苯二氮卓类绑定是非BNZ1苯二氮受体,介导的睡眠,和BNZ2影响影响肌肉放松,抗惊厥的活动,运动协调,和记忆。与苯二氮受体被认为是耦合gamma-aminobutyric acid-A GABAA受体,这增强了GABA的影响通过增加GABA GABA受体的亲和力。GABA的绑定网站打开氯通道,导致细胞膜超极化,阻止细胞进一步激发。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
UGABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Halazepam加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Halazepam结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Halazepam结合Acetophenazine时可以增加。
Aclidinium	Halazepam可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Halazepam结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Halazepam时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当Halazepam结合阿利马嗪。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Halazepam结合Almotriptan时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Halazepam结合Alosetron时可以增加。
阿普唑仑	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Halazepam相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌: Alapryl (Menarini)/Pacinone(先灵葆雅)/Paxipam(先灵葆雅)

类别

ATC代码

N05BA13——Halazepam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1,4-benzodiazepines
选择父母: α氨基酸和衍生品/苯和取代衍生品/芳基氯化物/三级羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides

显示5
基: 1,4-benzodiazepine/氟烷基/卤代烷/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 320年yc168lf
化学文摘号: 23092-17-3
InChI关键: WYCLKVQLVUQKNZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H12ClF3N2O c18-12-6-7-14-13 (8 - 12) 16 (11-4-2-1-3-5-11) 22-9-15 (24) 23 (14) 21 - 17 (19、20) / h1-8H 9-10H2
国际命名: 7-chloro-5-phenyl-1 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 2, 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑: FC (F) (F) CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

3429874年和3641147年美国专利。

一般引用

范氏,皮特WM Wheless JC:药理学,功效,halazepam负面影响,一个新的苯二氮。药物治疗。1982;3 - 4月2 (2):72 - 9。(文章]
理查兹提单,惠特尔SL, Buchbinder R:肌肉松弛剂类风湿性关节炎疼痛管理。Cochrane数据库系统启2012年1月18日,1:CD008922。cd008922.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
Paxipam批准,美国食品药品管理局(链接]
联邦药品注册,FDA (链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014939
KEGG药物: D00338
PubChem化合物: 31640年
PubChem物质: 46508415
ChemSpider: 29343年
BindingDB: 50408018
RxNav: 26412年
ChEBI: 5603年
ChEMBL: CHEMBL970
锌: ZINC000000537811
治疗目标数据库: DAP000679
网页: PA164746526
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Halazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

先灵葆雅公司子先灵葆雅公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	165°C	PhysProp
logP	3.97	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0017毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.52	ALOGPS
logP	4.03	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.88	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.33	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	32.67²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	85.26米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.8³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9952
血脑屏障	+	0.9966
Caco-2渗透	+	0.6558
22基板	底物	0.6489
我22抑制剂	抑制剂	0.739
22抑制剂二世	抑制剂	0.6548
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5819
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7819
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8422
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7404
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.776
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5458
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.809
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7949
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5085
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7781
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8369
致癌性	Non-carcinogens	0.7657
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.7143 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9836
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5729

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - fmi - 3539000000 - 76854 - e3f82279b906a7f
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:52

Halazepam

识别

结构Halazepam (DB00801)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

组件:

引用