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伐地那非

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总结

伐地那非是一种磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。

品牌名称
艾力达,Staxyn
通用名称
伐地那非
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00862
背景

伐地那非(艾力达)是一种治疗勃起功能障碍的口服疗法。它是环鸟苷单磷酸(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的选择性抑制剂。阴茎勃起是由海绵体平滑肌及其相关小动脉松弛引起的血流动力学过程。性刺激时，神经末梢和海绵体内皮细胞释放一氧化氮。一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致海绵体平滑肌细胞中环状单磷酸鸟苷(cGMP)的合成增加。cGMP反过来触发平滑肌松弛，允许更多的血液流入阴茎，导致勃起。cGMP的组织浓度由磷酸二酯酶(PDEs)的合成和降解速率共同调节。人类海绵体中最丰富的PDE是cgmp特异性磷酸二酯酶5型(PDE5);因此，抑制PDE5可以通过增加cGMP的含量来增强勃起功能。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:488.603
单一同位素的:488.220574232
化学公式
C23H32N6O4年代
同义词
  • 伐地那非
  • 伐地那非
  • Vardenafilo
  • Vardenafilum
外部id
  • 湾389456
  • 湾- 389456
  • bay38 - 9456
  • De 19750085 1997
  • Wo 99/24433 1999

药理学

指示

用于治疗勃起功能障碍

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

伐地那非被用于治疗男性勃起功能障碍(阳痿)和肺动脉高压(PAH)。勃起的部分生理过程包括海绵体中一氧化氮(NO)的释放。然后激活鸟苷酸环化酶，导致环鸟苷单磷酸(cGMP)水平增加，导致海绵体平滑肌松弛，导致血液流入增加和勃起。伐地那非是cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的有效选择性抑制剂，PDE5负责海绵体中的cGMP降解。这意味着，使用伐地那非，正常的性刺激会导致海绵体中cGMP水平的增加，从而导致更好的勃起。没有性刺激和no /cGMP系统的激活，伐地那非不应该引起勃起。

作用机制

伐地那非抑制cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)，该酶负责降解阴茎周围海绵体中的cGMP。性刺激时阴茎勃起是由阴茎动脉和海绵体平滑肌松弛导致阴茎血流增加引起的。这种反应是由神经末梢和内皮细胞释放一氧化氮(NO)介导的，它刺激平滑肌细胞中cGMP的合成。环GMP引起平滑肌松弛和增加血液流入海绵体。伐地那非对磷酸二酯酶5型(PDE5)的抑制作用通过增加cGMP的量来增强勃起功能。

目标 行动 生物
一个cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶
抑制剂
 人类
U视紫红质敏感的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位
变构调制器
 人类
U视网膜锥视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位
变构调制器
 人类
吸收

伐地那非吸收迅速，绝对生物利用度约为15%。

配送量
  • 208升
蛋白结合

95％

新陈代谢

伐地那非主要由肝酶CYP3A4代谢，CYP3A5和CYP2C亚型也有作用。主要的循环代谢物M1，由伐地那非哌嗪部分的去乙基化产生。M1显示出与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性谱，并且对PDE5的体外抑制效力是伐地那非的28%。

