利鲁唑是苯并噻唑类的一种，用于肌萎缩性侧索硬化症(ALS)患者的治疗。利鲁唑延长了存活时间和气管造瘘时间。它对神经也有保护作用在活的有机体内涉及兴奋毒性机制的神经元损伤的实验模型。肌萎缩性侧索硬化症(ALS)的病因和发病机制尚不清楚，但提出了许多假说。一种假说认为，由于遗传易感性或环境因素而变得脆弱的运动神经元受到谷氨酸盐的损伤。在一些家族性渐冻症病例中，超氧化物歧化酶已被发现有缺陷。

作用机制

利鲁唑的作用方式尚不清楚。其药理特性包括以下几个方面，其中一些可能与其作用有关:1)抑制谷氨酸释放(激活谷氨酸再摄取)，2)失活电压依赖性钠通道，3)能够干扰兴奋性氨基酸受体上的递质结合后的细胞内事件。

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5型亚基α	抑制剂	人类
一个胱氨酸/谷氨酸转运体	诱导物	人类

吸收

利鲁唑吸收良好(约90%)，平均绝对口服生物利用度约为60% (CV=30%)。beplayapp高脂肪餐会降低吸收，使AUC降低约20%，峰值血液水平降低约45%。beplayapp

配送量

不可用

蛋白结合

96%与血浆蛋白结合，主要与白蛋白和脂蛋白结合，超过临床浓度范围。

新陈代谢

利鲁唑被广泛代谢为六种主要代谢物和一些次要代谢物，迄今尚未全部确定。代谢主要发生在肝脏，包括细胞色素p450依赖的羟化和葡萄糖醛酸化。CYP1A2是参与n -羟基化的主要同工酶;CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4和CYP2E1被认为不太可能对人类利鲁唑代谢有显著贡献。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

利鲁唑

淘汰路线

不可用

半衰期

反复给药后，利鲁唑的平均消除半衰期为12小时(CV=35%)。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当利鲁唑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir	利鲁唑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	利鲁唑与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝麦昔利可降低利鲁唑的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abiraterone	利鲁唑与阿比特龙合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与利鲁唑联用可降低其代谢。
18beplay下载	利鲁唑与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当利鲁唑与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当利鲁唑与乙苯那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	利鲁唑可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

空腹。饭前1小时或饭后2小时服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
利鲁唑盐酸盐	不可用	不可用	QEAOELIJQRYJJS-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Fanizan (Actavis)/Laidec (Sun Pro)/Lizolorol (Actavis)/Lizorolol (ratiopharm)/Rilustad (STADA)/Sclefic (Actavis)/谢义利(鲁南制药)/Zolerilis (Actavis)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Exservan	电影	50毫克/ 1	口服	三菱田边制药美国有限公司	2021-05-01	不适用
Exservan	电影	50毫克/ 1	口服	三菱田边制药美国有限公司	2021-05-01	不适用
Exservan	电影	50毫克/ 1	口服	Aquestive疗法	2019-01-24	不适用
Rilutek	平板电脑	50毫克/ 1	口服	科维斯制药美国有限公司	2016-08-01	不适用
Rilutek	片剂，覆膜	50毫克	口服	赛诺菲成熟Ip	2016-09-08	不适用
Rilutek	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Covis制药公司	2013-07-15	2017-12-13
Rilutek	平板电脑	50毫克	口服	赛诺菲-安万特	2000-10-26	不适用
Rilutek	平板电脑	50毫克/ 1	口服	凯撒基金会医院	2014-01-20	2014-12-31
Rilutek	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限公司	1995-12-12	2015-06-30
利鲁唑Zentiva	片剂，覆膜	50毫克	口服	Zentiva K.S.	2016-09-08	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-riluzole	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	2012-09-25	不适用
Mylan-riluzole	平板电脑	50毫克	口服	Mylan制药	2012-10-23	不适用
利鲁唑	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	Apotex集团	2013-06-18	2021-10-31
利鲁唑	平板电脑	50毫克/ 1	口服	奎因制药有限公司	2019-01-14	不适用
利鲁唑	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	太阳制药工业有限公司	2013-06-18	不适用
利鲁唑	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	Av Kare公司	2014-01-08	2016-08-04
利鲁唑	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	凯撒基金会医院	2014-05-14	2016-11-30
利鲁唑	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	美国健康包装	2015-03-31	2020-10-31
利鲁唑	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2013-07-22	不适用
利鲁唑	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Ascend实验室有限责任公司	2016-03-31	不适用

类别

ATC代码

N07XX02 -利鲁唑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯并噻唑类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯和一个噻唑环(一个五元环，有四个碳原子，一个氮原子和一个硫原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯并噻唑
子课: 不可用
直接父: 苯并噻唑
选择父母: 苯环型的/2-amino-1, 3-thiazoles/Heteroaromatic化合物/三卤甲烷/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品 /烷基氰化物

