Progabide

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通用名称

Progabide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00837

背景

Progabide是一个模拟和γ-氨基丁酸的前体药物。这是常用的治疗癫痫。它有争胜活动对GABAA和GABAB受体。在临床试验中,progabide已经调查了帕金森病、精神分裂症、抑郁症和焦虑症;其治疗效果在这些条件尚未完全阐明。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:334.78
单一同位素的:334.0884336
化学公式: C₁₇H₁₆ClFN₂O₂

同义词

Halogabide
Progabida
Progabide
Progabidum

外部id

SL 76 002
SL 76002
sl - 76002

药理学

指示

表明治疗癫痫。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

脂肪酸衍生物,Progabide GABA受体激动剂用于治疗癫痫的症状。

的作用机制

GABA Progabide绑定_一个和GABA_B受体位于初级传入纤维的终端。结合伽马氨基丁酸_一个导致的GABA受体的亲和力增加氨基酸,增广通跨终端的氯离子膜,和突触前抑制的数量的增加。的激活GABA_B受体阻碍钙离子的流入到终端,从而减少诱发释放兴奋性氨基酸和其他可能发射器。

目标	行动	生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	受体激动剂	人类
一个γ-氨基丁酸B型受体亚基1	受体激动剂	人类

吸收

吸收的生物利用度为60%

的体积分布

不可用

蛋白结合

95%

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

4个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Progabide加上1,2-Benzodiazepine。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Progabide结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Progabide增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Progabide结合Acetophenazine时可以增加。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Progabide结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	中枢神经抑郁的风险或严重性Alfentanil结合Progabide时可以增加。
阿利马嗪	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Progabide结合阿利马嗪。
Almotriptan	中枢神经抑郁的风险或严重性Progabide结合Almotriptan时可以增加。
Alosetron	中枢神经抑郁的风险或严重性Progabide结合Alosetron时可以增加。
阿普唑仑	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当阿普唑仑结合Progabide增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌: Gabren/Gabrene(赛诺菲S.A.)

类别

ATC代码

N03AG05——Progabide

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 38 c836j57z
化学文摘号: 62666-20-0
InChI关键: IBALRBWGSVJPAP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H16ClFN2O2 c18-12-5-3-11 (4-6-12) 17 (21-9-1-2-16 (20) 23) 21-9-1-2-16 (19) 7-8-15 (14) 22 / h3-8, 10日,22 h, 1 - 2, 9氢气(H2, 20日,23)
国际命名: 4 - {((4-chlorophenyl) (5-fluoro-2-hydroxyphenyl) methylidene]氨基}butanimidic酸
微笑: OC (= N) CCCN = C (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = C (O) C = CC (F) = C1

引用

一般引用

Bartholini G, Scatton B,转而经营B,劳埃德公斤:GABA受体受体激动剂和锥体束外的运动功能:对帕金森病治疗的影响。阿神经。1987;45:79 - 83。(文章]

外部链接

KEGG药物: D05621
PubChem化合物: 5361323
PubChem物质: 46506568
ChemSpider: 21161991
RxNav: 34568年
ChEBI: 135422年
ChEMBL: CHEMBL287631
锌: ZINC000018153101
治疗目标数据库: DAP000258
网页: PA164747990
维基百科: Progabide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	133 - 135°C	PhysProp
水溶度	70.9毫克/升	不可用
logP	3.06	FARRAJ NF ET AL。(1988)

预测性能

财产	价值	源
logP	1.47	Chemaxon
pKa最强(酸性)	-1.1	Chemaxon
pKa最强(基本)	12	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	76.67²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	98.89米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	33.53³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9959
血脑屏障	+	0.9534
Caco-2渗透	+	0.5085
22基板	底物	0.5433
我22抑制剂	抑制剂	0.8381
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9194
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8307
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7538
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5797
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.507
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5455
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7138
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6943
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6492
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8101
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.567
致癌性	Non-carcinogens	0.8525
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9803
大鼠急性毒性	2.4097 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8492
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5546

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量: 51801.395哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Agmo, Belzung C:多巴胺和GABA在控制之间的相互作用的动态活动和新奇恐怖症的老鼠。物化学Behav杂志》1998年1月,59 (1):239 - 47。(文章]
格雷奇DM, Balster RL: Pentobarbital-like辨别刺激直接GABA受体激动剂在大鼠的影响。精神药理学(Berl)。1993,110 (3):295 - 301。(文章]
Fadda F,莫斯卡E,梅洛尼R, Gessa GL:抑制progabide酒精戒断综合征的老鼠。欧元J杂志。1985年3月12日,109 (3):321 - 5。(文章]

细节 2。γ-氨基丁酸B型受体亚基1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: g蛋白耦合gaba受体的活动
特定的功能: 组成部分heterodimeric g蛋白耦合的GABA受体,由GABBR1 GABBR2。在heterodimeric GABA受体,似乎只有GABBR1结合受体激动剂,而GABBR2介导政变……
基因名字: GABBR1
Uniprot ID: Q9UBS5
Uniprot名字: γ-氨基丁酸B型受体亚基1
分子量: 108319.4哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Agmo, Belzung C:多巴胺和GABA在控制之间的相互作用的动态活动和新奇恐怖症的老鼠。物化学Behav杂志》1998年1月,59 (1):239 - 47。(文章]
Fadda F,莫斯卡E,梅洛尼R, Gessa GL:抑制progabide酒精戒断综合征的老鼠。欧元J杂志。1985年3月12日,109 (3):321 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月18日2022 08:31

Progabide

识别

结构Progabide (DB00837)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用