Dacarbazine is a synthetic analog of naturally occurring purine precursor 5-amino-1H-imidazole-4-carboxamide (AIC).After intravenous administration of dacarbazine, the volume of distribution exceeds total body water content suggesting localization in some body tissue, probably the liver.它从血浆中消失是双相的，初始半衰期为19分钟，最终半衰期为5小时。1 In a patient with renal and hepatic dysfunctions, the half-lives were lengthened to 55 minutes and 7.2 hours.1 The average cumulative excretion of unchanged DTIC in the urine is 40% of the injected dose in 6 hours.1 DTIC is subject to renal tubular secretion rather than glomerular filtration.At therapeutic concentrations dacarbazine is not appreciably bound to human plasma protein.

作用机制

其作用机制尚不清楚，但似乎通过其作为烷基化剂的作用发挥细胞毒作用。其他理论包括通过其作为嘌呤类似物的作用抑制DNA合成，以及与SH基团相互作用。达卡巴嗪不是细胞周期特异性的。

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类
UDNA聚合酶亚基B	其他/未知	人类
U6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶，脱羧	抑制剂	人类

吸收

不稳定，缓慢和不完整。

配送量

不可用

蛋白结合

小于5%

新陈代谢

肝

淘汰路线

达卡巴嗪受肾小管分泌而不是肾小球滤过作用。在人体内，达卡巴嗪被广泛降解。除不变达卡巴嗪外，5-氨基咪唑-4羧酰胺(AIC)是达卡巴嗪随尿排泄的主要代谢物。

半衰期

5个小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

LD₅₀=350mg/kg(小鼠口服)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	达卡巴嗪可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir	达卡巴嗪与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	达卡巴嗪与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	The risk or severity of bleeding can be increased when Abciximab is combined with Dacarbazine.
Abiraterone	达卡巴嗪与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低达卡巴嗪的排泄率，从而导致血清中达卡巴嗪水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低达卡巴嗪的排泄率，从而导致血清中达卡巴嗪水平升高。
苊香豆醇	与达卡巴嗪联用可降低乙酰香豆酚的代谢。
18beplay下载	对乙酰氨基酚联用可降低达卡巴嗪的代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加达卡巴嗪的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。

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食物相互作用

空腹。治疗前禁食4至6小时可能有助于减少与达卡巴嗪治疗相关的恶心和呕吐。

产品

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国际/其他品牌

Dacatic (Orion Corporation)/Deticene(赛诺菲-安万特)/Deticene(赛诺菲-安万特)/Detimedac (medac GmbH)/DTIC(拜耳集团)/DTIC-Dome(拜耳先灵)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
BP注射用达卡巴嗪	粉末，用于溶液	600 mg / vial	静脉注射	辉瑞加拿大Ulc	2000-04-04	不适用
Dtic Dome注射200mg/瓶	液体	200毫克/瓶	静脉注射	Miles Canada公司制药部门	1976-12-31	1998-09-25
Dtic-dome -pws IV 200mg/瓶	粉末，用于溶液	10 mg / mL	静脉注射	拜耳	1996-10-10	2005-05-31

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
达卡巴嗪	注射，粉末，溶液	200毫克/ 20毫升	静脉注射	Teva Parenteral Medicines, Inc.	1998-08-27	不适用
达卡巴嗪	注射，粉末，溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2003-07-01	不适用
达卡巴嗪	针剂，粉末，冻干，用于溶液	200毫克/ 20毫升	静脉注射	贝德福德制药	2008-03-03	2012-12-31
达卡巴嗪	注射，粉末，溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-09-07	不适用
达卡巴嗪	针剂，粉末，冻干，用于溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma制药美国有限公司	2001-08-08	不适用
达卡巴嗪	注射，粉末，溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-09-07	不适用
达卡巴嗪	针剂，粉末，冻干，用于溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2001-08-08	2013-05-31

