粘菌素是一种多粘菌素的抗生素代理。多粘菌素阳离子多肽,破坏细菌的细胞膜通过detergentlike机制。毒性低的发展代理商,如青霉素类及头孢菌素类extended-spectrum、肠外多粘菌素使用在很大程度上放弃了,除了治疗耐多药肺囊性纤维化患者感染。然而,最近出现的耐多药革兰氏阴性细菌,如铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌,缺乏新的抗菌药物导致了使用多粘菌素。

的作用机制

粘菌素是一种表面活性剂渗入并破坏细菌的细胞膜。粘菌素polycationic,疏水与亲脂性的根。它与细菌的细胞质膜,改变其通透性。这种效应是杀菌的。也有证据表明,多粘菌素进入细胞和胞质沉淀组件,主要是核糖体。

目标	行动	生物
一个细菌外膜	纳入和不稳定	细菌

吸收

非常贫穷从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

可以恢复80%的剂量不变的尿液,而且没有胆汁排泄,它可以假定剩余的药物是灭活的组织,但机制尚不清楚。

路线的消除

不可用

半衰期

5个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服LD₅₀在老鼠身上是5450毫克/公斤。过剂量与colistimethate感觉异常,可引起神经肌肉阻断剂嗜睡,困惑,言论眩晕、共济失调、眼球震颤、障碍和呼吸暂停。呼吸肌肉麻痹会导致呼吸暂停,呼吸停止和死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少粘菌素导致的排泄率更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少粘菌素导致的排泄率更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少粘菌素导致的排泄率更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性粘菌素结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低粘菌素的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰胆碱	乙酰胆碱的治疗效果与粘菌素结合使用时可以减少。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性粘菌素结合Acetyldigitoxin时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少粘菌素导致的排泄率更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少粘菌素导致的排泄率更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少粘菌素导致的排泄率更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸粘菌素	WP15DXU577	1264-72-8	ZJIWRHLZXQPFAD-LRYSGCCDSA-N

国际/其他品牌

Alfacolin(催化)/Alficetin(新星阿真舍)/ColiFin(同等制药)/Colimicina (Quimifar)/Colimycine(赛诺菲-安万特)/Coliracin(拉法)/大西洋Colistate(实验室)/Colomycin(森林)/Coly-Mycin(王制药)/Diaront mono (CNP)/Promixin(概要制药)/Tadim (Allertec)/Walamycin(华莱士)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Coly-Mycin年代	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	Par制药	2007-11-01	2017-06-18
Coly-Mycin年代	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	Endo制药有限公司	2016-04-18	2020-04-30
Coly-Mycin年代	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	医生总保健公司。	2007-11-01	2012-06-30
Cortisporin TC	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	Endo制药有限公司	2019-06-03	不适用
Cortisporin-TC	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	医生总保健公司。	2007-05-07	不适用
Cortisporin-TC	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	Par制药公司。	2007-11-01	2017-05-30

类别

ATC代码

J01XB01——粘菌素

A07AA10——粘菌素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为环肽。这些化合物含有循环一部分轴承的肽链。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 环肽
选择父母: 循环carboximidic酸/二级醇/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/多元醇/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/胺/Azacycle/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/循环α肽/循环carboximidic酸/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

革兰氏阴性杆菌

化学标识符

UNII: Z67X93HJG1
化学文摘号: 1066-17-7
InChI关键: YKQOSKADJPQZHB-BRLOSWAASA-N
InChI: InChI = 1 s / C52H98N16O13 c1-9-29(6) 11-10-12-40(71) 59-32(13-19-53) 47(76) 68 - 42(31(8) 70) 52(81) 64 - 35(16-22-56) 44(73) 63-37-18-24-58-51(80) 41(69)(7) 67 - 48(77) 36(17-23-57) 61 - 43(72) 33(14-20-54) 62 - 49(78) 38((2) 3) 25日- 27日66 - 50(79)39(代谢途径(4)5)65 - 45 (74)34 (15-21-55)60-46 (37)75 / h27-39 41-42, 69 - 70 H, 9-26, 53-57H2, 1-8H3, (H, 58岁,80)(H, 59岁,71年)(H, 60岁,75)(H、61、72) (H、62、78) (H、63、73) (H、64、81) (H、65、74) (H、66、79) (H、67、77) (H、68、76) / t29 ?, 30、31、32 + 33 + 34 + 35 + 36 - 37 +, 38 - 39 ?, 41 ?, 42 + / m1 / s1
国际命名: N - [(1) 3-amino-1 - {((1 s, 2 r) 1 - {((1) 3-amino-1 - {((6 r, 9, 12 r, 15 r, 18岁,21岁)6日,9日18-tris (2-aminoethyl) 3 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] -12年,15-bis 2(2 -甲基丙基)5、8、11、14、17日20-heptaoxo-1, 4、7、10、13、16日19-heptaazacyclotricosan-21-yl][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}2-hydroxypropyl][氨基甲酰}丙基]5-methylheptanamide
微笑: CCC (C)预备(= O) N [C@@H] (CCN) C (= O) N [C@@H] ([C@@H] (C) O) C (= O) N [C@@H] (CCN) C (= O) N [C@H] 1国家气候变化委员会(= O) C (NC (= O) [C@@H] (CCN)数控(= O) [C@H] (CCN)数控(= O) [C@@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@H] (CCN) NC1 = O) [C@@H] (C) O

