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多奈哌齐

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总结

多奈哌齐是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病和其他类型的痴呆症的行为和认知影响。

品牌名称
Adlarity, Aricept, Namzaric
通用名称
多奈哌齐
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00843
背景

2016年，全球痴呆症负担估计为4380万，较1990年的2020万全球患病率显著增加。16多奈哌齐(Donepezil)，也称为Aricept，是一种哌啶衍生物乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病的痴呆，在某些情况下，也用于治疗其他类型的痴呆。

多奈哌齐于1996年首次获得FDA批准，其缓释形式与美金刚胺用于管理中度和重度阿尔茨海默氏症。19，22多奈哌齐透皮给药系统Adlarity于2022年3月被FDA批准用于治疗阿尔茨海默氏症。24虽然多奈哌齐不能改变阿尔茨海默病的进展，但它能有效地控制相关痴呆症的症状。18

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:379.492
单一同位素的:379.214743799
化学公式
C24H29没有3.
同义词
  • Domepezil
  • 多奈哌齐
  • Donepezilo
  • Donepezilum
外部id
  • BNAG
  • E 2020

药理学

指示

多奈哌齐，口服19或者通过透皮输送系统，24用于治疗阿尔茨海默氏症。也可作为缓释胶囊与美金刚胺用于治疗中度至重度阿尔茨海默氏症类型的痴呆患者，之前每天一次稳定服用10mg盐酸多奈哌齐。22

适应症外用途包括血管性痴呆、帕金森病相关痴呆和路易体痴呆等。8，18

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

通过抑制乙酰胆碱酯酶，多奈哌齐可以改善阿尔茨海默病的认知和行为体征和症状，包括冷漠、攻击、混乱和精神病。8，15

作用机制

普遍接受的胆碱能假说13认为与阿尔茨海默氏症相关的认知和行为下降的一部分是中枢神经系统胆碱能传递减少的结果。多奈哌齐选择性和可逆地抑制乙酰胆碱酯酶，它通常分解乙酰胆碱。这种药物的主要药理作用被认为是这种酶抑制的结果，增强了胆碱能的传递，从而缓解了阿尔茨海默氏症的症状。除了上述，多奈哌齐的其他作用机制也可能存在，包括通过下调NMDA受体和调节淀粉样蛋白来反对谷氨酸诱导的兴奋性传递，这些机制已被证明对阿尔茨海默病的发病过程有显著影响。8，12，17多奈哌齐的其他可能靶点还包括抑制各种炎症信号通路，发挥神经保护作用。10，14

目标 行动 生物
一个乙酰胆碱酯酶
抑制剂
 人类
U5-羟色胺受体2A
诱导物
 人类
U胆碱酯酶
诱导物
 人类
U一氧化氮合成酶，大脑
抑制剂
诱导物
 人类
U肿瘤坏死因子诱导基因6蛋白
抑制剂
 人类
UInterleukin-1β
抑制剂
诱导物
 人类
U核因子nf - κ b
抑制剂
 人类
U门冬氨酸受体
downregulator
 人类
吸收

多奈哌齐口服后经胃肠道缓慢吸收。Tmax为3 - 4小时，生物利用度为100%，在用药后15 - 21天内达到稳态浓度。8在一项药代动力学研究中，Tmax为4.1±1.5小时。6根据加拿大专著，5 mg多奈哌齐片剂的Cmax估计为8.34 ng/mL。235 mg多奈哌齐片的AUC已确定为221.90-225.36 ng.hr/mL。23

配送量

多奈哌齐的分布体积为11.8±1.7 L/kg (5mg剂量)和11.6±1.91 L/kg (10mg剂量)。它主要分布在血管外室。多奈哌齐穿过血脑屏障，在上述剂量下的脑脊液浓度已测量为15.7%。8根据FDA标签，多奈哌齐的稳态分布体积范围为12 - 16l /kg。19

蛋白结合

多奈哌齐96%与蛋白质结合，约75%与白蛋白结合，约21%与α -1糖蛋白结合。8，23

新陈代谢

多奈哌齐在肝脏中通过首通代谢代谢，主要由CYP3A4和CYP2D6代谢。在此之后，o -脱烷基化、羟基化、n -氧化、水解和o -葡萄糖醛酸化发生，产生与原药半衰期相似的各种代谢物。放射标记多奈哌齐的药代动力学研究表明，约53%的血浆放射性以不变形式出现为多奈哌齐，11%被确定为代谢物6- o -去甲基多奈哌齐，其对乙酰胆碱酯酶具有beplayapp类似的抑制作用。8，19该药大量代谢为四种主要代谢物，其中两种被认为是药理活性的，以及多种非活性和未知的代谢物。19

