马拉松是一个使得,以前有机磷杀虫剂。大多数真核生物的它能抑制乙酰胆碱酯酶活性。马拉松是对水生生物有毒,但对鸟类和哺乳动物的毒性相对较低。马拉松是mono -的主要代谢物和di-carboxylic酸衍生品和氧马拉松是一个次要的代谢物。然而,它是氧马拉松最强的胆碱酯酶抑制剂。胆碱酯酶催化的神经递质乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸,反应必须允许胆碱能神经元激活后恢复到休眠状态。因为它的基本功能,化学物质干扰胆碱酯酶的作用是有效的神经毒素,引起肌肉痉挛,最终死亡。

目标	行动	生物
一个胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

马拉松的丙酮车辆被报道仅通过正常人体皮肤吸收的程度应用剂量的8%。吸收时可能会增加马拉松应用于受损皮肤。马拉松是迅速有效地吸收几乎所有航线包括胃肠道、皮肤、粘膜、肺。然而,它很容易在尿液中排出,不会积聚在器官或组织。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

马拉松的主要代谢产物是二酸和一元酸代谢物,即马拉松二羧酸(DCA)和马拉松元羧酸酸性(MCA)。氧马拉松,活跃cholinesterase-inhibiting代谢物的马拉松,是一个次要的代谢物。马拉松和氧马拉松由carboxyesterases导致极地解毒,水溶性化合物排出体外。

在产品下面查看合作伙伴的反应

马拉松

路线的消除

不可用

半衰期

- 24小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

通过口服途径马拉松略有毒,报道口服LD₅₀1000毫克/公斤的值大于10000毫克/公斤的老鼠。也是通过皮肤略有毒路线,与真皮LD报道₅₀值大于4000毫克/公斤的老鼠。中度中毒会导致胸闷、呼吸困难、心动过缓、心动过速、震颤、共济失调、视力模糊、混乱。严重,危及生命的症状包括昏迷,抽搐,呼吸停止,瘫痪。马拉松也可能刺激皮肤和眼睛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	马拉松的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
氯氮平	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当马拉松结合氯氮平。
Dabrafenib	马拉松的血清浓度可以结合Dabrafenib时下降。
双嘧达莫	马拉松可以减少的治疗效果与双嘧达莫联合使用。
Fexinidazole	不利影响的风险或严重性马拉松时可以增加与Fexinidazole相结合。
氟西汀	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当氟西汀与马拉松相结合。
氟哌啶醇	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业马拉松时可以增加与氟哌啶醇相结合。
羟嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当马拉松结合羟嗪。
Lefamulin	Lefamulin QTc-prolonging马拉松活动可能会增加。
Mobocertinib	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业马拉松时可以增加与Mobocertinib相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Derbac-M (SSL)/Noury (Alfaco)/Prioderm (Norpharma)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
马拉松	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	芋头药品。公司。	2009-08-02	2020-01-17
Ovide	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	芋头美国制药公司	1982-08-02	2020-01-17

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
马拉松	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	Synerx制药有限责任公司	2010-03-05	2014-03-05
马拉松	乳液	0.0005 g / 1毫升	局部	芋头药品。公司。	2014-01-31	不适用
马拉松	乳液	0.005 g / 1毫升	局部	Suven制药有限公司	2014-02-20	不适用
马拉松乳液,0.5%	乳液	5毫克/ 1毫升	局部	Karalex制药有限责任公司,07677年报告,新泽西	2009-05-13	2009-05-13
Ovide	乳液	0.0005 g / 1毫升	局部	芋头药品。公司。	2014-01-31	不适用

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
A-FLEAZ洗发水1% w / w	洗发水		局部	SDN锄药品。有限公司	2020-09-08	不适用
虱子护理乳液0.5% w / v	乳状液	0.5% w / v	局部	ICM制药PTE . LTD .)	1997-02-05	不适用

类别

ATC代码

P03AX03——马拉松

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为脂肪酸酯。这些脂肪酸的羧酸酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 脂肪酰基
子课: 脂肪酸酯类
直接父: 脂肪酸酯类
选择父母: 二硫代磷酸盐S-esters/二硫代磷酸盐O-esters/二元羧酸酸和衍生品/羧酸酯类/硫酰化合物/Organothiophosphorus化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族无环化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/二硫代磷酸盐o-ester/二硫代磷酸盐s-ester/脂肪酸酯/碳氢化合物的衍生物/有机二硫代磷酸盐
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 乙酯、二酯、有机硫代磷酸盐,磷酸carboxyalkyl (CHEBI: 6651)/有机磷杀虫剂(C07497)/一个小分子(cpd - 13116)

受影响的生物

头虱

化学标识符

UNII: U5N7SU872W
化学文摘号: 121-75-5
InChI关键: JXSJBGJIGXNWCI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H19O6PS2 / c1-5-15-9(11) 7 - 8(10(12) 16-6-2) 19-17(13 - 18)支持/ h8H 5-7H2 1-4H3
国际命名: 1,4-diethyl 2 -{(二甲氧基(sulfanylidene) -lambda5-phosphanyl] sulfanyl} butanedioate
微笑: CCOC (= O) CC (SP (= S) (OC) OC) C = O OCC

引用

合成参考

诺尔Rouy、乔治·格罗斯,“准备马拉松的过程。”U.S. Patent US4367180, issued August, 1969.

