识别
- 总结
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他达拉非是一种磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍，良性前列腺增生和肺动脉高压。
- 品牌名称
-
Adcirca, Alyq, Cialis, Entadfi, Tadliq
- 通用名称
- 他达拉非
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00820
- 背景
-
他达拉非是一种选择性磷酸二酯酶-5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍(ED)、肺动脉高压(PAH)和良性前列腺肥大。8，92003年FDA首次批准将其用于ED, 2009年又批准用于PAH。与其他PDE5抑制剂相比西地那非他达拉非对PDE5有更大的选择性和更长的半衰期，这使得他达拉非在治疗PAH时更适合每天一次的慢性给药。2
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
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- 重量
-
平均:389.404
单一同位素的:389.137556111 - 化学公式
- C22H19N3.O4
- 同义词
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- (6 r-trans) 6 - (1, 3-Benzodioxol-5-yl) 2、3、6、7、12、12 a-hexahydro-2-methyl-pyrazino(1, 2》:1、6)pyrido(3、4 b) indole-1 4-dione
- (6 r, 12 ar) 2、3、6、7、12、12 a-hexahydro-2-methyl-6 - (3,4 - (methylenedioxy)苯基)pyrazino(1, 2》:1、6)pyrido(3、4 b) indole-1 4-dione
- 他达拉非
- Tadalafilo
- 外部id
-
- 196960年的女朋友
- ic - 351
- IC351
- 国际安全和发展理事会351年
药理学
- 指示
-
他达拉非用于治疗勃起功能障碍(ED)，单独或联合非那雄胺用于治疗良性前列腺肥大(BPH)7，11它也适用于肺动脉高压(PAH)的治疗，无论是单独或联合macitentan或其他内皮素-1拮抗剂。8，9
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
他达拉非通过增加阴茎中依赖性刺激的平滑肌松弛，使海绵体充满血液以产生勃起，从而在ED中发挥治疗作用。2，3.肺血管中的平滑肌松弛有助于多环芳烃产生血管舒张，从而降低肺动脉中的血压。3.在BPH患者中，他达拉非可能有助于平滑肌细胞增殖减少，从而减小前列腺的大小，缓解导致BPH尿路症状的解剖性梗阻。4与其他PDE5抑制剂相比，他达拉非对PDE6的亲和力降低可能解释了视觉副作用发生率的降低。8，9，2
- 作用机制
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他达拉非是一种选择性磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂，可产生几种下游效应，最常见的治疗效果是平滑肌松弛。7患者可能由于各种原因而经历ED，包括心因性、神经源性、血管源性、医源性或内分泌。6这些原因通过破坏神经元信号或直接影响平滑肌细胞而导致阴茎平滑肌松弛功能障碍。在性唤起期间，非肾上腺素能非胆碱能(nnc)神经元释放一氧化氮(NO)。一氧化氮刺激鸟苷酸环化酶将鸟苷三磷酸转化为环鸟苷单磷酸(cGMP)。2，3.cGMP以信号级联的方式激活cGMP依赖激酶(PKG)，激活K+通道导致Ca2+通道的抑制，抑制血小板活化，抑制平滑肌细胞增殖，同时诱导凋亡。这种信号级联被PDE5减弱，PDE5破坏了cGMP的磷酸二酯键，将其转化为GMP。他达拉非抑制PDE5增加PKG级联信号，通过减少Ca2+进入平滑肌细胞来支持性唤起期间阴茎平滑肌松弛。平滑肌松弛使血液充满海绵体，从而产生勃起。
在PAH中，由于内皮功能障碍的各种机制，肺动脉中的血压升高。3.NO和前列环素的减少会降低血管舒张信号，而内皮素-1和血栓素的过量产生会增加血管收缩。炎症、血栓形成和缺氧导致血管重塑，从而进一步减小管腔大小。由此导致的血压升高降低了气体交换能力，增加了右心室的后负荷，产生呼吸困难、疲劳和头晕等症状，并导致右侧心衰。他达拉非通过促进NO-cGMP信号通路来促进平滑肌舒张，从而发挥其对PAH的治疗作用。
最后，他达拉非用于治疗BPH。7BPH通过前列腺上皮和平滑肌层的过度增生导致尿功能障碍。4前列腺体积的增大阻碍了尿液通过尿道的流动，导致不完全排空导致更多的残留量。他达拉非似乎不是通过前列腺平滑肌松弛来发挥其益处。相反，它可能通过增加氧合和减少炎症来发挥作用，这减少了组织重塑，并通过cGMP级联抑制细胞增殖。
与其他PDE5抑制剂相比，PDE6亲和力的降低可能解释了视觉副作用发生率的降低，因为PDE6存在于眼睛中，并有助于彩色视觉。8，9，2
目标 行动 生物 一个cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶 抑制剂人类 N双3'，5'-环amp和-GMP磷酸二酯酶11A 抑制剂人类 N视紫红质敏感的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位 抑制剂人类 - 吸收
-
他达拉非在健康成人中的tmax为0.5-6h，中位值为2h。1，7据报道，成人PAH患者的tmax为2-8h，中位数为4h。8当他达拉非与食物一起服用时，似乎对吸收没有显著影响。1
- 配送量
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
他达拉非通过CYP3A4到一种儿茶酚代谢物进行肝脏代谢。1，5，7，8这种儿茶酚代谢物经过随后的甲基化和葡萄糖醛酸化，甲基-葡萄糖醛酸代谢物成为循环中的主要代谢物。已知的代谢物中没有一种被认为是活性的。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