类别

ATC代码

L01AX04 -达卡巴嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: This compound belongs to the class of organic compounds known as 2-heteroaryl carboxamides.These are compounds containing a heteroaromatic ring that carries a carboxamide group.
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 羧酸衍生物
直接父: 2-heteroaryl甲酰胺
选择父母: Carbonylimidazoles/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/伯羧酸酰胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-heteroaryl甲酰胺/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidazole-4-carbonyl集团/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 gr28w0fji
化学文摘号: 4342-03-4
InChI关键: FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C6H10N6O c1-12 (2) 11-10-6-4 (5 (7) 13) 11-10-6-4 / h3H 1-2H3, (H2、7、13)(H, 8, 9) / b11-10 +
国际命名: 5 - [(1 e) 3, 3-dimethyltriaz-1-en-1-yl] 1 h-imidazole-4-carboxamide
微笑: CN (C) \ N \ N = C1 = C (N = CN1) C = O (N)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00288
KEGG化合物: C06936
PubChem化合物: 5351166
PubChem物质: 46507029
ChemSpider: 10481959
BindingDB: 50238687
RxNav: 3098
ChEBI: 4305
ChEMBL: CHEMBL476
锌: ZINC000100019007
治疗靶点数据库: DAP000533
网页: PA449197
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 达卡巴嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	小儿何杰金氏病	1
4	未知的状态	治疗	转移性黑色素瘤	1
4	未知的状态	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
3.	主动不招聘	治疗	肺泡软部肉瘤/平滑肌肉瘤(LMS)/软组织肉瘤/滑膜肉瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	安娜堡III期霍奇金淋巴瘤/安娜堡III期淋巴细胞耗尽型经典霍奇金淋巴瘤/安娜堡III期混合细胞性经典霍奇金淋巴瘤/安娜堡III期结节硬化经典霍奇金淋巴瘤/安娜堡iii期霍奇金淋巴瘤/Ann Arbor Stage IIIB Hodgkin Lymphoma/安娜堡期霍奇金淋巴瘤/Ann Arbor Stage IV Lymphocyte-Depleted Classic Hodgkin Lymphoma/安阿伯期混合细胞性经典霍奇金淋巴瘤/安娜堡IV期结节硬化经典霍奇金淋巴瘤/安娜堡IVA期霍奇金淋巴瘤/安娜堡IVB期霍奇金淋巴瘤/经典霍奇金淋巴瘤/淋巴细胞丰富的经典霍奇金淋巴瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	经典霍奇金淋巴瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	何杰金氏淋巴瘤	2
3.	主动不招聘	治疗	成人四肢和躯干壁局部高危软组织肉瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	淋巴瘤	2
3.	完成	治疗	晚期脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤	1

药物经济学

制造商

Abraxis制药产品
App pharmaceuticals llc
贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
Hospira公司
梯瓦肠外药物公司
拜耳医疗保健制药有限公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
本会场实验室有限公司
Hospira Inc .)
Sicor制药
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	200毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	200毫克
注射，粉末，溶液	注射用药物的	1000毫克
注射，粉末，溶液	注射用药物的	500毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液	静脉注射	200毫克/ 20毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	10毫克/ 1毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	200毫克/ 20毫升
粉末，用于溶液	静脉注射	600 mg / vial
注射，粉末，溶液	注射用药物的	100毫克
注射，粉末，溶液	注射用药物的	200毫克
粉	静脉注射	100毫克
粉	静脉注射	200毫克
注射，粉末，溶液
粉末，用于溶液	静脉注射
液体	静脉注射	200毫克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	10 mg / mL
粉	静脉注射	100毫克/ 1瓶
粉	静脉注射	200毫克/ 1瓶
粉	静脉注射	500毫克/ 1瓶
注射，粉末，溶液		200毫克/ 1瓶
注射，粉末，溶液		100毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
达卡巴嗪200毫克小瓶	22.21美元	每一个
达卡巴嗪100毫克小瓶	11.34美元	瓶