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

在一项对健康成年人进行放射标记多奈哌齐的研究中，57%的放射性测量值在尿液中被识别出来，5%在粪便中被识别出来。8

半衰期

多奈哌齐的平均消除半衰期约为70小时根据各种研究的结果和FDA标签的多奈哌齐。beplayapp8，19．一项药代动力学研究确定平均终末半衰期为81.5±22.0 h6

间隙

根据FDA标签，该药的平均表观血浆清除率为0.13 - 0.19 L/hr/kg。195 mg剂量的多奈哌齐对健康患者的血浆清除率为0.110±0.02 L/h/kg。23在10例诊断为酒精性肝硬化的患者中，与10例健康受试者相比，清除率平均下降了20%。4例严重肾损害患者与4例健康受试者相比，清除率无明显变化。23

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

LD50

多奈哌齐大鼠口服LD50为32.6 mg/kg。21

过量的信息

过量使用胆碱酯酶抑制剂(如多奈哌齐)的体征和症状包括严重恶心和呕吐、心动过缓、低血压、出汗、癫痫、肌肉无力、呼吸抑制和崩溃。如果多奈哌齐过量影响呼吸肌，可导致明显的肌肉无力导致死亡。为了处理过量，抗胆碱能药物可以作为解毒剂。阿托品的静脉注射剂量为1.0 - 2.0 mg，可根据临床反应进行滴定。咨询当地中毒控制中心关于多奈哌齐过量管理的最新指南。多奈哌齐是否能通过透析从体内排出目前尚不清楚。19

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 2 (C、G)/(G, G) C > g 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗阿尔茨海默病时对多奈哌齐反应的可能性降低。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当多奈哌齐与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 多奈哌齐与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 多奈哌齐与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利可降低多奈哌齐的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abiraterone 多奈哌齐与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与多奈哌齐联用可降低代谢。
醋丁洛尔 多奈哌齐可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
苊香豆醇 与多奈哌齐联用可降低阿辛诺豆蔻酚的代谢。
18beplay下载 多奈哌齐与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与多奈哌齐联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸多奈哌齐 3 o2t2pj89d 120011-70-3 XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N
盐酸多奈哌齐一水 7 kzl5yrl6w 884740-09-4 HLJIZAKUNCTCQX-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Alzepil(保护)/Davia (Terapia)/Depzil (Psyco偏方)/Donecept (Actavis)/多耐西(ABL Pharma)/Donep (Alkem)/Donepex(谢弗)/Donesyn(合成纤维)/Dopezil (Medis公司)/Eranz(惠氏)/Memac(辉瑞)/Nomi-Nox(约翰逊)/Pezale (Sandoz)/Redumas (Teva)/Zolpezil (Actavis)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动多奈哌齐 平板电脑 10毫克 口服 阿特维斯制药公司 2013-12-27 2018-06-12 加拿大的国旗
行动多奈哌齐 平板电脑 5毫克 口服 阿特维斯制药公司 2013-12-27 2018-06-12 加拿大的国旗
扮演Donepezil ODT 片剂，口腔崩解 10毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2013-12-27 2022-05-30 加拿大的国旗
扮演Donepezil ODT 片剂，口腔崩解 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2013-12-27 2022-05-30 加拿大的国旗
Adlarity 补丁 5毫克/ 1 经皮的 真皮,Inc。 2022-03-11 不适用 美国国旗
Adlarity 补丁 10毫克/ 1 经皮的 真皮,Inc。 2022-03-11 不适用 美国国旗
Aricept的 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 卫材公司。 1996-11-25 不适用 美国国旗
Aricept的 解决方案 1毫克/毫升 口服 卫材有限 2007-05-24 不适用 美国国旗
Aricept的 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 1996-11-25 2009-11-01 美国国旗
Aricept的 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-05-09 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-donepezil 平板电脑 5毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2019-10-28 加拿大的国旗
Accel-donepezil 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药公司 2014-09-04 2019-10-28 加拿大的国旗
Ach-donepezil 平板电脑 10毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2013-12-27 不适用 加拿大的国旗
Ach-donepezil 平板电脑 5毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2013-12-27 不适用 加拿大的国旗
Ag-donepezil 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 2021-05-10 不适用 加拿大的国旗
Ag-donepezil 平板电脑 5毫克 口服 安吉塔制药公司 2021-05-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-donepezil 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2013-12-27 不适用 加拿大的国旗
Apo-donepezil 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2014-12-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-donepezil 平板电脑 5毫克 口服 Auro制药公司 2013-12-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-donepezil 平板电脑 10毫克 口服 Auro制药公司 2013-12-27 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
伯玛欣90/10/5 mg膜片，膜片，28 adet 盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 片剂，覆膜 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
伯玛欣90/10/5 mg膜片，膜片，84 adet 盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 片剂，覆膜 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combİ 10 mg / 10 mg aĞizda daĞilan片，28片 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克) 片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combİ 10 mg / 10 mg aĞizda daĞilan片，7片 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克) 片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combİ 10 mg / 15 mg aĞizda daĞilan片，7片 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克) 片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combİ 10 mg / 20 mg aĞizda daĞilan片，28片 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combİ 10 mg / 5 mg aĞizda daĞilan片，7片 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克) 片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combi 10/ 5mg + 10/ 10mg + 10/ 15mg + 10/ 20mg aĞizda daĞilan片tedavİye baŞlama paketİ， 28 adet 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combi 10/ 5mg + 10/ 10mg + 10/ 15mg + 10/ 20mg aĞizda daĞilan片tedavİye baŞlama paketİ， 28 adet 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dement combi 10/ 5mg + 10/ 10mg + 10/ 15mg + 10/ 20mg aĞizda daĞilan片tedavİye baŞlama paketİ， 28 adet 盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;片剂，口腔崩解 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸多奈哌齐 盐酸多奈哌齐(5毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Teva 2011-04-14 2011-04-14 美国国旗
盐酸多奈哌齐 盐酸多奈哌齐(10毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 Teva 2011-04-14 2011-04-14 美国国旗

