识别
- 总结
-
Aminolevulinic酸是一个卟啉前体用于治疗光化性角化病的脸,头皮,上肢,以及可视化一个神经胶质瘤。
- 品牌名称
-
Ameluz、Gliolan Levulan
- 通用名称
- Aminolevulinic酸
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00855
- 背景
-
一种化合物由琥珀酰辅酶和甘氨酸亚铁血红素合成的中间。光化性角化病作为光化学疗法。(PubChem)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:131.1299
单一同位素的:131.058243159 - 化学公式
- C5H9没有3
- 同义词
-
- 5-ALA
- 5-Aminolevulinic酸
- 它是5-aminolevulinico
- Aminolevulinic酸
- 过程
- δ-ALA
- δ-aminolevulinic酸
- 外部id
-
- EINECS 226-679-5
- NSC 18509
药理学
- 指示
-
Aminolevulinic酸+蓝光照明使用蓝光光动力治疗照明表示最低限度的治疗中度厚光化的角质的脸或头皮。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
aminolevulinic的新陈代谢酸(ALA)的第一步生化途径导致血红素合成。Aminolevulinic酸不是光敏剂,而是一种代谢前体原卟啉IX (PpIX),这是一种光敏剂。阿拉巴马州的合成通常是由酶的反馈抑制,严格控制ALA合成酶,可能是由细胞内血红素水平。阿拉巴马州提供给细胞时,绕过这个控制点和PpIX积累的结果,即转化为血红素亚铁螯合酶通过添加铁PpIX核。
- 的作用机制
-
根据假定的作用机制,光敏作用后的应用aminolevulinic酸(ALA)局部解决方案出现在阿拉巴马州的代谢转换原卟啉IX (PpIX),积累在皮肤aminolevulinic酸已被应用。暴露在光线适当的波长和能量,积累PpIX产生一个光动力反应,细胞毒性过程依赖于同步光和氧气的存在。光的吸收导致卟啉分子的激发态,和随后的自旋转移从PpIX氧分子产生单线态氧,可进一步反应形成过氧化物和羟基自由基。光敏作用的光化性角化病(太阳能)使用aminolevulinic酸损伤,加上与BLU-UTM蓝光照明光动力治疗照明器(BLU-U),是aminolevulinic酸的基础光动力疗法(PDT)。
目标 行动 生物 一个Delta-aminolevulinic酸脱水酶 诱导物人类 - 吸收
-
口服生物利用度是50 - 60%。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
局部管理后,原位合成到原卟啉IX发生在皮肤上。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
意思是半衰期为0.70±0.18 h后口服剂量和0.83±0.05 h后静脉注射剂量。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
溶液过量尚未报道。
- 通路
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸结合Articaine。 苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸与苯坐卡因相结合。 苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸与苯甲醇相结合。 Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸结合Bupivacaine。 布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸结合布大卡因。 氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸结合氨苯丁酯。 辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸结合辣椒素。 Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸结合Chloroprocaine。 二丁卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸与二丁卡因相结合。 可卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aminolevulinic酸结合可卡因。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Aminolevulinic酸盐酸 V35KBM8JGR 5451-09-2 ZLHFONARZHCSET-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Levulan (DUSA制药有限公司)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ameluz 凝胶 78毫克/克 皮肤的 Biofrontera生物科学Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟 Ameluz 凝胶 100毫克/ 1 g 局部 Biofrontera Inc .) 2016-08-26 不适用 我们 Gleolan 粉,为解决方案 1500毫克/ 1 口服 Medexus制药有限公司 2018-04-14 不适用 我们 Gleolan 粉,为解决方案 1.5克/瓶 口服 Medexus公司 2021-02-22 不适用 加拿大 Gleolan 粉,为解决方案 1500毫克/ 1 口服 Nx发展公司 2018-03-14 不适用 我们 Gliolan 粉,为解决方案 30毫克/毫升 口服 Photonamic Gmb H & Co。公斤 2016-09-07 不适用 欧盟 Gliolan 粉,为解决方案 30毫克/毫升 口服 Photonamic Gmb H & Co。公斤 2016-09-07 不适用 欧盟 Gliolan 粉,为解决方案 30毫克/毫升 口服 Photonamic Gmb H & Co。公斤 2016-09-07 不适用 欧盟 Levulan Kerastick 粉,为解决方案 20% 局部 Dusa制药有限公司 2004-06-03 不适用 加拿大 Levulan Kerastick 设备;粉,为解决方案 354毫克/ 1.5毫升 局部 DUSA制药有限公司 2000-09-04 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01XD04——Aminolevulinic酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为δ氨基酸和衍生品。这些化合物含有羧酸组和一个氨基C5碳原子。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- δ氨基酸和衍生品
