识别

总结

Biperiden是一个毒蕈碱的受体拮抗剂用于治疗帕金森症和控制锥体束外的安定药物的副作用。

通用名称
Biperiden
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00810
背景

毒蕈碱的拮抗剂,作用在中枢和周围神经系统。它被用于治疗动脉硬化性,特发性,postencephalitic震颤麻痹。它也被用来缓解吩噻嗪衍生品和利血平引起的锥体外系症状。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:311.4611
单一同位素的:311.224914555
化学公式
C21H29日没有
同义词
  • 1-Bicyclo hept-5-en-2-yl-1-phenyl-3-piperidin-1-yl-propan-1-ol (2.2.1)
  • alpha-5-norbornen-2-yl-alpha-phenyl-1-piperidinepropanol
  • alpha-bicyclo hept-5-en-2-yl-alpha-phenyl-1-piperidinepropanol (2.2.1)
  • Biperiden
  • Biperidene
  • Biperideno
  • Biperidenum
外部id
  • 吉隆坡373

药理学

指示

作为兼职各种形式的帕金森症的治疗和控制锥体束外的障碍次要安定药物治疗。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Biperiden是弱边缘抗胆碱能代理。因此,它有一些antisecretory、解痉和瞳孔放大的效果。此外,biperiden拥有nicotinolytic活动。biperiden的肠胃外的形式是一种有效和可靠的代理治疗急性锥体束外的干扰有时看到与代理安定治疗期间。静坐不能,失去活动能力,运动障碍的震动,严谨,动眼神经危象,痉挛性斜颈,大汗明显减少或消除。与肠外biperiden,这些药物引起的干扰是迅速得到控制。

的作用机制

帕金森症被认为源于兴奋胆碱能和抑制性之间的失衡在纹状体(多巴胺)系统。的作用机制集中活跃的抗胆碱能药物,如biperiden被认为与竞争性拮抗乙酰胆碱在纹状体的胆碱能受体,然后恢复平衡。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
吸收

87%的生物利用度

的体积分布

不可用

蛋白结合

60%

新陈代谢

的新陈代谢biperiden并不完全理解,但涉及羟基化。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50= 760毫克/公斤(口头的老鼠)。过量的迹象包括扩张和缓慢的学生,温暖,干燥的皮肤,面部冲洗,减少口腔分泌物,咽,鼻子,和支气管,恶臭气息,温度升高,心动过速、心律失常,降低肠声音、尿潴留、精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉,错觉,混乱,不连贯,搅拌,多动症,共济失调,失去记忆、偏执、斗志和癫痫发作。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Biperiden时可以减少。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Biperiden时可以减少。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性Biperiden结合Aclidinium时可以增加。
腺苷 心动过速的风险或严重性腺苷结合Biperiden时可以增加。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Biperiden结合Alfentanil时可以增加。
Alloin Alloin的治疗效果与Biperiden结合使用时可以减少。
Almotriptan 的新陈代谢Almotriptan结合Biperiden时可以减少。
Alogliptin 的新陈代谢Alogliptin结合Biperiden时可以减少。
金刚烷胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Biperiden结合金刚烷胺。
Ambenonium Biperiden的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Biperiden盐酸盐 K35N76CUHF 1235-82-1 RDNLAULGBSQZMP-UHFFFAOYSA-N
Biperiden乳酸 09年td6c5147 7085-45-2 GLPUBCPQWZZFNJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Bilino(温斯顿)/Ipsatol (Orion)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Akineton 平板电脑 2毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1996-06-10 2006-12-31 美国国旗
Akineton 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Par制药 2004-12-12 2006-12-12 美国国旗
Akineton标签2毫克 平板电脑 2毫克 口服 阿伯特 1985-12-31 2007-07-31 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N04AA02——Biperiden
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为aralkylamines。这些是烷基胺的烷基取代在一个碳原子的芳香烃基组。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
Aralkylamines
选择父母
哌啶/苯和取代衍生品/叔醇/1,3-aminoalcohols/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
1,3-aminoalcohol/酒精/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氧化合物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
哌啶,叔醇、叔氨基化合物(CHEBI: 3112)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 frp6g56ld
化学文摘号
514-65-8
InChI关键
YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H29NO c23-21(19-7-3-1-4-8-19, 11-14-22-12-5-2-6-13-22) 20-16-17-9-10-18(20) 15 - 17日/ h1、3 - 4、7 - 10、17 - 18、20日23 h, 2, 5 - 6, 11-16H2
国际命名
1 - {bicyclo (2.2.1) hept-5-en-2-yl} 1-phenyl-3——propan-1-ol (piperidin-1-yl)
微笑
OC (CCN1CCCCC1) (C1CC2CC1C = C2) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

