导航

依托泊苷

识别

总结

依托泊苷足叶草毒素衍生物用于治疗睾丸和小细胞肺癌。

品牌名称
Etopophos、Toposar Vepesid
通用名称
依托泊苷
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00773
背景

足叶草毒素,展品的半合成衍生物抗肿瘤活性。依托泊苷抑制DNA合成,形成一个复杂的拓扑异构酶II和DNA。这个复杂的诱发在双链DNA拓扑异构酶ⅱ绑定,防止修复。累积破坏DNA避免进入有丝分裂阶段的细胞分裂,并导致细胞死亡。依托泊苷行为主要在细胞周期的G2和年代阶段。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:588.5566
单一同位素的:588.18429111
化学公式
C29日H32O13
同义词
  • (−)依托泊苷
  • 4-demethylepipodophyllotoxinβ-D-ethylideneglucoside
  • 4 ' -Demethylepipodophyllotoxin 9 - (4, 6 - (R) -ethylidene-beta-D-glucopyranoside)
  • 6-O-Ethylidine-beta-D-glucopyranosyl 9 -(4日)氧)5、8、8 a, 9-tetrahydro-5——(4-hydroxy-3 4-dimethyloxyphenyl) furo (3’, 4”: 6、7) naptho - (2, 3 - d) 1, 3-dioxol-6——(5啊)
  • 依托泊苷
  • Etoposido
  • Etoposidum
  • trans-Etoposide
外部id
  • nsc - 141540
  • vp - 16 - 213

药理学

指示

用于与其他化疗药物结合治疗难治性睾丸肿瘤和作为第一线治疗小细胞肺癌患者。也用于治疗淋巴瘤等恶性肿瘤,non-lymphocytic白血病和多形性成胶质细胞瘤。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

依托泊苷是一种抗肿瘤药和一个epipodophyllotoxin(足叶草毒素的半合成衍生物)。它能抑制DNA拓扑异构酶ⅱ,从而最终抑制DNA合成。依托泊苷是依赖于细胞周期的特定阶段,主要影响和G2阶段。两种不同的反应存在剂量依赖的相关性。在高浓度(10µg /毫升以上)、裂解细胞进入有丝分裂的观察。在低浓度(0.3 - 10µg /毫升),细胞抑制进入前期。它不干扰微管组装。依托泊苷的主要大分子效应似乎是DNA链断裂的感应与DNA-topoisomerase II的交互或自由基的形成。

的作用机制

依托泊苷抑制DNA拓扑异构酶ⅱ,从而抑制DNA re-ligation。这导致DNA合成中的关键错误premitotic阶段的细胞分裂,并可能导致癌细胞的凋亡。依托泊苷是依赖于细胞周期的特定阶段,影响主要是细胞分裂的年代和G2阶段。抑制拓扑异构酶IIα同种型结果依托泊苷的抗肿瘤活性。药物也能够抑制β同种型但抑制这一目标不相关的抗肿瘤活性。相反,它是与致癌效应有关。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
NDNA拓扑异构酶2β
抑制剂
 人类
吸收

血浆浓度峰值吸收好,时间是1 - 1.5小时。生物利用度是50%(25% - 75%)的范围。Cmax口头和AUC值管理依托泊苷胶囊显示内部和inter-subject可变性。没有证据表明依托泊苷的初步效果。

的体积分布

依托泊苷的性格是一个两相的过程分布半衰期1.5小时。它不进入脑脊液。量分布、稳态= 18 - 29 L。

蛋白结合

97%的蛋白质。

新陈代谢

主要是肝(通过O-demethylation通过CYP450 3 a4同工酶通路)尿液排出40%不变。依托泊苷也经历了谷胱甘肽和葡糖苷酸催化的接合GSTT1 / GSTP1和UGT1A1,分别。前列腺素合成酶还负责依托泊苷的转化O-demethylated代谢物(醌)。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

