Epinastine是抗组胺剂和抑制剂的肥大细胞组胺释放局部管理与眼睛的关系。Epinastine表示的瘙痒与预防过敏性结膜炎。Epinastine是一个局部活跃,直接H₁受体拮抗剂和抑制剂的肥大细胞释放组胺。Epinastine是组胺选择性H₁受体和组胺H2受体的亲和力。Epinastine也拥有亲和力a1 - a2 -,和5₂受体。Epinastine不渗透/血脑屏障,因此,预计不会引起中枢神经系统的副作用。

的作用机制

Epinastine多作用效应,抑制过敏反应在3个方面:1。稳定肥大细胞通过防止肥大细胞脱粒控制过敏反应,2。防止组胺H1 -和结合H₂受体停止瘙痒,提供持久的保护,和3。防止促炎化学介质的释放血管停止过敏反应的进展。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个组胺H2受体	拮抗剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	未知的	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	未知的	人类
U5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体7	拮抗剂	人类

吸收

epinastine的绝对生物利用度约为40%。beplayapp

的体积分布

不可用

蛋白结合

64%

新陈代谢

主要分泌改变,代谢不到10%。

路线的消除

Epinastine主要排泄不变。肾消去法主要是通过积极的管状分泌物。

半衰期

12个小时

间隙

56 L /人力资源(过敏性结膜炎患者接受一滴ELESTAT®眼科解决方案在每只眼睛连续七天每天两次)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Epinastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Epinastine加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Epinastine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Epinastine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Epinastine阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Epinastine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Epinastine结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Epinastine时可以减少。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Epinastine结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Epinastine结合Acetophenazine时可以增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Epinastine结合Acrivastine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Epinastine盐酸盐	GFM415S5XL	108929-04-0	VKXSGUIOOQPGAF-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Alegain (Kyorin Rimedio)/Alenapion (Choseido制药)/Alesion(勃林格殷格翰集团)/Alesiotec(日本Yakuhin Kogyo)/Alket (Poen)/Allernothin (Morishita金坛)/董Allerstin(古)/Alpeed(大东)/Aplatin(太阳铁工制药)/Aresten(金日成)/Asmot (Kagaku的辰)/Atergit (Roemmers)/Azusaleon (Shiono Kemikaru)/Elpinan(经营Yakuhin)/Epinazion (Medisa Shinyaku)/Epioftal (Farmindustria)/Flurinol(勃林格殷格翰集团)/Helvottz (Yoshindo)/Kai赖智(Carelife制药有限公司)/大正Yakuhin Pinasion ()/Purivist(爱力根)/Relenastine (Lansier)/Relestat(爱力根)/Talerc(疼痛)/Timkent(安全卫生制药)/Yupitel(磐制药)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Elestat	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2004-01-19	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Epinastine	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2017-05-05	不适用
Epinastine盐酸	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	柏树制药有限公司	2011-05-02	2013-09-11
Epinastine盐酸	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Kare Av公司。	2011-11-15	2015-02-20
Epinastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	萨默塞特疗法,有限责任公司	2016-09-14	不适用
Epinastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	的药物治疗方案	2013-11-05	2018-03-31
Epinastine盐酸盐	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Apotex集团。	2011-10-31	2021-03-01
Epinastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	围场实验室有限公司	2011-11-01	2014-12-31
Epinastine盐酸盐	解决方案/滴	0.5毫克/ 1毫升	眼科	出台制药有限公司	2013-11-05	不适用
Epinastine盐酸盐	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	太阳制药行业,公司。	2011-11-01	不适用

类别

ATC代码

S01GX10——Epinastine

R06AX24——Epinastine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为dibenzazepines。这些化合物与两个苯环相连azepine戒指。Azepine是一种不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzazepines
子课: Dibenzazepines
直接父: Dibenzazepines
选择父母: Azepines/苯环型的/咪唑啉/胍/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-imidazoline/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/苯环型的/Carboximidamide/Dibenzazepine/胍/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 胍benzazepine (CHEBI: 51032)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Q13WX941EF
化学文摘号: 80012-43-7
InChI关键: WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H15N3 c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11 (13) 9-12-6-2-4-8-14 (12) 19 (15) 16 / h1-8 15 h, 9-10H2, (H2, 17、18)
国际命名: 2,4-diazatetracyclo [12.4.0.0 ^ {2,6} 0 ^ {7、12}] octadeca-1 (18), 3、7、9、11、14 16-heptaen-3-amine
微笑: NC1 = NCC2N1C1 = CC = CC = C1CC1 = CC = CC = C21

引用

合成参考

Akiharu Isowaki,只是,彰Ohtori”,经皮吸收眼科制剂包括Epinastine。”U.S. Patent US20090143359, issued June 04, 2009.

