识别
- 总结
-
去甲羟基安定是一个intermediate-acting苯二氮与发病常用于治疗焦虑症的缓慢,严重的焦虑,酒精取款,失眠。
- 品牌名称
-
Oxpam
- 通用名称
- 去甲羟基安定
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00842
- 背景
-
去甲羟基安定intermediate-acting, 3-hydroxybenzodiazepine用于治疗酒精和焦虑障碍。去甲羟基安定,像3-hydroxybenzodiazepine有关氯羟去甲安定,被认为是不太容易药代动力学变化基于不同因素(如年龄、肝病)——该特性优势相比其他苯二氮卓类,并可能由于部分去甲羟基安定的相对简单的新陈代谢。11它是一种活性代谢物安定和羟基安定12和经历很少的生物转化吸收后,使它不太可能参与药代动力学的相互作用。14
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:286.713
单一同位素的:286.050905313 - 化学公式
- C15H11ClN2O2
- 同义词
-
- (+ -)去甲羟基安定
- (RS)去甲羟基安定
- 去甲羟基安定
- 外部id
-
- J3.308A
- nsc - 169448
- 王寅- 3498
药理学
- 指示
-
去甲羟基安定表示管理的短期的缓解焦虑性障碍和焦虑的症状。14它也可以用于酒精戒断症状的管理。14
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
苯二氮卓类,包括去甲羟基安定,起到镇静和抗焦虑的作用,其余内源性GABA的影响,主要的抑制性神经递质在中枢神经系统。10与其他苯二氮平类药物相比,它有相对较低的强度和一个温和的持续时间的行动。10去甲羟基安定应小心病人来说,血压下降可能导致心脏并发症,在极少数情况下,它可能会导致低血压。14
- 的作用机制
-
像其他苯二氮卓类,去甲羟基安定产生其余的抗焦虑效果的影响γ-氨基丁酸(GABA) GABA (A)受体,主要抑制哺乳动物大脑中的神经递质受体。8GABA (A)受体的一个组成部分GABA-gated ionotropic氯通道产生抑制性突触后电位,通过GABA激活后,通道就会发生构象变化,允许通过氯离子通道。抑制势GABA产生的神经传递中发挥不可或缺的作用的抑制和控制癫痫痫性神经发射等,这使得GABA系统一个理想的目标治疗癫痫。
苯二氮卓类是积极的GABA (A)函数的变构调节器。他们之间的接口绑定到阿尔法(α)和γ受体(γ)的子单元,通常被称为苯二氮结合位点,调节GABA受体,其抑制响应绑定是大大增加了。8
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 一个GABA (A)苯二氮受体结合位点 配位体人类 - 吸收
-
口服后,血浆峰值水平(C马克斯)平均为450毫克/毫升和发生大约3小时(T马克斯给药后)。14
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
去甲羟基安定有一个主要的活性代谢物,葡糖苷酸共轭。14的glucuronidation S-isomer由UGT2B15催化。的glucuronidation R-isomer由UGT2B7和UGT1A9催化。13
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
去甲羟基安定主要是消除尿液中葡糖苷酸代谢物,与粪便含有大约21%的不变的药物。15口服摄入剂量的去甲羟基安定的绝大多数是在48小时内排出。15
- 半衰期
-
去甲羟基安定的意思是消除半衰期8.2小时。14
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
口服LD50在大鼠和小鼠> 8000毫克/公斤和1540毫克/公斤,分别。16
去甲羟基安定过量的症状很可能符合其不利影响,从轻微到严重,有时是致命的,中枢神经系统萧条。14治疗应包括胃净化,通过灌洗或诱导呕吐,其次是症状和支持措施。苯二氮卓类药物的拮抗物flumazenil可用于住院病人作为后备的兼职管理,但可能增加癫痫的风险在长期用户和在循环抗抑郁药物过量苯二氮。14
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加去甲羟基安定时加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir 去甲羟基安定的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能会降低去甲羟基安定的排泄率可能导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能会降低去甲羟基安定的排泄率可能导致更高的血清水平。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低去甲羟基安定的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合去甲羟基安定。 Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加去甲羟基安定时结合Acetophenazine。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低去甲羟基安定的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium 去甲羟基安定的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。 Acrivastine 去甲羟基安定的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。去甲羟基安定与酒精会增强中枢神经系统的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Adumbran/Alepam/Alopam/Anxiolit/Durazepam/Limbial/Medopam/Murelax/Noripam/Opamox/Ox-Pam/Oxascand/Praxiten/Purata/舒宁(兰德斯泰纳(墨西哥)/Serenal/Serenid/Serepax/Seresta/Serpax/Sobril/Tazepam/Vaben/Zaxpam
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Novoxapam选项卡10毫克 平板电脑 10毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 
Novoxapam选项卡15毫克 平板电脑 15毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 Novoxapam选项卡30毫克 平板电脑 30毫克 口服 Novopharm有限 1982-12-31 2015-10-26 加拿大 去甲羟基安定10毫克片剂 平板电脑 10毫克/选项卡 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大 去甲羟基安定15毫克片剂 平板电脑 15毫克/选项卡 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大 去甲羟基安定30毫克片剂 平板电脑 30毫克/选项卡 口服 Laboratoires会议公司 不适用 不适用 加拿大 去甲羟基安定药片15毫克 平板电脑 15毫克 口服 华盛顿特区实验室有限公司 1980-12-31 2003-07-11 加拿大 去甲羟基安定药片30毫克 平板电脑 30毫克 口服 华盛顿特区实验室有限公司 1980-12-31 2003-07-11 加拿大 Oxpam 平板电脑 10毫克 口服 生物医学制药 1979-12-31 不适用 加拿大 Oxpam 平板电脑 30毫克 口服 生物医学制药 1979-12-31 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-oxazepam 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Apo-oxazepam 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Apo-oxazepam 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 1979-12-31 不适用 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 10毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 30毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 Bio-oxazepam 平板电脑 15毫克 口服 生物医学制药 2003-04-23 2022-07-19 加拿大 去甲羟基安定 胶囊,明胶涂层 10毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1999-03-09 2013-06-30 我们 