展示更多
基: 1, 3-benzothiazole/1, 3-thiazol-2-amine/氟烷基/卤代烷/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/卤代甲烷

再看12个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 苯并噻唑(CHEBI: 8863）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 lj087rs6f
化学文摘号: 1744-22-5
InChI关键: FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H5F3N2OS c9-8(10、11)14-4-1-2-5-6(3 - 4)15-7(12)之比是13比5 / h1-3H (H2、12、13)
国际命名: (6) - trifluoromethoxy 3-benzothiazol-2-amine
微笑: NC1 = NC2 = C (S1) C = C (OC (F) (F) F) C = C2

参考文献

合成参考

Pratap Padi, Madhusudhan Ganta, Satyanarayana Bollikonda, Sridhar Chaganti, Ramulu Akula, Loka Maheshwari Dommati，“制备RILUZOLE的过程”。美国专利US20080108827, 2008年5月8日发布。

US20080108827

一般引用

宋建辉，黄春春，永田K，叶建忠，奈桥T:利鲁唑对河河毒素敏感和耐河河毒素钠通道的差异作用。中华药物学杂志，1997年8月;82(2):707-14。(文章］
Coric V, Taskiran S, Pittenger C, Wasylink S, Mathalon DH, Valentine G, Saksa J, Wu YT, Gueorguieva R, Sanacora G, Malison RT, Krystal JH:利鲁唑增强治疗难治性强迫症:一项开放标签试验。《生物精神病学》2005年9月1日;58(5):424-8。(文章］
van Kan HJ, Groeneveld GJ, Kalmijn S, Spieksma M, van den Berg LH, Guchelaar HJ:肌萎缩性侧索硬化症患者CYP1A2活性与利鲁唑清除的关系。中国临床药物学杂志，2005 3月;59(3):310-3。(文章］
Zarate CA Jr, Payne JL, Quiroz J, Sporn J, Denicoff KK, Luckenbaugh D, Charney DS, Manji HK:利鲁唑对难治性重性抑郁症患者的开放标签试验。美国精神病学杂志。2004年1月;161(1):171-4。(文章］
Mathew SJ, Manji HK, Charney DS:治疗严重情绪障碍的新药物和治疗靶点。神经精神药理学。2008年8月;33(9):2080-92。doi: 10.1038 / sj.npp.1301652。Epub 2008年1月2日。(文章］
Lamanauskas N, Nistri A:利鲁唑阻断持续的Na+和Ca2+电流，并通过突触前NMDA受体调节体外新生大鼠舌下运动神经元的谷氨酸释放。神经科学杂志，2008年5月;27(10):2501-14。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06211.x。Epub 2008年4月26日(文章］
FDA批准药品:RILUTEK (riluzole)片剂[链接］
FDA批准药品:EXSERVAN(利鲁唑)薄膜[链接］
FDA批准药品:TIGLUTIK(利鲁唑)混悬液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014878
KEGG药物: D00775
KEGG化合物: C07937
PubChem化合物: 5070
PubChem物质: 46508094
ChemSpider: 4892
BindingDB: 30705
RxNav: 35623
ChEBI: 8863
ChEMBL: CHEMBL744
锌: ZINC000000006481
治疗靶点数据库: DAP000527
网页: PA451251
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: 657
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 利鲁唑

PDB项

5 v02/7 bnj/7 wdb

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	肌萎缩性侧索硬化症(ALS)	1
4	完成	治疗	乏力/炎症	1
4	完成	治疗	脆性X染色体综合征	1
4	完成	治疗	吉尔-德拉-图雷特综合症	1
4	完成	治疗	重度抑郁症	1
4	终止	治疗	记忆障碍/情绪	1
3.	完成	其他	肌萎缩性侧索硬化症(ALS)	1
3.	完成	治疗	脊髓型颈椎病	1
3.	完成	治疗	亨廷顿氏病(HD)	1
3.	完成	治疗	脊髓小脑性共济失调2型	1

药物经济学

制造商

赛诺菲安万特有限公司
Impax实验室公司

外包商

Inyx美国有限公司
凯撒基金会医院
赛诺菲-安万特公司
Southwood制药

剂型

形式	路线	强度
电影	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服	50毫克
平板电脑	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服	50毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
悬架	口服	5毫克/毫升
悬架	口服
液体	口服	50毫克/ 10毫升