US20090143359

一般引用

沃尔特G,丹尼尔·H,柏克德WD,布兰德K:新四环的胍衍生物与H1-antihistaminic属性。epinastine化学。Arzneimittelforschung。1990年4月,40 (4):440 - 6。(文章]
先令JC、达姆WS Kuthan H:抗组胺剂活动和副作用epinastine terfenadine在健康志愿者。Int中国新药杂志Toxicol。1990年12月28日(12):493 - 7。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014889
KEGG药物: D01713
PubChem化合物: 3241年
PubChem物质: 46509056
ChemSpider: 3128年
BindingDB: 50131441
RxNav: 39684年
ChEBI: 51032年
ChEMBL: CHEMBL1106
治疗目标数据库: DAP001074
网页: PA164764489
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Epinastine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
4	完成	治疗	过敏反应	1
4	撤销	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3	完成	不可用	过敏性结膜炎(AC)	1
3	完成	治疗	特应性皮炎	2
3	完成	治疗	常年过敏性鼻炎(PAR)	2
3	完成	治疗	季节性过敏性鼻炎	1
2	完成	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
2	完成	治疗	季节性过敏性鼻炎	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	4

药物经济学

制造商

爱力根公司

外包商

爱力根公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼内;眼科	0.5毫克
解决方案	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.5毫克
糖浆	口服	0.2克
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑,涂	口服	20毫克
解决方案/滴	结膜
液体	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案		0.5毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/毫升
解决方案/滴	眼科	0.05%
解决方案/滴	眼科
解决方案	眼科	0.05% w / v

价格

单元描述	成本	单位
5毫升瓶Elestat 0.05%解决方案	116.58美元	瓶
Elestat 0.05%眼药水	22.94美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7429602	没有	2008-09-30	2020-11-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	205 - 208°C	不可用
logP	3.51	BIOBYTE (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.163毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.53	ALOGPS
logP	3.07	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.77	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	41.62²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	76.9米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.33³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9923
血脑屏障	+	0.9787
Caco-2渗透	+	0.5766
22基板	底物	0.5665
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8193
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5736
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7994
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8676
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5422
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5686
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9243
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5228
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8702
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6566
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.726
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5689
致癌性	Non-carcinogens	0.9144
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7509 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9353
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8419

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

辻井T,山本E, Ohira T,齐藤N,渡边S:镇静剂和non-sedative H1拮抗剂在认知任务:行为和近红外光谱(NIRS)考试。精神药理学(Berl)。2007年9月,194 (1):83 - 91。2007年5月30日Epub。(文章]
沃尔特G,丹尼尔·H,柏克德WD,布兰德K:新四环的胍衍生物与H1-antihistaminic属性。epinastine化学。Arzneimittelforschung。1990年4月,40 (4):440 - 6。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。组胺H2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 组胺受体介导的H2子类胃酸分泌。似乎也调节胃肠蠕动和肠道分泌。可能的作用在调节细胞生长和diff……
基因名字: HRH2
Uniprot ID: P25021
Uniprot名字: 组胺H2受体
分子量: 40097.65哒

引用

Ghafoor Bielory L S:组胺受体和结膜。10月当今过敏Immunol。2005; 5 (5): 437 - 40。(文章]

细节 3所示。Alpha-1A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 未知的

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

引用

杜邦LJ,米德CJ, Demedts毫克,Verleden通用:Epinastine(犯下801 cl)调节noncholinergic收缩在豚鼠气道体外prejunctional 5-HT1-like受体。欧元和j . 1996年7月,9 (7):1433 - 8。(文章]

细节 4所示。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 未知的

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

杜邦LJ,米德CJ, Demedts毫克,Verleden通用:Epinastine(犯下801 cl)调节noncholinergic收缩在豚鼠气道体外prejunctional 5-HT1-like受体。欧元和j . 1996年7月,9 (7):1433 - 8。(文章]

细节 5。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

杜邦LJ, Pype JL、米德CJ DeLeyn P, Deneffe G, Demedts MG, Verleden通用:Epinastine(犯下801 cl)可以抑制电场电极刺激诱发的豚鼠胆碱能收缩和人类航空体外。欧元和j . 1999; 11月14 (5):1068 - 75。(文章]
杜邦LJ,米德CJ, Demedts毫克,Verleden通用:Epinastine(犯下801 cl)调节noncholinergic收缩在豚鼠气道体外prejunctional 5-HT1-like受体。欧元和j . 1996年7月,9 (7):1433 - 8。(文章]

细节 6。5 -羟色胺受体7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字: HTR7
Uniprot ID: P34969
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体7
分子量: 53554.43哒

引用

杜邦LJ, Pype JL、米德CJ DeLeyn P, Deneffe G, Demedts MG, Verleden通用:Epinastine(犯下801 cl)可以抑制电场电极刺激诱发的豚鼠胆碱能收缩和人类航空体外。欧元和j . 1999; 11月14 (5):1068 - 75。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

岸本W, Hiroi T,酒井法子K, Funae Y, Igarashi)师:epinastine代谢,组胺H1受体拮抗剂,在人类肝脏微粒体与terfenadine相比。Res Commun摩尔中草药药物杂志。1997年12月,98 (3):273 - 92。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

岸本W, Hiroi T,酒井法子K, Funae Y, Igarashi)师:epinastine代谢,组胺H1受体拮抗剂,在人类肝脏微粒体与terfenadine相比。Res Commun摩尔中草药药物杂志。1997年12月,98 (3):273 - 92。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

岸本W, Hiroi T,酒井法子K, Funae Y, Igarashi)师:epinastine代谢,组胺H1受体拮抗剂,在人类肝脏微粒体与terfenadine相比。Res Commun摩尔中草药药物杂志。1997年12月,98 (3):273 - 92。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

石黑浩N, Nozawa T, Tsujihata,齐藤一,岸本W, Yokoyama K, Yotsumoto T,酒井法子K, Igarashi T, Tamai我:流入和流出运输H1-antagonist epinastine穿过血脑屏障。药物金属底座Dispos。2004年5月,32 (5):519 - 24。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:46

Epinastine

识别

结构Epinastine (DB00751)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

转运蛋白

引用