尽管主要用于治疗尿路感染,磷霉素与其他抗生素已表现出协同作用与临床相关的细菌。¹也越来越感兴趣的潜在磷霉素治疗更为复杂的感染,因为它保留了活动对许多难治性细菌包括耐甲氧西林菌株金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐多药肠道菌。⁷进一步,因为磷霉素有独特的和独特的作用机制,与其他抗生素抗力移转的风险很低。^6,5

磷霉素还演示了immunomodulating属性。例如,抗生素可能会影响组件的急性炎症细胞因子反应和增强中性粒细胞吞噬病原体的毁灭。^1,4

磷霉素穿透生物膜不仅能有效地减少或消除微生物在生物膜,但也可以改变生物膜结构。^1,7

的作用机制

磷霉素对其杀菌效果通过共价结合半胱氨酸的活性部位UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl转移酶(色差)酶,使其不活跃。通过阻止色差催化磷酸烯醇丙酮酸的缩合(PEP) UDP-N-acetylglucosamine (UNAG),磷霉素抑制肽聚糖的生产前兆UDP N-acetylmuramic酸(UDP-MurNAc)。^1,10最终,细菌细胞壁合成的第一步是中断。⁵

在大肠杆菌,磷霉素进入细菌细胞通过两种机制:L-alpha-glycerophosphate系统和hexose-6-phosphate转运系统。¹

磷霉素对细胞粘附也有重要影响。例如,细菌细胞尿路上皮细胞的粘附是减少磷霉素的存在。的附着力链球菌引起的肺炎和流感嗜血杆菌呼吸道上皮细胞也减少了¹

目标	行动	生物
一个UDP-N-acetylglucosamine 1-carboxyvinyltransferase	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)

吸收

磷霉素是一种低分子量和亲水性药物。口服药物时,磷霉素迅速在小肠吸收和分布广泛的组织。^1,2,3,10口服生物利用度范围从34 - 58%。¹合并施打磷霉素与食物减少胃肠道吸收大约30%。¹报道AUC = 145 - 228 mg x h / L,而报道Cmax = 26.1(9.1∓)微克/毫升。^1,10

的体积分布

在健康受试者中,磷霉素的分布(Vd)的体积大约是0.3 L /公斤。²由于血管内皮的改变,Vd可达到在危重患者高出50%。²

蛋白结合

磷霉素不与血浆蛋白结合到任何重要程度。^2,3

新陈代谢

磷霉素不是代谢,主要是排泄尿液中不变。^2,3

路线的消除

磷霉素是由肾脏排泄几乎完全。²因素,包括政府与食物,肾功能受损,老年人可能减少磷霉素消除的速率。¹

半衰期

磷霉素的平均消除半衰期为5.7(2.8∓)小时。¹⁰

间隙

在一项研究中,磷霉素的报道CL / F健康志愿者17岁∓4.7升/小时。⁹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

急性毒理学研究发现口服磷霉素剂量50 - 125倍的人类治疗剂量是良好的大鼠和小鼠,导致小兔子瞬时水样大便,并造成腹泻与厌食症狗单剂管理后2 - 3天。¹⁰

在人类中,过量的症状包括听力、前庭损失,一般中的味觉下降,和金属味。过量时,病人应该与有症状的管理和支持措施。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	磷霉素的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少磷霉素的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少磷霉素的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性磷霉素结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低磷霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加磷霉素的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低磷霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	磷霉素的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine	磷霉素的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少磷霉素的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
磷霉素钙一水	T330QG2NYS	26469-67-0	MSHCINMVQZDXTG-JSTPYPERSA-N
磷霉素钠	97年mmo19fno	26016-99-9	QZIQJIKUVJMTDG-JSTPYPERSA-L
磷霉素氨丁三醇	7 fxw6u30gy	78964-85-9	QZJIMDIBFFHQDW-LMLSDSMGSA-N

国际/其他品牌

Veramina (Roux-Ocefa)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
磷霉素粉口服溶液	粉,为解决方案	3克/袋	口服	Endo企业有限公司	不适用	不适用
Ivozfo	粉,为解决方案	4克/瓶	静脉注射	真实性制药公司。	2020-02-12	不适用
Ivozfo	粉,为解决方案	2克/瓶	静脉注射	真实性制药公司。	不适用	不适用
Ivozfo	粉,为解决方案	8克/瓶	静脉注射	真实性制药公司。	不适用	不适用
Monurol	粉	3 g / 1	口服	爱力根公司	1996-12-19	2023-11-30
Monurol	粉,为解决方案	3克/袋	口服	圣骑士实验室公司	1999-09-15	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
磷霉素氨丁三醇	颗粒,解决方案	3 g / 1	口服	科比牧场预先包装	2021-10-22	不适用
磷霉素氨丁三醇	粉	3 g / 1	口服	的药物治疗方案	2020-10-06	不适用
磷霉素氨丁三醇	粉	3 g / 1	口服	Xiromed有限责任公司	2020-10-06	不适用
磷霉素氨丁三醇	颗粒,解决方案	3 g / 1	口服	的药物治疗方案	2021-10-22	不适用
磷霉素氨丁三醇	颗粒,解决方案	3 g / 1	口服	提升实验室有限责任公司	2021-10-22	不适用
磷霉素氨丁三醇	颗粒,解决方案	3 g / 1	口服	Cipla公司美国公司。	2022-01-26	不适用
磷霉素氨丁三醇	粉	3 g / 1	口服	Zambon美国有限公司	2021-08-25	不适用
Jamp-fosfomycin	粉,为解决方案	3克/袋	口服	Jamp制药公司	2018-08-02	不适用

