识别
- 总结
-
坎地沙坦cilexetil是一种血管紧张素受体阻断剂用于治疗高血压、收缩期高血压、左心室肥大,延缓糖尿病肾病的发展。
- 品牌名称
-
Atacand, Atacand Hct
- 通用名称
- 坎地沙坦cilexetil
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00796
- 背景
-
坎地沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂(ARB),可以单独使用或与其他代理来治疗高血压。这是口服药物前体,坎地沙坦cilexetil,迅速转化为其活性代谢物,坎地沙坦,在胃肠道的吸收。坎地沙坦降低血压,得罪肾素-血管紧张素-醛固酮系统(老城);这对绑定与血管紧张素ⅱ1型血管紧张素ⅱ受体(AT1)亚型,防止血压增加血管紧张素ⅱ的影响。与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,arb没有干咳的不利影响。坎地沙坦可能用于治疗高血压、单纯收缩期高血压、左心室肥大和糖尿病肾病。也可能作为替代剂用于治疗心力衰竭,心脏收缩功能障碍,心肌梗死、冠状动脉疾病。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:610.671
单一同位素的:610.253982839 - 化学公式
- C33H34N6O6
- 同义词
-
- 坎地沙坦cilexetil
- 外部id
-
- TCV 116
- tcv - 116
药理学
- 指示
-
为一线的代理可能用于治疗无并发症高血压、单纯收缩期高血压和左心室肥大。可能被用作第一行代理来延缓糖尿病肾病的发展。坎地沙坦可能也作为二线剂治疗充血性心力衰竭、心脏收缩功能障碍,心肌梗死、冠状动脉疾病在那些不能容忍ACE抑制剂。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
坎地沙坦cilexetil是一个迅速转化为坎地沙坦ARB药物前体,其活性代谢物,在从胃肠道吸收。坎地沙坦授予降血压效果通过得罪通过老城高血压血管紧张素ⅱ的影响。老城是自我调节的机制调节血液动力学、水和电解质的平衡。在交感神经刺激或肾脏的血压或血流量减少时,肾素释放从肾脏的肾小球旁体的颗粒细胞。肾素裂解循环血管紧张肽原血管紧张素I(裂解的血管紧张素转换酶(ACE)血管紧张素ⅱ。血管紧张素ⅱ增加血压总外周阻力增加,增加钠和水的重吸收通过醛固酮分泌,肾脏和心血管结构改变。血管紧张素ⅱ结合两种受体:1型血管紧张素ⅱ受体(AT1)和2型血管紧张素ⅱ受体(at₂)。AT1是一个g蛋白偶联受体(GPCR)介导vasoconstrictive和aldosterone-secreting血管紧张素ⅱ的影响。研究近年来表现表明at₂对抗AT1-mediated效果和直接影响长期血压控制通过诱导血管舒张和增加尿钠排泄。血管紧张素受体阻滞剂(arb) non-peptide AT1的竞争性抑制剂。 ARBs block the ability of angiotensin II to stimulate pressor and cell proliferative effects. Unlike ACE inhibitors, ARBs do not affect bradykinin-induced vasodilation. The overall effect of ARBs is a decrease in blood pressure.