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D02138
KEGG化合物: C13768
PubChem化合物: 131704173
PubChem物质: 46505467
RxNav: 2709年
ChEMBL: CHEMBL407135
治疗目标数据库: DAP001324
网页: PA164760862
维基百科: 粘菌素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	囊性纤维化(CF)	1
4	完成	预防	细菌感染	1
4	完成	预防	血液感染	1
4	完成	治疗	支气管扩张	1
4	完成	治疗	粘菌素/粘菌素不良反应/革兰氏阴性细菌感染/麦克风/儿科癌症	1
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	1
4	完成	治疗	革兰氏阴性细菌感染	1
4	完成	治疗	呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
4	招聘	其他	粘菌素/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
4	招聘	治疗	不动杆菌感染	1

药物经济学

制造商

帕克·戴维斯div华纳兰伯特有限公司

外包商

围场实验室

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	口服	100毫克/克
注射,粉的解决方案		1000000 UI / 4毫升
解决方案/滴	口服	4000000 U / 3.5毫升
平板电脑		1500.000 U
颗粒	口服	10%
注射,粉的解决方案		1000.000 ui
颗粒	口服
平板电脑
粉,为解决方案	口服	150个人
粉,为解决方案	口服	75毫克/克
悬架	耳(耳)
粉
解决方案	口服
粉,为解决方案	口服
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案		1000.000用户界面
注射,粉的解决方案		2000.000用户界面
颗粒	口服	10% w / w
解决方案	口服	2.4个人/毫升
粉,为解决方案	口服	2个人/ G

价格

单元描述	成本	单位
硫酸粘菌素粉	513.26美元	每一个
Coly-Mycin S 3.3 3 - 10毫克/毫升悬挂5毫升瓶子	49.17美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	200 - 220°C	不可用
水溶度	5.64 e + 005 mg / L	不可用
logP	-2.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.238毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.3	ALOGPS
logP	-8.1	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.6	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.23	Chemaxon
生理上的电荷	5	Chemaxon
氢受体数	18	Chemaxon
氢供体数	18	Chemaxon
极地表面面积	490.66²	Chemaxon
可旋转键数	28	Chemaxon
折射性	297.67米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	123.32³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.7444
血脑屏障	- - - - - -	0.9752
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7492
22基板	底物	0.8048
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7514
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8582
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9525
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.893
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7907
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.513
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9372
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9387
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.929
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9139
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8879
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9937
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8807
致癌性	Non-carcinogens	0.8947
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9515
大鼠急性毒性	3.0728 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9855
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8646

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

1。细菌外膜

类

集团

生物

细菌

药理作用

是的

行动

纳入和不稳定

引用

Vaara M:小说多粘菌素及其衍生品。当今Microbiol。2010年10月,13 (5):574 - 81。doi: 10.1016 / j.mib.2010.09.002。Epub 2010年9月24日。(文章]
RL不久,国家RL Cockram年代,Moffatt JH,哈珀M,阿德勒B,博伊斯JD,拉尔森,李J:防不同表面电荷的colistin-susceptible和鲍曼不动杆菌细胞用电动电势测量的函数增长阶段和粘菌素治疗。J Antimicrob Chemother。2011年1月,66(1):126 - 33所示。doi: 10.1093 /江淮/ dkq422。Epub 2010年11月16日。(文章]
埃文斯我,首轮DJ,拉普RP:硫酸多粘菌素B和粘菌素:老抗生素对新兴抗多种抗菌素的革兰氏阴性细菌。安Pharmacother。1999年9月,33 (9):960 - 7。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月28日,28。啊

粘菌素

识别

结构粘菌素(DB00803)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用