫克/ 1) 平板电脑,延迟释放 口服 阿旃陀美国制药公司。 2022-10-06 不适用 美国国旗
萘普生和拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(375毫克/ 1) 平板电脑,延迟释放 口服 卢平制药有限公司 2020-03-04 2024-09-30 美国国旗
萘普生和拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(500毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-11-22 不适用 美国国旗
萘普生和拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(375毫克/ 1) 平板电脑,延迟释放 口服 阿旃陀美国制药公司。 2022-10-06 不适用 美国国旗
萘普生和拉唑镁 拉唑镁三水(20毫克/ 1)+甲氧萘丙酸(500毫克/ 1) 平板电脑,延迟释放 口服 Reddy博士的实验室有限 2020-02-18 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
PharmapureRx ESOMEP-EZS 拉唑镁二水合物(20毫克/ 1) 工具包 口服 PureTek公司 2017-07-26 2021-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
A02BD06唑,阿莫西林和克拉霉素 A02BC05 -唑 M01AE52 -萘普生和唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为sulfinylbenzimidazoles。这些都是多环芳香族化合物含有亚磺酰基基团苯并咪唑基的位置2。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯并咪唑
子课
Sulfinylbenzimidazoles
直接父
Sulfinylbenzimidazoles
选择父母
苯甲醚/甲基吡啶/烷基芳基醚/咪唑类/Heteroaromatic化合物/亚砜/亚磺酰基化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示两个
基
烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
5-methoxy-2 - \ {[(4-methoxy-3 5-dimethylpyridin-2-yl)甲基]亚磺酰基\}1 h-benzimidazole (CHEBI: 50275)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N3PA6559FT
化学文摘号
119141-88-7
InChI关键
SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19N3O3S c1-10-8-18-15(11(2) 16(10) 23) 9-24(21) 17-19-13-6-5-12(曲棍球金牌)7 - 14(13)决赛/ h5-8H 9 h2, 1-4H3, (20) H, 19日/ t24 - / mo / s1
国际命名
5-methoxy-2 - [(S) - (4-methoxy-3 5-dimethylpyridin-2-yl) methanesulfinyl] 1 h, 3-benzodiazole
微笑
COC1 = CC2 = C (NC (= N2) [S@@] (= O) CC2 =数控= C (C) C (OC) = C2C) C = C1

引用

合成参考

曼勒Reddy,”拉唑镁和过程的非晶态水合物的准备。”U。年代。Patent US20040167173, issued August 26, 2004.

 US20040167173
一般引用
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  2. 克洛茨U:临床CYP2C19多态性影响质子泵抑制剂的作用:对一个特殊的问题。Int中国新药杂志。2006年7月,44 (7):297 - 302。(文章]
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  4. 托马西年代,艾略特DJ, Hulin JA,刘易斯公元前McEvoy M, Mangoni AA:人类dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1抑制质子泵抑制剂和心血管风险标志物不对称dimethylarginine:体外和体内意义。Sci众议员2017年6月6日,7 (1):2871。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 03069 - 1。(文章]
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  9. 加拿大卫生部标签——唑(文件]
  10. 最高指导原则——H幽门文件]
人类代谢组数据库
HMDB0005009
KEGG药物
D07917
PubChem化合物
9568614
PubChem物质
46504894
ChemSpider
7843323
RxNav
283742年
ChEBI
50275年
ChEMBL
CHEMBL1201320
锌
ZINC000004693574
治疗目标数据库
DCL000524
网页
PA10075
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
拉唑
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 幽门螺杆菌感染/质子泵抑制剂/Vonoprazan 1
4 完成 不可用 腐蚀性食管炎/食道癌返流性疾病(GERD)/反流性食管炎(RE) 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 2
4 完成 基础科学 胃灼热 1
4 完成 基础科学 可怜的代谢细胞色素P450 CYP2C19变体/可怜的代谢细胞色素P450 CYP2C9变体 1
4 完成 诊断 急性冠脉综合征(ACS)/急性心肌梗塞(AMI) 1
4 完成 诊断 消化不良/胃食管反流 1
4 完成 诊断 食道癌返流性疾病(GERD) 1
4 完成 诊断 胃食管反流 1
4 完成 诊断 幽门螺杆菌感染 1