淘汰路线

口服后，伐地那非主要作为代谢物排出在粪便中(约为口服剂量的91-95%)，少量通过尿液排出(约为口服剂量的2-6%)。

半衰期

4 - 5小时

间隙
  • 56 L / h
的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

过量服用的症状包括视力改变、背部和肌肉疼痛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abaloparatide 当伐地那非与阿巴帕肽联合使用时，低血压的风险或严重程度可增加。
Abametapir 伐地那非与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 伐地那非与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利与伐地那非合用可提高血清浓度。
Abiraterone 伐地那非与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 伐地那非与阿曲替尼合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib 伐地那非与阿卡拉替尼合用可降低代谢。
醋丁洛尔 伐地那非可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
18beplay下载 伐地那非与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
乙酰唑胺 伐地那非与乙酰唑胺联用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。伐地那非由CYP3A4代谢，葡萄柚产品是CYP3A4抑制剂;因此，联合用药可能会增加瓦地那非的血清水平，导致低血压升高。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸伐地那非 5 m8s2cu0ts 330808-88-3 FBCDRHDULQYRTB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
艾力达 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2008-05-15 不适用 美国国旗
艾力达 片剂，覆膜 20毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 先灵葆雅 2008-05-15 2013-07-01 美国国旗
艾力达 平板电脑 20毫克 口服 拜耳 2004-03-17 不适用 加拿大的国旗
艾力达 片剂，覆膜 10毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2003-08-25 不适用 美国国旗
艾力达 片剂，覆膜 10毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 片剂，口腔崩解 10毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾力达 片剂，覆膜 20毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案田纳西州有限公司 2008-05-15 不适用 美国国旗
艾力达 片剂，覆膜 10毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2003-08-25 2021-12-31 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-vardenafil 平板电脑 10毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-vardenafil 平板电脑 5毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-vardenafil 平板电脑 20毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-vardenafil 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-vardenafil 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-vardenafil 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil 平板电脑 10毫克 口服 Jamp制药公司 2018-11-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil 平板电脑 5毫克 口服 Jamp制药公司 2018-11-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil 平板电脑 20毫克 口服 Jamp制药公司 2018-11-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp-vardenafil ODT 片剂，口腔崩解 10毫克 口服 Jamp制药公司 2019-06-06 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
伐地那非
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯磺酰胺的有机化合物。这些是含有磺酰胺基团的有机化合物，磺酰胺基团与苯环s键相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/N-alkylpiperazines/烷基芳醚/Organosulfonamides/n -咪唑类/1、2、4-triazines/磺酰/Heteroaromatic化合物
再展示5个
基
1、2、4-triazine/1, 4-diazinane/烷基芳基醚/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚
显示23个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -烷基哌嗪、咪唑三嗪、n -磺酰基哌嗪(CHEBI: 46295）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
UCE6F4125H
化学文摘号
224785-90-4
InChI关键
SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H32N6O4S c1-5-8-20-24-16(4)研讨会(30)25-22(每股26到29(20)21)18-15-17(9-10-19(18)33-7-3)34(31、32)28-13-11-27 (6 - 2)28-13-11-27 / h9-10 15 H, 5 - 8, 11-14H2, 1-4H3, (30) H, 25日,26日
国际命名
2 - {2-ethoxy-5 - [(4-ethylpiperazin-1-yl)磺酰]苯基}5-methyl-7-propyl-1h, 4 h-imidazo [4 3 f][1、2、4]triazin-4-one
微笑
CCCC1 =数控(C) = C2N1NC (= NC2 = O) C1 = C (OCC) C = CC (= C1) S (= O) (= O) N1CCN CC1 (CC)

参考文献

合成参考

Yogesh S. Deshpande, Sandra Brueck, Julia Schulze Nahrup, Birgit Schnitter, Ganesh Gat, Javed Hussain，“三水合盐酸伐地那非药物的制备过程”。美国专利US20100159003, 2010年6月24日发布。

 US20100159003
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015000
KEGG药物
D08668
PubChem化合物
110634
PubChem物质
46506777
ChemSpider
99300
BindingDB
50088373
RxNav
306674
ChEBI
46295
ChEMBL
CHEMBL1520
锌
ZINC000018324776
治疗靶点数据库
DAP000414
网页
PA10229
PDBe配体
VDN
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
伐地那非
PDB项
1 uho/1 xot/1 xp0/3 b2r/7 jsn
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 后天免疫机能丧失综合症(艾滋病) 1
4 完成 治疗 内皮功能障碍/勃起功能障碍/高血压动脉 1
4 完成 治疗 勃起功能障碍 15
4 完成 治疗 勃起功能障碍/性障碍 1
4 完成 治疗 勃起功能障碍/脊髓损伤(SCI) 1
4 完成 治疗 勃起功能障碍/综合症,代谢 1
4 完成 治疗 安全 1
4 终止 治疗 性腺机能减退/2型糖尿病 1
4 未知的状态 治疗 肝硬化/勃起功能障碍 1
4 未知的状态 治疗 勃起功能障碍 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药有限公司
外包商
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 拜耳医药保健有限公司的
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 内科医生Total Care公司
  • Prepak系统公司
  • Redpharm药物
  • 先灵葆雅公司。
  • 达拉斯军警
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 20毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 2.5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,可溶 口服
片剂，口腔崩解 口服 10.0毫克
片剂，覆膜 口服 11.852毫克
片剂，覆膜 口服 23.705毫克
片剂，覆膜 口服 5.926毫克
片剂，口腔崩解 口服 10毫克/ 1
片剂，口腔崩解 口服 11.85毫克/ 1
平板电脑 口服 11.85毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
片剂，口腔崩解 口服 10毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 10毫克
片剂，覆膜 口服 5毫克
片剂，口腔崩解 口服
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
艾力达片剂10毫克 19.04美元 平板电脑
艾力达20毫克片剂 19.04美元 平板电脑
艾力达5毫克片剂 19.04美元 平板电脑
艾力达2.5毫克片剂 18.66美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2309332 没有 2002-12-03 2018-10-31 加拿大的国旗
US6362178 没有 2002-03-26 2018-10-31 美国国旗
US7696206 没有 2010-04-13 2018-10-31 美国国旗
US8273876 没有 2012-09-25 2027-07-23 美国国旗
US8841446 没有 2014-09-23 2023-07-03 美国国旗
US8613950 没有 2013-12-24 2028-12-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 192°C 不可用
水溶度 0.11 mg/mL(盐酸盐) 不可用
logP 1．4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.325毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.18 ALOGPS
logP 1.43 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.75 Chemaxon
pKa(最强基础) 6.21 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 109.132 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 142.71米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 53.223. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.6682
Caco-2渗透 + 0.5502
22基板 底物 0.7415
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6976
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8552
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6975
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6386
CYP450 2D6衬底 底物 0.7909
CYP450 3A4衬底 底物 0.697
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8215
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7426
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8464
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7472
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.8857
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7205
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5748
致癌性 Non-carcinogens 0.6141
生物降解 未准备好生物可降解 0.8875
大鼠急性毒性 2.6208 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8367
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7696
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0040900000 - a78a646244f2fb1f6276
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 f - 0011900000 - 88 f62b9a8f7aec917a41
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0092000000 - cf98ecae287c01370dbc

