识别

总结

Meropenem是一种碳青霉烯抗生素用于治疗各种感染。

品牌名称
Merrem, Vabomere
通用名称
Meropenem
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00760
背景

Meropenem广谱碳青霉烯抗生素。这是积极的对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。Meropenem施加其穿透细菌细胞容易采取行动和干扰的合成至关重要的细胞壁成分,从而导致细胞死亡。

2017年8月,结合抗菌治疗市场名义vabomere被批准用于治疗成人患者复杂尿路感染(cUTI)。Vabomere由meropenem和Vaborbactam静脉注射admininstered。感染相关性症状和治疗的目标是解决实现负尿液文化,感染是证明或者强烈怀疑是由敏感细菌引起的。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:383.463
单一同位素的:383.151491615
化学公式
C17H25N3O5年代
同义词
  • (4 r、5 s、6 s) 3 - {((3 s, 5 s) 5 - (dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl]含硫的}6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
  • Meropenem
  • Meropenem无水
  • Meropenemum
外部id
  • 抗生素SM 7338
  • 这里194660
  • SM 7338

药理学

指示

作为单药疗法治疗引起的下列感染时受到隔离指定的微生物:复杂的皮肤和皮肤结构感染由于金黄色葡萄球菌(b-lactamase和non-b-lactamase生产、methicillin-susceptible隔离),酿脓链球菌,链球菌agalactiae,草绿色链球菌,粪肠球菌(不含vancomycin-resistant隔离),铜绿假单胞菌,大肠杆菌,变形杆菌,脆弱拟杆菌消化链球菌属物种;复杂的阑尾炎、腹膜炎由草绿色组链球菌引起的,大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,铜绿假单胞菌,脆弱拟杆菌,亚种,消化链球菌属物种。也用于治疗引起的细菌性脑膜炎链球菌引起的肺炎,流感嗜血杆菌(b-lactamase和non-b-lactamase-producing隔离),脑膜炎奈瑟氏菌

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Meropenem广谱碳青霉烯抗生素。这是积极的对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。Meropenem施加其穿透细菌细胞容易采取行动和干扰的合成至关重要的细胞壁成分,从而导致细胞死亡。

的作用机制

meropenem结果的杀菌活性的抑制细胞壁的合成。Meropenem容易穿透大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁到达penicillin-binding -蛋白质(PBP)目标。其强大的亲和力对是2、3和4大肠杆菌铜绿假单胞菌;和是1、2和4金黄色葡萄球菌