类别

ATC代码

J01XX01 -磷霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为有机膦酸。这些都是有机化合物含有膦酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 有机膦酸和衍生品
子课: 有机膦酸
直接父: 有机膦酸
选择父母: Oxacyclic化合物/环氧化合物/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族heteromonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organooxygen化合物/Organophosphonic酸/有机磷化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 环氧、膦酸(CHEBI: 28915)/脂肪族化合物C06454)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 2 n81my12te
化学文摘号: 23155-02-4
InChI关键: YMDXZJFXQJVXBF-STHAYSLISA-N
InChI: InChI = 1 s / C3H7O4P c1-2-3 (7 - 2) 8 (4、5) 6 / h2-3H 1 h3 (H2, 4、5、6) / t2 -, 3 + / mo / s1
国际命名: [(2 r, 3 s) 3-methyloxiran-2-yl]膦酸
微笑: C [C@@H] 1 O [C@@H] 1 p (O) (O) = O

引用

合成参考

Graziano卡斯塔尔迪,克劳迪奥·佐丹奴的制备过程对磷霉素的合成中间体。”U.S. Patent US4937367, issued March, 1972.

US4937367

一般引用

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Rodriguez-Gascon, Canut-Blasco答:破译磷霉素的药代学和药效学。牧师Esp Quimioter。2019年5月,32增刊1:19-24。(文章]
拉兹R:磷霉素:老——新抗生素。Microbiol感染。2012年1月,18 (1):4 - 7。doi: 10.1111 / j.1469-0691.2011.03636.x。Epub 2011年9月13日。(文章]
西格尔亚历山大-伍尔兹:中性粒细胞如何杀死微生物。为Immunol。2005; 23:197 - 223。doi: 10.1146 / annurev.immunol.23.021704.115653。(文章]
Diez-Aguilar M,广州R:磷霉素的新的微生物方面。牧师Esp Quimioter。2019年5月,32增刊1:8-18。(文章]
Falagas我,Giannopoulou KP, Kokolakis GN, Rafailidis PI:磷霉素:使用除了尿路和胃肠道感染。中国感染说。2008年4月1;46 (7):1069 - 77。doi: 10.1086/527442。(文章]
Veganzones J,蒙特罗,Maseda E:新证据的使用磷霉素菌血症和感染性心内膜炎。牧师Esp Quimioter。2019年5月,32增刊1:25-29。(文章]
嘉丁纳BJ, Stewardson AJ,雅培IJ,法勒AY:呋喃妥英和磷霉素耐药尿路感染:旧药物可能出现的问题。欧斯特Prescr。2019年2月,14 - 19 (1):42。doi: 10.18773 / austprescr.2019.002。Epub 2019 2月1。(文章]
温茨E, Ellis-Grosse EJ, Rodvold KA:药代动力学、安全性、耐受性及单剂静脉(ZTI-01)和在健康志愿者口服磷霉素。Antimicrob代理Chemother。2017年8月24日,61 (9)。pii: AAC.00775-17。doi: 10.1128 / AAC.00775-17。打印2017年9月。文章]
FDA批准的药物产品:Monurol(磷霉素氨丁三醇)(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014966
KEGG药物: D04253
KEGG化合物: C06454
PubChem化合物: 446987年
PubChem物质: 46506665
ChemSpider: 394204年
BindingDB: 50024894
RxNav: 4550年
ChEBI: 28915年
ChEMBL: CHEMBL1757
锌: ZINC000001530427
治疗目标数据库: DAP000767
网页: PA164748039
PDBe配体: FCN
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 磷霉素

PDB项

1 lqp/2 bnn/3 18/3现状/4 ir0/4 jd1/4 jh3/4 jh4/4 jh5/4 jh6…

显示三个

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	人工关节感染	1
4	完成	预防	同种异体移植排斥/无症状菌尿/住院治疗/微生物学的阻力/尿路感染	1
4	完成	预防	无症状菌尿/尿路感染	1
4	完成	预防	并发症/感染/前列腺癌	1
4	完成	预防	尿路感染	1
4	完成	治疗	感染性心内膜炎(IE)	1
4	完成	治疗	尿路感染	2
4	招聘	预防	抗生素预防	1
4	招聘	支持性护理	尿路感染	1
4	招聘	治疗	尿路感染	1

