Rosoxacin

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通用名称
Rosoxacin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00817
背景

Rosoxacin是一种喹诺酮衍生物的抗生素治疗细菌感染的呼吸道、泌尿道、胃肠道、中枢神经系统和免疫受损病人。Rosoxacin已知对青霉素耐药菌株和是一个有效单剂量口服药物管理,避免所有并发症的注射用青霉素,尤其是过敏性休克。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:294.3047
单一同位素的:294.100442324
化学公式
C17H14N2O3
同义词
  • (1-ethyl-1, 4-dihydro-4-oxo-7) - 4-pyridyl 3-quinolinecarboxylic酸
  • Acrosoxacin
  • Rosoxacin
  • Rosoxacina
  • Rosoxacine
  • Rosoxacino
  • Rosoxacinum
外部id
  • 到133年
  • 赢得35213

药理学

指示

治疗细菌感染的呼吸道、泌尿道、胃肠道、中枢神经系统和免疫受损病人。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Rosoxacin是nonfluorinated喹诺酮抗生素。其作用方式取决于阻断细菌DNA复制的绑定一种叫做DNA促旋酶的酶,它允许复制所需的解开一个DNA双螺旋结构为两个。Rosoxacin是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌很活跃。

的作用机制

Rosoxacin酶结合,抑制拓扑异构酶II (DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV,所需的细菌DNA复制、转录、修复、重组。

目标 行动 生物
一个DNA促旋酶B亚基
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个DNA拓扑异构酶4单元
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Rosoxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac neuroexcitatory Rosoxacin活动可能会增加。
Acemetacin Acemetacin neuroexcitatory Rosoxacin活动可能会增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Rosoxacin结合使用时,可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Rosoxacin时可以减少。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Rosoxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Rosoxacin活动。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Rosoxacin结合Acrivastine时可以增加。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢结合Rosoxacin时可以减少。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Rosoxacin结合腺苷。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Eradacil(赛诺菲-安万特)/Roxadyl

类别

ATC代码
J01MB01——Rosoxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
Phenylpyridines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物
显示5
4-phenylpyridine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸/羧酸衍生物/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
3 y1ot3j4nw
化学文摘号
40034-42-2
InChI关键
XBPZXDSZHPDXQU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H14N2O3 c1-2-19-10-14(17(21) 22日)16 (20)13-4-3-12 (9 - 15 (13)19)11-5-7-18-8-6-11 / h3-10H 2 h2、h3, (H, 21, 22)
国际命名
(1-ethyl-4-oxo-7) - pyridin-4-yl 1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = C1C = C (C = C2) C1 = CC =数控= C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014955
KEGG药物
D02305
PubChem化合物
287180年
PubChem物质
46508469
ChemSpider
253208年
RxNav
35797年
ChEBI
131715年
ChEMBL
CHEMBL291157
ZINC000000002042
治疗目标数据库
DAP000929
网页
PA164776843
维基百科
Rosoxacin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 290°C PhysProp
水溶度 0.0209毫克/毫升25°C MEYLAN WM et al。(1996)
logP 3 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.102毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.85 ALOGPS
logP 1.89 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 6 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.89 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 70.52 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 83.06米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 30.83 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9953
血脑屏障 + 0.8044
Caco-2渗透 + 0.6365
22基板 Non-substrate 0.5522
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8418
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7855
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8055
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7741
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8696
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7172
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7953
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.864
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9328
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8731
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9181
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7267
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8588
致癌性 Non-carcinogens 0.8638
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9751
大鼠急性毒性 2.3043 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9583
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8496
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
镁离子结合
特定的功能
DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字
gyrB
Uniprot ID
P0AES6
Uniprot名字
DNA促旋酶B亚基
分子量
89949.195哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Zweerink MM,爱迪生:抑制微球菌危害DNA促旋酶诺氟沙星和10个其他喹诺酮羧酸。Antimicrob代理Chemother。1986年4月,29 (4):598 - 601。(文章]
  4. 平井一夫K,青山H, Suzue年代,Irikura T, Iyobe年代,Mitsuhashi S:隔离和表征norfloxacin-resistant大肠杆菌K - 12的突变体。Antimicrob代理Chemother。1986年8月,30(2):248 - 53年。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。MukB刺激th……
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P0AFI2
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4单元
分子量
83830.455哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Zweerink MM,爱迪生:抑制微球菌危害DNA促旋酶诺氟沙星和10个其他喹诺酮羧酸。Antimicrob代理Chemother。1986年4月,29 (4):598 - 601。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
这种药物是一种喹诺酮衍生物,这些药物抑制CYP1A2是众所周知的。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 张L,魏MJ,赵CY,气HM:测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。学报杂志。2008年12月,29(12):1507 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。(文章]
  2. 英语本科,Dortch M, Ereshefsky L, Jhee S:临床上重要的精神药物之间的相互作用在初级保健设置。咕咕叫精神病学众议员2012;8月14 (4):376 - 90。doi: 10.1007 / s11920 - 012 - 0284 - 9。(文章]
  3. Shahzadi A Javed我Aslam B穆罕默德F, Asi先生,阿什拉夫,Zia-ur-Rahman:治疗环丙沙星对卡马西平的药物动力学的影响健康的成年男性志愿者。Pak J制药科学。2011年1月,24 (1):63 - 8。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:52