- 的作用机制
-
坎地沙坦选择性阻塞血管紧张素ⅱ的绑定AT1在许多组织包括血管平滑肌和肾上腺。这抑制了AT1-mediated vasoconstrictive aldosterone-secreting血管紧张素ⅱ的影响和结果在一个整体降低血压。坎地沙坦大于选择性AT1比at₂10000倍。抑制醛固酮分泌会增加钠和水的排泄,减少钾排泄。
目标 行动 生物 一个1型血管紧张素ⅱ受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
坎地沙坦后行政cilexetil前体药物,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%。脂肪含量高的食物对坎地沙坦的生物利用度没有影响坎地沙坦cilexetil。
- 的体积分布
-
- 0.13 L /公斤
- 蛋白结合
-
坎地沙坦是高度与血浆蛋白(> 99%)和不穿透红细胞。
- 新陈代谢
-
前药的坎地沙坦cilexetil经历肠壁的快速和完整的酯水解形成活性药物,坎地沙坦。坎地沙坦主要是为改变药物的消除尿液,胆汁路线,粪便。坎地沙坦(< 20%)发生轻微肝代谢O-deethylation通过细胞色素P450 2 c9形成活性代谢物。坎地沙坦经历N-glucuronidation四唑环的尿苷二磷酸glucuronosyltransferase 1 a3 (UGT1A3)。O-glucuronidation也可能发生。75%的坎地沙坦和改变药物在尿液和粪便排泄。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
坎地沙坦口服药物时,约26%的剂量不变排出尿液。beplayapp坎地沙坦主要排泄尿液和粪便(通过胆汁)不变。
- 半衰期
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大约9个小时。
- 间隙
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- 0.37毫升/分钟/公斤
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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没有杀伤力急性毒性研究中观察到的老鼠,老鼠和狗给单剂量口服2000毫克/公斤的坎地沙坦cilexetil或老鼠给单剂量口服2000毫克/公斤的坎地沙坦cilexetil结合1000毫克/公斤的双氢克尿噻。在老鼠身上得到单一口服剂量的主要代谢物,坎地沙坦,最小致死量大于1000毫克/公斤但小于2000毫克/公斤。
- 通路
-
通路 类别 坎地沙坦作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abatacept 坎地沙坦的新陈代谢cilexetil结合Abatacept时可以增加。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与坎地沙坦cilexetil相结合。 醋丁洛尔 坎地沙坦cilexetil可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压时可以增加坎地沙坦cilexetil结合Aceclofenac。 Acemetacin 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压时可以增加坎地沙坦cilexetil结合Acemetacin。 苊香豆醇 时可以减少苊香豆醇的代谢与坎地沙坦cilexetil相结合。 Acetohexamide 坎地沙坦的新陈代谢cilexetil结合Acetohexamide时可以减少。 乙酰sulfisoxazole 坎地沙坦的新陈代谢cilexetil结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。 乙酰水杨酸 肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压时可以增加坎地沙坦cilexetil结合乙酰水杨酸。 Adalimumab 坎地沙坦的新陈代谢cilexetil结合Adalimumab时可以增加。 - 食物相互作用
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- 每天都需要在同一时间。
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 活跃的半个
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的名字 类 UNII 中科院 InChI关键 坎地沙坦 前体药物 S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Amias (Eureco(荷兰),武田(英国))/Blopress(武田)
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Accel-candesartan 平板电脑 8毫克 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大 Accel-candesartan 平板电脑 32毫克 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大 Accel-candesartan 平板电脑 4毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Accel-candesartan 平板电脑 16毫克 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大 Ach-candesartan 平板电脑 16毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大 Ach-candesartan 平板电脑 8毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大 Ach-candesartan 平板电脑 32毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大 Ach-candesartan 平板电脑 4毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大 Ag-candesartan 平板电脑 32毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-candesartan 平板电脑 4毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Accel-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(16毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大 Accel-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大 Accel-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大 坎地沙坦/ hct行动 坎地沙坦cilexetil(16毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-09-24 2018-06-12 加拿大 Ag-candesartan HCT 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-candesartan HCT 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-candesartan HCT 坎地沙坦cilexetil(16毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(16.0毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-09-25 不适用 加拿大 Apo-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2013-03-04 不适用 加拿大 Apo-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2013-03-04 不适用 加拿大
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 联苯和衍生品
- 直接父
- 联苯和衍生品
- 选择父母
- Phenyltetrazoles和衍生品/苯并咪唑/烷基芳基醚/n -咪唑类/碳酸二酯/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/缩醛树脂/Azacyclic化合物 显示6更
- 基
- 缩醛/烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/联苯/碳酸衍生物/碳酸二酯/羰基 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 联苯(CHEBI: 3348)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- R85M2X0D68
- 化学文摘号
- 145040-37-5
- InChI关键
- GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C33H34N6O6 c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27 (31 (40) 43-21 (2) 44-33 (41) 45-24-10-5-4-6-11-24) 29 (28) 39 (32) 20-22-16-18-23 (19-17-22) 20-22-16-18-23 (25) 20-22-16-18-23 / h7-9、19、21、24 H、3 - 6、年级、20 h2, 1-2H3, (H, 35岁,36岁,37岁,38)
- 国际命名
-
1 - {((cyclohexyloxy)羰基)氧}乙2-ethoxy-1 - {[2”(h - 1、2、3, 4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 1 h, 3-benzodiazole-7-carboxylate
- 微笑
-
CCOC1 = NC2 = C (N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1C1 = NN = NN1) C (= CC = C2) C (= O) OC (C) OC OC1CCCCC1 (= O)
引用
- 合成参考
-
玛丽娜遇到梦中人,鲍里斯•Fedotev Ben-Zion Dolitzky,”坎地沙坦的准备cilexetil。”U.S. Patent US20050131037, issued June 16, 2005.