目标 行动 生物
一个D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约2%。

新陈代谢

主要分泌改变。有一个微生物活性代谢物。

路线的消除

大约70%的静脉注射剂量是恢复不变meropenem尿液中超过12小时,之后进一步检测尿排泄。

半衰期

大约1小时在成人和2岁以上儿童与正常的肾功能。大约1.5小时在3个月到2岁的儿童。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在小鼠和大鼠,大剂量静脉meropenem(2200 - 4000毫克/公斤)与共济失调有关,呼吸困难、抽搐、和死亡率。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Meropenem可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Meropenem的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Meropenem的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Meropenem结合苊香豆醇。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Meropenem的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Meropenem的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Meropenem的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Meropenem可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Meropenem可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Meropenem的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Meropenem钠 不可用 211238-34-5 UBQRNADYCUXRBD-NACOAMSHSA-N
三水Meropenem FV9J3JU8B1 119478-56-7 CTUAQTBUVLKNDJ-OBZXMJSBSA-N
国际/其他品牌
Aronem (ACI)/Aropen (Aristopharma)/Carbanem(赛诺菲-安万特)/Erope(林肯)/Fulspec (Acme)/I-penam (Incepta)/Merenz (Admac)/Merofit (FHC)/Meronem(阿斯利康)/Meronis (Neiss)/Meropen(瑞士肠外)/Merotec (Zuventus)/Merrem输液(阿斯利康)/Monan(阿斯利康)/Ropenem药物(国际)/Zeropenem(赛诺菲-安万特)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Meropenem和氯化钠 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 b·布劳恩医疗公司。 2015-04-30 不适用 美国国旗
Meropenem和氯化钠 注入,解决方案 500毫克/ 50毫升 静脉注射 b·布劳恩医疗公司。 2015-04-30 不适用 美国国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Auro制药有限公司 2017-10-20 不适用 加拿大的国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 山德士加拿大的注册 2012-01-26 不适用 加拿大的国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2021-02-22 不适用 加拿大的国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 Auro制药有限公司 2017-10-20 不适用 加拿大的国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Eugia制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 Sterimax公司 2021-05-25 不适用 加拿大的国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 山德士加拿大的注册 2012-01-26 不适用 加拿大的国旗
Meropenem注射 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 Eugia制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Meropenem 注射,粉的解决方案 1 g / 30毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2017-04-30 不适用 美国国旗
Meropenem 注射,粉的解决方案 1 g / 30毫升 静脉注射 Daewoong美国公司。 2015-12-18 2016-10-08 美国国旗
Meropenem 注射,粉的解决方案 500毫克/ 10毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-09 不适用 美国国旗
Meropenem 注射 1 g / 30毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2020-08-31 2023-09-30 美国国旗
Meropenem 注射 1 g / 30毫升 静脉注射 救世主Lifetec公司 2016-04-19 不适用 美国国旗
Meropenem 注射 1 g / 20毫升 静脉注射 布鲁克斯STERISCIENCE有限 2022-06-28 不适用 美国国旗
Meropenem 注射,粉的解决方案 1 g / 1 静脉注射 Sagent制药 2017-01-15 2020-07-31 美国国旗
Meropenem 注射,粉的解决方案 1 g / 30毫升 静脉注射 Daewoong美国公司。 2016-10-08 不适用 美国国旗
Meropenem 注射,粉的解决方案 500毫克/ 1 静脉注射 WG急救护理,LLC 2020-01-09 不适用 美国国旗
Meropenem 注射 1 g / 30毫升 静脉注射 山德士公司 2016-08-29 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vabomere 三水Meropenem(1 2 g / g)+Vaborbactam(1 2 g / g) 注射,粉的解决方案 静脉注射 药品公司 2017-10-02 2019-07-31 美国国旗
Vabomere 三水Meropenem(1 2 g / g)+Vaborbactam(1 2 g / g) 注射,粉的解决方案 静脉注射 Melinta疗法,有限责任公司 2017-10-02 不适用 美国国旗
Vaborem 三水Meropenem(1 g)+Vaborbactam(1 g) 注射,粉的解决方案 静脉注射 卢森堡S.A. Menarini国际业务 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
J01DH02——Meropenem J01DH52——Meropenem和vaborbactam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为thienamycins。这些都是不同于beta-lactam抗生素青霉素在thiazolidine硫原子取代碳,硫然后成为第一个原子侧链。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
Thienamycins
选择父母
脯氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/吡咯啉羧酸/Pyrrolidinecarboxamides/Azepines/Vinylogous硫酯/三级羧酸酰胺/Thioenol醚/二级醇/氨基酸
显示10
酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸/氨基酸或衍生品/Azacycle/Azepine/氮杂环丁烷
显示28日更
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
α,pyrrolidinecarboxamide beta-unsaturated元羧酸酸性、carbapenemcarboxylic酸(CHEBI: 43968)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
YOP6PX0BAO
化学文摘号
96036-03-2
InChI关键
DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H25N3O5S c1-7-12-11 (8 (2) 21) 16 (23) 20 (12) 13 (17 (24) 25) 14 (7) 26-9-5-10 (18-6-9) 15 (22) 19 (3) 4 / h7-12, 18日,21 H, 5-6H2, 1-4H3, (H, 24日,25)/ t7, 8 - 9 + 10 + 11 - 12 - m1 / s1
国际命名
(4 r、5 s、6 s) 3 - {((3 s, 5 s) 5 - (dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl] sulfanyl} 6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 1 ([C@@H] (C) O) C (= O) N2C (C (O) = O) = C (S cn [C@@H] 3 [C@@H] (C3) C = O N (C) C) (C@H) (C) [C@] 12 [H]

引用

合成参考

Yoon Seok的歌,唱吸引公园,Yeon荣格Yoon,庆熙Kyoon Yoon, Seong Cheol月亮,Soo金Choi Byung咕Lee Sun啊小君,“准备MEROPENEM使用锌粉的方法。”U.S. Patent US20120065392, issued March 15, 2012.

US20120065392
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014898
KEGG药物
D02222
PubChem化合物
441130年
PubChem物质
46504928
ChemSpider
389924年
BindingDB
50129062
RxNav
1546029
ChEBI
43968年
ChEMBL
CHEMBL127
ZINC000003808779
治疗目标数据库
DAP000441
网页
PA164764445
PDBe配体
MEM
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Meropenem
PDB项
4 euz
FDA的标签
下载 (276 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 抗生素耐药菌感染/危重病人 1
4 积极不招聘 治疗 血流感染(BSI) 1
4 完成 不可用 严重脓毒症和脓毒性休克的初始阶段 1
4 完成 不可用 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1
4 完成 预防 急性坏死性胰腺炎, 1
4 完成 治疗 禁毒抗体发展/胆管炎、继发性胆汁/合规、治疗 1
4 完成 治疗 细菌感染 1
4 完成 治疗 支气管扩张 1
4 完成 治疗 中枢神经系统感染 1
4 完成 治疗 囊性纤维化(CF)/肺炎/铜绿假单胞菌感染 1