- 半衰期
- 间隙
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健康成人口服他达拉非的平均表观清除率为2.5-3.4L/h。1，7，8据报道，成年PAH患者的平均表观口腔清除率为3.5L/h
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
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过量的症状预计与典型的不良反应类似，包括头痛、消化不良、背痛、肌痛、鼻咽炎和头晕。7，8建议进行标准的支持性治疗。血液透析对他达拉非的清除作用不显著。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 他达拉非可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。 Abametapir 他达拉非与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 他达拉非联合阿巴西普可促进代谢。 Acalabrutinib 他达拉非与阿卡拉替尼合用可降低代谢。 醋丁洛尔 他达拉非可增加乙酰丁胺醇的降压活性。 Aceclofenac 他达拉非与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。 Acemetacin 他达拉非与阿西美辛合用可降低疗效。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低他达拉非的排泄率，从而导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加他达拉非的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能降低他达拉非的降压活性。 - 食物相互作用
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- 避免过度或长期饮酒。摄入过量的酒精(短时间内超过四杯)可能会加重他达拉非引起的低血压和头晕。
- 避免葡萄柚类产品。他达拉菲由CYP3A4代谢，葡萄柚产品为CYP3A4抑制剂;因此，联合给药可能会增加他达拉非的血清水平，导致低血压升高。
- 带或不带食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 他达拉非行为 平板电脑 20毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2016-07-12 不适用 加拿大 
他达拉非行为 平板电脑 2.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2016-07-12 不适用 加拿大 他达拉非行为 平板电脑 10毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2016-07-12 不适用 加拿大 他达拉非行为 平板电脑 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2016-07-12 不适用 加拿大 Adcirca 平板电脑 20毫克/ 1 口服 联合治疗公司 2009-05-22 不适用 我们 
Adcirca 片剂，覆膜 20毫克 口服 礼来荷兰公司 2016-09-07 不适用 欧盟 
Adcirca 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案-田纳西州有限责任公司 2009-05-22 不适用 我们 Adcirca 平板电脑 20毫克 口服 礼来制药有限公司 2010-01-19 不适用 加拿大 Adcirca 平板电脑 20毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-10-28 2017-05-24 我们 Adcirca 片剂，覆膜 20毫克 口服 礼来荷兰公司 2016-09-07 不适用 欧盟 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-tadalafil 平板电脑 10毫克 口服 雅阁医疗保健公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-tadalafil 平板电脑 5毫克 口服 雅阁医疗保健公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-tadalafil 平板电脑 20毫克 口服 雅阁医疗保健公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-tadalafil 平板电脑 2.5毫克 口服 雅阁医疗保健公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-tadalafil 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-tadalafil 平板电脑 5毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-16 不适用 加拿大 Ag-tadalafil 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 2019-11-21 不适用 加拿大 Ag-tadalafil 平板电脑 2.5毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Alyq 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 AvKARE 2019-02-18 不适用 我们 Alyq 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国有限公司 2019-02-06 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Entadfi 他达拉非(5毫克/ 1)+非那雄胺(5毫克/ 1) 胶囊 口服 Veru Inc .) 2021-12-12 不适用 我们 Opsynvi 他达拉非(40毫克)+Macitentan(10毫克) 平板电脑 口服 詹森制药 2021-11-25 不适用 加拿大 多田加30/20毫克卡普利片，4 adet 他达拉非(20毫克)+Dapoxetine(30毫克) 平板电脑,涂 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-06-08 火鸡 