类别

ATC代码
多奈哌齐和美金刚 多奈哌齐，美金刚和银杏叶 N06DA02 -多奈哌齐
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为n-苄基哌啶的有机化合物。这些是杂环化合物，含有一个哌啶环通过一个氮环原子与一个苄基缀合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
哌啶
子课
Benzylpiperidines
直接父
N-benzylpiperidines
选择父母
Indanones/Phenylmethylamines/苄胺/芳基烷基酮/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳醚/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
展示2更多
基
烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/苯环型的/苄胺
显示16个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
哌啶类、环酮类(CHEBI: 53289）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 ssc91326p
化学文摘号
120014-06-4
InChI关键
ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H29NO3 c1-27-22-14-19-13-20 (24 (26) 21 (19) 15 - 23 (22)) 12-17-8-10-25 (11-9-17) 12-17-8-10-25 / h3-7, 14日至15日,17日,20 h, 8日至13日,16 h2, 1-2H3
国际命名
2 - [(1-benzylpiperidin-4-yl)甲基]5,6-dimethoxy-2 3-dihydro-1H-inden-1-one
微笑
COC1 = C (OC) C = C2C (= O) C (CC3CCN (CC4 = CC = CC = C4) CC3) CC2 = C1

参考文献

合成参考

Akio Imai, Hideaki Watanabe, Takashi Kajima, Yasushi Ishihama, Akiyo Ohtsuka, Tomohide Tanaka, Yukio Narabu，“盐酸多奈哌齐的多态性及其生产工艺。”美国专利US5985864, 1988年12月发布。

