半胱胺
识别
- 总结
-
半胱胺是一个胱氨酸消耗剂用于治疗胱氨酸病的影响。
- 品牌名称
-
Cystagon、Cystaran Procysbi
- 通用名称
- 半胱胺
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00847
- 背景
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胱氨酸病是一种罕见的疾病造成的突变cystinosin卡通基因编码的一种蛋白质负责运送胱氨酸细胞的溶酶体。缺陷在cystinosin函数是紧随其后的是胱氨酸积累整个身体,特别是眼睛和肾脏。2
几个准备的半胱胺治疗胱氨酸病症状的存在,一些胶囊,在眼科和其他形式的解决方案。10,12特别是,胱氨酸存款的眼睛每天可引起明显的不适,需要频繁的眼药水治疗,通常每一个辗转反侧的夜晚。11
2020年8月25日,第一个眼科胱氨酸病只需要4每日治疗解决方案获得了FDA的批准。10半胱胺滴眼液是一种实用和有效的选择对于那些受到眼胱氨酸病的影响。销售由Recordati罕见疾病Inc . CYSTADROPS®减少多重的负担频繁的药物通常用于那些胱氨酸病。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:77.149
单一同位素的:77.029919919 - 化学公式
- C2H7NS
- 同义词
-
- 2-amino-1-ethanethiol
- 2-amino-ethanethiol
- 2-aminoethanethiol
- beta-aminoethanethiol
- beta-Mercaptoethylamine
- 半胱胺
- 意味着
- Mercaptamina
- 巯乙胺
- Mercaptaminum
- Thioethanolamine
- β-aminoethylthiol
- β-MEA
- 外部id
-
- L 1573年
- l - 1573
药理学
- 指示
-
半胱胺酒石酸氢盐盐是用于口腔治疗nephropathic胱氨酸病和胱氨酸尿在成人和儿童≥6岁。12滴眼剂中使用的盐酸盐,准备,表示治疗患者的角膜胱氨酸晶体堆积的胱氨酸病。9,10
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
胱氨酸积累是胱氨酸病器官损伤的原因。半胱胺预防胱氨酸晶体在体内的积累,是专门规定,以防止肾脏和眼睛的伤害。4,9,12半胱胺胱氨酸转换成一种容易退出细胞,防止有害的积累。10
- 的作用机制
-
个人出生没有胱氨酸遭受胱氨酸病的代谢能力,广泛积累一种罕见的遗传病的胱氨酸晶体全身和眼部组织。胱氨酸晶体可能造成相当大的损害,特别是在肾组织和角膜组织。在某些情况下,可能发生肾功能衰竭儿童时期如果条件不及时治疗。其他器官,都可能会影响到胱氨酸病包括中枢神经系统、甲状腺、胰腺、肌肉组织,和性腺。2
半胱胺转换胱氨酸半胱氨酸和cysteine-cysteamine混合二硫化,减少角膜胱氨酸晶体的形成。11这种药物与溶酶体参与thiol-disulfide交换反应,导致半胱氨酸退出患者诊断为胱氨酸病的溶酶体。12
目标 行动 生物 U胱氨酸 乳沟人类 U神经肽Y受体2型 其他/未知人类 - 吸收
-
口头管理半胱胺在胃肠道吸收,可达到最大血浆浓度在大约1.4小时,与一些变化根据配方(延迟与速释)的类型。beplayapp6,5,12一患有囊性纤维化的药代动力学研究显示Cmax 2.86 mg / L。6管理后的最大血浆浓度半胱胺滴眼液是未知的,但是,它可能会远远低于口服。10
根据处方信息,推迟发布口头的AUC经历h平板电脑是99.26±44.2μmol * h / L Cmax为27.70±14.99μmol / L。12
速释片的AUC一直是192.00±75.62μmol * h / L Cmax为37.72±12.10μmol / L。12
- 的体积分布
-
半胱胺的体积分布约129 L,据一位药代动力学研究。beplayapp6处方信息显示的体积分布推迟发布的382 L为速释制剂配方和198 L。12它穿过血脑屏障。8
- 蛋白结合
-
血浆蛋白结合的半胱胺是52%,主要是白蛋白。12
- 新陈代谢
-
有有限的信息在文献中关于半胱胺的代谢。这种药经历了显著的初步的新陈代谢。8
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
半胱胺的半衰期约为3.7小时。beplayapp6
- 间隙
-
半胱胺的等离子体间隙约为1.2 - 1.4 L / min。beplayapp12一个引用提到间隙为89.9 L / h囊性纤维化患者。6
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
两种情况下的人类与半胱胺过量记录在文献中,根据处方信息。在一个案例中,呕吐后立即半胱胺的管理,病人没有出现其他症状。200到250毫克/公斤剂量被意外地摄取健康的13个月大的孩子。呕吐和脱水。完全康复后住院和水分的补充。13
没有已知的解毒剂与半胱胺过量。在过量的情况下,提供支持性治疗,尤其是对心血管和呼吸系统。血液透析可能是有用的在某些情况下,由于半胱胺有可怜的血浆蛋白结合。13
- 通路
-
