游霉素是一种抗真菌药物局部眼科管理。这是tetraene多烯抗生素来自链霉菌属natalensis。它具有体外活动对各种酵母和丝状真菌,包括假丝酵母,曲霉属真菌,Cephalosporium,镰刀菌素和青霉菌。虽然对真菌的活动是剂量相关性,游霉素主要是真菌的。游霉素不是有效的在体外对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。局部政府似乎产生有效的角膜基质内游霉素浓度但不是在眼内液体。

的作用机制

与其他多烯抗生素一样,绑定游霉素抑制真菌生长的植物固醇。具体地说,游霉素结合麦角固醇在质膜,防止ergosterol-dependent液泡融合,以及膜融合和裂变。这不同于大多数其他的机制多烯抗生素,往往通过改变真菌膜透性,而不是工作。

目标	行动	生物
一个麦角固醇	粘结剂	白色念珠菌

吸收

系统性吸收不应预期局部管理后,与其他多烯抗生素,从胃肠道吸收很差。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性游霉素结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性游霉素结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当游霉素结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当游霉素与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性游霉素结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当游霉素结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当游霉素结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当游霉素结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性游霉素结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当游霉素结合二丁卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Delvocid/Fukricin (Sanbe)/InfectoMyk (Infectopharm)/N-Mycin (Aristopharma)/Natadrops (Cipla公司)/Natamet(太阳)/Natamycyna (Unia)/Natezhen(爱尔康)/Natoph (Ibn Sina)/Natoptic (FDC)/Optinat(杰森)/Pimafucin(阿斯特拉)/Pimafusin(老)/匹马菌素(Senju制药)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Natacyn	暂停/滴	50毫克/ 1毫升	眼科	Eyevance制药、有限责任公司	2021-06-12	不适用
Natacyn	暂停/滴	50毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	1980-12-31	2022-03-31

类别

ATC代码

G01AA02——游霉素

D01AA02——游霉素

A01AB10——游霉素

S01AA10——游霉素

A07AA03——游霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为氨基糖甙类的类。这些分子或分子糖的氨基改性的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类和类似物/己糖/O-glycosyl化合物/β羟基酸和衍生品/环氧乙烷/二元羧酸酸和衍生品/Enoate酯/氨基酸/1,2-aminoalcohols/内酯

显示13
基: 1,2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基糖苷类核心/Beta-hydroxy酸

显示29日更
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

各种真菌物种

化学标识符

UNII: 8 o0c852cpo
化学文摘号: 7681-93-8
InChI关键: NCXMLFZGDNKEPB-FFPOYIOWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H47NO13 c1-18-10-8-6-4-3-5-7-9-11-21(45-32-30(39) 28(34) 29(38) 19(2) 44-32) 15-25-27(31(40) 41) 22(36) 17-33(42岁,47-25)16 - 20(35)14-24-23(46-24)14-24-23(37)连/ h3-9, 11 - 13日,15岁至25岁的观众,32岁,35-36,38-39,42小时,10,14日至17日,34个h2, 1-2H3, (H、40、41) / b4-3 + 7 - 5 +,之后把+ 11-9 + 13-12 + / t18 - 19 - 20 + 21 + 22 +, 23日,24日,25 +,27、28 +,29 - 30 + 32 + 33 - m1 / s1
国际命名: 5 (1 r, 3 s, r, 7 r, 8 e, 12 r, 14个e, 16 e, 18 e, 20 e, 22 r, 24日,25日,26日)-22 - {((2 r, 3 s, 4 s, 5 s, 6 r) 4-amino-3, 5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}1,3,26-trihydroxy-12-methyl-10-oxo-6, 11日28-trioxatricyclo [22.3.1.0⁵,⁷] octacosa-8, 14日,16日,18日20-pentaene-25-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@] 12 [C@H] (O) C (C@) 3 (O) C [C@H] (O) [C@@H] (C (O) = O) [C@] ([H]) (C [C@@H] (O (C@) 4 ([H]) O (C@H) (C) [C@@H] (O) [C@H] (N) [C@@H] 4 O) \ C = C \ C = C \ C = C \ C = C \ C [C@@H] (C) OC (= O) \ C = C \ [C@@] 1 [H]) (O2) O3

引用

合成参考

Michael a . Eisenschink菲利普·t·奥尔森“生产游霉素的发酵过程。”U.S. Patent US5231014, issued July, 1982.

US5231014

一般引用

FDA批准的药物产品:Natacyn(游霉素)暂停链接]

外部链接

KEGG药物: D00884
KEGG化合物: C08073
PubChem化合物: 5284447
PubChem物质: 46509171
ChemSpider: 10468784
BindingDB: 50370755
RxNav: 7268年
ChEMBL: CHEMBL1200656
锌: ZINC000008220909
治疗目标数据库: DAP001331
网页: PA164744325
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 游霉素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	眼部感染,真菌/溃疡性角膜炎	1
3	完成	治疗	角膜真菌感染/溃疡性角膜炎	1
3	招聘	治疗	Acanthamoeba角膜炎/角膜真菌感染	1
3	终止	治疗	角膜真菌感染	1
2、3	未知的状态	治疗	真菌感染	1
1、2	完成	治疗	角膜真菌感染	1
不可用	完成	不可用	细菌性角膜炎/角膜真菌感染/微生物角膜炎/混合细菌性和真菌性角膜炎	1
不可用	未知的状态	治疗	霉菌的角膜溃疡	1

药物经济学

制造商

爱尔康公司实验室

外包商

爱尔康的实验室

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	眼科
暂停/滴	眼科	50毫克/ 1毫升
悬架	眼科	5%
悬架	结膜;眼科	50毫克
解决方案	眼科	5%
奶油	局部

价格

单元描述	成本	单位
Natacyn眼药水	14.16美元	毫升

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	290年12月°C	PhysProp
水溶度	4100 mg / L (21°C)	汤姆林,C (1994)
logP	1.1	不可用
日志	-3.21	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.278毫克/毫升	ALOGPS
logP	-3.5	ALOGPS
logP	-1.7	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.58	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.11	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	13	Chemaxon
氢供体数	7	Chemaxon
极地表面面积	230.99²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	169.88米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	68.58³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8512
血脑屏障	- - - - - -	0.9789
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6947
22基板	底物	0.5926
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7063
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9224
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9629
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7748
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8576
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5291
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9154
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8632
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9632
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6606
致癌性	Non-carcinogens	0.9448
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9718
大鼠急性毒性	2.4181 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.994
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9406

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。麦角固醇

类

小分子

生物

白色念珠菌

药理作用

是的

行动

粘结剂

引用

te Welscher YM,琼斯L, van Leeuwen先生,Dijksterhuis J, de Kruijff B, Eitzen G, Breukink E:游霉素抑制液泡融合在启动阶段通过一个特定的交互与麦角固醇。Antimicrob代理Chemother。2010年6月,54(6):2618 - 25所示。doi: 10.1128 / AAC.01794-09。Epub 2010年4月12日。(文章]
te Welscher YM,十Napel HH, Balague MM, Souza厘米,Riezman H, de Kruijff B, Breukink E:游霉素块绑定真菌生长的特别没有permeabilizing细胞膜麦角固醇。生物化学杂志。2008年3月7日,283 (10):6393 - 401。doi: 10.1074 / jbc.M707821200。Epub 2007年12月29日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日由

游霉素

识别

结构游霉素(DB00826)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用