Mometasone是medium-potency合成类固醇抗炎、止痒的,vasoconstrictive属性。哮喘病人的研究表明,mometasone提供了一个良好的局部比系统性活动由于其主要局部作用以及广泛的肝代谢和缺乏活性代谢物。虽然哮喘的有效治疗,糖皮质激素不影响哮喘的症状。最大改善症状后吸入管理mometasone糠酸盐可能无法实现开始治疗后1到2周或更长时间。当停用糖皮质激素时,哮喘稳定可能会持续数天或更长时间。Mometasone已被证明在体外表现出人类糖皮质激素受体的亲和力大约是12次地塞米松、去炎松醋酸酯的7倍,布地奈德的5倍,fluticasone的1.5倍。这些发现的临床意义尚不清楚。

的作用机制

释放糖皮质激素穿过细胞膜,高亲和力结合到特定的胞质受体。炎症是减少白细胞的酸水解酶的释放,减少预防巨噬细胞聚集在网站发炎,干扰白细胞粘附毛细管壁,减少毛细管膜透性,减少补充组件,抑制组胺和激肽释放,干扰疤痕组织的形成。糖皮质激素的抗炎症的行为被认为包括磷脂酶₂抑制蛋白质,lipocortins控制的炎症介质如前列腺素的生物合成和白细胞三烯。Mometasone糠酸盐已被证明在体外表现出人类糖皮质激素受体的亲和力大约是12次地塞米松、去炎松醋酸酯的7倍,布地奈德的5倍,fluticasone的1.5倍。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类
U孕激素受体	受体激动剂	人类

吸收

喷鼻剂在等离子体几乎检测不到

的体积分布

不可用

蛋白结合

98%到99%(在5到500 ng / mL)的浓度范围。

新陈代谢

肝。广泛的代谢多种代谢物。没有主要代谢物检测等离子体。体外孵化后,其中一个小代谢物形成是6ß-hydroxy-mometasone糠酸盐。在人类肝微粒体代谢产物的形成是由细胞色素p - 450 3 a4。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Mometasone
- 6-beta-hydroxy-mometasone糠酸盐

路线的消除

不可用

半衰期

5.8小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

潜在的急性毒性作用后与mometasone过量吸入器很低。然而,习惯性的产品的过度使用会导致类固醇过载的症状,包括月经不规则,痤疮,肥胖,肌肉无力。单剂量口服8000µg研究在人类志愿者没有不良事件报告。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Mometasone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Mometasone结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Mometasone时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Mometasone时可以增加。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性当Mometasone与阿卡波糖相结合。
Aceclofenac	胃肠道刺激的风险或严重性Mometasone结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	胃肠道刺激的风险或严重性Mometasone结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	Mometasone可能增加抗凝苊香豆醇活动。
Acetohexamide	高血糖可以增加的风险或严重性结合Acetohexamide Mometasone时。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性Mometasone结合Acetyldigitoxin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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类别

ATC代码

R03AL12 Indacaterol,格隆溴铵和mometasone

R01AD59——Mometasone组合

R03AK14——Indacaterol和mometasone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 孕烷类固醇
直接父: Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品
选择父母: 20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/卤代类固醇/3-oxo delta 1, 4-steroids/delta 1, 4-steroids/叔醇/阿尔法羟基酮/Alpha-chloroketones/二级醇

显示7多
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/烷基氯

显示23日更
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 11 beta-hydroxy类固醇,17阿尔法羟基类固醇,20-oxo类固醇,3-oxo-Delta(1),δ(4)类固醇,氯化类固醇(CHEBI: 6970)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 hr4qj6dw8
化学文摘号: 105102-22-5
InChI关键: QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H28Cl2O4 c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25) 6-7-19(13日2)21日(15日24)17(26)10 - 20(16日3)22日(12日28)18 (27)11-23 / h6-7、9、12、15 - 17日,26日28 h, 4 - 5, 8日10-11H2, 1-3H3 /病人,15 + 16 + 17 + 19 + 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名: (1 r, 2 r, 3, 3 bs, 9, 9 br, 10, 11时)9 b-chloro-1 - (2-chloroacetyl) 1, 10-dihydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C CCl (= O)) (C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (Cl) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

引用

合成参考

Pui-Ho袁,查尔斯•埃克哈特Teresa Etlinger南希·莱文,“Mometasone糠酸盐一水合物,过程和制药成分相同。”U.S. Patent US6127353, issued April, 1988.

