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通用名称
Carprofen
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00821
背景

Carprofen是使用非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)兽医的支持性治疗在老年狗缓解关节炎的症状。Carprofen以前用于人类医学超过10年(1985 - 1995)。一般耐受性良好,大部分不良反应轻微,如肠胃疼痛和恶心,类似记录与阿司匹林和其他非甾体抗炎药。不再销售供人类使用,被撤销后的商业理由。

类型
小分子
批准、审核批准、撤回
结构
重量
平均:273.714
单一同位素的:273.05565634
化学公式
C15H12ClNO2
同义词
  • (+ / -)- 2 -丙酸(3-chloro-9H-carbazol-7-yl)
  • (±)6-chloro-α-methylcarbazole-2-acetic酸
  • (2)- 6-Chloro-9H-carbazol-2-yl丙酸
  • 6-chloro-α-methyl-9H-carbazole-2-acetic酸
  • Carprofen
  • Carprofene
  • Carprofeno
  • Carprofenum
外部id
  • C 5720
  • C 8012
  • Ro 20-5720/000

药理学

指示

使用的止痛药治疗关节疼痛和术后疼痛。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Carprofen是一种非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)丙酸类,包括布洛芬、萘普生、ketoprofen。它不再是用于临床,但被批准用于狗。Carprofen非麻醉剂,止痛和退热的活动特点大致均等的消炎痛动物模型。

的作用机制

的作用机制carprofen,像这样的其他非甾体抗炎药,被认为是与环氧酶活动的抑制有关。两个独特的环氧酶在哺乳动物中均有描述。本构环氧酶、COX-1合成前列腺素所必需的正常的胃肠道和肾脏功能。cox - 2诱导环氧酶,产生前列腺素参与炎症。抑制COX-1被认为是与胃肠道和肾脏毒性,抑制cox - 2提供了抗炎活性。在一个在体外研究犬类细胞培养,carprofen选择性抑制cox - 2与COX-1。

目标 行动 生物
一个前列腺素合成酶2 G / H
抑制剂
人类
U前列腺素合成酶1 G / H
抑制剂
人类
吸收

迅速,几乎完全吸收(生物利用率超过90%)的口服药物。

的体积分布

不可用

蛋白结合

高(99%)

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

大约8个小时在狗(范围4.5 - -9.8小时)。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

非甾体抗炎药过量的症状包括头晕和眼球震颤。口服LD50在老鼠和老鼠是282毫克/公斤和149毫克/公斤,分别。

通路
通路 类别
Carprofen行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Carprofen可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Carprofen结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔 Carprofen可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 不利影响的风险或严重性Carprofen结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 不利影响的风险或严重性Carprofen结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Carprofen结合苊香豆醇。
18beplay下载 不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Carprofen时可以增加。
Acetohexamide 的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Carprofen相结合。
乙酰水杨酸 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Carprofen相结合。
Aclidinium Carprofen可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
lmadyl(罗氏)/lmafen(罗氏)/Rimadyt(罗氏)

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为咔唑。这些化合物包含三个环系统包含一个吡咯环融合两侧苯环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吲哚类和衍生品
子课
咔唑
直接父
咔唑
选择父母
吲哚/苯环型的/芳基氯化物/吡咯/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示4个
芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/咔唑/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氯化合物,咔唑(CHEBI: 364453)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
FFL0D546HO
化学文摘号
53716-49-7
InChI关键
PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H12ClNO2 c1-8 (15 (18) 19) 9-2-4-11-12-7-10 (16) 9-2-4-11-12-7-10 (12) 17-14 (11) 6 - 9 / h2-8 17 H, 1 h3 (H, 18日19)
国际命名
2 - (6-chloro-9H-carbazol-2-yl)丙酸
微笑
CC (C (O) = O) C1 = CC2 = C (C = C1) C1 = C (N2) C = CC (Cl) = C1

引用

合成参考

伯杰,l和Corraz抗干扰;我们。专利3896145;1975年7月22日;分配给霍夫曼- LaRoche公司。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014959
KEGG化合物
C18364
PubChem化合物
2581年
PubChem物质
46505357
ChemSpider
2483年
BindingDB
50097346
RxNav
20343年
ChEBI
364453年
ChEMBL
CHEMBL1316
治疗目标数据库
DAP000975
网页
PA164781361
维基百科
Carprofen
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 霍夫曼罗氏公司
外包商
  • Emcure制药有限公司
  • Norbrook实验室有限公司
  • Vericore有限公司
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 195 - 199 伯杰,l和Corraz抗干扰;我们。专利3896145;1975年7月22日;分配给霍夫曼- LaRoche公司。
水溶度 几乎不溶性25°C 不可用
logP 3.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00379毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.09 ALOGPS
logP 3.88 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.42 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 53.092 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 74.16米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 28.563 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9742
Caco-2渗透 + 0.5595
22基板 Non-substrate 0.7062
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.985
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9319
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8485
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7405
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8318
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6389
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6573
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7193
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9481
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7037
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.794
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.8521
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9874
大鼠急性毒性 3.4155 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9725
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8697
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 2910000000 - d2961d6d33669b09ac4d

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. Kay-Mugford P Benn SJ LaMarre J,康伦P:体外非甾体类抗炎药物对狗的环氧酶活动的影响。J兽医研究》2000年7月,61 (7):802 - 10。(文章]
  2. Brideau C, Van Staden C,陈答:环氧酶抑制剂在体外的影响全血的马、狗、猫。J兽医研究》2001年11月,62 (11):1755 - 60。(文章]
  3. 威尔逊我Chandrasekharan NV、威斯多佛KD、渴望KB,西蒙斯DL:决心cyclooxygenase-1和2同功酶的表达犬组织及其微分对非甾体类抗炎药物的敏感性。J兽医研究》2004年6月,65 (6):810 - 8。(文章]
  4. 伯莱塔C, Garavaglia G,卡瓦利M: COX-1和苯基丁氮酮抑制cox - 2在马的血液,氟尼辛,carprofen meloxicam:体外分析。药物杂志》2005年10月,52 (4):302 - 6。(文章]
  5. Narlawar R,佩雷斯Revuelta BI,哈斯C,施泰纳H,施密特B,鲍曼K:脚手架cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂carprofen提供老年γ分泌酶调节器。J医学杂志。2006年12月28日,49 (26):7588 - 91。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 伯莱塔C, Garavaglia G,卡瓦利M: COX-1和苯基丁氮酮抑制cox - 2在马的血液,氟尼辛,carprofen meloxicam:体外分析。药物杂志》2005年10月,52 (4):302 - 6。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. Kuze K, P坟墓,莱希,威尔逊P, Stuhlmann H, G:不同的表达和功能描述鼠标肾有机阴离子转运蛋白在哺乳动物细胞。J生物化学杂志。1999年1月15日,274 (3):1519 - 24。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:52