通路 类别 牛磺酸和Hypotaurine代谢 代谢 泛酸盐和辅酶a生物合成 代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Almasilate 生物利用度的半胱胺结合Almasilate时可以减少。 磷酸铝 半胱胺的生物利用度时可以减少结合磷酸铝。 氢氧化铝 生物利用度的半胱胺结合时可以降低氢氧化铝。 Asenapine Asenapine可以导致增加半胱胺的吸收导致血清浓度增加,并可能恶化的不利影响。 次硝酸铋 半胱胺的生物利用度时可以减少与次硝酸铋相结合。 碳酸钙 生物利用度的半胱胺结合时可以降低碳酸钙。 西咪替丁 半胱胺的生物利用度时可以减少与西咪替丁相结合。 Dexlansoprazole 生物利用度的半胱胺结合Dexlansoprazole时可以减少。 多虑平 多虑平可能会导致增加半胱胺的吸收导致血清浓度增加,并可能恶化的不利影响。 Epinastine Epinastine可以导致增加半胱胺的吸收导致血清浓度增加,并可能恶化的不利影响。 - 食物相互作用
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- 空腹服用。这种延缓释放胶囊应采取至少30分钟之前或高脂肪餐后2小时,以确保足够的曝光。
- 有或没有食物。立即释放准备可以有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 半胱胺酒石酸氢盐 QO84GZ3TST 27761-19-9 NSKJTUFFDRENDM-ZVGUSBNCSA-N 半胱胺盐酸盐 IF1B771SVB 156-57-0 OGMADIBCHLQMIP-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Cystagon/Cystaran/Procysbi
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cystadrops 解决方案 0.37% w / w 眼科 加拿大公司Recordati罕见疾病 2019-05-15 不适用 加拿大 Cystadrops 解决方案 3.5毫克/ 1毫升 眼科 RECORDATI罕见疾病,公司。 2020-08-19 不适用 我们 Cystadrops 解决方案/滴 3.8毫克/毫升 眼科 Recordati罕见疾病 2020-12-23 不适用 欧盟 Cystadrops 解决方案/滴 3.8毫克/毫升 眼科 Recordati罕见疾病 2020-12-23 不适用 欧盟 Cystagon 胶囊 50毫克 口服 Recordati罕见疾病 2016-09-08 不适用 欧盟 Cystagon 胶囊 150毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2005-04-11 不适用 我们 Cystagon 胶囊 150毫克 口服 Recordati罕见疾病 2016-09-08 不适用 欧盟 Cystagon 胶囊 50毫克 口服 Recordati罕见疾病 2016-09-08 不适用 欧盟 Cystagon 胶囊 50毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2005-04-11 不适用 我们 Cystagon 胶囊 150毫克 口服 Recordati罕见疾病 2016-09-08 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- A16AA04 -巯乙胺 S01XA21 -巯乙胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为alkylthiols。这些是包含硫醇基团的有机化合物与一个烷基链。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organosulfur化合物
- 类
- 硫醇
- 子课
- Alkylthiols
- 直接父
- Alkylthiols
- 选择父母
- Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/Alkylthiol/胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/主要的脂肪胺/伯胺
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- 硫醇、胺(CHEBI: 17141)/生物胺(C01678)/硫醇(cpd - 239)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 ux2sd1ke2
- 化学文摘号
- 60-23-1
- InChI关键
- UFULAYFCSOUIOV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C2H7NS / c3-1-2-4 / h4H 1-3H2
- 国际命名
-
2-aminoethane-1-thiol
- 微笑
-
国立细胞科学中心
引用
- 合成参考
-
Tethuharu冈崎,Takeo Komukai Saburo Uchikuga”过程准备cysteamine-S-substituted化合物及其衍生品。”U.S. Patent US4371472, issued September, 1969.