药物经济学

制造商

Zambon spa意大利

外包商

森林制药
Zambon有限公司

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	口服
注射,粉的解决方案	注射用药物的	40毫克/毫升
平板电脑,冒泡的
胶囊
平板电脑
注射,粉的解决方案	静脉注射	8 g
注射,粉的解决方案	静脉注射	4 g
注射,粉的解决方案	注射用药物的	4 g
注射,粉的解决方案	注射用药物的	8 g
颗粒,解决方案	口服
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案		2 g
颗粒,解决方案	口服	3 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	4 g
粉	口服	1克
注射,粉的解决方案		1克
粉,对悬架	口服	3 g
粉,为解决方案	注射用药物的	40毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	2克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	4克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	8克/瓶
颗粒,解决方案	口服	2 G
颗粒,解决方案	口服	3 G
颗粒	口服
粉	口服	3 g / 1
粉,为解决方案	口服	3克/袋
颗粒,悬浮	口服	3 g
胶囊,涂	口服	500毫克
粉,为解决方案	口服	3 g
粉	口服	3 g
注射,粉的解决方案	静脉注射	1克
粉	口服	2 g
颗粒	口服	3 g

价格

单元描述	成本	单位
Monurol 3通用包	50.87美元	包
通用Monurol 3袋	47.07美元	每一个
Viramune 200毫克片剂	9.48美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	94°C	PhysProp
水溶度	50毫克/毫升(钠盐)	不可用
logP	-1.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	46.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.86	ALOGPS
logP	-0.74	Chemaxon
日志	-0.47	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.25	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.3	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	70.06²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	25.87米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	10.8³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6652
22基板	Non-substrate	0.7234
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8938
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9878
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9505
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7514
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8332
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6513
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8492
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8551
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9202
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8016
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9624
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.944
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6575
致癌性	Non-carcinogens	0.6059
生物降解	没有准备好可生物降解	0.894
大鼠急性毒性	2.5802 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9456
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9491

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
gc - ms谱- gc - ms (2 TMS)	气相	splash10 - 03 - di - 2980000000 - 005 d5b96a1e9219362d0
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱,气	气相	splash10 - 03 - di - 2980000000 - 005 d5b96a1e9219362d0
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。UDP-N-acetylglucosamine 1-carboxyvinyltransferase

类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(应变K12)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 注:以上被选为代表的目标蛋白质具有代表性的细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。

通用函数: Udp-n-acetylglucosamine 1-carboxyvinyltransferase活动
特定的功能: 细胞壁的形成。添加enolpyruvyl UDP-N-acetylglucosamine。抗生素磷霉素的目标。
基因名字: 不均匀
Uniprot ID: P0A749
Uniprot名字: UDP-N-acetylglucosamine 1-carboxyvinyltransferase
分子量: 44817.24哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
金DH、利兹WJ Kempsell KE,莱茵WS,邓肯K,沃尔什CT:描述Cys115 Asp替换在大肠杆菌细胞壁生物合成的酶UDP-GlcNAc enolpyruvyl转移酶(色差),失活的磷霉素抗生素产生了耐药性。生物化学。1996年4月16日,35 (15):4923 - 8。(文章]
Eschenburg年代,抓斗,美泉宫E:证据表明,磷霉素目标Cys115 UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl转移酶(色差)是至关重要的产品发布。280年J生物化学杂志。2005年2月4日,(5):3757 - 63。Epub 2004 11月5。(文章]
McCoy AJ, Sandlin RC Maurelli:体外和体内机能活动的衣原体不均匀,一个UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl转移酶参与肽聚糖合成和磷霉素耐药性。J Bacteriol。2003年2月,185 (4):1218 - 28。(文章]
布朗,维瓦斯EI,沃尔什CT,科特勒R:色差(MurZ),酶催化肽聚糖生物合成过程中提交的第一步,在大肠杆菌至关重要。J Bacteriol。1995年7月,177 (14):4194 - 7。(文章]
Samland AK,阿大常务副校长阿姆雷恩N, Macheroux P:赖氨酸22日UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl转移酶在肠杆菌泄殖腔至关重要的酶活性和共价加合物的形成与衬底磷酸烯醇丙酮酸和磷霉素抗生素。生物化学。1999年10月5日,38 (40):13162 - 9。(文章]
银会:磷霉素:机制和阻力。冷泉Harb教谕地中海。2017年2月1;7 (2)。pii: cshperspect.a025262。doi: 10.1101 / cshperspect.a025262。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月5日01:29

磷霉素

识别

结构对磷霉素(DB00828)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用