US6127353

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014902
KEGG药物: D08227
KEGG化合物: C07816
PubChem化合物: 441335年
PubChem物质: 46505288
ChemSpider: 390090年
BindingDB: 50237628
RxNav: 108118年
ChEBI: 6970年
ChEMBL: CHEMBL1201404
锌: ZINC000004097440
治疗目标数据库: DAP001042
网页: PA450541
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Mometasone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	完成	治疗	过敏性鼻窦炎/慢性鼻窦炎/嗜酸性慢性鼻窦炎	1
4	完成	治疗	哮喘/季节性过敏性鼻炎	1
4	完成	治疗	哮喘/鼻窦炎	1
4	完成	治疗	积液性中耳炎)	1
4	完成	治疗	银屑病(PsO)	1
4	没有招聘	治疗	慢性鼻炎	1
4	终止	治疗	哮喘	1
4	终止	治疗	慢性鼻窦炎鼻息肉(CRSsNP)	1
4	终止	治疗	季节性过敏性鼻炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉	呼吸(吸入)	200微克
粉	呼吸(吸入)	400微克
粉、计量	呼吸(吸入)	200微克
粉、计量	呼吸(吸入)	400微克
悬架	Intrasinal;鼻	50毫克
奶油	局部	1毫克/克
奶油
奶油		0.1%
药膏	皮肤的
解决方案	局部
解决方案	局部	0.1%
粉、计量	呼吸(吸入)
药膏	皮肤的	1毫克/克
乳液		0.1%
奶油	局部	1毫克/毫升
药膏	皮肤的	1毫克/毫升
乳状液	局部	1毫克/克
乳状液	皮肤的	1毫克/克
喷雾	鼻
喷雾	鼻	0.05%
喷雾	鼻	50 MICROGRAMMI
解决方案	皮肤;局部	1毫克/克
奶油	皮肤的	1毫克/克
喷雾	鼻	50微克
悬架	Intrasinal;鼻	0.05%
喷雾、悬架	鼻	50微克/ 1剂量

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5394868	没有	1995-03-07	2012-06-25
CA2282360	没有	2004-11-09	2018-03-16
CA2091360	没有	1997-04-08	2011-09-06
US6127353	是的	2000-10-03	2018-04-03
US6240918	是的	2001-06-05	2017-08-20
US8173172	是的	2012-05-08	2018-09-17
US6503537	是的	2003-01-07	2018-09-17
US5829434	是的	1998-11-03	2016-05-03
US6068832	没有	2000-05-30	2017-08-27
US7067502	是的	2006-06-27	2020-11-21
US7566705	是的	2009-07-28	2020-11-21
US8109918	没有	2012-02-07	2024-03-12
US7951131	没有	2011-05-31	2024-03-12
US8025635	没有	2011-09-27	2027-06-12
US9585681	没有	2017-03-07	2026-04-04
US7951130	没有	2011-05-31	2024-03-12
US7544192	没有	2009-06-09	2026-11-29
US7951133	没有	2011-05-31	2024-03-12
US7713255	没有	2010-05-11	2024-03-12
US7662141	没有	2010-02-16	2024-03-12
US8763222	没有	2014-07-01	2032-02-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	218 - 220°C	不可用
水溶度	几乎不溶性。	不可用
logP	2.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00523毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.81	ALOGPS
logP	3.5	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.49	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	74.6²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	110.29米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.82³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.995
血脑屏障	+	0.9721
Caco-2渗透	+	0.7845
22基板	底物	0.7849
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7635
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.656
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7753
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.852
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9135
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8028
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9383
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8572
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8429
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8966
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6761
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8898
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8962
致癌性	Non-carcinogens	0.9393
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9124 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9254
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6092

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。糖皮质激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

引用

清水Isogai M, H, Esumi Y, Terasawa T,冈田克也T, Sugeno凯西:绑定的亲和力mometasone糠酸盐及相关化合物包括其代谢物的糖皮质激素受体大鼠皮肤组织。J类固醇生物化学杂志。1993年2月,44 (2):141 - 5。(文章]
Lumry WR:评估的临床前和临床数据更新鼻腔类固醇用于治疗过敏性鼻炎。J过敏Immunol。1999年10月,104 (4 Pt 1): S150-8。(文章]
史密斯CL, Kreutner W:体外糖皮质激素受体结合和转录激活糖皮质激素局部活跃。Arzneimittelforschung。1998年9月,48 (9):956 - 60。(文章]
张X,带E,爱德考克IM,林赛,Kankaanranta H:发散mometasone对人类嗜酸性粒细胞和嗜中性粒细胞凋亡的影响。生命科学。2002年8月16日,71 (13):1523 - 34。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。孕激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
基因名字: PGR
Uniprot ID: P06401
Uniprot名字: 孕激素受体
分子量: 98979.96哒

引用

奥斯汀RJ Madauss KP,邓小平SJ,兰伯特MH, McLay我,Pritchard J,短SA,斯图尔特•厄尔发行IJ,威廉姆斯SP:孕激素受体配体结合口袋灵活性:炔诺酮的晶体结构和mometasone糠酸盐复合物。J地中海化学。2004年6月17日,47 (13):3381 - 7。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

Walsky RL、忍受EA Obach RS:检查209药物抑制细胞色素P450 2 c8。中国新药杂志。2005年1月,45 (1):68 - 78。(文章]
Foti RS,迪亚兹P Douguet D:比较CYP2C8 CYP26A1和配体结合位点的CYP26B1:结构性基础识别新视黄酸羟化酶的抑制剂。J酶Inhib化学2016;31 (sup2): 148 - 161。doi: 10.1080 / 14756366.2016.1193734。Epub 2016年7月17日。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

伯杰,米格罗姆H, Chervinsky P,努南,温斯坦科幻,Lutsky BN,施陶丁格H:治疗效果mometasone糠酸盐干粉吸入器与持续性哮喘儿童。安过敏哮喘Immunol。2006年11月,97 (5):672 - 80。doi: 10.1016 / s1081 - 1206 (10) 61099 - x。(文章]
夏普M,贾维斯B:吸入mometasone糠酸盐:回顾与持久的用于成人和青少年哮喘。药。2001;61 (9):1325 - 50。(文章]
德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:39

Mometasone

识别

结构Mometasone (DB00764)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用