Alfentanil合成阿片类药物镇痛。Alfentanil相互作用与阿片mu-receptor主要。这些mu-binding网站离散地分布在人类的大脑、脊髓,和其他组织。在临床的设置,alfentanil施加其主要药物对中枢神经系统的影响。其主要的治疗价值是镇痛和镇静。Alfentanil可能增加患者对疼痛和减少痛苦的感觉,虽然疼痛本身的存在可能仍然被认可。除了镇痛,改变情绪,兴奋和烦躁不安,睡意普遍发生。Alfentanil压低了呼吸中枢,抑制咳嗽反射,压迫学生。

的作用机制

鸦片受体结合蛋白受体和功能作为突触传递的正面和负面的调节通过g蛋白质激活效应。绑定的鸦片刺激GDP的三磷酸鸟苷g蛋白的交换复杂。效应系统是腺苷酸环化酶和营地位于质膜的内表面,阿片类药物减少细胞内营通过抑制腺苷酸环化酶。随后,疼痛的神经递质如P物质的释放,抑制GABA、多巴胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素。阿片类药物也抑制抗利尿激素的释放,生长激素抑制素、胰岛素和胰高血糖素。Alfentanil的镇痛活性,最有可能的是,由于其转换为吗啡。阿片类药物近n型压控钙通道(OP2-receptor受体激动剂)和开放calcium-dependent内心整流钾通道第十二号和OP1受体激动剂)。这导致超极化,减少神经元的兴奋性。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

静脉注射或输液。

的体积分布

0.4到1 L /公斤

蛋白结合

92%

新陈代谢

肝脏的生物转化的主要网站。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Alfentanil

路线的消除

只有1.0%的剂量改变药物排出;尿排泄的主要途径是消除代谢物。

半衰期

90 - 111分钟

间隙

5毫升/公斤/分钟

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过度的症状包括骨骼肌的刚性特点,心脏和呼吸抑郁,和缩小的学生。

通路

通路	类别
Alfentanil行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Alfentanil时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Alfentanil结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Alfentanil结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	Alfentanil可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Alfentanil结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Alfentanil结合Acemetacin时可以增加。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Alfentanil时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合乙酰水杨酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Alfentanil盐酸盐	11 s92g0tiw	70879-28-6	YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Rapifen(詹森)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alfenta	注射	500 ug / 1毫升	静脉注射	泰勒制药	2008-02-25	不适用
Alfenta Inj 500微克/毫升	解决方案	500微克/毫升	静脉注射	詹森制药	1988-12-31	2008-09-05
Alfentanil	注射	500 ug / 1毫升	静脉注射	阿肯	2013-07-19	不适用
Alfentanil盐酸盐	注射	500 ug / 1毫升	静脉注射	阿肯	2010-02-01	不适用
Alfentanil注入USP	解决方案	500微克/毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	2004-11-01	2019-08-01

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alfentanil盐酸盐	注入,解决方案	500 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2006-02-20	2021-05-01

类别

ATC代码

N01AH02——Alfentanil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯胺。这些是有机杂环化合物来源于oxoacids驾驶台(= O) l (OH) m (l不是0)代替一个羟基NHPh集团或衍生品形成的环替换。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯胺
直接父: 苯胺
选择父母: 哌啶/氮杂/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸和衍生品/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示两个
基: 胺/氨基酸或衍生品/苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/二烷基醚

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶,元羧酸酰胺(CHEBI: 2569)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 n74hm2bs7
化学文摘号: 71195-58-9
InChI关键: IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H32N6O3 c1-4-19 (28) 27 (18-9-7-6-8-10-18) 21 (17-30-3) 11-13-24 (14-12-21) 15-16-26-20 (29) 25 (5 - 2) 15-16-26-20 / h6-10H, 4 - 5, 11-17H2 1-3H3
国际命名: N - {1 - [2 - (4-ethyl-5-oxo-4 5-dihydro-1H-1 2 3 4-tetrazol-1-yl)乙基]4 - (methoxymethyl) piperidin-4-yl} -N-phenylpropanamide
微笑: CCN1N = NN (CCN2CCC (COC) (CC2) N (C = O CC) C2 = CC = CC = C2) C1 = O

引用

合成参考

雅各马修,j . Killgore“alfentanil的合成新方法、舒芬太尼和remifentanil。”U.S. Patent US20060149071, issued July 06, 2006.

US20060149071

一般引用

FDA批准的药物产品:Alfentanil注入(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014940
KEGG药物: D07122
KEGG化合物: C08005
PubChem化合物: 51263年
PubChem物质: 46505618
ChemSpider: 46451年
BindingDB: 83450年
RxNav: 480年
ChEBI: 2569年
ChEMBL: CHEMBL634
锌: ZINC000000601281
治疗目标数据库: DAP001134
网页: PA448084
RxList: RxList药物页面
维基百科: Alfentanil

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	消化系统疾病/定向障碍	1
4	完成	预防	麻醉插管并发症	1
4	完成	预防	出现搅拌	1
4	完成	预防	下食道括约肌	1
4	完成	治疗	血压/电休克疗法	1
4	完成	治疗	胆道的功能障碍/胰腺疾病	1
4	完成	治疗	血氧不足	1
4	完成	治疗	肺癌	1
4	完成	治疗	程序镇静	1
4	完成	治疗	镇静	2