US20050131037 - 一般引用
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- FDA批准的药物产品:Atacand(坎地沙坦cilexetil)口服片剂(链接]
- FDA批准的药物产品:ATACAND HCT(坎地沙坦cilexetil和氢氯噻嗪)平板电脑(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D00626
- PubChem化合物
- 2540年
- PubChem物质
- 46508342
- ChemSpider
- 2444年
- BindingDB
- 50318907
- 135481年
- ChEBI
- 3348年
- ChEMBL
- CHEMBL1014
- 治疗目标数据库
- DAP001442
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 坎地沙坦
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 高血压(高血压)/高血压,白色外套/肥胖/抗高血压 1 4 完成 预防 冠状动脉疾病(CAD)/高血压(高血压) 1 4 完成 筛选 慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压)/蛋白尿 1 4 完成 治疗 急性心力衰竭(AHF) 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF)/高血压(高血压) 1 4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 4 完成 治疗 心脏衰竭 1 4 完成 治疗 心脏衰竭/左心室功能障碍 1 4 完成 治疗 高血压(高血压) 3 4 完成 治疗 高血压(高血压)/左心室肥大 1
药物经济学
- 制造商
-
- 阿斯利康制药公司
- 外包商
-
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 阿斯利康公司。
- 科比牧场预先包装
- 伊利湖的医疗和手术供应
- 医生总保健公司。
- Prepak系统公司。
- 资源优化和创新公司
- Southwood制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 16毫克/ 1 平板电脑 口服 32毫克/ 1 平板电脑 口服 4毫克/ 1 平板电脑 口服 8毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 口服 平板电脑 口服 16毫克 平板电脑 口服 4毫克 胶囊 口服 胶囊,明胶涂层 口服 平板电脑,涂膜 口服 13.87毫克 平板电脑,涂膜 口服 6.93毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑 口服 32毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 口服 32毫克 平板电脑,涂 口服 16毫克 平板电脑,涂 口服 8毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 16毫克 平板电脑 口服 8毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 瓶子Atacand 30 4毫克的平板电脑 75.98美元 瓶 Atacand 30 8毫克平板瓶 74.96美元 瓶 目前以32胜25负排Atacand hct mg平板电脑 3.64美元 平板电脑 Atacand hct 32 - 12.5毫克的平板电脑 3.43美元 平板电脑 Atacand 32毫克片剂 3.36美元 平板电脑 Atacand hct 16 - 12.5毫克平板电脑 3.36美元 平板电脑 Atacand 16毫克平板电脑 2.49美元 平板电脑 Atacand 4毫克的平板电脑 2.44美元 平板电脑 Atacand 8毫克平板电脑 2.44美元 平板电脑 Atacand 16毫克平板电脑 1.28美元 平板电脑 Atacand 32毫克片剂 1.28美元 平板电脑 Atacand 8毫克平板电脑 1.28美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5534534 没有 1996-07-09 2014-01-09 我们 US5705517 没有 1998-01-06 2011-04-18 我们 CA2083305 没有 2003-12-09 2012-11-19 加拿大 CA2040955 没有 1998-02-03 2011-04-22 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 6.1 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00204毫克/毫升 ALOGPS logP 5.12 ALOGPS logP 7.53 Chemaxon 日志 -5.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.23 Chemaxon pKa最强(基本) 1.45 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 8 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 143.342 Chemaxon 可旋转键数 13 Chemaxon 折射性 177.42米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 63.943 Chemaxon 数量的戒指 6 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.8717 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6208 22基板 底物 0.5186 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.848 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9115 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8266 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7397 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6504 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5594 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5195 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.889 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5151 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7392 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7895 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.556 致癌性 Non-carcinogens 0.7561 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.5515 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.794 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5837
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素ⅱ受体
- 分子量
- 41060.53哒
引用
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
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酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
- 基因名字
- UGT1A3
- Uniprot ID
- P35503
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
- 分子量
- 60337.835哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素合成酶1 G / H
- 分子量
- 68685.82哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
转运蛋白
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:10