Levorphanol是一种有效的合成阿片类镇痛管理表示中度到重度的疼痛或作为术前用药,阿片类镇痛药是适当的。Levorphanol类似吗啡的行动,但是它是比吗啡强到8倍。Levorphanol产生一定程度的呼吸在equianalgesic抑郁症产生的类似于吗啡剂量,和许多mu-opioid药物一样,Levorphanol产生兴奋或在许多个体对情绪有积极影响。

的作用机制

像其他mu-agonist阿片类药物相信行动在室周的受体和中脑导水管周围灰质物质在大脑和脊髓改变传输和痛苦的感觉。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
U三角洲类型阿片受体	受体激动剂	人类
UKappa-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

Levorphanol阿宝后吸收良好政府与给药后血浆浓度峰值发生约1小时。

的体积分布

10到13 L /公斤

蛋白结合

40%

新陈代谢

Levorphanol广泛在肝脏代谢,消除葡糖苷酸代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

16小时

间隙

0.78到1.1 L /公斤/小时

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

LD₅₀= 150毫克/公斤(口头的老鼠)。过量的症状,包括恶心,呕吐,头晕,呼吸抑郁,低血压,尿潴留,心律失常,过敏反应,皮疹,久。

通路

通路	类别
Levorphanol行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Levorphanol加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Levorphanol相结合。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Levorphanol时可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Levorphanol时可以增加。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Levorphanol结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Levorphanol时可以增加。
阿利马嗪	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Levorphanol相结合。
Alloin	Alloin的治疗效果与Levorphanol结合使用时可以减少。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Levorphanol结合Almotriptan时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Levorphanol结合Alosetron时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
有或没有食物。食品不明显影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levorphanol酒石酸	04 wqu6t9qi	不可用	UMZNDVASJKIQCB-QLFXFZCRSA-N

国际/其他品牌

Aromarone

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Levo-Dromoran	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	注射用药物的	北美Valeant制药	1953-01-08	2014-12-04
Levo-Dromoran	平板电脑	2毫克/ 1	口服	北美Valeant制药	1953-01-08	2014-12-04
Levo-Dromoran	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	注射用药物的	北美Valeant制药	1953-01-08	2014-12-04
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	罗克珊实验室有限公司	2006-06-02	2006-06-02

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Levorphanol酒石酸	平板电脑	3毫克/ 1	口服	Lannett公司,公司。	2020-01-12	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Sentynl疗法公司。	2018-06-18	2018-12-03
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Novitium制药有限责任公司	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2000-03-31	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	太阳制药行业,公司。	2021-06-17	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	博洛尼亚制药、有限责任公司	2020-09-01	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Sentynl疗法公司。	2000-03-31	2023-10-31
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	博洛尼亚制药、有限责任公司	2018-12-13	2024-02-28
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2019-05-20	不适用
Levorphanol酒石酸	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Lannett公司,公司。	2019-05-20	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为morphinans。这些是多环化合物four-ring骨架和三个浓缩六元环形成一个部分氢化菲基,其中一个是芳香而另外两个脂环族。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲和衍生品/Benzazocines/萘满/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzazocine/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/Morphinan/有机氮的化合物

显示10
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: morphinane生物碱(CHEBI: 6444)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 27618 j1n2x
化学文摘号: 77-07-6
InChI关键: JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H23NO c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14(17) 16(18) 10-12-5-6-13(19) 11 - 15号(12)17 / h5-6, 11日,14日,16日,19 h, 2 - 4, 7-10H2, 1 h3 / t14 - 16 + 17 + / mo / s1
国际命名: 9 (1 r, r, 10 r) 17-methyl-17-azatetracyclo [7.5.3.0 ^ {1, 10} 0 ^ {2, 7}] heptadeca-2 (7), 3, 5-trien-4-ol
微笑: [H] [C@@] 12预备[C@@] 11 ccn (C) [C@@H] 2 cc2 = C1C = C (O) C = C2

引用

合成参考

约瑟夫·p·哈雾”过程Levorphanol及相关化合物的生产。”U.S. Patent US20080146805, issued June 19, 2008.

US20080146805

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014992
KEGG药物: D08123
KEGG化合物: C08014
PubChem化合物: 5359272
PubChem物质: 46506558
ChemSpider: 16736212
BindingDB: 50369518
RxNav: 6378年
ChEBI: 6444年
ChEMBL: CHEMBL592
锌: ZINC000003812984
治疗目标数据库: DAP000268
网页: PA164744368
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Levorphanol

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	积极不招聘	支持性护理	造血和淋巴细胞肿瘤/恶性实体肿瘤/转移性恶性实体肿瘤	1
不可用	完成	不可用	疼痛,慢性	1

药物经济学

制造商

Valeant药品国际
罗克珊实验室公司

外包商

卡地纳健康
传统医药包装有限公司
罗克珊实验室
Valeant有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的	2毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	3毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	198 - 199°C	PhysProp
水溶度	1840毫克/升	不可用
logP	3.11	HANSCH C ET AL . (1995)
pKa	9.58	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.173毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.29	ALOGPS
logP	2.9	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.46	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.66	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	23.47²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	78.08米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	29.84³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9924
血脑屏障	+	0.9953
Caco-2渗透	+	0.8767
22基板	底物	0.8217
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7866
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.935
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7666
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7467
CYP450 2 d6衬底	底物	0.78
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7112
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6437
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9139
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7703
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8908
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8856
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9051
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5661
致癌性	Non-carcinogens	0.9694
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9681
大鼠急性毒性	2.9455 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6841
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5153

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4i - 5930000000 - 4593 c62f1e2a0579a248
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.13	N /一个	N /一个	A27643
集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	A29143
集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	A29144
Ki (nM)	0.21	N /一个	N /一个	A29139/A29140/A29141/A27646/A27647/A29142/A28657/A27655

细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

艾伦RM,格兰杰,戴克斯特拉:竞争激烈的n -甲基- d受体拮抗剂(-)6-phosphonomethyl-deca-hydroisoquinoline-3-carboxylic酸(LY235959)强化antinociceptive效果不同的阿片类药物疗效mu-opioid受体。J Exp其他杂志》2003年11月,307 (2):785 - 92。Epub 2003年9月15日。(文章]
舞会E: Levorphanol:被遗忘的阿片样物质。支持治疗癌症。2007年3月,15 (3):259 - 64。Epub 2006年10月13日。(文章]

细节 2。三角洲类型阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

引用

舞会E: Levorphanol:被遗忘的阿片样物质。支持治疗癌症。2007年3月,15 (3):259 - 64。Epub 2006年10月13日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	A27643
Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	A29139/A29140/A29141/A27646/A27647/A29142/A28657/A27655

细节 3所示。Kappa-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

引用

舞会E: Levorphanol:被遗忘的阿片样物质。支持治疗癌症。2007年3月,15 (3):259 - 64。Epub 2006年10月13日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:57

Levorphanol

识别

结构Levorphanol (DB00854)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用