价格

单元描述	成本	单位
Rilutek片剂50毫克	18.77美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5527814	没有	1996-06-18	2013-06-18
CA2151604	没有	2005-09-20	2013-12-10
CA2117466	没有	2000-01-25	2012-10-22
US8603514	没有	2013-12-10	2024-04-03
US8765150	没有	2014-07-01	2029-03-12
US8765167	没有	2014-07-01	2024-02-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	119°C	不可用
logP	2.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0395毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.83	ALOGPS
logP	3.4	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.44	Chemaxon
pKa(最强基础)	4.57	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	48.14²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	44.37米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	18.59^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.995
血脑屏障	+	0.9799
Caco-2渗透	-	0.5377
22基板	Non-substrate	0.8045
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8245
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6998
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.859
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8679
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7032
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9106
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8332
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6647
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6799
致癌性	Non-carcinogens	0.9001
生物降解	未准备好生物可降解	1.0
大鼠急性毒性	3.6843 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9775
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 2590000000 - 5 - a9d0f7cdad7e4f2ec6b
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0390000000 - 4 - bd44ae3d25f047943e8
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 3940000000 - 1 - da38288b84e863a64e5

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.钠通道蛋白5型亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能: 该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠通道蛋白5型亚基α
分子量: 226937.475哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。(文章］
Schwartz G, Fehlings MG:脊髓创伤的继发性损伤机制:钠通道阻滞剂利鲁唑治疗继发性病理生理的新方法。Prog Brain res 2002;137:177-90。(文章］
宋建辉，黄春春，永田K，叶建忠，奈桥T:利鲁唑对河河毒素敏感和耐河河毒素钠通道的差异作用。中华药物学杂志，1997年8月;82(2):707-14。(文章］
Weiss S, Benoist D, White E, Teng W, Saint DA:利鲁唑通过阻断持续的钠电流防止心脏缺血和再灌注损伤。中国药物学杂志，2010 7月;160(5):1072-82。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00766.x。(文章］

细节 2.胱氨酸/谷氨酸转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 胱氨酸:谷氨酸反转运酶活性
特定的功能: 阴离子氨基酸的钠独立、高亲和交换，对胱氨酸和谷氨酸的阴离子形式具有高特异性。
基因名字: SLC7A11
Uniprot ID: Q9UPY5
Uniprot名字: 胱氨酸/谷氨酸转运体
分子量: 55422.44哒

参考文献

J:利鲁唑。《柳叶刀》1996年9月21日;348(9030):795-9。(文章］
兹比尔RD, Mu X，施普林格JE:利鲁唑增加大鼠脊髓突触小体高亲和谷氨酸摄取。Brain res 2000 july 21;871(2):175-80。(文章］
王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等:肌萎缩性侧索硬化症大鼠脊髓谷氨酸转运能力和对利鲁唑敏感性的影响。神经科学杂志，2003 3月1日;23(5):1688-96。(文章］
Gosselin RD, O'Connor RM, Tramullas M, Julio-Pieper M, Dinan TG, Cryan JF:利鲁唑正常化早期应激诱导的大鼠内脏超敏反应:脊髓谷氨酸再摄取机制的作用。消化病学。2010年6月;138(7):2418-25。doi: 10.1053 / j.gastro.2010.03.003。Epub 2010 3月10日。(文章］
Hayashida K, Parker RA, Eisenach JC:大鼠蓝斑位点谷氨酸转运体的激活自相矛盾地激活下降抑制。Brain res 2010年3月4日;1317:80-6。doi: 10.1016 / j.brainres.2009.12.086。Epub 2010年1月6日(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。(文章］
杨丽娟，李志刚，李志刚，李志刚。利鲁唑与CYP1A同工酶在利鲁唑体外代谢和药物相互作用中的作用。中华药物学杂志，1999,9(3):366 - 366。(文章］

细节 2.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Ajroud-Driss S, Saeed M, Khan H, Siddique N, Hung WY, Sufit R, Heller S, Armstrong J, Casey P, Siddique T, Lukas TJ:渐冷症患者利鲁唑代谢和CYP1A1/2多态性。肌萎缩肌侧巩膜。2007 10月;8(5):305-9。doi: 10.1080 / 17482960701500650。(文章］
van Kan HJ, Groeneveld GJ, Kalmijn S, Spieksma M, van den Berg LH, Guchelaar HJ:肌萎缩性侧索硬化症患者CYP1A2活性与利鲁唑清除的关系。中国临床药物学杂志，2005 3月;59(3):310-3。(文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］
利鲁唑FDA标签[文件］

转运蛋白

细节 1.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Milane A, Vautier S, Chacun H, Meininger V, Bensimon G, Farinotti R, Fernandez C:利鲁唑与ABCG2/BCRP转运蛋白的相互作用。神经科学杂志2009年3月6日;452(1):12-6。doi: 10.1016 / j.neulet.2008.12.061。Epub 2009 1月6日。(文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月11日20:52

利鲁唑

识别

利鲁唑结构(DB00740)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献