US4371472 - 一般引用
-
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- 线打印消息:美国FDA批准CYSTADROPS®(半胱胺眼科解决方案)0.37%,一个新的实用的治疗选择的眼部表现胱氨酸病(链接]
- FDA批准产品:Cystadrops(半胱胺溶液0.37%)用于眼科(链接]
- FDA批准产品:CYSTARAN(半胱胺0.44%)用于眼科(链接]
- FDA批准产品:PROCYSBI(半胱胺酒石酸氢盐)延缓释放口服胶囊(链接]
- FDA批准产品:CYSTAGON®(半胱胺酒石酸氢盐)口服胶囊(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0002991
- KEGG药物
- D03634
- KEGG化合物
- C01678
- PubChem化合物
- 6058年
- PubChem物质
- 46507730
- ChemSpider
- 5834年
- BindingDB
- 7968年
- 3022年
- ChEBI
- 17141年
- ChEMBL
- CHEMBL602
- 锌
- ZINC000008034121
- 治疗目标数据库
- DAP001297
- 网页
- PA449171
- PDBe配体
- DHL
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 半胱胺
- PDB项
- 2 y8d/3 q1l/3 som/4 cg4/4 pa5/4月5日/5 ej0/6 xic/7 s5g/7 s5h… 显示4个
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 小儿神经Ceroid Lipofuscinosis 1 3 完成 治疗 胱氨酸病 5 3 招聘 治疗 社区获得性肺炎、流感、COVID-19/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 2 完成 治疗 囊性纤维化(CF) 1 2 完成 治疗 胱氨酸病 1 2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 2 完成 治疗 遗传的线粒体疾病,包括利综合症 1 2 没有招聘 治疗 急性呼吸窘迫综合征COVID-19所致/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 2 终止 治疗 线粒体疾病 1 2、3 完成 治疗 脂肪肝,非酒精脂肪肝,非酒精性脂肪肝 1
药物经济学
- 制造商
-
- Mylan制药有限公司
- 外包商
-
- Mylan
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 眼科 0.37% w / w 解决方案 眼科 3.5毫克/ 1毫升 解决方案/滴 眼科 3.8毫克/毫升 解决方案 眼科 3.8毫克 胶囊 口服 150毫克/ 1 胶囊 口服 150毫克 胶囊 口服 50毫克 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊,涂 口服 150毫克 胶囊,涂 口服 50毫克 解决方案 眼科 6.5毫克/ 1毫升 胶囊,推迟发布 口服 25毫克 胶囊,推迟发布 口服 75毫克 颗粒 口服 300毫克 颗粒、延迟释放 口服 300毫克/ 1 颗粒、延迟释放 口服 75毫克/ 1 胶囊,延迟释放小球 口服 25毫克/ 1 胶囊,延迟释放小球 口服 75毫克/ 1 - 价格
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单元描述 成本 单位 Cystagon 150毫克胶囊 1.28美元 胶囊 Cystagon 50毫克胶囊 0.44美元 胶囊 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9192590 是的 2015-11-24 2027-07-26 我们 US9198882 是的 2015-12-01 2027-07-26 我们 US8026284 是的 2011-09-27 2028-03-22 我们 US9233077 是的 2016-01-12 2034-12-17 我们 US9173851 是的 2015-11-03 2034-12-17 我们 US9925158 是的 2018-03-27 2027-07-26 我们 US9925157 是的 2018-03-27 2027-07-26 我们 US9925156 是的 2018-03-27 2027-07-26 我们 US10143665 是的 2018-12-04 2037-02-16 我们 US10328037 是的 2019-06-25 2037-02-16 我们 US10548859 是的 2020-02-04 2037-02-16 我们 US10905662 是的 2021-02-02 2037-02-16 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 67 - 71 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB9337215.aspx 沸点(°C) 133.6±23.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5834.html 水溶度 自由溶于水。 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB9337215.aspx logP 0.1 https://link.springer.com/article/10.1007/s40261 - 016 - 0405 - z pKa 10.4 https://link.springer.com/article/10.1007/s40261 - 016 - 0405 - z - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 23.5毫克/毫升 ALOGPS logP 0.01 ALOGPS logP -0.42 Chemaxon 日志 -0.52 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.42 Chemaxon pKa最强(基本) 10.4 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 1 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 26.022 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 22.39米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 8.653 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9378 血脑屏障 + 0.7618 Caco-2渗透 + 0.7461 22基板 Non-substrate 0.7 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9634 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9637 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.751 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9035 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5713 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.8282 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9396 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8091 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8488 致癌性 Non-carcinogens 0.5197 生物降解 没有准备好可生物降解 0.7564 大鼠急性毒性 2.2165 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8358 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8686
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (7.29 KB)
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 策展人评论
- 数据对于这个目标行动仅限于动物研究和相关性对人类是未知的。
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 受体神经肽Y和肽YY。亲和力的受体的等级次序对胰多肽PYY组> NPY > PYY组(3-36)> NPY(转动)> [Ile-31, Gln-34]页> (Leu-31 Pro-34] N…
- 基因名字
- NPY2R
- Uniprot ID
- P49146
- Uniprot名字
- 神经肽Y受体2型
- 分子量
- 42730.69哒
引用
- 李W, Hexum TD:半胱胺选择性地增强了神经肽Y2受体结合活性。生物化学Biophys Res Commun。1992年4月15日,184 (1):380 - 6。(文章]
酶
航空公司
药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月03号,2023 08:16