- 选择父母
- Gamma-keto酸和衍生品/短链酮酸和衍生品/Alpha-amino酮/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/Alpha-aminoketone/胺/氨基酸/羰基/羧酸/δ氨基酸或衍生品/Gamma-keto酸/碳氢化合物的衍生物/酮酸
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- delta-amino酸,4-oxo元羧酸酸(CHEBI: 17549)/氨基脂肪酸(LMFA01100055)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 88755 taz87
- 化学文摘号
- 106-60-5
- InChI关键
- ZGXJTSGNIOSYLO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H9NO3 c6-3-4 (7) 1-2-5 (8) 9 / h1-3 6 h2 (H, 8, 9)
- 国际命名
-
5-amino-4-oxopentanoic酸
- 微笑
-
NCC (= O) CCC (O) = O
引用
- 合成参考
-
隆Ebata, Hiroshi Kawakami大臣松本,Koshi的消息,那么户籍册Hajime松下,”方法准备另外一种酸盐delta-aminolevulinic酸。”U.S. Patent US5284973, issued July, 1974.
US5284973 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0001149
- KEGG化合物
- C00430
- PubChem化合物
- 137年
- PubChem物质
- 46506856
- ChemSpider
- 134年
- BindingDB
- 50240386
- 155002年
- ChEBI
- 17549年
- ChEMBL
- CHEMBL601
- 锌
- ZINC000003782550
- 治疗目标数据库
- DAP000314
- 网页
- PA10015
- PDBe配体
- FVT
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Aminolevulinic_acid
- PDB项
- 6 h7u/6 hzp
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 光化性唇炎 1 4 完成 治疗 光化性角化病(AK) 2 4 完成 治疗 光化性角化病(AK)/自然日光光动力治疗 1 4 完成 治疗 哈钦森黑变病的雀斑 1 4 完成 治疗 多个光化角质的 1 4 完成 治疗 正常皮肤 1 4 没有招聘 治疗 皮肤肿瘤 1 4 招聘 预防 光化性角化病(AK) 1 4 暂停 治疗 光化性角化病(AK)/Photodamaged皮肤 1 4 终止 治疗 光化性角化病(AK) 1
药物经济学
- 制造商
-
- Dusa制药有限公司
- 外包商
-
- Dusa制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 补丁 局部 8毫克 石膏 凝胶 皮肤的 78毫克/克 凝胶 局部 100毫克/ 1 g 粉,为解决方案 口服 1.5克/瓶 粉,为解决方案 口服 1500毫克/ 1 粉,为解决方案 口服 粉,为解决方案 口服 30毫克/毫升 设备;粉,为解决方案 局部 354毫克/ 1.5毫升 粉,为解决方案 局部 20% - 价格
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单元描述 成本 单位 Levulan kerastick 170.25美元 每一个 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5422093 没有 1995-06-06 2009-07-28 我们 US5954703 没有 1999-09-21 2017-10-31 我们 US6709446 没有 2004-03-23 2018-05-01 我们 US7723910 没有 2010-05-25 2019-06-17 我们 US8216289 没有 2012-07-10 2018-05-01 我们 US8758418 没有 2014-06-24 2018-05-01 我们 US6559183 没有 2003-05-06 2019-11-12 我们 US10357567 没有 2019-07-23 2038-01-12 我们 US11077192 没有 2021-08-03 2038-01-12 我们 US11135293 没有 2021-10-05 2038-01-12 我们 US11235169 没有 2020-10-15 2040-10-15 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 156 - 158°C 不可用 水溶度 不溶 不可用 logP -1.5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 173.0毫克/毫升 ALOGPS logP -2.8 ALOGPS logP -3.3 Chemaxon 日志 0.12 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.05 Chemaxon pKa最强(基本) 7.84 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 80.392 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 30.45米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 