 US5985864
一般引用
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  3. 盐酸多奈哌齐:治疗阿尔茨海默病的药物。化学通报2001;1(1):63-73。［文章］
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  7. Tiseo PJ, Perdomo CA, Friedhoff LT:健康志愿者14c -多奈哌齐的代谢和消除:单剂量研究。《临床药理学杂志》1998年11月46日增刊1:19-24。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1998.0460s1019.x。［文章］
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  11. 美金刚丁和多奈哌齐:治疗中重度阿尔茨海默氏症的固定药物组合。今日毒品(Barc)。2016年4月;52(4):239 - 48。doi: 10.1358 / dot.2016.52.4.2479357。［文章］
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  15. 李小玲，胡娜，谭淑娟，于俊涛，谭玲:阿尔茨海默病的行为与心理症状。生物医学学报，2014;doi: 10.1155 / 2014/927804。Epub 2014年7月15日。［文章］
  16. 1990-2016年阿尔茨海默病和其他痴呆症的全球、区域和国家负担:2016年全球疾病负担研究的系统分析。2019年1月18日(1):88-106。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(18) 30403 - 4。Epub 2018 11月26日。［文章］
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  18. Anil Kumar;桑迪普·夏尔马(2019)。多奈哌齐。Stat珍珠。
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  20. 澳洲专著，Donepezil [链接］
  21. 辉瑞MSDS，盐酸多奈哌齐[链接］
  22. FDA批准药品:纳扎立(盐酸美金刚和盐酸多奈哌齐)口服缓释胶囊[链接］
  23. 辉瑞专著，多奈哌齐[链接］
  24. FDA批准药品:Adlarity(多奈哌齐)透皮系统[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0005041
KEGG药物
D00670
PubChem化合物
3152
PubChem物质
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ChemSpider
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RxNav
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ChEBI
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ChEMBL
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治疗靶点数据库
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网页
PA449394
RxList
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Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
多奈哌齐
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 其他 阿尔茨海默病的遗传风险 1
4 完成 基础科学 弱视 1
4 完成 基础科学 睡眠不足 1
4 完成 其他 阿尔茨海默病 1
4 完成 预防 阿尔茨海默病/谵妄，痴呆，失忆，认知障碍/轻度认知障碍(MCI) 1
4 完成 预防 认知障碍 1
4 完成 预防 认知正常的老年人 1
4 完成 预防 精神错乱/术后并发症 2
4 完成 支持性护理 老年病学/心理健康 1
4 完成 治疗 阿尔茨海默病 7