药物经济学

制造商

阿肯公司
Hospira公司

外包商

阿肯。
巴克斯特国际公司。
Hospira Inc .)
泰勒制药

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	500 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	500 ug / 1毫升
解决方案	静脉注射	500微克/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	注射用药物的
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	0.5毫克/毫升
注射	静脉注射	0.5毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Alfenta 500微克/毫升安瓿	5.26美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	140.8	詹森,f;我们。专利4167574;1979年9月11日;分配给杨森制药公司。
水溶度	34.6毫克/升	不可用
logP	2.16	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.252毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.2	ALOGPS
logP	2.81	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.5	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	81.05²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	118.59米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	45.56³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9957
血脑屏障	+	0.9396
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5368
22基板	底物	0.7156
我22抑制剂	抑制剂	0.8809
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7077
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7407
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9067
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6051
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9003
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5591
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6691
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6692
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5858
致癌性	Non-carcinogens	0.7729
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9877
大鼠急性毒性	2.9997 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.6413
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5893

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0000900000 - a802cc961dad7c6326a5
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 0395300000 - 498 - fafc6962b6fd82e9c
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kb - 0912000000 - 43 - c2343a5fa4997ca93a
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 015 a - 2900000000 - 16 - b845b2c742175e38cd
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 015 a - 7900000000 - e9bd243460dd40507619

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A28992

细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

考克斯加里多M, Gubbens-Stibbe J, tuk E, E,冯Frijtag J, Kunzel D, IJzerman, Danhof M,范德格拉夫PH值:Pharmacokinetic-pharmacodynamic alfentanil脑电图的分析效果在老鼠beta-funaltrexamine-induced mu-opioid受体体内“击倒”。制药研究》2000年6月,17 (6):653 - 9。(文章]
Lotsch J, Geisslinger G: mu-opioid受体多态性重要临床阿片类药物治疗?摩尔地中海趋势。2005年2月,11 (2):82 - 9。(文章]
Oertel BG,施密特R,施耐德,Geisslinger G, Lotsch J: mu-opioid受体基因多态性> 118 G耗尽alfentanil-induced止痛和防止呼吸道抑郁症在纯合子的航空公司。Pharmacogenet基因组。2006年9月16日(9):625 - 36。(文章]
梁,华莱士女士,山脊路B, Yaksh T:静脉注射alfentanil和氯胺酮的浓度效应关系周围感觉神经的阈值,触诱发痛和痛觉过敏的神经性疼痛。痛苦。2001年3月,91 (2):177 - 87。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

克利TM, Sheffels P,戴尔O, Kharasch艾德:新陈代谢的细胞色素p4503a alfentanil cyp3a酶。药物金属底座Dispos。2005年3月,33(3):303 - 11所示。Epub 2004年11月22日。(文章]
Kharasch ED,朱贝尔C,森T <助教,Thummel柯:个体内的可变性男性肝CYP3A4活性评估alfentanil和咪达唑仑间隙。中国新药杂志。1999年7月,39 (7):664 - 9。(文章]
克利TM Sheffels P Thummel KE, Kharasch艾德:遗传因素的人类肝脏微粒体alfentanil新陈代谢和细胞色素P450 3 a5的角色。麻醉学。2005年3月,102 (3):550 - 6。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

克利TM, Sheffels P,戴尔O, Kharasch艾德:新陈代谢的细胞色素p4503a alfentanil cyp3a酶。药物金属底座Dispos。2005年3月,33(3):303 - 11所示。Epub 2004年11月22日。(文章]
克利TM Sheffels P Thummel KE, Kharasch艾德:遗传因素的人类肝脏微粒体alfentanil新陈代谢和细胞色素P450 3 a5的角色。麻醉学。2005年3月,102 (3):550 - 6。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

航空公司

细节 1。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

引用

Belpaire调频,Bogaert MG:绑定alfentanil人类α1-acid糖蛋白,白蛋白和血清。Int中国新药杂志Toxicol。1991年3月29日(3):96 - 102。(文章]
Kumar K, Crankshaw DP,摩根DJ, Beemer GH:心肺旁路的作用alfentanil血浆蛋白结合。35欧元中国新药杂志。1988;(1):47-52。(文章]

细节 2。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Belpaire调频,Bogaert MG:绑定alfentanil人类α1-acid糖蛋白,白蛋白和血清。Int中国新药杂志Toxicol。1991年3月29日(3):96 - 102。(文章]
Kumar K, Crankshaw DP,摩根DJ, Beemer GH:心肺旁路的作用alfentanil血浆蛋白结合。35欧元中国新药杂志。1988;(1):47-52。(文章]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	112000年	N /一个	N /一个	A16161

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Wandel C,金正日R,木材,木材,交互吗啡、芬太尼、舒芬太尼,alfentanil,洛派丁胺流出药物转运体22。麻醉学。2002年4月,96 (4):913 - 20。(文章]

药物在6月13日创建,2023年2005十三24 /更新在1月18日

Alfentanil

识别

结构Alfentanil (DB00802)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

航空公司

引用

引用

转运蛋白

引用