彼得•克莱恩biperiden二世的生产方法。U.S. Patent US20040152899, issued August 05, 2004.

US20040152899
一般引用
  1. 西山K,美津浓T, Sakuta M, Kurisaki H:抗胆碱能药物治疗慢性痴呆在帕金森病。神经心理学和neuroradiological考试。阿神经。1993;60:479 - 83。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014948
KEGG药物
D00779
KEGG化合物
C07941
PubChem化合物
2381年
PubChem物质
46508325
ChemSpider
2289年
BindingDB
50240680
RxNav
1589年
ChEBI
3112年
ChEMBL
CHEMBL1101
治疗目标数据库
DAP001125
网页
PA448626
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Biperiden

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 未知的状态 治疗 残疾人牙科保健 1
4 未知的状态 治疗 依赖,可卡因 1
3 完成 治疗 依赖,可卡因 1
3 没有招聘 预防 中度创伤性脑损伤(TBI)/癫痫疾病,创伤后/严重创伤性脑损伤 1
3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
3 终止 治疗 创伤性脑损伤(TBI) 1
2、3 完成 治疗 可卡因相关疾病 1

药物经济学

制造商
  • 雅培公司
外包商
  • 雅培公司有限公司
  • 巴斯夫集团。
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 口服 2.3毫克/毫升
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑,涂 4毫克
平板电脑,延长释放 口服 4毫克
平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌肉内的 5毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 5毫克/毫升
药丸 口服 4毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 114°C PhysProp
水溶度 25.1毫克/升 不可用
logP 4.25 SANGSTER非常肯定(1993)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00426毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.28 ALOGPS
logP 3.54 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.82 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.3 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 23.472 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 97.02米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 36.883 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9669
血脑屏障 + 0.9808
Caco-2渗透 + 0.6422
22基板 底物 0.7189
我22抑制剂 抑制剂 0.6211
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8284
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7592
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8119
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5193
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9084
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9056
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9041
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9558
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8194
致癌性 Non-carcinogens 0.9309
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8756
大鼠急性毒性 2.6495 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.6982
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6332
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (7.72 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0002 - 9000000000 - 92 - eb93b999cf7f5ec519
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Hosoi R,小林K,渡边Y,井上O:评价体内3 h-nmpb和3 h-qnb绑定属性的老鼠的大脑。J神经Transm(维也纳)。1999;106 (7 - 8):583 - 92。(文章]
  4. Pehl C, B Wendl Kaess H,菲佛答:两种抗胆碱能药物的影响,trospium氯和biperiden食管的能动性和诱发电位。食物杂志。1998年10月,12 (10):979 - 84。(文章]
  5. Eltze M:多种机制的行动:budipine药理的状况。J神经Transm增刊。1999;56:83 - 105。(文章]
  6. Eltze M M:加尔文毒蕈碱的M2和M3的参与,但不是迷走神经刺激宫缩的M1和M4受体兔气管支气管/。Pulm杂志。1994年4月,7 (2):109 - 20。(文章]
  7. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 奖赏年代,田M, Odomi M:新陈代谢的carteolol cDNA-expressed人类细胞色素P450。52欧元中国新药杂志。1997;(6):479 - 85。(文章]
  2. Ieiri我,山田,濑户K,盛田昭夫T,金田T,玛米亚K,田代N, Higuchi年代,CYP2D6 Otsubo K: phenotype-genotype在日本精神病人不匹配。Pharmacopsychiatry。2003年9月,36 (5):192 - 6。doi: 10.1055 / s - 2003 - 43049。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:17