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Cinoxacin

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通用名称
Cinoxacin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00827
背景

合成抗菌与奥索利酸和萘啶酸和用于尿路感染。

类型
小分子
组
批准,临床实验,撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:262.2182
单一同位素的:262.05897144
化学公式
C12H10N2O5
同义词
  • 1-ethyl-6 7-methylenedioxy-4 (1 h) -oxocinnoline-3-carboxylic酸
  • 5-Ethyl-8-oxo-5、8-dihydro-1 3-dioxa-5, 6-diaza-cyclopenta [b] naphthalene-7-carboxylic酸
  • Cinoxacin
  • Cinoxacine
  • Cinoxacino
  • Cinoxacinum
外部id
  • 64716年

药理学

指示

初始治疗和复发性尿路感染引起的成人敏感微生物:大肠杆菌,变形杆菌,变形杆菌属寻常的,克雷伯氏菌物种(包括k .肺炎),肠杆菌属物种。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Cinoxacin是一种人工合成的抗菌剂在体外活动对许多革兰氏阴性需氧细菌,尤其是肠杆菌科家族的菌株。Cinoxacin抑制细菌的脱氧核糖核酸(DNA)合成、杀菌,活跃在整个尿pH值范围内。交叉耐药性与萘啶酸已被证明。

的作用机制

证据表明cinoxacin结合强烈,但可逆,DNA,干扰RNA的合成,因此,与蛋白质合成。它也似乎抑制DNA促旋酶。这种酶是必要的适当的复制DNA分离。通过抑制这种酶、DNA复制和细胞分裂抑制。

目标 行动 生物
一个DNA促旋酶亚基
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
UDNA
夹层
 人类
吸收

口服后迅速吸收。虽然并发食物摄入量可能推迟药物吸收,药物吸收不受影响。

的体积分布

不可用

蛋白结合

60 - 80%

新陈代谢

肝,大约30 - 40%代谢活性代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

虽然平均血清半衰期1.5小时,半衰期可能超过10小时的肾功能损害。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口腔、皮下、静脉LD50大鼠是3610毫克/公斤,1380毫克/公斤,分别和860毫克/公斤。口腔、皮下、静脉LD50在鼠标是2330毫克/公斤,900毫克/公斤,分别和850毫克/公斤。cinoxacin过量后症状可能包括胃肠道反应如厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻;上腹部不适和腹泻的严重程度是剂量相关。头痛、头晕、失眠、畏光、耳鸣和刺痛的感觉也被报道在一些病人。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Cinoxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac neuroexcitatory Cinoxacin活动可能会增加。
Acemetacin Acemetacin neuroexcitatory Cinoxacin活动可能会增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Cinoxacin结合使用时,可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Cinoxacin时可以减少。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Cinoxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Cinoxacin活动。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Cinoxacin时可以增加。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢结合Cinoxacin时可以减少。
阿德福伟 的排泄阿德福伟时可以减少与Cinoxacin相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Cinobac (Oclassen)/Mecicon (Chung梅)/Tatsulexin (Kagaku的辰)/Urocinox (BioHealth制药)

类别

ATC代码
J01MB06——Cinoxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为噌啉。这些是有机芳香族化合物含有苯哒嗪环融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
噌啉
选择父母
Benzodioxoles/邻二氮杂苯和衍生品/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/缩醛树脂
显示4个
基
缩醛/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzodioxole/羧酸/羧酸衍生物/噌啉/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示10
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
含氧的羧酸,oxacycle噌啉(CHEBI: 3716)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
LMK22VUH23
化学文摘号
28657-80-9
InChI关键
VDUWPHTZYNWKRN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H10N2O5 c1-2-14-7-4-9-8(18-5-19-9) 3 - 6(7) 11(15) 10(13 - 14日)12 (16)17 / h3-4H, 2、5 h2、h3, (H, 16、17)
国际命名
1-ethyl-4-oxo-1H 4 h, 7 h - [1,3] dioxolo (4, 5 g) cinnoline-3-carboxylic酸
微笑
CCN1N = C (C (O) = O) C (= O) C2 C12 = CC3 = C (OCO3) C =

引用

合成参考

白色,西澳;美国专利3669965;1972年6月13日;分配给礼来公司。

 US3669965
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014965
KEGG药物
D00872
KEGG化合物
C08052
PubChem化合物
2762年
PubChem物质
46507547
ChemSpider
2660年
BindingDB
39350年
RxNav
2550年
ChEBI
3716年
ChEMBL
CHEMBL1208
锌
ZINC000000032350
治疗目标数据库
DAP000999
网页
PA449007
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cinoxacin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
  • Teva制药美国公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 261 - 262 白色,西澳;美国专利3669965;1972年6月13日;分配给礼来公司。
logP 1.5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.961毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.25 ALOGPS
logP 1.72 Chemaxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.93 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 88.432 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 73.6米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 24.723 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9902
血脑屏障 + 0.7001
Caco-2渗透 - - - - - - 0.515
22基板 Non-substrate 0.5087
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8358
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7213
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8137
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8119
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5503
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9106
致癌性 Non-carcinogens 0.8656
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8917
大鼠急性毒性 1.8922 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8812
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9074
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kr - 2930000000 - d8548621f53001ee222d

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。DNA促旋酶亚基
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA促旋酶亚基
分子量
97817.145哒
引用
  1. Jariyawat年代,关根身上T,武田M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan年代,Endou H: beta-lactam抗生素的交互和运输与克隆鼠肾有机阴离子转运体1。J Exp其他杂志》1999年8月,290 (2):672 - 7。(文章]
  2. Drlica K,赵谢:促旋酶DNA拓扑异构酶IV, 4-quinolones。Microbiol启杂志1997年9月,61 (3):377 - 92。(文章]
  3. Neugebauer U, Szeghalmi,施密特M,基弗W, Popp来说J, Holzgrabe U:氟喹诺酮类原料药的振动光谱特征。Spectrochim学报一摩尔Biomol Spectrosc。2005年5月,61(7):1505 - 17所示。(文章]
  4. Tuma J,康纳斯WH Stitelman DH,里歇尔C:共价附加效应的喹诺酮类工器末端的DNA。J是化学Soc。2002年4月24日,124(16):4236 - 46所示。(文章]
细节 2。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
未知的
行动
夹层
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Tuma J,康纳斯WH Stitelman DH,里歇尔C:共价附加效应的喹诺酮类工器末端的DNA。J是化学Soc。2002年4月24日,124(16):4236 - 46所示。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
这种药物是一种氟喹诺酮类,这些药物抑制CYP1A2是众所周知的。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 张L,魏MJ,赵CY,气HM:测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。学报杂志。2008年12月,29(12):1507 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。(文章]
  2. Shahzadi A Javed我Aslam B穆罕默德F, Asi先生,阿什拉夫,Zia-ur-Rahman:治疗环丙沙星对卡马西平的药物动力学的影响健康的成年男性志愿者。Pak J制药科学。2011年1月,24 (1):63 - 8。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. Jariyawat年代,关根身上T,武田M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan年代,Endou H: beta-lactam抗生素的交互和运输与克隆鼠肾有机阴离子转运体1。J Exp其他杂志》1999年8月,290 (2):672 - 7。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日由