去甲羟基安定 胶囊 15毫克/ 1 口服 Aphena制药公司的解决方案——田纳西州,LLC 2021-06-01 不适用 我们 去甲羟基安定 胶囊 15毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-03-10 2017-05-24 我们 去甲羟基安定 胶囊 10毫克/ 1 口服 IVAX制药有限公司 1987-09-01 2012-09-30 我们
类别
- ATC代码
- N05BA04 -去甲羟基安定
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1,4-benzodiazepines
- 直接父
- 1,4-benzodiazepines
- 选择父母
- 苯和取代衍生品/芳基氯化物/循环carboximidic酸/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/链烷醇胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides 显示一个
- 基
- 1,4-benzodiazepine/链烷醇胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/循环carboximidic酸/碳氢化合物的衍生物/亚胺 显示11个
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物,4-benzodiazepinone (CHEBI: 7823)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 gow6dwn2a
- 化学文摘号
- 604-75-1
- InChI关键
- ADIMAYPTOBDMTL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H11ClN2O2 c16-10-6-7-12-11 (8 - 10) 13 (9-4-2-1-3-5-9) 18-15 14 (19) (20) 17-12 / h1-8, 15日,20 H (H, 17日,19)
- 国际命名
-
7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
OC1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (NC1 = O) C = CC (Cl) = C2
引用
- 一般引用
-
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- 法院MH段SX,吉特·吉C, Journault K, Krishnaswamy年代,冯·Moltke LL格林布拉特DJ:去甲羟基安定的立体选择结合人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt): S-oxazepam glucuronidated UGT2B15,虽然R-oxazepam glucuronidated UGT2B7和UGT1A9。药物金属底座Dispos。2002年11月,30 (11):1257 - 65。(文章]
- FDA批准的药物产品:去甲羟基安定口服胶囊(链接]
- 加拿大卫生部产品专著:去甲羟基安定口服片剂(链接]
- CaymanChem:去甲羟基安定MSDS (链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0061121
- KEGG药物
- D00464
- KEGG化合物
- C07359
- PubChem化合物
- 4616年
- PubChem物质
- 46506031
- ChemSpider
- 4455年
- BindingDB
- 85031年
- 7781年
- ChEBI
- 7823年
- ChEMBL
- CHEMBL568
- 治疗目标数据库
- DAP000243
- 网页
- PA450731
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 去甲羟基安定
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 酒精依赖/酒精戒断综合征 1 3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 2、3 招聘 治疗 吸烟,戒烟/烟草使用障碍 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍 1 1 完成 治疗 可卡因使用障碍/烟草使用障碍 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 1 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 不可用 完成 治疗 依赖,可卡因 1
药物经济学
- 制造商
-
- 伊丽莎白Actavis公司
- 美国治疗
- teva制药公司的Ivax制药公司子
- 共同药业股份公司
- Mylan制药有限公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- 迅速扩充我们的制药业务
- 量子药学的有限公司
- 帕克·戴维斯div华纳兰伯特有限公司
- 外包商
-
- Actavis集团
- Amerisource卫生服务集团。
- 半人马制药Pvt Ltd。
- 直接分发公司。
- 分发解决方案
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- Ivax制药
- 凯泽医院基金会
- 自由制药
- 主要药物
- 莫非斯堡医药护理供应
- Nucare制药有限公司
- 医生总保健公司。
- Prepak系统公司。
- 质量
- 补救重新打包
- 山德士
- 美国统计处方
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊 口服 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 50毫克 药丸 解决方案/滴 口服 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 15毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 10毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 15毫克/ 1 胶囊,明胶涂层 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 15毫克/选项卡 平板电脑 口服 30毫克/选项卡 平板电脑 口服 10毫克/选项卡 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 30毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 去甲羟基安定30毫克胶囊 1.2美元 胶囊 舒宁10毫克胶囊 1.17美元 胶囊 去甲羟基安定15毫克胶囊 0.73美元 胶囊 去甲羟基安定10毫克胶囊 0.6美元 胶囊 Apo-Oxazepam 30毫克的平板电脑 0.09美元 平板电脑 Apo-Oxazepam 15毫克的平板电脑 0.07美元 平板电脑 Apo-Oxazepam 10毫克的平板电脑 0.04美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 205 - 206°C PhysProp logP 2.24 HANSCH C ET AL . (1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0881毫克/毫升 ALOGPS logP 2.01 ALOGPS logP 2.92 Chemaxon 日志 -3.