依托泊苷清除肾和nonrenal过程,即。、代谢及胆汁排泄。依托泊苷的硫酸葡糖苷酸和/或配合也在人尿中排泄。不变的胆汁排泄药物和/或代谢产物是依托泊苷的重要途径消除粪便复苏的放射性物质是静脉注射剂量的44%。56%的剂量是尿液中,45%是依托泊苷排泄。

半衰期

4小时

间隙
  • 全身清除= 33 - 48毫升/分钟(IV管理、成人)
  • 意思是肾清除率= 7 - 10毫升/分钟/ m ^ 2
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

副作用包括脱发、便秘、腹泻、恶心、呕吐和继发性恶性肿瘤(白血病)。

通路
通路 类别
依托泊苷代谢途径 药物代谢
依托泊苷作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 依托泊苷的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 依托泊苷的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合依托泊苷。
Abemaciclib Abemaciclib可能降低依托泊苷的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone 依托泊苷的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 依托泊苷的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 依托泊苷的代谢结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与依托泊苷结合使用时,可以增加。
18beplay下载 依托泊苷的代谢与对乙酰氨基酚结合时可以增加。
乙酰唑胺 依托泊苷的代谢时可以减少结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,增加血清依托泊苷的浓度。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A4代谢,这可能降低依托泊苷的血清水平。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
依托泊苷磷酸 528年xyj8l1n 117091-64-2 LIQODXNTTZAGID-OCBXBXKTSA-N
国际/其他品牌
Etopofos(百时美施贵宝)/Lastet (Cancernova)/Nexvep(百时美施贵宝)/Vepesid K(百时美施贵宝)/Vepeside(诺华)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eposin 液体 20毫克/毫升 静脉注射 Pharmachemie帐面价值 不适用 不适用 加拿大的国旗
Etopophos 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 1 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2009-06-01 2021-04-30 美国国旗
Etopophos 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 1 静脉注射 H2-Pharma,有限责任公司 2009-06-01 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 ThyMoorgan GmbH Pharmazir & Co .其它 2017-10-23 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 ThyMoorgan GmbH Pharmazir & Co .其它 2017-10-23 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2018-01-03 不适用 美国国旗
依托泊苷 液体 20毫克/毫升 静脉注射 Pharmel公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 ThyMoorgan GmbH Pharmazir & Co .其它 2017-10-23 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2018-01-03 不适用 美国国旗
依托泊苷 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2018-01-03 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dom-etoposide 液体 20毫克/毫升 静脉注射 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2015-03-03 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2001-10-22 2013-01-31 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1997-02-01 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1997-02-01 2013-06-30 美国国旗
依托泊苷 胶囊 50毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2001-10-22 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2013-08-22 2021-10-31 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2001-10-22 2012-03-31 美国国旗
依托泊苷 注入,解决方案 20毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2001-07-18 不适用 美国国旗
依托泊苷 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01CB01——依托泊苷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为足叶草毒素。这些是萘满木酚素的苯萘满骨架的一部分融合1,3-dioxolane和环己烷融合到丁内酯(pyrrolidin-2-one)。
王国
有机化合物
超类
木酚素、neolignans和相关化合物
类
木酚素内酯
子课
足叶草毒素
直接父
足叶草毒素
选择父母
Aryltetralin木酚素/Furanonaphthodioxoles/萘满/Pyranodioxins/Dimethoxybenzenes/Methoxyphenols/Benzodioxoles/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚
显示14个吧
基
1,可/1-aryltetralin木酚素/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/Benzodioxole/羰基
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机heterotetracyclic化合物,beta-D-glucoside furonaphthodioxole (CHEBI: 4911)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 plq3cp4p3
化学文摘号
33419-42-0
InChI关键
VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H32O13 c1-11-36-9-20-27(40-11) 24(31) 25(32) 29(41-20) 42-26-14-7-17-16(38-10-39-17) 6-13(14) 21(22-15(26) 8-37-28(22) 33) 12-4-18(34-2) 23日(30)19 (5 - 12)35-3 / h4-7, 11日,15日,20 - 22、24 - 27日,29-32H, 8-10H2, 1-3H3 / t11 - 15 + 20 - 21 - 22 + 24、25、26、27、29 + / m1 / s1
国际命名
r r r (10、11、15、16 s) -16 - {((2 r, 4 ar、6 r, 7 r, r, 8时)7日8-dihydroxy-2-methyl-hexahydro-2H-pyrano [3 d] [1,3] dioxin-6-yl]氧}-10 - (4-hydroxy-3 5-dimethoxyphenyl) 4, 6, 13-trioxatetracyclo [7.7.0.0 ^ {3、7} 0 ^ {11、15}] hexadeca-1, 3 (7), 8-trien-12-one
微笑
[H] [C@] 12 coc (= O) [C@] 1 [C@H] ([H]) (C1 = CC (OC) = C (O) C (OC) = C1) C1 = CC3 = C (OCO3) C = C1 [C@H] 2 [C@@H] 1 O (C@) 2 ([H])有限公司[C@@H] (C) O (C@@) 2 ([H]) [C@H] (O) [C@H] 1 O