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	205°C	PhysProp
水溶度	4220毫克/升	不可用
logP	-0.24	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.36毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.32	ALOGPS
logP	-0.43	Chemaxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	6.64	Chemaxon
pKa(最强基础)	1.72	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	99.73²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	49.71米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	17.78^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9923
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.5278
22基板	Non-substrate	0.6608
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8478
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9363
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9125
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7898
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.579
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9496
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9413
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.99
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8208
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.7624
生物降解	未准备好生物可降解	0.9879
大鼠急性毒性	1.9602 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9812
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7856

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

杨晓明，李志强，李志强。蚜虫素预防达卡巴碱对人肿瘤细胞DNA损伤的研究。癌症杂志1987年1月1日;47(1):26-30。［文章］

细节 2.DNA聚合酶亚基B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 通过将聚合酶/引物酶复合物偶联到细胞复制机制，可能在染色体DNA复制的早期阶段发挥重要作用。
基因名字: POLA2
Uniprot ID: Q14181
Uniprot名字: DNA聚合酶亚基B
分子量: 65947.165哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
杨晓明，李志强，李志强。蚜虫素预防达卡巴碱对人肿瘤细胞DNA损伤的研究。癌症杂志1987年1月1日;47(1):26-30。［文章］

细节 3.6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶，脱羧

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷酸葡萄糖酸脱氢酶(脱羧)活性
特定的功能: Catalyzes the oxidative decarboxylation of 6-phosphogluconate to ribulose 5-phosphate and CO(2), with concomitant reduction of NADP to NADPH.
基因名字: PGD
Uniprot ID: P52209
Uniprot名字: 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶，脱羧
分子量: 53139.56哒

参考文献

黄志刚，张志刚，张志刚:几种药物对人红细胞6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶影响的体外研究。酶抑制医学化学。2010年8月;25(4):476-9。doi: 10.3109 / 14756360903257900。［文章］
Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

Reid JM, Kuffel MJ, Miller JK, Rios R, Ames MM:人细胞色素P450对达卡巴胺的代谢激活:CYP1A1, CYP1A2和CYP2E1的作用。临床癌症杂志1999年8月;5(8):2192-7。［文章］
Lewis BC, Mackenzie PI, Miners JO:应用同源建模生成具有增强癌症化疗前药达卡巴嗪激活的CYP1A1突变体。《Mol Pharmacol》2011 11月;80(5):879-88。doi: 10.1124 / mol.111.072124。Epub 2011年8月4日。［文章］
BC Cancer网站[链接］

细节 2.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Reid JM, Kuffel MJ, Miller JK, Rios R, Ames MM:人细胞色素P450对达卡巴胺的代谢激活:CYP1A1, CYP1A2和CYP2E1的作用。临床癌症杂志1999年8月;5(8):2192-7。［文章］
Kantrowitz-Gordon I, Hays K, Kayode O, Kumar AR, Kaplan HG, Reid JM, Safgren SL, Ames MM, Easterling TR, Hebert MF:达卡巴嗪在妊娠中的药代动力学。癌症化学药物，2018年3月;81(3):455-460。doi: 10.1007 / s00280 - 017 - 3511 - 6。Epub 2018 1月5日。［文章］
达卡巴嗪专著[文件］

细节 3.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Reid JM, Kuffel MJ, Miller JK, Rios R, Ames MM:人细胞色素P450对达卡巴胺的代谢激活:CYP1A1, CYP1A2和CYP2E1的作用。临床癌症杂志1999年8月;5(8):2192-7。［文章］
Long L, Dolan ME:细胞色素P450同工酶在O(6)-苄基鸟嘌呤代谢中的作用:达卡巴嗪激活的意义。临床癌症研究，2001年12月;7(12):4239-44。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19

达卡巴嗪

识别

Structure for Dacarbazine (DB00851)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献