药物经济学

制造商
  • Hospira公司
  • 英国阿斯利康有限公司
外包商
  • 阿斯利康公司。
  • Hospira Inc .)
  • Zambon有限公司
  • 捷利康制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 1克
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1000毫克
注射,粉的解决方案 500毫克
注射,粉的解决方案 1克
注射,粉的解决方案 静脉注射 1000毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克
注射 静脉注射 1 g / 30毫升
注射 静脉注射 1 g / 20毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 20毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 1 g / 1
注射,粉的解决方案 静脉注射 1 g / 20毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 1 g / 30毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克/ 10毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克/ 20毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克/ 1
注射,粉的解决方案 静脉注射 0.5克
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 500毫克
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 50毫升
注入,解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 注射用药物的 1000毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 500毫克
注射,粉的解决方案 0.5毫克/毫升
注射,粉的解决方案 0.5克
注射,粉的解决方案 1371毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 1克/瓶
注射,粉的解决方案 注射用药物的 0.5克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 1克
注射 静脉注射 250毫克
注射 静脉注射 500毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 1000毫克/ 20毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 1000毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 500毫克/ 10毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 500毫克
粉,为解决方案 静脉注射 1克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 1000毫克/ 100毫升
粉,为解决方案 静脉注射 250毫克/ 100毫升
粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/ 100毫升
注射,粉的解决方案
注射 静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1克
注射,粉的解决方案 静脉注射
500毫克/ 1瓶
注射,粉的解决方案 500毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
Merrem 1瓶通用解决方案 81.32美元
第四Merrem 1通用瓶 78.19美元
Merrem瓶500毫克的解决方案 48.79美元
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4943569 没有 1990-07-24 2010-06-21 美国国旗
CA1322371 没有 1993-09-21 2010-09-21 加拿大的国旗
US9694025 没有 2017-07-04 2031-08-08 美国国旗
US8680136 没有 2014-03-25 2031-08-17 美国国旗
US10183034 没有 2019-01-22 2031-08-08 美国国旗
US10172874 没有 2019-01-08 2031-08-08 美国国旗
US10561675 没有 2020-02-18 2031-08-08 美国国旗
US11007206 没有 2021-05-18 2031-08-08 美国国旗
US11376237 没有 2019-04-06 2039-04-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不可用
logP -0.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 5.63毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.69 ALOGPS
logP -4.4 Chemaxon
日志 -1.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.28 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.39 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 110.182 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 97.89米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.323 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7086
血脑屏障 - - - - - - 0.9901
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6556
22基板 底物 0.8057
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6779
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.952
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9053
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8286
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8136
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6007
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9559
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9798
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.68
致癌性 Non-carcinogens 0.8623
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8801
大鼠急性毒性 1.9158 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9969
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8683
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
没有参与转肽作用但只催化DD-carboxypeptidase DD-endopeptidase反应。
基因名字
dacB
Uniprot ID
P24228
Uniprot名字
D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB
分子量
51797.85哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 金泽K, Nouda H, Sunagawa M:构效关系的碳青霉烯化合物anti-Haemophilus流感嗜血杆菌penicillin-binding蛋白质活动和亲和力。1 beta-methyl集团和c - 2侧链的影响。J Antibiot(东京)。1997年2月;50 (2):162 - 8。(文章]
  4. 生方K, Shibasaki Y,山本K,千叶N,长谷川K, Takeuchi Y, Sunakawa K,井上M, Konno M:协会penicillin-binding蛋白质的氨基酸替换3与beta-lactam抵抗beta-lactamase-negative ampicillin-resistant流感嗜血杆菌。Antimicrob代理Chemother。2001年6月,45 (6):1693 - 9。(文章]

蛋白质
生物
铜绿假单胞菌
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
水解羧苄青霉素和新青二。
基因名字
bla
Uniprot ID
P14489
Uniprot名字
Beta-lactamase OXA-10
分子量
29506.575哒
引用
  1. Pryka RD,黑格通用:Meropenem:一个新的碳青霉烯抗生素。安Pharmacother。1994年9月,28 (9):1045 - 54。(文章]
  2. 卢梭Bonfiglio G, G, Nicoletti G:近来碳青霉烯的发展。4月专家当今Investig药物。2002;11 (4):529 - 44。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
水解二肽的广泛。与谷胱甘肽的肾代谢及其配合。转换白三烯D4白三烯E4;它可能发挥重要作用在处于…
基因名字
DPEP1
Uniprot ID
P16444
Uniprot名字
二肽酶1
分子量
45673.48哒
引用
  1. 佩里厘米,Ibbotson T: Biapenem。药。2002;62 (15):2221 - 34;讨论2235年。doi: 10.2165 / 00003495-200262150-00005。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月13日,2022 07:21