引用

合成参考
US3524844
一般引用
  1. 周Z, Zwelling洛杉矶,Ganapathi R, Kleinerman ES:依托泊苷敏感性增强后adenovirus-mediated人类拓扑异构酶IIalpha拓扑异构酶的基因转移是独立IIbeta。Br J癌症。2001年9月1日,85 (5):747 - 51。(文章]
  2. 林Azarova,律YL, CP,蔡YC,刘司法院、王JC,刘低频:角色的DNA拓扑异构酶II同功酶在化疗和继发性恶性肿瘤。《美国国家科学院刊S a . 2007年6月26日,104 (26):11014 - 9。Epub 2007年6月19日。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014911
KEGG药物
D00125
KEGG化合物
C01576
PubChem化合物
36462年
PubChem物质
46505434
ChemSpider
33510年
BindingDB
50127140
RxNav
4179年
ChEBI
4911年
ChEMBL
CHEMBL44657
锌
ZINC000003938684
治疗目标数据库
DAP000786
网页
PA449552
PDBe配体
执行副总裁
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
依托泊苷
PDB项
3 qx3/4 lb9/5 cdn/5 cdp/5 gwk/5 zrf/6 zy5/6 zy6/6 zy7/6 zy8
FDA的标签
下载 (206 KB)
化学物质
下载 (24.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 Extensive-stage小细胞肺癌(SCLC) 1
4 完成 治疗 急性Lymphobkastic白血病 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 完成 治疗 淋巴细胞性白血病,急性,成人 1
4 完成 治疗 视网膜母细胞瘤 1
4 招聘 治疗 b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)/伯基特淋巴瘤/弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)/原发性中枢神经系统淋巴瘤/原发性纵隔淋巴瘤 1
4 招聘 治疗 中枢神经系统胚胎性肿瘤/成神经管细胞瘤 1
4 招聘 治疗 细胞因子风暴/Hemophagocytic Lymphohistiocytoses 1
4 招聘 治疗 血液学的恶性肿瘤 1
4 招聘 治疗 Hemophagocytic综合征(HPS)/NK / t细胞淋巴瘤 1