药物经济学

制造商
  • 卫材公司
  • 互惠医药有限公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • AQ制药公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • DispenseXpress Inc .)
  • 卫材公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Murfreesboro药物护理供应
  • PD-Rx制药公司
  • 辉瑞公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
补丁 经皮的 10毫克/ 1
补丁 经皮的 5毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 10毫克
片剂，口腔崩解 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服 5.000毫克
解决方案 口服 1毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 4.56毫克
平板电脑,涂 口服 9.12毫克
片剂，覆膜 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服
平板电脑,可溶 口服
片剂，口腔崩解 口服
片剂，覆膜 口服 23毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，口腔崩解 口服
设备;片剂，口腔崩解 口服
片剂，覆膜，缓释 口服
平板电脑,冒泡的
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 23毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
片剂，缓释 口服 23毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 23毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 10毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 5217毫克
平板电脑 口服 3毫克
片剂，口腔崩解 口服 9.12毫克
电影 口服
片剂，口腔崩解 口服 10.0毫克
片剂，口腔崩解 口服 5.0毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 10.00毫克
片剂，覆膜 口服 5.00毫克
平板电脑,冒泡的 口服
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服
胶囊，缓释 口服
胶囊 口服
工具包 口服
设备;片剂，覆膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑,冒泡的
平板电脑,涂
片剂，缓释 口服 23毫克
片剂，覆膜 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
价格
单元描述 成本 单位
安理信odt30 5毫克分散片剂盒装 272.99美元 盒子
安理信片剂10毫克 10.93美元 平板电脑
安理信片剂5毫克 9.78美元 平板电脑
安理信口服10毫克片 8.03美元 平板电脑
安理信口服5毫克片 8.03美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4895841 没有 1990-01-23 2010-11-25 美国国旗
CA2252806 没有 2005-11-22 2017-06-06 加拿大的国旗
CA1338808 没有 1996-12-24 2013-12-24 加拿大的国旗
US7727548 没有 2010-06-01 2022-06-23 美国国旗
US7727552 没有 2010-06-01 2018-03-26 美国国旗
US8173708 是的 2012-05-08 2026-05-22 美国国旗
US8283379 是的 2012-10-09 2026-05-22 美国国旗
US8362085 是的 2013-01-29 2026-05-22 美国国旗
US8039009 是的 2011-10-18 2029-09-24 美国国旗
US8329752 是的 2012-12-11 2026-05-22 美国国旗
US8598233 是的 2013-12-03 2026-05-22 美国国旗
US8168209 是的 2012-05-01 2026-05-22 美国国旗
US8481565 没有 2013-07-09 2026-10-04 美国国旗
US8338486 没有 2012-12-25 2025-11-22 美国国旗
US8058291 没有 2011-11-15 2029-12-05 美国国旗
US8580858 没有 2013-11-12 2025-11-22 美国国旗
US8338485 没有 2012-12-25 2025-11-22 美国国旗
US8293794 没有 2012-10-23 2025-11-22 美国国旗
US5061703 是的 1991-10-29 2015-10-11 美国国旗
US10966936 没有 2021-04-06 2038-08-11 美国国旗
US11103463 没有 2021-08-31 2037-07-26 美国国旗
US10835499 没有 2020-11-17 2038-05-20 美国国旗
US10016372 没有 2018-07-10 2037-07-26 美国国旗
US10307379 没有 2019-06-04 2037-07-26 美国国旗
US9993466 没有 2018-06-12 2037-07-26 美国国旗
US10300025 没有 2019-05-28 2037-07-26 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 223 - 227 https://aksci.com/item_detail.php?cat=J10827
沸点(℃) 527.9 https://www.lookchem.com/Donepezil-hydrochloride/
水溶度 31毫克/毫升 https://aksci.com/item_detail.php?cat=J10827
logP 4．7 https://www.sunpharma.com/australia-pi-download/50508/Donepezil
pKa 8.9 https://www.sunpharma.com/australia-pi-download/50508/Donepezil
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0045毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.14 ALOGPS
logP 4.21 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 16.78 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.12 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 38.772 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 112.11米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 44.343. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9966
血脑屏障 + 0.9953
Caco-2渗透 + 0.7742
22基板 底物 0.7721
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7641
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8202