多田加30/20毫克卡普利片，8 adet 他达拉非(20毫克)+Dapoxetine(30毫克) 平板电脑,涂 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-06-08 火鸡
类别
- ATC代码
- G04BE08 -他达拉非 C02KX52 -氨布里森坦和他达拉非 坦索洛辛和他达拉非
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为-卡波林的一类有机化合物。这些化合物含有9h -吡啶[3,4-b]吲哚部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚及其衍生物
- 子课
- Pyridoindoles
- 直接父
- β-咔啉
- 选择父母
- 3-alkylindoles/氨基酸及其衍生物/Benzodioxoles/2, 5-dioxopiperazines/N-methylpiperazines/苯环型的/叔羧酸酰胺/吡咯/Heteroaromatic化合物/内酰胺 展示8个
- 基
- 1, 4-diazinane/2, 5-dioxopiperazine/3-alkylindole/缩醛/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzodioxole/Beta-carboline 再展示20个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 苯并二氧基，吡嗪吡啶吲哚(CHEBI: 71940）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 742年sxx0ict
- 化学文摘号
- 171596-29-5
- InChI关键
- WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H19N3O4 c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23-20 (14) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8 - 12) 12-6-7-17-18 / h2-8, 16日21日23 h, 9-11H2 1 h3 / t16.1 - 21 - m1 / s1
- 国际命名
-
8 (2 r, r) 2 - (2 h, 3-benzodioxol-5-yl) 6-methyl-3, 6日17-triazatetracyclo[8.7.0.0 ^{3 8} 0 ^{11、16}]heptadeca-1(10), 11日13日15-tetraene-4 7-dione
- 微笑
-
[H] [C@] 12 cc3 = C (NC4 = CC = CC = C34) [C@H] (N1C (= O) CN (C) C2 = O) C1 = CC2 = C (OCO2) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
Ben-Zion Dolitzky, Dov Diller，“他达拉非中间体的制备”。美国专利US20060276652, 2006年12月7日发布。
US20060276652 - 一般引用
-
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- FDA批准药品:Adcirca(他达拉非)片[链接］
- DPD批准药品:Opsynvi(他达拉非/马西坦)复方片[链接］
- 美迪斯卡:他达拉非MSDS [链接］
- FDA批准药品:口服Entadfi(非那雄胺/他达拉非)胶囊[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014958
- KEGG药物
- D02008
- PubChem化合物
- 110635
- PubChem物质
- 46507646
- ChemSpider
- 99301
- BindingDB
- 14777
- 358263
- ChEBI
- 71940
- ChEMBL
- CHEMBL779
- 锌
- ZINC000003993855
- 治疗靶点数据库
- DAP000615
- 网页
- PA10333
- PDBe配体
- 美国中央情报局
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 他达拉非
- PDB项
- 1 udu/1 xoz
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 良性前列腺增生(BPH)/膀胱过度活动综合征(OABS) 1 4 主动不招聘 治疗 输尿管下段结石 1 4 完成 不可用 性性无能 1 4 完成 基础科学 贝克尔肌肉萎缩症(BMD) 1 4 完成 诊断 勃起功能障碍/糖尿病伴勃起功能障碍 1 4 完成 治疗 贝克尔肌肉萎缩症(BMD) 1 4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1 4 完成 治疗 结缔组织疾病/肺动脉高压(PAH)/肺动脉高压(PH)/硬皮病系列疾病/系统性硬化症(SSc) 1 4 完成 治疗 糖尿病性心肌病/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 勃起功能障碍 10
药物经济学
- 制造商
-
- 礼来公司
- 礼来制药公司
