Tirofiban阻止血液凝结在胸痛的发作或心脏病发作,或者在病人接受手术治疗冠状动脉阻塞。这是non-peptide拮抗剂的血小板糖蛋白IIb / iii a受体(GP),和抑制血小板聚集。当进行静脉注射,tirofiban抑制体外血小板聚集在剂量和浓度的方式。当根据推荐方案,> 90%抑制注入是年底达到30分钟。Tirofiban最近所示不稳定性心绞痛患者减少缺血性事件在48小时后注入相比标准肝素治疗。

的作用机制

Tirofiban可逆拮抗剂的纤维蛋白原绑定IIb GP / iii a受体,主要的血小板表面受体参与血小板聚集。血小板聚集抑制作用是可逆的后停止tirofiban的注入。

目标	行动	生物
一个整合素alpha-IIb	拮抗剂	人类
一个整合素β3	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

22日至42 L

蛋白结合

65%

新陈代谢

新陈代谢似乎是有限的。

路线的消除

清除从等离子体主要由肾脏排泄,约有65%的服用剂量出现在尿液和粪便中约25%,主要是tirofiban不变。beplayapp

半衰期

2小时

间隙

213 - 314毫升/分钟(健康受试者)
152 - 267毫升/分钟(冠状动脉疾病患者)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Tirofiban行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Tirofiban可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血的风险或严重性Tirofiban结合Abciximab时可以增加。
Abrocitinib	出血和血小板减少的风险或严重性Tirofiban结合Abrocitinib时可以增加。
Aceclofenac	出血的风险或严重性Aceclofenac结合Tirofiban时可以增加。
Acemetacin	出血的风险或严重性Acemetacin结合Tirofiban时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Tirofiban结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Tirofiban的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Tirofiban的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Tirofiban。
Aclidinium	Tirofiban可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tirofiban盐酸盐	6 h925f8o5j	150915-40-5	HWAAPJPFZPHHBC-FGJQBABTSA-N

国际/其他品牌

Aggribloc (Abbott)/Agrastat(默克公司大幅& Dohme)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aggrastat	注入,解决方案	3.75毫克/ 15毫升	静脉注射	Medicure国际有限公司	2016-10-15	不适用
Aggrastat	液体	0.25毫克/毫升	静脉注射	Correvio(英国)有限公司	1999-09-16	2013-02-06
Aggrastat	注入,解决方案	5毫克/ 100毫升	静脉注射	Medicure国际有限公司	1998-05-14	不适用
Aggrastat	解决方案	12.5毫克/ 250毫升	静脉注射	密码制药公司。	2002-05-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tirofiban盐酸盐	注入,解决方案	12.5毫克/ 250毫升	静脉注射	腺制药有限公司	2021-04-15	不适用

类别

ATC代码

B01AC17——Tirofiban

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯丙氨酸和衍生品。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生反应所产生的苯丙氨酸的氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 苯丙氨酸和衍生品
选择父母: Phenylpropanoic酸/安非他明和衍生品/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/哌啶/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/氨基酸

8展示更多
基: 3-phenylpropanoic-acid/烷基芳基醚/胺/氨基酸/Aminosulfonyl化合物/安非他命或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基

显示24日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶磺酰胺,酪氨酸衍生物(CHEBI: 9605)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: GGX234SI5H
化学文摘号: 144494-65-5
InChI关键: COKMIXFXJJXBQG-NRFANRHFSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H36N2O5S c1-2-3-16-30(27日28)世界(22 (25)26)17-19-7-9-20 (10-8-19)17-19-7-9-20 / h7-10, 18日,21日23-24H, 2 - 6, 11-17H2, 1 h3 (H, 25日,26)/ t21 - / mo / s1
国际命名: (2)2 - (butane-1-sulfonamido) 3 - {4 - [4 - (piperidin-4-yl)丁氧基]苯基}丙酸
微笑: 预备(= O) (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (OCCCCC2CCNCC2) C = C1) C = O (O)

引用

合成参考

乔治·罗比·托马斯,道森詹姆斯•雷蒙阿尔伯特·d·弗“TIROFIBAN透皮药物制剂与管理”。U.S. Patent US20120029447, issued February 02, 2012.

US20120029447

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014913
KEGG化合物: C07965
PubChem化合物: 60947年
PubChem物质: 46504678
ChemSpider: 54912年
BindingDB: 50004058
RxNav: 73137年
ChEBI: 9605年
ChEMBL: CHEMBL916
锌: ZINC000003806104
治疗目标数据库: DAP000696
网页: PA451698
PDBe配体: gg
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Tirofiban

PDB项

2 vdm/7 td8

FDA的标签

下载 (59.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性冠脉综合征(ACS)	1
4	完成	治疗	急性心肌梗塞(AMI)	3
4	完成	治疗	急性心肌梗塞(AMI)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)	1
4	完成	治疗	经皮冠状动脉血管成形术,穿	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	2
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/ST段抬高心肌梗死肝素)	1
4	完成	治疗	心肌梗死/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)/溶栓治疗	1
4	完成	治疗	无复流现象	1
4	完成	治疗	非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)	1
4	没有招聘	治疗	急性缺血性中风	1

