异丙酚

识别

总结

异丙酚是一种用于全身麻醉和镇静的药物。

品牌名称

得

通用名称

异丙酚

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00818

背景

异丙酚是一种用于全身麻醉诱导和维持的静脉麻醉药。静脉注射异丙酚用于诱导昏迷，之后可使用联合药物维持麻醉。异丙酚诱导麻醉的恢复通常很快，与硫喷妥、甲己妥和依托咪酯相比，其副作用(如嗜睡、恶心、呕吐)较少。异丙酚可用于需要麻醉的诊断程序之前，在难治性癫痫持续状态的管理中，以及用于术前和术中麻醉诱导和/或维持。

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

异丙酚结构(DB00818)

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关闭

重量

平均:178.2707
单一同位素的:178.135765198

化学公式

C₁₂H₁₈O

同义词

• 2, 6-bis(1 -甲基乙基)苯酚
• 2, 6-Diisopropylphenol
• 异丙酚
• Propofolum

外部id

• ICI 35 - 868
• 这里35868
• 这里35868
• ici - 35868
• ICI35,868

药理学

指示

用于诱导和/或维持麻醉和管理难治性癫痫持续状态。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 麻醉诱导治疗
• 麻醉治疗的维持
• 监测麻醉护理镇静
• 镇静剂治疗

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

异丙酚是一种镇静催眠药，用于麻醉或镇静的诱导和维持。静脉注射治疗剂量的异丙酚，通常在注射开始后的40秒内(单臂-脑循环的时间)，以最小的兴奋迅速产生催眠。

作用机制

异丙酚的作用包括通过GABA- a受体积极调节神经递质-氨基丁酸(GABA)的抑制功能。

目标	行动	生物
一个γ -氨基丁酸受体亚单位β -2	电位器	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚单位β -3	电位器	人类
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
U钠通道蛋白4型亚基α	抑制剂	人类
U钠通道蛋白2型亚基α	抑制剂	人类

吸收

迅速——由于从血浆迅速分布到中枢神经系统，从昏迷开始的时间为15-30秒。分布如此之快，以至于峰值血浆浓度不容易测量。动作时间为5-10分钟。

配送量

• 60升/公斤[健康成人]

蛋白结合

95%至99%，主要是血清白蛋白和血红蛋白

新陈代谢

主要通过c1 -羟基的葡萄糖醛酸化作用在肝脏代谢。苯环羟基化生成4-羟异丙酚也可通过CYP2B6和2C9发生，随后与硫酸和/或葡萄糖醛酸缀合。羟异丙酚的催眠活性约为异丙酚的1/3。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 异丙酚
  • 4-Hydroxypropofol
    • 4-Quinol硫酸
    • 1-Quinol葡糖苷酸
  • 异丙酚葡糖苷酸
    • 1-Quinol葡糖苷酸
  • 4-OH-propofol

淘汰路线

主要通过肝脏结合由肾脏排出的非活性代谢物来消除。

半衰期

初始分布相t_1/2α-9.5 = 1.8分钟。第二次再分解阶段t_1/2β= 21 - 70分钟。末端消除阶段t_1/2γ= 1.5 -31小时。

间隙

• 23 - 50ml /kg/min
• 1.6 - 3.4升/分钟[70公斤成人]