药物经济学

制造商
  • Mylan制药有限公司
  • 百时美施贵宝公司有限公司
  • 协议医疗公司美国
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Hospira公司
  • Marsam制药有限责任公司
  • Pharmachemie bv
  • 皮埃尔·法布尔药剂
  • Teva肠胃外的药品公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 应用药物
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 百时美施贵宝公司。
  • Hospira Inc .)
  • 米德约翰逊和有限公司
  • Mylan
  • 辉瑞公司
  • Pharmachemie BV
  • 法玛西亚公司。
  • r。谢勒GmbH Co。公斤
  • RP谢勒加拿大公司。
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20.00毫克
解决方案,集中 静脉注射 20毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 1
粉,为解决方案
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 50毫克/ 2.5毫升
胶囊 口服 50毫克/ 1
注射 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/毫升
液体 静脉注射 20毫克/毫升
解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 20毫克/毫升
解决方案 100毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 20毫克/毫升
注射 注射用药物的 100毫克
注射 静脉注射 100毫克
解决方案 静脉注射 0.1克
解决方案 注射用药物的 100毫克
解决方案 注射用药物的 20毫克
解决方案,集中 注射用药物的 100毫克
解决方案 注射用药物的 50毫克
解决方案 注射用药物的 0.1克
解决方案 静脉注射 20毫克
注射 静脉注射
解决方案 静脉注射 100毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/ 2.5毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
胶囊 口服
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 100毫克
胶囊 口服 25毫克
解决方案 静脉注射 100毫克
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/ 1毫升
胶囊、液体填充 口服 50毫克/ 1
注射 静脉注射 1 g / 50毫升
注射 静脉注射 100毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 150毫克/ 7.5毫升
注射 静脉注射 500毫克/ 25毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 5毫升
胶囊 口服 100毫克
胶囊,涂 口服 50毫克
胶囊 口服 50毫克
解决方案 20毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
VePesid 20 50毫克胶囊盒 1273.41美元 盒子
Etopophos 100毫克瓶 159.55美元 瓶
依托泊苷50毫克胶囊 47.64美元 胶囊
依托泊苷5 100毫克/毫升瓶 28.89美元 毫升
Toposar 100毫克/ 5毫升瓶 2.25美元 毫升
Toposar 1000毫克/ 50毫升瓶 1.12美元 毫升
Toposar 500毫克/ 25毫升瓶 1.06美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 236 - 251°C PhysProp
水溶度 少可溶性 FDA的标签
logP 0.60 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.978毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.73 ALOGPS
logP 1.16 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.33 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 12 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 160.832 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 139.02米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 57.953 Chemaxon
数量的戒指 7 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.836
血脑屏障 - - - - - - 0.9609
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5234
22基板 底物 0.7019
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8005
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8381
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8412
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8228
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6134
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6884
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8392
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.529
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5576
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9325
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9467
大鼠急性毒性 2.9588 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9847
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8734
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - r - 0090420000 - e5d6bcd633116e0553a0
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0190000000 - ac64a57347a9295be5dc
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 004 - r - 0590000000 - e0e45774111103754c46
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 002 - r - 0980000000 - ccf595459b4b1988d77a
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 002 - r - 0950000000 - 4 - d3313053107615d463a
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA拓扑异构酶2α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. 德卢西奥B, Manuel V, Barrera-Rodriguez R:描述人类非小细胞肺癌细胞系的先天etoposide-resistance由细胞质的本地化拓扑异构酶IIα。癌症科学。2005年11月,96 (11):774 - 83。(文章]
