嗜铬细胞瘤患者,产生过量的去甲肾上腺素和肾上腺素,管理1到4 g的metyrosine每天减少了儿茶酚胺生物合成从大约35至80%的总儿茶酚胺及其代谢产物排泄(变肾上腺素和vanillylmandelic酸)。beplayapp最大的生化效应通常发生在两到三天内,和尿儿茶酚胺及其代谢产物的浓度通常返回预处理水平metyrosine后三到四天内停止。大多数患者嗜铬细胞瘤治疗metyrosine经验减少高血压发作的频率和严重程度与它们相关的头痛、恶心、出汗、心跳过速。在病人反应,血压降低逐渐与metyrosine在治疗的头两天;撤军后,血压通常逐渐增加预处理值在两到三天。

的作用机制

Metyrosine抑制酪氨酸羟化酶,它催化第一转换儿茶酚胺生物合成,即。苯丙氨酸,酪氨酸的转换(多巴)。因为第一步也是病原反应步骤中,酪氨酸羟化酶活动的封锁导致减少内源性儿茶酚胺水平及其合成。因此,耗尽儿茶酚胺水平的多巴胺,肾上腺素和去甲肾上腺素在体内,通常衡量减少尿儿茶酚胺及其代谢产物的排泄。儿茶酚胺耗竭的一个主要结果是降低血液压力。

目标	行动	生物
一个酪氨酸3-monooxygenase	粘结剂	人类

吸收

从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

小生物转化,与苯邻二酚代谢物占不到1%的服用剂量。

路线的消除

因为第一步也是病原反应步骤中,酪氨酸羟化酶活动的封锁导致内源性儿茶酚胺水平下降,通常测量尿儿茶酚胺及其代谢产物的排泄减少。

半衰期

3.4到3.7小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

超剂量的迹象metyrosine包括中枢神经系统的影响在一些病人即使在低剂量。在超过2000毫克/天的剂量,一定程度的镇静或疲劳的感觉可能会持续。2000 - 4000毫克/天的剂量会导致焦虑和烦躁抑郁、神经肌肉的影响(包括细震颤的手,总地震的树干,收紧下巴的牙关紧闭症)、腹泻、口干和减少唾液分泌。metyrosine的急性毒性是442毫克/公斤和752毫克/公斤分别在雌性小鼠和大鼠。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加镇静Metyrosine活动。
醋丁洛尔	Metyrosine可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	Metyrosine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Metyrosine的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加镇静Metyrosine活动。
Acetophenazine	锥体外系症状和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Metyrosine结合Acetophenazine时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少抗高血压Metyrosine活动。
Agomelatine	Agomelatine可能增加镇静Metyrosine活动。
Alclofenac	Metyrosine的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
Aldesleukin	Aldesleukin可能会增加Metyrosine的降血压药活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加metyrosine的镇静和中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
民主党	胶囊	250毫克/ 1	口服	博士伦健康我们,LLC	1979-10-03	不适用
民主党	胶囊	250毫克/ 1	口服	默克公司大幅& Dohme有限	1979-10-03	2009-05-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Metyrosine	胶囊	250毫克/ 1	口服	海滨制药	2020-09-07	不适用
Metyrosine	胶囊	250毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2020-07-24	不适用
Metyrosine	胶囊	250毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2020-07-24	不适用

类别

ATC代码

C02KB01——甲酪氨酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpropanoic酸。这些化合物的结构含有一个苯环共轭丙酸。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: Phenylpropanoic酸
子课: 不可用
直接父: Phenylpropanoic酸
选择父母: D-alpha-amino酸/安非他明和衍生品/丙苯/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示三个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-phenylpropanoic-acid/Alpha-amino酸/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物

显示18个更多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: non-proteinogenic L-alpha-amino酸,酪氨酸衍生物(CHEBI: 6912)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DOQ0J0TPF7
化学文摘号: 672-87-7
InChI关键: NHTGHBARYWONDQ-JTQLQIEISA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H13NO3 c1-10(11日9 (13)14)6-7-2-4-8 (12)6-7-2-4-8 / h2-5 12 H, 6, 11 h2、h3, (H, 13、14) / t10 - / mo / s1
国际命名: ((2)2-amino-3) - 4-hydroxyphenyl 2-methylpropanoic酸
微笑: C [C@] (N) (CC1 = CC = C (O) C = C1) C = O (O)

引用

合成参考

US2868818

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014903
KEGG药物: D00762
KEGG化合物: C07921
PubChem化合物: 441350年
PubChem物质: 46506079
ChemSpider: 390103年
RxNav: 266604年
ChEBI: 6912年
ChEMBL: CHEMBL1200862
锌: ZINC000000000693
治疗目标数据库: DAP000471
网页: PA450487
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲酪氨酸

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	招聘	治疗	尤文氏肉瘤/肉瘤	1
2	终止	治疗	精神病/Velo-Cardio-Facial综合症	1
不可用	暂停	诊断	暴食症/Catechol-O-methyltransferase/多巴胺/饮食失调/奖励	1

药物经济学

制造商

阿托恩制药有限公司

外包商

阿托恩制药有限公司
Draxis专业制药公司。
默克公司。

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	250毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
民主党250毫克胶囊	19.35美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	312.5°C	PhysProp
水溶度	略微可溶性	不可用
logP	-1.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.48毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.9	ALOGPS
logP	-1.1	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.06	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.93	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	83.55²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	51.81米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	19.67³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9918
血脑屏障	- - - - - -	0.8678
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7026
22基板	底物	0.5286
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9891
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9926
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9278
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8025
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7432
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6887
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9459
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.951
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9574
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9116
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.892
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9735
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9695
致癌性	Non-carcinogens	0.8681
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7891
大鼠急性毒性	2.1516 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9852
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9728

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。酪氨酸3-monooxygenase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 酪氨酸3-monooxygenase活动
特定的功能: 扮演着一个重要的角色在肾上腺素能神经元的生理。
基因名字: TH
Uniprot ID: P07101
Uniprot名字: 酪氨酸3-monooxygenase
分子量: 58599.545哒

引用

纳斯鲁拉哈,唐纳利英孚,毕格罗磅,Rivera-Calimlim L, Rogol,“年代,Rauscher FP而言,怀亚特RJ:抑制多巴胺的合成在慢性精神分裂症。临床metyrosine无效。拱创精神病学。1977年6月,34 (6):649 - 55。(文章]
Yoshimoto Y, Nakaso K,中岛美嘉凯西:左旋多巴和多巴胺增强聚合物的形成在蛋白酶体抑制PC12细胞。2月。2005年2月14日,579 (5):1197 - 202。Epub 2005年1月21日。(文章]
海岸PA, Dorris RL:新合成的一个主要角色在纹状体多巴胺的功能。欧元J杂志。1975年2月,30 (2):315 - 8。(文章]
摩尔KE, Demarest KT,约翰斯顿CA:催乳激素对下丘脑多巴胺能神经系统的影响。美联储Proc。1980年9月,39 (11):2912 - 6。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:51

Metyrosine

识别

结构Metyrosine (DB00765)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用