药物经济学

制造商
  • 阿斯利康公司
外包商
  • AQ制药有限公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 阿斯利康公司。
  • 卡地纳健康
  • 直接的制药公司。
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Innoviant制药有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 默克公司。
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • 医生总保健公司。
  • 预先包装专家
  • 叛军的经销商集团。
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
工具包 口服;局部
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射
平板电脑,涂膜
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,延迟释放 口服
注射,粉的解决方案
胶囊,延迟释放小球 口服
粉 静脉注射 40毫克/ 1瓶
粉 静脉注射 40毫克
粉,为解决方案 静脉注射 40毫克
注射 静脉注射 40毫克
胶囊,推迟发布 口服 22.25毫克
胶囊,推迟发布 口服 44.5毫克
注射,粉的解决方案 40毫克
平板电脑,延迟释放 口服 22.545毫克
平板电脑,延迟释放 口服 45.09毫克
胶囊,涂层颗粒 口服 20毫克
胶囊,涂层颗粒 口服 40毫克
颗粒 口服 5毫克
胶囊,推迟发布 口服 20毫克
平板电脑,延迟释放 口服 20毫克
平板电脑,延迟释放 口服 40毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的
胶囊,推迟发布 口服
胶囊 口服 20毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 20毫克/ 1
胶囊,涂层颗粒 口服 20毫克/ 1
胶囊,涂层颗粒 口服 40毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 40 1/1
胶囊,延迟释放小球 口服 20毫克/ 1
胶囊,延迟释放小球 口服 40毫克/ 1
对悬架 口服 20毫克/ 1
对悬架 口服 40毫克/ 1
悬浮颗粒,延长释放 口服 10毫克/ 1
注射,粉的解决方案 静脉注射 40毫克
注射 静脉注射 40毫克/ 5毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射
注入,粉,解决方案;注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 24.65毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 49.3毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克
胶囊 口服 40毫克
平板电脑 口服 40毫克
粉,为解决方案 注射用药物的 40毫克
胶囊,涂 口服 20毫克
胶囊 口服
粉 口服
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 40毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 20.00毫克
平板电脑,涂 口服 40.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
胶囊,涂 口服 41.2毫克
胶囊,涂 口服 40毫克
颗粒 口服 10毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 40毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
颗粒 口服 2.5毫克
颗粒 口服 0.167克
颗粒 口服 20毫克
颗粒 口服 40毫克
胶囊,推迟发布 口服 20毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 40毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 10毫克/袋
颗粒、延迟释放 口服 10毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 2.5毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 20毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 40毫克/ 1
颗粒、延迟释放 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
颗粒、延迟释放 口服
颗粒、延迟释放 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克
注射 静脉注射 20毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
胶囊,延长释放 口服 40毫克
工具包 口服 20毫克/ 1
胶囊,推迟发布 口服 40毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 42.5毫克
平板电脑,涂 口服 44.55毫克
胶囊,涂 口服
平板电脑,延迟释放 口服 22545毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 40.00毫克
注射 静脉注射
平板电脑 口服
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑,延长释放 口服
注射,粉的解决方案 40毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
埃索美拉唑增长值20毫克瓶 33.91美元 瓶
埃索美拉唑增长值40毫克瓶 33.91美元 瓶
埃索美拉唑20毫克延迟释放胶囊 6.76美元 胶囊
埃索美拉唑40毫克延迟释放胶囊 6.76美元 胶囊
埃索美拉唑10毫克包 6.5美元 每一个
埃索美拉唑20毫克胶囊 6.5美元 胶囊
埃索美拉唑20毫克包 6.5美元 每一个
埃索美拉唑40毫克胶囊 6.5美元 胶囊
埃索美拉唑40毫克包 6.5美元 每一个
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
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CA1338377 没有 1996-06-11 2013-06-11 加拿大的国旗
CA2346988 没有 2009-02-10 2019-11-03 加拿大的国旗
US6191148 是的 2001-02-20 2019-04-09 美国国旗
US6147103 是的 2000-11-14 2019-04-09 美国国旗
US6166213 是的 2000-12-26 2019-04-09 美国国旗
US5900424 是的 1999-05-04 2016-11-04 美国国旗
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US10835488 没有 2020-11-17 2036-12-08 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 155°C 不可用
水溶度 极微溶于水 不可用
logP 0.6 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.353毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.66 ALOGPS