- 礼来公司
- 外包商
-
- A-S药物解决方案有限公司
- 布莱恩特牧场预包装
- 多元化医疗保健服务公司
- 礼来公司
- 伊利湖医疗和外科供应
- Lilly Del Caribe公司
- Nucare制药公司
- 内科医生Total Care公司
- 叛军分销公司
- Redpharm药物
- Southwood制药
- 联合治疗公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 电影中,可溶性 口服 5毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 片剂，覆膜 口服 10毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 2.5毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 电影中,可溶性 口服 平板电脑,可溶 口服 10毫克 片剂，口腔崩解 口服 胶囊 口服 片剂，口腔崩解 口服 10毫克 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 平板电脑,涂 片剂，覆膜 口服 10.000毫克 片剂，覆膜 口服 2.500毫克 片剂，覆膜 口服 20.000毫克 片剂，覆膜 口服 5.000毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 20毫克 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 片剂，覆膜 口服 2.5毫克 片剂，口腔崩解 口服 20毫克 平板电脑,可溶 口服 5毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克 平板电脑 口服 20毫克 悬架 口服 20毫克/ 5毫升 平板电脑,冒泡的 10毫克 平板电脑,冒泡的 平板电脑,冒泡的 20毫克 电影中,可溶性 口服 10毫克 电影中,可溶性 口服 20毫克 片剂，覆膜 口服 10毫克 片剂，覆膜 口服 20毫克 片剂，覆膜 口服 5毫克 片剂，口腔崩解 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 20毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 希爱力30片5毫克盒装 140.77美元 盒子 希爱力片剂10毫克 20.92美元 平板电脑 希爱力片剂20毫克 20.92美元 平板电脑 希爱力2.5毫克片剂 4.76美元 平板电脑 希爱力片剂5毫克 4.76美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2379948 没有 2008-03-25 2020-04-26 加拿大 CA2181377 没有 2002-05-28 2015-01-19 加拿大 US6140329 没有 2000-10-31 2016-07-11 我们 US6821975 是的 2004-11-23 2021-05-19 我们 US6943166 是的 2005-09-13 2020-10-26 我们 US7182958 是的 2007-02-27 2020-10-26 我们 US5859006 是的 1999-01-12 2018-05-21 我们 US11382917 没有 2018-12-24 2038-12-24 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 301 - 302°C 他达拉非MSDS 水溶度 几乎不溶于水 他达拉非MSDS logP 2.89 他达拉非MSDS - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.25毫克/毫升 ALOGPS logP 2.36 ALOGPS logP 1.64 Chemaxon 日志 -3.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 15.17 Chemaxon pKa(最强基础) -4.2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 74.872 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 104.08米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 40.923. Chemaxon 环数 6 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9933 血脑屏障 + 0.7821 Caco-2渗透 + 0．5 22基板 底物 0.6581 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.59 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.775 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7165 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8742 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.7407 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7447 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.5566 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6788 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.6998 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6981 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7235 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6466 致癌性 Non-carcinogens 0.931 生物降解 未准备好生物可降解 0.8906 大鼠急性毒性 2.6521 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.976 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中发挥作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP特异性水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