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7696
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8465
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 底物 0.7202
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5072
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8189
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8684
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8356
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7411
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6138
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6441
致癌性 Non-carcinogens 0.9528
生物降解 未准备好生物可降解 0.9145
大鼠急性毒性 3.0123 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5386
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8095
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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细节 1.乙酰胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解，终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
参考文献
  1. Davis KL:阿尔茨海默病:寻找保持大脑功能的新方法。Alice V. Luddington采访。老年病学1999年2月;54(2):42-7;测试48。［文章］
  2. Kryger G, Silman I, Sussman JL:乙酰胆碱酯酶与E2020 (Aricept)配合物的结构:抗阿尔茨海默病新药设计的意义。结构。1999 Mar 15;7(3):297-307。［文章］
  3. Shepherd G, Klein-Schwartz W, Edwards R:多奈哌齐过量:10倍剂量误差。Ann Pharmacother, 1999 july - aug;33(7-8):812-5。［文章］
  4. koasa T, Kuriya Y, Matsui K, Yamanishi Y:盐酸多奈哌齐(E2020)对大鼠海马细胞外乙酰胆碱基础浓度的影响。中华药物学杂志1999年9月10日;38(2-3):101-7。［文章］
  5. Jann MW:里瓦斯汀，新一代胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默病。2000年1月;20(1):1-12。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  7. 盐酸多奈哌齐:治疗阿尔茨海默病的药物。化学通报2001;1(1):63-73。［文章］
  8. Ki YS, Park EY, Lee HW, Oh MS, Cho YW, Kwon YK, Moon JH, Lee KT:多奈哌齐诱导人早幼粒细胞白血病HL-60细胞caspase依赖性凋亡。生物医药通报，2010;33(6):1054-9。［文章］
  9. Repantis D, Laisney O, Heuser I:乙酰胆碱酯酶抑制剂和美金刚用于健康个体的神经增强:一项系统综述。药典杂志2010年6月;61(6):473-81。doi: 10.1016 / j.phrs.2010.02.009。Epub 2010 3月1日。［文章］
  10. FDA批准药品:口服Aricept/Aricept ODT(盐酸多奈哌齐)片[链接］
细节 2.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
这是多奈哌齐的潜在靶点。
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Hayslett RL, Tizabi Y:多奈哌齐，尼古丁和氟哌啶醇对小鼠中枢血清素能系统的影响:对图雷特综合征的影响。中国生物化学杂志，2005年8月;81(4):879-86。［文章］
  2. Hayslett RL, Tizabi Y:多奈哌齐对doi诱导的小鼠头部抽搐反应的影响:对图雷特综合征的影响。中国生物化学杂志，2003年12月;76(3-4):409-15。［文章］
细节 3.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
基于体外研究的数据，这是一个潜在的靶点。
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 苏打水B:多奈哌齐:综述。专家意见药物甲基毒理学。2005 10月;1(3):527-36。Doi: 10.1517/17425255.1.3.527。［文章］
  2. Liston DR, Nielsen JA, Villalobos A, Chapin D, Jones SB, Hubbard ST, Shalaby IA, Ramirez A, Nason D, White WF:选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂的药理学:在阿尔茨海默病中的应用意义。欧洲药物学杂志2004年2月13日;486(1):9-17。doi: 10.1016 / j.ejphar.2003.11.080。［文章］
  3. 丁酰胆碱酯酶在阿尔茨海默病治疗中的作用。Prim Care Companion CNS discord . 2013;15(2)。pii: 12 r01412。doi: 10.4088 / PCC.12r01412。Epub 2013 3月7日。［文章］
  4. Ogura H, Kosasa T, Kuriya Y, Yamanishi Y:多奈哌齐与其他胆碱酯酶抑制剂对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶体外抑制活性的比较。方法《临床药物学杂志》2000 10月;22(8):609-13。［文章］
细节 4.一氧化氮合成酶，大脑
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
策展人评论
这种靶向作用可能是通过多奈哌齐对小胶质细胞的作用介导的。
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有不同的功能。在大脑和周围神经系统中，NO显示出许多神经递质的特性。P…
基因名字
NOS1
Uniprot ID
P29475
Uniprot名字
一氧化氮合成酶，大脑
分子量
160969.095哒
参考文献
  1. 黄俊，黄华，李华伟，苏克:多奈哌齐对小胶质细胞信号通路的影响。神经药理学。2010 Jun;58(7):1122-9。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.02.003。Epub 2010 2月11日。［文章］
  2. Nakahata K, Kinoshita H, Hama-Tomioka K, Ishida Y, Matsuda N, Hatakeyama N, Haba M, Kondo T, Hatano Y:胆碱酯酶抑制剂多奈佩齐通过激活神经元一氧化氮合酶扩张脑实质小动脉麻醉学。2008七月;109(1):124-9。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31817c0316。［文章］