药物经济学

制造商

Medicure国际有限公司

外包商

巴克斯特国际公司。
本场地实验室公司。
吉尔福德制药
绿柄桑制药
Medicure国际公司。
默克公司。

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	0.05毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	3.75毫克/ 15毫升
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 100毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	250 MICROGRAMMI /毫升
液体	静脉注射	0.25毫克/毫升
解决方案	静脉注射	12.5毫克/ 250毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	0.25毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	注射用药物的
解决方案	注射用药物的
注射	静脉注射	0.281毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	12.5毫克/ 50毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	50微克/毫升
解决方案,集中	静脉注射	0.25毫克
注射	不适用	0.25毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	12.5毫克/ 250毫升
注入,解决方案	注射用药物的	50 MICROGRAMMI /毫升
解决方案	静脉注射	12.5毫克
注射	静脉注射	12.5毫克/ 50毫升

价格

单元描述	成本	单位
Aggrastat 250微克/毫升瓶	10.62美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5658929	没有	1997-08-19	2010-09-27
CA2234364	没有	2000-02-08	2016-10-23
CA2052073	没有	1998-05-26	2011-09-23
US6770660	没有	2004-08-03	2023-05-01
US5965581	没有	1999-10-12	2016-10-23
US5978698	没有	1999-11-02	2017-10-08
US5733919	没有	1998-03-31	2016-10-23
US5972967	没有	1999-10-26	2016-10-23
US6136794	没有	2000-10-24	2019-01-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	略微可溶性	不可用
logP	1.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00317毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.78	ALOGPS
logP	0.6	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.17	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.21	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	104.73²	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	117.48米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	49.27³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9934
血脑屏障	+	0.5951
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6716
22基板	底物	0.8571
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5443
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9898
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8435
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7483
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7803
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5096
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8569
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8219
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8967
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7916
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9023
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9498
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7023
致癌性	Non-carcinogens	0.8449
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9525
大鼠急性毒性	2.3684 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5278
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7024

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。整合素alpha-IIb

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 整合素alpha-IIb /β3受体纤连蛋白、纤维蛋白原、纤溶酶原,物凝血酶原、血小板反应蛋白和vitronectin。它认识到序列R-G-D广泛的配体。它recogn…
基因名字: ITGA2B
Uniprot ID: P08514
Uniprot名字: 整合素alpha-IIb
分子量: 113375.96哒

引用

Pharand泰鲁P,亚历山大J Jr, C,巴尔E, Snapinn年代,Ghannam房颤,Sax FL:糖蛋白IIb / iii a受体封锁改善结果在糖尿病患者呈现不稳定性心绞痛/ non-ST-elevation心肌梗死:结果血小板受体抑制缺血综合症管理受到不稳定的病人症状和体征(PRISM-PLUS)研究。循环。2000年11月14日,102 (20):2466 - 72。(文章]
Dickfeld T,革命联合阵线,Pogatsa-Murray G,穆勒,恩格尔曼氏B, Taubitz W,费舍尔J, Meier O, Gawaz M:微分各种糖蛋白IIb-IIIa拮抗剂的抗血小板作用。Thromb研究》2001年1月15日,101 (2):53 - 64。(文章]
冯Segesser路,穆勒X,马蒂B, Horisberger J科尔诺山答:依诺肝素抗凝的替代品在心肺旁路。灌注。2001年9月,16 (5):411 - 6。(文章]
近藤K Umemura K:临床药物动力学tirofiban, nonpeptide糖蛋白IIb / iii a受体拮抗剂:单克隆抗体abciximab比较。Pharmacokinet。2002; 41 (3): 187 - 95。(文章]
Roffi M, Moliterno DJ, Meier B,权力,笑容CL, DiBattiste点,赫曼HC,伯特兰M,哈里斯KE, Demopoulos洛杉矶,Topol EJ:影响不同的血小板糖蛋白IIb / iii a受体抑制剂在糖尿病患者接受经皮冠状动脉介入::Tirofiban和ReoPro给类似的疗效试验结果(目标)1年随访。循环。2002年6月11日,105 (23):2730 - 6。(文章]
Juwana YB, Suryapranata H, Ottervanger JP,范’t霍夫亚历山大-伍尔兹:Tirofiban心肌梗死。当今Pharmacother专家。2010年4月,11 (5):861 - 6。doi: 10.1517 / 14656561003690005。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	13.6	N /一个	N /一个	A28922
集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	A28921
集成电路50 (nM)	0.37	N /一个	N /一个	A28923
集成电路50 (nM)	0.95	N /一个	N /一个	A28922/A28924
集成电路50 (nM)	100000年	N /一个	N /一个	A28915
集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	A28915/A28918
集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A28919/A28921
集成电路50 (nM)	260000年	N /一个	N /一个	A28915/A28916
集成电路50 (nM)	36	N /一个	N /一个	A28920
集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	A28915
集成电路50 (nM)	62000年	N /一个	N /一个	A28916
集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	A28916/A28917
Kd (nM)	1.9	N /一个	N /一个	A28919
Kd (nM)	13	N /一个	N /一个	A28919
Kd (nM)	15	N /一个	N /一个	A28918

细节 2。整合素β3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 整合素alpha-V /β3 (ITGAV: ITGB3)是cytotactin受体,纤连蛋白、层粘连蛋白、矩阵metalloproteinase-2,骨桥蛋白,osteomodulin,凝血酶原,血小板反应蛋白、vitronectin和冯会……
基因名字: ITGB3
Uniprot ID: P05106
Uniprot名字: 整合素β3
分子量: 87056.975哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
Juwana YB, Suryapranata H, Ottervanger JP,范’t霍夫亚历山大-伍尔兹:Tirofiban心肌梗死。当今Pharmacother专家。2010年4月,11 (5):861 - 6。doi: 10.1517 / 14656561003690005。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月13日06:48

Tirofiban

识别

结构Tirofiban (DB00775)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用