  2. Lopez-Lazaro M, N,牧师Azrak党卫军,Ayuso乔丹,奥斯丁CA,科尔特斯F:洋地黄毒苷抑制癌症细胞系的生长浓度通常存在于心脏病人。J Nat刺激。2005年11月,68 (11):1642 - 5。(文章]
  3. 钱眼CG,邵J,歌Y,加拉格尔EP: MLL重组是引起低剂量的依托泊苷在人类胎儿造血干细胞。致癌作用。2006年4月27日(4):874 - 81。Epub 2005年12月24日。(文章]
  4. Uesaka T, Shono T, Kuga D,铃木,Niiro H,宫本茂K,松本K,沟口健二米,太M,磐T,佐佐木老师:增强DNA拓扑异构酶ⅱ基因的表达在人类成神经管细胞瘤与依托泊苷敏感性及其可能的联系。J Neurooncol。2007年9月,84 (2):119 - 29。Epub 2007年3月15日。(文章]
  5. Winnicka K, Bielawski K, Bielawska答:心脏苷在癌症研究和治疗癌症。Acta波尔制药。2006 3,63(2):109 - 15所示。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。DNA拓扑异构酶2β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶c绑定
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。
基因名字
TOP2B
Uniprot ID
Q02880
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2β
分子量
183265.825哒
引用
  1. 林Azarova,律YL, CP,蔡YC,刘司法院、王JC,刘低频:角色的DNA拓扑异构酶II同功酶在化疗和继发性恶性肿瘤。《美国国家科学院刊S a . 2007年6月26日,104 (26):11014 - 9。Epub 2007年6月19日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Kawashiro T,山下式K,赵XJ,小山E,塔米,千叶K, T Ishizaki:依托泊苷的代谢研究和可能的相互作用与抗肿瘤或支持代理由人类肝脏微粒体。J Exp其他杂志》1998年9月,286 (3):1294 - 300。(文章]
  2. 李X, Yun JK,崔JS:莫林对依托泊苷在大鼠的药物动力学的影响。Biopharm药物Dispos。2007年4月,28 (3):151 - 6。doi: 10.1002 / bdd.539。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 e1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Kawashiro T,山下式K,赵XJ,小山E,塔米,千叶K, T Ishizaki:依托泊苷的代谢研究和可能的相互作用与抗肿瘤或支持代理由人类肝脏微粒体。J Exp其他杂志》1998年9月,286 (3):1294 - 300。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 卓X,郑N,菲利克斯CA,布莱尔IA:动力学和调节细胞色素P450-mediated依托泊苷代谢。药物金属底座Dispos。2004年9月,32 (9):993 - 1000。(文章]
  2. 杨J, Bogni Schuetz如Ratain M,多兰我,麦克劳德H,龚L, C刺,rel MV,克莱因TE,奥特曼RB:依托泊苷的途径。Pharmacogenet基因组。2009年7月19日(7):552 - 3。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32832e0e7f。(文章]
细节 4所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. 温家宝Z, Tallman MN,阿里SY,史密斯PC: UDP-glucuronosyltransferase 1 a1的主要酶负责依托泊苷glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:酚醛树脂结构表征和依托泊苷醇葡糖苷酸和酶动力学的评估。药物金属底座Dispos。2007年3月,35 (3):371 - 80。Epub 2006年12月6日。(文章]
细节 5。谷胱甘肽S-transferaseθ1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能
结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。(作用于1,2-epoxy-3) - 4-nitrophenoxy丙烷,phenethylisothiocyanate 4-nitrobenzyl氯化物……
基因名字
GSTT1
Uniprot ID
P30711
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferaseθ1
分子量
27334.755哒
引用
  1. 拉弗勒尔芒博士,MV, Westmijze EJ、角IR,押注D, Schuurhuis GJ, Lankelma J, Retel J:谷胱甘肽的反应与儿茶酚,ortho-quinone和依托泊苷的semi-quinone自由基。影响基因失活。生物化学杂志。1992年4月15日,43 (8):1761 - 8。(文章]
细节 6。谷胱甘肽S-transferase P
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。调节消极CDK5活动通过p25 / p35区域易位,防止神经退化。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferase P
分子量
23355.625哒
引用
  1. 拉弗勒尔芒博士,MV, Westmijze EJ、角IR,押注D, Schuurhuis GJ, Lankelma J, Retel J:谷胱甘肽的反应与儿茶酚,ortho-quinone和依托泊苷的semi-quinone自由基。影响基因失活。生物化学杂志。1992年4月15日,43 (8):1761 - 8。(文章]
细节 7所示。前列腺素合成酶2 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. 哈伊姆N,罗马J, Nemec J, Sinha BK:过氧化自由基的形成和O-demethylation依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26)。生物化学Biophys Res Commun。1986年2月26日,135 (1):215 - 20。(文章]
细节 8。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 哈伊姆N,罗马J, Nemec J, Sinha BK:过氧化自由基的形成和O-demethylation依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26)。生物化学Biophys Res Commun。1986年2月26日,135 (1):215 - 20。(文章]
细节 9。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Kawashiro T,山下式K,赵XJ,小山E,塔米,千叶K, T Ishizaki:依托泊苷的代谢研究和可能的相互作用与抗肿瘤或支持代理由人类肝脏微粒体。J Exp其他杂志》1998年9月,286 (3):1294 - 300。(文章]
  2. K Schuetz E,局域网L, Yasuda金正日R, Kocarek助教,Schuetz J,斯特罗姆S:发展一个实时体内转录分析:应用程序显示孕烷X受体介导感应CYP3A4的癌症化疗药物。摩尔杂志。2002年9月,62 (3):439 - 45。(文章]
  3. 卓X,郑N,菲利克斯CA,布莱尔IA:动力学和调节细胞色素P450-mediated依托泊苷代谢。药物金属底座Dispos。2004年9月,32 (9):993 - 1000。(文章]
  4. 杨J, Bogni Schuetz如Ratain M,多兰我,麦克劳德H,龚L, C刺,rel MV,克莱因TE,奥特曼RB:依托泊苷的途径。Pharmacogenet基因组。2009年7月19日(7):552 - 3。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32832e0e7f。(文章]
  5. Badowski我,伯顿B, Shaeer公里,Dicristofano J:口服溶瘤细胞的和抗逆转录病毒疗法:剂量调整,临床使用药物的相互作用,以及其他注意事项。药物背景。2019年2月13日,8:212550。doi: 10.7573 / dic.212550。eCollection 2019。(文章]