  3. Haraguchi Y, Mizoguchi Y, Ohgidani M, Imamura Y, Murakawa-Hirachi T, Nabeta H, Tateishi H, Kato TA, Monji A:多奈哌齐通过PI3K通路抑制鼠小胶质细胞内Ca(2+)的动员。中国神经炎症杂志。2017年12月22日;14(1):258。doi: 10.1186 / s12974 - 017 - 1033 - 0。［文章］
细节 5.肿瘤坏死因子诱导基因6蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
透明质酸结合
特定的功能
在炎症和肿瘤发生过程中可能参与细胞-细胞和细胞-基质的相互作用。
基因名字
TNFAIP6
Uniprot ID
P98066
Uniprot名字
肿瘤坏死因子诱导基因6蛋白
分子量
31203.09哒
参考文献
  1. 黄俊，黄华，李华伟，苏克:多奈哌齐对小胶质细胞信号通路的影响。神经药理学。2010 Jun;58(7):1122-9。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.02.003。Epub 2010 2月11日。［文章］
细节 6.Interleukin-1β
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
蛋白质结构域特异性结合
特定的功能
强有力的促炎细胞因子。最初发现的主要内源性热原，诱导前列腺素合成，中性粒细胞流入和激活，t细胞激活和细胞因子产生，…
基因名字
IL1B
Uniprot ID
P01584
Uniprot名字
Interleukin-1β
分子量
30747.7哒
参考文献
  1. 黄俊，黄华，李华伟，苏克:多奈哌齐对小胶质细胞信号通路的影响。神经药理学。2010 Jun;58(7):1122-9。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.02.003。Epub 2010 2月11日。［文章］
  2. Reale M, Iarlori C, Gambi F, Lucci I, Salvatore M, Gambi D:乙酰胆碱酯酶抑制剂对阿尔茨海默病患者淋巴细胞中抑癌素-M，白细胞介素-1 β和白细胞介素-6释放的影响《老年科学》2005年3月40日(3):165-71。doi: 10.1016 / j.exger.2004.12.003。Epub 2005年1月8日。［文章］
  3. 王张T,田F, J,周年代,董X,郭K, Jing J,周Y, Y陈:多奈哌齐变弱高glucose-accelerated衰老在人类脐静脉内皮细胞通过SIRT1激活。细胞应激伴侣。2015年9月20日(5):787-92。doi: 10.1007 / s12192 - 015 - 0601 - 4。Epub 2015年7月21日。［文章］
细节 7.核因子NF-kappa-B(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录激活子活性，rna聚合酶ii核心启动子近端区序列特异性结合
特定的功能
NF-kappa-B是一种几乎存在于所有细胞类型中的多效转录因子，是一系列信号转导事件的终点，这些事件是由大量相关刺激启动的。
组件:
的名字 UniProt ID
核因子nf -kappa- bp100亚基 Q00653
核因子NF-kappa-B p105亚基 P19838
参考文献
  1. Kim HG, Moon M, Choi JG, Park G, Kim AJ, Hur J, Lee KT, Oh MS:多奈哌齐抑制淀粉样β寡聚物诱导的小胶质细胞激活的体外和体内研究。神经毒理学，2014年1月40:23-32。doi: 10.1016 / j.neuro.2013.10.004。Epub 2013年11月1日［文章］
  2. Srinivasan M, Lahiri DK: NF-kappaB作为阿尔茨海默病和多发性硬化症神经退行性病理的关键治疗靶点的意义。专家观点。2015年4月19日(4):471-87。doi: 10.1517 / 14728222.2014.989834。Epub 2015年2月4日。［文章］
细节 8.NMDA受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
Downregulator
通用函数
电压门控阳离子通道活性
特定的功能
谷氨酸门控离子通道的NMDA受体亚型，具有高钙渗透性和对镁的电压依赖敏感性。由甘氨酸介导。该蛋白在神经突触的形成过程中起着关键作用。
组件:
的名字 UniProt ID
谷氨酸受体，NMDA 1 Q05586
谷氨酸受体促离子性，NMDA 2A Q12879
谷氨酸受体促离子性，NMDA 2B Q13224
谷氨酸受体离子化，NMDA 2C Q14957
谷氨酸受体离子化，NMDA 2D O15399
谷氨酸受体离子化，NMDA 3A Q8TCU5
谷氨酸受体促离子性，NMDA 3B O60391
参考文献
  1. Shen H, Kihara T, Hongo H, Wu X, Kem WR, Shimohama S, Akaike A, Niidome T, Sugimoto H:多奈哌齐对谷氨酸兴奋毒性的神经保护包括对α - 7烟碱受体的刺激和NMDA受体的内化。中国药物学杂志，2010年9月;61(1):127-39。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00894.x。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Coin A, Pamio MV, Alexopoulos C, Granziera S, Groppa F, de Rosa G, Girardi A, Sergi G, Manzato E, Padrini R:多奈哌齐血浆浓度，CYP2D6和CYP3A4表型，以及阿尔茨海默病的认知结局。《欧洲临床药物学杂志》2016 6;72(6):711-7。doi: 10.1007 / s00228 - 016 - 2033 - 1。Epub 2016 3月8日。［文章］
  3. Anil Kumar;桑迪普·夏尔马(2019)。多奈哌齐。Stat珍珠。
  4. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. Coin A, Pamio MV, Alexopoulos C, Granziera S, Groppa F, de Rosa G, Girardi A, Sergi G, Manzato E, Padrini R:多奈哌齐血浆浓度，CYP2D6和CYP3A4表型，以及阿尔茨海默病的认知结局。《欧洲临床药物学杂志》2016 6;72(6):711-7。doi: 10.1007 / s00228 - 016 - 2033 - 1。Epub 2016 3月8日。［文章］
  3. Anil Kumar;桑迪普·夏尔马(2019)。多奈哌齐。Stat珍珠。
细节 3.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. 陆娟，万玲，钟勇，余青，韩艳，陈萍，王波，李伟，苗勇，郭超:多奈哌齐立体选择性代谢与s -多奈哌齐稳态血药浓度在汉族阿尔茨海默病治疗应答中的作用中国药物学杂志2015 11月;129(3):188-95。doi: 10.1016 / j.jphs.2015.10.010。Epub 2015年11月5日［文章］

转运蛋白

细节 1.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Takeuchi R, Shinozaki K, Nakanishi T, Tamai I:多奈哌齐与西洛他唑在乳腺癌抵抗蛋白(ABCG2)的局部药物-药物相互作用增加心脏药物积累。药物代谢处置。2016 Jan;44(1):68-74。doi: 10.1124 / dmd.115.066654。Epub 2015年10月14日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28