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

过量使用可能增加药理学和不良反应或导致死亡。

第四LD₅₀=53 mg/kg(小鼠)，42 mg/kg(大鼠)。口服LD₅₀(大豆油溶液)=1230 mg/kg(小鼠)，600 mg/kg(大鼠)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当异丙酚与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦与异丙酚联用可降低代谢。
Abametapir	丙泊酚与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	异丙酚与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝昔利与异丙酚联用可降低代谢。
Abiraterone	异丙酚与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与异丙酚联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与异丙酚联用可降低代谢。
醋丁洛尔	异丙酚可降低乙酰丁胺醇的降压活性。
Aceclofenac	当异丙酚与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Anepol (Ha Na Pharm)/Anespro (behren)/Anesvan (Chi Sheng)/Critifol (Abbott)/Disoprivan(阿斯利康)/Disoprofol/Dormofol (Actavis)/Fresofol (Boryung)/Gobbifol(球迷)/Hipnolam (AC Farma)/Hypro (Celon)/IV-Pro (Claris生命科学)/利普罗(B. Braun医疗)/Oleo-Lax (Fada)/Plofed(华沙制药厂)/我们(Biogalenic)/Profolen (Blausiegel)/Propofabb (Hospira)/Propofil (Alvia)/Propogen (Genepharm)/Propolipid(费森尤斯公司)/Propovan (Bharat Serums)/Propoven(费森尤斯公司)/Provive(尾)/Rapinovet/Recofol(拜耳)/Safol (Novell)/Trivam (Hana Pharm)/Troypofol (Troikaa)/uniifol (Claris生命科学)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-11-13	不适用
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-03-01	不适用
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-01-13	不适用
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	阿斯利康公司	1996-06-24	2010-10-31
得1%	乳状液	10 mg / mL	静脉注射	Aspen Pharmacare加拿大公司	1993-12-31	不适用
费森尤斯普罗芬2%	乳状液	20毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-06-05	不适用
费森尤斯普罗芬2%	乳状液	20毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比奥地利有限公司	2020-06-05	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-10-23	2013-07-22
异丙酚	乳状液	10 mg / mL	静脉注射	巴克斯特的实验室	2018-04-24	不适用
异丙酚注射	乳状液	10 mg / mL	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2015-06-01	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Sagent制药	2014-07-01	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2020-10-05	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	阿特维斯制药公司	2016-01-07	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	banca Civica公司	2021-07-16	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma制药美国有限公司	2020-05-01	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	banca Civica公司。	2020-09-03	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	NorthStar Rx LLC	2022-07-01	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2019-12-15	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	banca Civica公司。	2020-09-03	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2007-06-21	2015-11-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
麻醉S / i - 40公路上啊	异丙酚1(10毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注射乳剂;工具包	静脉注射;局部	Rx pharma-pack公司	2017-08-24	不适用
麻醉S / I-50	异丙酚1(10毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注射乳剂;工具包	静脉注射;局部	Rx pharma-pack公司	2017-06-16	2018-12-14
麻醉S / I-60	异丙酚1(10毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注射乳剂;工具包	静脉注射;局部	Rx pharma-pack公司	2017-06-16	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
费森尤斯普罗芬2%	异丙酚1(20毫克/毫升)	乳状液	静脉注射	费森尤斯卡比奥地利有限公司	2020-06-05	不适用
费森尤斯普罗芬2%	异丙酚1(20毫克/毫升)	乳状液	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-06-05	不适用
异丙酚% 1费森尤斯10克20毫升安瓿，5 adet	异丙酚(1%)	乳状液	静脉注射	Fresenİus kabİ İlaÇ san。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
异丙酚Lipuro	异丙酚1(10毫克/毫升)	注入,乳液	静脉注射	B.布劳恩医疗公司	2021-03-12	不适用
Propoven	异丙酚1(10毫克/毫升)	注射	静脉注射	APP制药有限责任公司	2012-07-01	2015-06-30

类别

ATC代码

N01AX10 -异丙酚

• N01AX -其他全麻
• N01a，麻醉剂，将军
• N01 -麻醉剂
• N -神经系统

药物类别

• 引起肌肉毒性的药剂
• 导致高血压的药物
• 降低癫痫发作阈值的药物
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 麻醉、静脉
• 苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C18底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 催眠药和镇静剂
• 低血压的代理
• 杂项全麻
• 神经系统
• 22诱导物
• 酚类
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• UGT1A1抑制剂
• UGT1A1基质
• UGT1A6衬底
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为异角苯的一类有机化合物。这些都是芳香族化合物，含有丙-2-基苯部分。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

异丙基苯

直接父

异丙基苯

选择父母

丙苯/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香族同单环化合物/异丙基苯/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/苯酚/丙苯

分子框架

芳香族同单环化合物

外部描述符

酚类(CHEBI: 44915）/一个小分子(cpd - 11437）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YI7VU623SF

化学文摘号

2078-54-8

InChI关键

OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H18O c1-8 (2) 10-6-5-7-11 (9 (3) 4) 12 (10) 13 / h5-9 13 h, 1-4H3

国际命名

2, 6-bis (propan-2-yl)苯酚

微笑

CC (C) C1 = CC = CC = C1O (C (C) C)

参考文献

合成参考

约翰·r·卡朋特，“异丙酚类麻醉剂及其制造方法。”美国专利US6150423, 1977年5月发布。

US6150423

一般引用

1. Vasile B, Rasulo F, Candiani A, Latronico N:异丙酚输注综合征的病理生理学:复杂综合征的简单名称。重症监护医学2003年9月29日(9):1417-25。Epub 2003年8月6日。［文章］
2. 柯俊杰，詹俊，冯小斌，吴艳，饶艳，王丽丽:异丙酚、瑞芬太尼全静脉麻醉与异氟醚吸入麻醉对开放胆囊切除术患者促炎性细胞因子和抗炎细胞因子释放的影响比较麻醉重症监护。2008年1月;36(1):74-8。［文章］
3. Hong JY, Kang YS, Kil HK:日间病例切除性乳腺活检的麻醉:异丙酚-瑞芬太尼与七氟醚-一氧化二氮比较。麻醉学杂志。2008 6;25(6):460-7。doi: 10.1017 / S026502150800375X。Epub 2008年2月26日。［文章］
4. FDA批准药品:静脉注射用DIPRIVAN(丙泊酚)乳剂[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014956