转运蛋白

细节 1。微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. 陈曾H, z, Belinsky MG,意图PA, Kruh GD:运输甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的多药耐药性蛋白(MRP) 3和MRP1: polyglutamylation对MTX的影响交通。癌症研究》2001年10月1日,61 (19):7225 - 32。(文章]
  2. Zehnpfennig B, Urbatsch IL,盖拉族HJ:功能重建人类ABCC3 proteoliposomes揭示与积极的协同传输机制。生物化学。2009年5月26日,48 (20):4423 - 30。doi: 10.1021 / bi9001908。(文章]
  3. Zelcer N,火箭T,里德G, Beijnen JH, Borst P:描述人类的多药耐药性的药物运输蛋白3 (ABCC3)。生物化学杂志。2001年12月7日;276 (49):46400 - 7。(文章]
细节 2。耐多药resistance-associated蛋白6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
同种型1:可能直接参与药物的主动转运到亚细胞的细胞器或间接影响药物分布。传输谷胱甘肽共轭leukotriene-c4 (LTC4……
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白6
分子量
164904.81哒
引用
  1. Cai J Daoud R, Alqawi O,乔治·E, Pelletier J,格罗斯P:核苷酸绑定和核苷酸ABC转运蛋白的水解性质MRP6 (ABCC6)。生物化学,2002年6月25日,41 (25):8058 - 67。(文章]
  2. 陈Belinsky MG, z,曾庆红Shchaveleva我,H, Kruh GD:表征的耐药性和传输特性的多药耐药性蛋白6 (MRP6 ABCC6)。癌症研究》2002年11月1日;62 (21):6172 - 7。(文章]
细节 3所示。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 高J, Murase O, Schowen RL,奥布河J波哈特RT:功能分析的定量明显的22 Caco-2细胞亲和力的配体。制药研究》2001年2月,18 (2):171 - 6。(文章]
  2. 黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS:合理使用体外22化验在药物发现。J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。(文章]
  3. 崛江唐F, K,波哈特RT: MDCK细胞与人类凋亡基因转染人类肠道粘膜的一个好的模型?制药研究》2002年6月,19 (6):765 - 72。(文章]
  4. 施瓦布D,费舍尔H, Tabatabaei,波里,Huwyler J:比较体外22筛选化验:建议他们在药物发现中使用。J地中海化学。2003年4月24日,46(9):1716 - 25所示。(文章]
  5. Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M,萨博G Jr:不同种类的多药耐药性调制P-glycoprotein-specific抗体竞争的代理是有区别的。生物化学Biophys Res Commun。2004年3月19日,315 (4):942 - 9。(文章]
  6. 郭,Marinaro W,胡锦涛P - PJ:描述射流的分泌转运蛋白的贡献依托泊苷使用Madin-Darby狗肾细胞(MDCK) overexpressing 22 (Pgp)耐多药resistance-associated蛋白质(MRP1)和微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)。药物金属底座Dispos。2002年4月;(4):457 - 63。(文章]
  7. 长盛医学博士Thakker:小说实验参数量化调制化合物的吸收和分泌交通22在肠道上皮细胞培养模型。制药研究》2003年8月,20 (8):1210 - 24。(文章]
细节 4所示。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. Heijn M, Hooijberg JH,雅伯GL,萨博G, Westerhoff高压,Lankelma J:多药耐药性蒽环霉素调节蛋白(MRP)介导运输有机阴离子。Biochim Biophys学报。1997年5月22日;。1326(1):12日至22日(文章]