- 基因名字
- PDE5A
- Uniprot ID
- O76074
- Uniprot名字
- cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶
- 分子量
- 99984.14哒
参考文献
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- Montorsi F, Salonia A, Deho' F, Cestari A, Guazzoni G, Rigatti P, Stief C:勃起功能障碍的药物管理。中国生物医学工程学报，2003年3月31日(5):446-54。［文章］
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- Zoraghi R, Francis SH, Corbin JD:磷酸二酯酶-5催化位点的关键氨基酸与环鸟苷单磷酸和抑制剂的高亲和相互作用。生物化学。2007 11月27日;46(47):13554-63。Epub 2007 11月3日。［文章］
- Blount MA, Beasley A, Zoraghi R, Sekhar KR, Bessay EP, Francis SH, Corbin JD: tritiated sildenafil, tadalafil或vardenafil与磷酸二酯酶-5催化位点的结合显示了效力、特异性、异质性和cGMP刺激。Mol Pharmacol, 2004七月;66(1):144-52。doi: 10.1124 / mol.66.1.144。［文章］
- FDA批准药品:Adcirca(他达拉非)片[链接］
- FDA批准药品:西力士(他达拉菲)片剂[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 通过调节细胞内环核苷酸cAMP和cGMP的浓度在信号转导中发挥作用。催化cAMP和cGMP分别水解为5'-AMP和5'-GMP。
- 基因名字
- PDE11A
- Uniprot ID
- Q9HCR9
- Uniprot名字
- 双3'，5'-环amp和-GMP磷酸二酯酶11A
- 分子量
- 104750.64哒
参考文献
- 周jl 2nd, Corbin JD, Francis SH:环核苷酸磷酸二酯酶11催化位点与底物或他达拉非的相互作用及其关键Gln-869氢键的作用。中国药物学杂志2009 10月;331(1):133-41。doi: 10.1124 / jpet.109.156935。Epub 2009 7月29日。［文章］
- Weeks JL 2nd, Zoraghi R, Francis SH, Corbin JD:磷酸二酯酶11a4 (PDE11A4)的n端结构域降低了催化位点对底物和他达拉非的亲和力，并参与了低聚化。生物化学。2007 9月11日;46(36):10353-64。Epub 2007年8月16日。［文章］
- PDE5抑制剂-西地那非发现20年后的药理学和临床应用。中国药物学杂志，2018年7月;175(13):2554-2565。doi: 10.1111 / bph.14205。2018年4月25日。［文章］
- FDA批准药品:Adcirca(他达拉非)片[链接］
- FDA批准药品:西力士(他达拉菲)片剂[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 酶抑制剂活性
- 特定的功能
- 参与视觉信号的传输和放大过程。cGMP-PDEs是脊椎动物杆状和锥状细胞中g蛋白介导的光转导的效应分子。
- 基因名字
- PDE6G
- Uniprot ID
- P18545
- Uniprot名字
- 视紫红质敏感的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位
- 分子量
- 9643.09哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Takahiro R, Nakamura S, Kohno H, Yoshimura N, Nakamura T, Ozawa S, Hirono K, Ichida F, Taguchi M: CYP3A亚型对PDE5抑制剂去烷基化的贡献:西地那非N-去甲基化与他达拉非去甲基化的比较。生物医药通报，2015;38(1):58-65。doi: 10.1248 / bpb.b14 - 00566。［文章］
- Forgue ST, Patterson BE, Bedding AW, Payne CD, Phillips DL, Wrishko RE, Mitchell MI:他达拉非在健康受试者中的药代动力学。临床药物学杂志，2006 3月61(3):280-8。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02553.x。［文章］
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
- FDA批准药品:Adcirca(他达拉非)片[链接］
- FDA批准药品:西力士(他达拉菲)片剂[链接］
- 他达拉非FDA标签[文件］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月11日20:52