KEGG药物

D00549

KEGG化合物

C07523

PubChem化合物

4943

PubChem物质

46504991

ChemSpider

4774

BindingDB

50058046

RxNav

8782

ChEBI

44915

ChEMBL

CHEMBL526

锌

ZINC000000968303

治疗靶点数据库

DAP000662

网页

PA451141

PDBe配体

PFL

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

异丙酚

PDB项

1 e7a/3 f33/3 p50/5 muo/5墙/5 mvm/5 mvn/5 mzr/6 x3t

FDA的标签

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化学物质

下载 (71.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	术后恶心呕吐(PONV)	1
4	主动不招聘	其他	程序镇静/经导管主动脉瓣置换术	1
4	主动不招聘	治疗	剧烈的疼痛/冠状动脉疾病(CAD)/术后疼痛/心脏瓣膜病	1
4	主动不招聘	治疗	麻醉治疗	1
4	主动不招聘	治疗	不良反应	1
4	主动不招聘	治疗	小型门诊手术后的驾驶表现/有麻醉监护的小型外科手术	1
4	主动不招聘	治疗	全身麻醉/肿瘤外科	1
4	完成	不可用	消化系统疾病/定向障碍	1
4	完成	不可用	胆囊、胆道、胰腺疾病	1
4	完成	不可用	手术中没有适当镇静	1

药物经济学

制造商

• App制药有限责任公司
• 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
• Hospira公司
• 梯瓦肠外药物公司

外包商

• 应用药物
• 阿斯利康公司。
• 百特国际有限公司
• 卡地纳健康
• Hospira Inc .)
• 辉瑞公司
• Sicor制药
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射乳剂;工具包	静脉注射;局部
乳状液	静脉注射	10毫克
乳状液	静脉注射;注射用药物的	10毫克/毫升
乳状液	静脉注射	500毫克
解决方案	注射用药物的	20毫克
乳状液	静脉注射	200毫克
悬架	静脉注射	10毫克
乳状液	静脉注射	20毫克/ 1毫升
乳状液	静脉注射	0.2克
注射	静脉注射
注射	静脉注射	1%
注入,乳液	静脉注射	1%
乳状液		20毫克/ 1毫升
乳状液	静脉注射	2%
乳状液	注射用药物的	10毫克
乳状液	静脉注射	0.5克
乳状液	静脉注射	1克
注射
注射	注射用药物的	200毫克
乳状液	静脉注射	200毫克/ 20毫升
注射	静脉注射	10毫克/毫升
注入,乳液	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,乳液	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射
乳状液	静脉注射
乳状液	静脉注射	1%
乳状液	注射用药物的
乳状液	注射用药物的	1%
乳状液	注射用药物的	2%
乳状液	注射用药物的	5毫克/毫升
注入,乳液	注射用药物的
注射	静脉注射	1000毫克/ 100毫升
注射	静脉注射	200毫克/ 20毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 50毫升
注入,乳液	静脉注射	10毫克/毫升
注入,乳液	静脉注射	20毫克/毫升
乳状液	静脉注射	10 mg / mL
乳状液
乳状液	静脉注射	100毫克
注入,乳液	静脉注射	2%
乳状液	静脉注射	20.0毫克/毫升
乳状液	静脉注射	10毫克/毫升
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	20毫克/毫升
注射	静脉注射	10毫克
乳状液	注射用药物的	10毫克/毫升
乳状液	注射用药物的	20毫克/毫升
注入,乳液		10毫克/ 1毫升
乳状液		10毫克/ 1毫升
解决方案	注射用药物的	10毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
得普利麻10 mg/ml瓶	0.93美元	毫升
proven 1000mg / 100ml瓶	0.19美元	毫升
200mg / 20ml安瓿	0.19美元	毫升
propven 500 mg/50 ml小瓶	0.19美元	毫升
异丙酚10毫克/毫升小瓶	0.13美元	毫升
1%丙泊酚乳液瓶	0.1美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2212794	没有	2000-09-12	2015-03-17
US8476010	是的	2013-07-02	2025-06-01
US5908869	是的	1999-06-01	2015-09-22
US5731356	是的	1998-03-24	2015-09-22
US5731355	是的	1998-03-24	2015-09-22
US5714520	是的	1998-02-03	2015-09-22

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	18°C	PhysProp
沸点(℃)	256°C	PhysProp
水溶度	124毫克/升	不可用
logP	3.79	Hansch等人(1995)
pKa	11.1(20°C)	塞让特，ep & dempsey, b (1979)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.158毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	4.16	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.98	Chemaxon
pKa(最强基础)	5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	20.232	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	56.42米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	21.613.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9955
血脑屏障	+	0.9381
Caco-2渗透	+	0.9153
22基板	Non-substrate	0.722
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9343
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9883
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9036
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7352
CYP450 2D6衬底	底物	0.7838
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5667
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9368
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9196
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7429
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9282
致癌性	Non-carcinogens	0.7195
生物降解	未准备好生物可降解	0.7808
大鼠急性毒性	2.2996 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8987
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9087

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 03 - di - 2900000000 - 52 - d81dde2dccf378a450
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19