US4367180

一般引用

贝克EL Jr,沃伦·M,扎克米,多宾RD,英里JW,米勒,Alderman L,包罗万象,或者说是:巴基斯坦疟疾流行马拉松中毒工人。柳叶刀》。1978年1月7日,1 (8054):31-4。(文章]
邦纳先生,平底渔船J,布莱尔,比恩·弗里曼勒,Hoppin是的,桑德勒DP, Alavanja司仪:马拉松曝光和癌症的发病率在农业卫生研究。增加。2007年11月1日,166 (9):1023 - 34。Epub 2007年8月23日。(文章]
爱德华兹JW,李SG,希思LM, Pisaniello DL:工人暴露和风险评估的马拉松和倍硫磷的控制地中海实蝇在南澳大利亚。环境研究》2007年1月,103 (1):38-45。Epub 2006年8月17日。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014910
KEGG药物: D00534
KEGG化合物: C07497
PubChem化合物: 4004年
PubChem物质: 46505287
ChemSpider: 3864年
BindingDB: 85372年
RxNav: 6606年
ChEBI: 141474年
ChEMBL: CHEMBL1200468
治疗目标数据库: DAP000895
网页: PA164748092
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 马拉松

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	头虱侵袭/疥疮	1
3	完成	治疗	虱子的侵扰,	4
2	完成	治疗	头虱侵袭	1
2、3	完成	治疗	虱子的侵扰,	1
1	完成	治疗	虱子的侵扰,	1

药物经济学

制造商

Synerx制药有限责任公司
北美芋头制药公司

外包商

DPT实验室有限公司
Karalex制药
梅第奇药业有限公司
芋头制药美国

剂型

形式	路线	强度
洗发水	局部
乳状液	局部	0.5% w / v
乳液	局部	0.0005 g / 1毫升
乳液	局部	0.005 g / 1毫升
乳液	局部	5毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Ovide乳液0.5% 59毫升瓶	180.8美元	瓶
Ovide乳液0.5%	2.95美元	毫升
马拉松乳液0.5%	2.65美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7560445	没有	2009-07-14	2027-02-01
US7977324	没有	2011-07-12	2026-08-14

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	2.8°C	PhysProp
沸点(°C)	156 - 157°C 7.00 e-01毫米汞柱	PhysProp
水溶度	143 mg / L (20°C)	鲍曼,BT & SANS WW (1983)
logP	2.36	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.165毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.67	ALOGPS
logP	1.86	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	-6.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	71.06²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	78.18米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.66³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9031
血脑屏障	+	0.9236
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5579
22基板	Non-substrate	0.7901
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6817
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9522
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9414
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8308
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6132
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8415
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7963
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9114
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.748
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5673
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8504
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	致癌物质	0.6261
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8429
大鼠急性毒性	3.0259 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9228
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8641

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (10.5 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 - i - 8900000000 - c6bc16fae6e217410d40
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
拉莫斯锆、Fortunato JJ, Agostinho FR,马丁斯先生,科雷亚M, Schetinger先生,Dal-Pizzol F,农业部长J:马拉松对乙酰胆碱酯酶活性的影响在大鼠强迫游泳测试。Neurotox研究》2006年6月,9 (4):285 - 90。(文章]
艾哈迈德·M·罗卡JB, Mazzanti厘米,Morsch, Cargnelutti D,科雷亚M,洛V, Morsch VM, Schetinger先生:马拉松,呋喃丹和百草枯抑制Bungarus sindanus金环蛇毒液乙酰胆碱酯酶和人类血清butyrylcholinesterase体外。生态毒理学,2007,16 (4):363 - 9。Epub 2007年3月16日。(文章]
da Silva美联社,Meotti FC,桑托斯AR,淀粉M:哺乳的暴露在马拉松抑制小鼠的大脑中乙酰胆碱酯酶。神经毒理学。2006;12月27日(6):1101 - 5。Epub 2006年4月28日。(文章]
伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Volpe MT,布拉调频,涅洛Meneguz, Testai E:马拉松bioactivation在人类肝脏:不同的细胞色素p450亚型的贡献。药物金属底座Dispos。2005年3月,33 (3):295 - 302。Epub 2004年11月22日。(文章]
马拉松,专著文件]

细节 2。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Volpe MT,布拉调频,涅洛Meneguz, Testai E:马拉松bioactivation在人类肝脏:不同的细胞色素p450亚型的贡献。药物金属底座Dispos。2005年3月,33 (3):295 - 302。Epub 2004年11月22日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:51

马拉松

识别

结构为马拉松(DB00772)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用