  2. 郭,Marinaro W,胡锦涛P - PJ:描述射流的分泌转运蛋白的贡献依托泊苷使用Madin-Darby狗肾细胞(MDCK) overexpressing 22 (Pgp)耐多药resistance-associated蛋白质(MRP1)和微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)。药物金属底座Dispos。2002年4月;(4):457 - 63。(文章]
  3. 夏Godinot N,球队PW,塔巴L X,威廉姆斯,Dantzig啊,佩里王3:克隆和多重resistance-associated蛋白质的功能特性(MRP1 / ABCC1)的猕猴猴。摩尔癌症。”2003年3月,2 (3):307 - 16。(文章]
  4. 张Nunoya K,格兰特CE, D,科尔SP, Deeley RG:分子克隆和药理特性老鼠的多药耐药性蛋白1 (mrp1)。药物金属底座Dispos。2003年8月31日(8):1016 - 26所示。(文章]
  5. 大步BD,格兰特CE、爱DW, Hipfner博士,科尔SP, Deeley RG:药理特性多药耐药性的小鼠和人类直接同源蛋白转染人类胚胎肾细胞。摩尔杂志。1997年9月,52 (3):344 - 53。(文章]
  6. 黄,陈KF,曾荫权KH Lam CY,赵Y,陈,Chow LM:调制的多药耐药性蛋白1 (MRP1 / ABCC1)介导多药耐药性的二价芹黄素为及其衍生品。J地中海化学。2009年9月10日,52(17):5311 - 22所示。doi: 10.1021 / jm900194w。(文章]
细节 5。耐多药resistance-associated蛋白7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白7
分子量
161627.375哒
引用
  1. 陈z Hopper-Borge E, Belinsky毫克,Shchaveleva我Kotova E, Kruh GD:人类的多药耐药性传输特性的表征蛋白7 (MRP7 ABCC10)。摩尔杂志。2003年2月,63 (2):351 - 8。(文章]
  2. 施Hopper-Borge E,徐X,沈T, Z,陈Z Kruh GD:人类多药耐药性蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物的阻力系数与epothilone b .癌症研究》2009年1月1;69 (1):178 - 84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。(文章]
细节 6。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 崛江唐F, K,波哈特RT: MDCK细胞与人类MRP2基因转染人类肠道粘膜的一个好的模型?制药研究》2002年6月,19 (6):773 - 9。(文章]
  2. 郭,Marinaro W,胡锦涛P - PJ:描述射流的分泌转运蛋白的贡献依托泊苷使用Madin-Darby狗肾细胞(MDCK) overexpressing 22 (Pgp)耐多药resistance-associated蛋白质(MRP1)和微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)。药物金属底座Dispos。2002年4月;(4):457 - 63。(文章]
细节 7所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 王X, T,古河道Nitanda T, Okamoto M,杉本Y,秋山,巴巴M:乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)诱发细胞抗hiv - 1核苷逆转录酶抑制剂。摩尔杂志。2003年1月,63 (1):65 - 72。(文章]
  2. 艾伦JD,范多SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel啊:小鼠乳腺癌抗蛋白质(Bcrp1 / Abcg2)介导依托泊苷阻力和运输,但主要由22依托泊苷口服可用性是有限的。癌症研究》2003年3月15日,63 (6):1339 - 44。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:23