logP 2.43 Chemaxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.68 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.77 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 77.12 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 93.66米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.813 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9968
血脑屏障 - - - - - - 0.6326
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.5573
我22抑制剂 抑制剂 0.6622
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.968
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.542
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7838
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6175
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6901
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7505
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7895
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5692
致癌性 Non-carcinogens 0.8318
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9778
大鼠急性毒性 2.2254 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.719
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8977
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Potassium-transporting atp酶α链1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
钠:potassium-exchanging atp酶活性
特定的功能
催化的水解ATP加上H的交换(+)和K(+)离子跨质膜。负责酸生产的腹部。
基因名字
ATP4A
Uniprot ID
P20648
Uniprot名字
Potassium-transporting atp酶α链1
分子量
114117.74哒
引用
  1. Saccar CL:唑的药理及其在胃酸作用相关的疾病。专家当今药物金属底座Toxicol。2009年9月,5 (9):1113 - 24。doi: 10.1517 / 17425250903124363。(文章]
  2. McKeage K,耀光SK、Croxtall JD Lyseng-Williamson KA,基廷通用:唑:回顾其使用在成人胃acid-related疾病的管理。药。2008;68 (11):1571 - 607。(文章]
  3. Vachhani R,岁G, Velanovich V:唑:质子泵抑制剂。专家牧师杂志。2009年2月,3 (1):15 -。doi: 10.1586 / 17474124.3.1.15。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。N (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
金属离子结合
特定的功能
水解N (G)、N (G) -dimethyl-L-arginine (ADMA)和N (G) -monomethyl-L-arginine (MMA)充当NOS抑制剂。因此,一氧化氮生成的监管作用。
基因名字
DDAH1
Uniprot ID
O94760
Uniprot名字
N (G)、N (G) -dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1
分子量
31121.5哒
引用
  1. Ghebremariam欧美,LePendu P,李JC, Erlanson哒,Slaviero,沙NH,莱普J,库克JP:意想不到的质子泵抑制剂的影响:不对称dimethylarginine高程的心血管危险因素。循环。2013年8月20日,128(8):845 - 53年。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.113.003602。Epub 2013 7月3。(文章]
  2. 托马西年代,艾略特DJ, Hulin JA,刘易斯公元前McEvoy M, Mangoni AA:人类dimethylarginine dimethylaminohydrolase 1抑制质子泵抑制剂和心血管风险标志物不对称dimethylarginine:体外和体内意义。Sci众议员2017年6月6日,7 (1):2871。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 03069 - 1。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 克洛茨U:临床CYP2C19多态性影响质子泵抑制剂的作用:对一个特殊的问题。Int中国新药杂志。2006年7月,44 (7):297 - 302。(文章]
  2. Modak, Klyarytska我Kriviy V, Tsapyak T, Rabotyagova Y:质子泵抑制剂的影响在CYP2C19酶活性评价pantoprazole——在GERD患者(13)C呼气试验:个性化医疗的临床意义。J呼吸研究》2016年12月17日,10 (4):046017。1752 - 7163/10/4/046017 doi: 10.1088 /。(文章]
  3. 拉唑治疗和CYP2C19基因型(链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Pauli-Magnus C, Rekersbrink年代,克洛茨U,弗洛姆MF:用兰索拉唑奥美拉唑的相互作用,并与22 pantoprazole。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2001年12月,364 (6):551 - 7。(文章]
  2. Wedemeyer RS,布鲁姆H:药代动力学的药物相互作用的质子泵抑制剂:一个更新。药物Saf。2014年4月,37(4):201 - 11所示。doi: 10.1007 / s40264 - 014 - 0144 - 0。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. Chioukh R, Noel-Hudson女士,酷栗年代,弗尔涅N, Becquemont L, Verstuyft C:质子泵抑制剂抑制甲氨蝶呤基底肾运输有机阴离子转运hOAT3。药物金属底座Dispos。2014年12月,42 (12):2041 - 8。doi: 10.1124 / dmd.114.058529。Epub 2014年9月19日。(文章]

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