12.553 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9162 血脑屏障 + 0.7482 Caco-2渗透 - - - - - - 0.7802 22基板 Non-substrate 0.6653 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9515 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7522 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9017 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8819 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8314 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7939 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9219 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9561 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9608 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9406 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9187 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9784 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8884 致癌性 Non-carcinogens 0.8377 生物降解 准备好了可生物降解的 0.9445 大鼠急性毒性 1.1726 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9186 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8944
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 催化早期介入四吡咯的合成。结合两个分子5-aminolevulinate每单元,每在一个不同的网站,和催化缩合形成胆色素原。
- 基因名字
- ALAD
- Uniprot ID
- P13716
- Uniprot名字
- Delta-aminolevulinic酸脱水酶
- 分子量
- 36294.485哒
引用
- 酒井法子T:铅暴露的生物标志物。印第安纳州健康。2000年4月,38 (2):127 - 42。(文章]
- 瓦杰帕伊P,特里帕西RD, Rai联合国,阿里MB,辛格SN:铬(VI)积累降低叶绿素生物合成,硝酸还原酶活性和蛋白质含量在睡莲属alba l .臭氧层。2000年10月,41 (7):1075 - 82。(文章]
- Tomas-Zapico C, Martinez-Fraga J, Rodriguez-Colunga MJ, Tolivia D, Hardeland R, Coto-Montes答:褪黑素预防delta-aminolevulinic段氧化损伤男性叙利亚仓鼠Harderian腺体。Int细胞杂志。2002;34 (5):544 - 53。(文章]
- 兄弟F,舒伯特WD, Stauffer F, Frankenberg N,内伊R,扬D,海因茨DW:胆色素原合成酶的结构从铜绿假单胞菌在复杂5-fluorolevulinic酸表明双席夫碱机制。J杂志。2002年7月5日,320 (2):237 - 47。(文章]
- Kannan植物SJ,通用,裤子BP,贾斯瓦尔DK:草酸管理相结合,succimer及其模拟逆转的镓arsenide-induced老鼠体内氧化应激。拱Toxicol。2002年6月,76 (5 - 6):269 - 76。Epub 2002年4月23日。(文章]
- 船长R, Yasui Y,哈珀P, Sassa年代:小说突变delta-aminolaevulinate脱水酶在一个健康的孩子有12%红细胞酶活性。Br J Haematol。1999年9月,106 (4):931 - 7。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
- 特定的功能
- Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
- 基因名字
- SLC15A1
- Uniprot ID
- P46059
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭15成员1
- 分子量
- 78805.265哒
引用
- 田农T,泽田师傅K,老大,齐藤H,桥本Y,农业凯西:结构要求确定肽转运蛋白的底物亲和力PEPT1 PEPT2。弗鲁格拱门。2000年9月,440 (5):679 - 84。(文章]
- 多尔F,沃尔特·J将J,福克M·鲍尔M, Amasheh年代,老人W,丹尼尔·H: Delta-aminolevulinic酸肠和肾肽转运蛋白及其运输的生理和临床意义。中国投资。1998年6月15日,101 (12):2761 - 7。(文章]
- Sala-Rabanal M,厕所DD, Hirayama英航,Turk E,赖特EM:二肽分子相互作用,药物和人类肠道H +寡肽转运蛋白hPEPT1。杂志。2006年7月1日,574 (Pt (1): 149 - 66。Epub 2006 4月20。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽:质子同向转运活动
- 特定的功能
- Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
- 基因名字
- SLC15A2
- Uniprot ID
- Q16348
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭15成员2
- 分子量
- 81782.77哒
引用
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年12月15日09:08