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.61 Chemaxon pKa最强(基本) -1.5 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 61.692 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 77.89米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 28.383 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9826 血脑屏障 + 0.9641 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 底物 0.517 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8866 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9167 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8812 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7692 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8685 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5631 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8262 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5063 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8445 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5065 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6563 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6407 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.7711 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 1.8229 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.999 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 策展人评论
- GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
引用
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
- 通用函数
- 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| γ-氨基丁酸受体亚基alpha - | P14867 |
| γ-氨基丁酸受体亚基α2 | P47869 |
| γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 | P34903 |
| γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 | P31644 |
| γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 | Q8N1C3 |
| γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 | P18507 |
| γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 | Q99928 |
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGTs主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。该同工酶显示活动对几类韩国帝王……
- 基因名字
- UGT2B15
- Uniprot ID
- P54855
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15
- 分子量
- 61035.815哒
引用
- 法院MH段SX,吉特·吉C, Journault K, Krishnaswamy年代,冯·Moltke LL格林布拉特DJ:去甲羟基安定的立体选择结合人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt): S-oxazepam glucuronidated UGT2B15,虽然R-oxazepam glucuronidated UGT2B7和UGT1A9。药物金属底座Dispos。2002年11月,30 (11):1257 - 65。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
引用
- 法院MH段SX,吉特·吉C, Journault K, Krishnaswamy年代,冯·Moltke LL格林布拉特DJ:去甲羟基安定的立体选择结合人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt): S-oxazepam glucuronidated UGT2B15,虽然R-oxazepam glucuronidated UGT2B7和UGT1A9。药物金属底座Dispos。2002年11月,30 (11):1257 - 65。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
- 基因名字
- UGT1A9
- Uniprot ID
- O60656
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
- 分子量
- 59940.495哒
引用
- 法院MH段SX,吉特·吉C, Journault K, Krishnaswamy年代,冯·Moltke LL格林布拉特DJ:去甲羟基安定的立体选择结合人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt): S-oxazepam glucuronidated UGT2B15,虽然R-oxazepam glucuronidated UGT2B7和UGT1A9。药物金属底座Dispos。2002年11月,30 (11):1257 - 65。(文章]
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- Larsen HS下巴PK,詹森BP, Begg EJ:成人年龄和体外蛋白质绑定氯羟去甲安定、去甲羟基安定和健康受试者的羟基安定。Br中国新药杂志。2011年12月,72 (6):985 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.04036.x。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年3月,2023所