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中发挥作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP特异性水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
基因名字
PDE5A
Uniprot ID
O76074
Uniprot名字
cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶
分子量
99984.14哒
参考文献
  1. Blount MA, Zoraghi R, Ke H, Bessay EP, Corbin JD, Francis SH:磷酸二酯酶-5 GAF-B结构域的46个氨基酸片段提供了比西地那非和他达拉非更高的伐地那非效力，并参与磷酸二酯酶-5二聚化。《Mol Pharmacol》2006 11月;70(5):1822-31。Epub 2006年8月22日。［文章］
  2. 载体S:磷酸二酯酶5抑制剂的药理学。《烟草杂志》2003年2月10日增刊1:12-6。［文章］
  3. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  4. 金奈林，黄玉华，郭士坦，毕肖夫，崔西AM:一种新型选择性磷酸二酯酶5型抑制剂伐地那非对人海绵体平滑肌细胞环GMP水解的抑制作用。生命科学学报，2001,29(4):344 - 344。［文章］
  5. Saenz de Tejada I, Angulo J, Cuevas P, Fernandez A, Moncada I, Allona A, Lledo E, Korschen HG, Niewohner U, Haning H, Pages E, Bischoff E:新型PDE5抑制剂伐地那非的磷酸二酯酶抑制选择性和体内外药效。国际进口研究，2001年10月;13(5):282-90。［文章］
  6. Scheen AJ:[本月的药物治疗。伐地那非(血管扩张药)]。Liege Rev Med 2003 9月;58(9):576-9。［文章］
  7. Sung BJ, Hwang KY, Jeon YH, Lee JI, Heo YS, Kim JH, Moon J, Yoon JM, Hyun YL, Kim E, Eum SJ, Park SY, Lee JO, Lee TG, Ro S, Cho JM:结合药物分子的人磷酸二酯酶5催化结构域的结构。自然科学，2003年9月4日;25(653):98-102。［文章］
  8. 王华，叶敏，Robinson H, Francis SH, Ke H:磷酸二酯酶-5和抑制剂的构象变化为伐地那非和西地那非的生理作用提供了结构基础。中国药理学杂志，2008年1月;73(1):104-10。Epub 2007年10月24日。［文章］
  9. Zoraghi R, Francis SH, Corbin JD:磷酸二酯酶-5催化位点的关键氨基酸与环鸟苷单磷酸和抑制剂的高亲和相互作用。生物化学。2007 11月27日;46(47):13554-63。Epub 2007 11月3日。［文章］
细节 2.视紫红质敏感的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
变构调制器
通用函数
酶抑制剂活性
特定的功能
参与视觉信号的传输和放大过程。cGMP-PDEs是脊椎动物杆状和锥状细胞中g蛋白介导的光转导的效应分子。
基因名字
PDE6G
Uniprot ID
P18545
Uniprot名字
视紫红质敏感的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位
分子量
9643.09哒
参考文献
  1. 张晓军，Cahill KB, Elfenbein A, Arshavsky VY, Cote RH:光受体磷酸二酯酶PDE6 GAF结构域与催化结构域的直接变构调控。中国生物化学杂志，2008年10月31日;283(44):29699-705。doi: 10.1074 / jbc.M803948200。Epub 2008 9月8日。［文章］
细节 3.视网膜锥视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
变构调制器
通用函数
酶抑制剂活性
特定的功能
参与视觉信号的传输和放大过程。cGMP-PDEs是脊椎动物杆状和锥状细胞中g蛋白介导的光转导的效应分子。
基因名字
PDE6H
Uniprot ID
Q13956
Uniprot名字
视网膜锥视紫红质敏感cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶亚单位
分子量
9074.36哒
参考文献
  1. 张晓军，Cahill KB, Elfenbein A, Arshavsky VY, Cote RH:光受体磷酸二酯酶PDE6 GAF结构域与催化结构域的直接变构调控。中国生物化学杂志，2008年10月31日;283(44):29699-705。doi: 10.1074 / jbc.M803948200。Epub 2008 9月8日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 黄莎，李娟。磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂在勃起功能障碍管理中的应用。P . T. 2013七月;38(7):407-19。［文章］
  2. Ku HY, Ahn HJ, Seo KA, Kim H, Oh M, Bae SK, Shin JG, Shon JH, Liu KH:细胞色素P450 3A4和3A5对磷酸二酯酶5型抑制剂西地那非、乌地那非和伐地那非代谢的贡献。《药物代谢处置》2008 Jun;36(6):986-90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。［文章］
  3. 拜耳专著，艾力达[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Sheweita SA, Wally M, Hassan M:勃起功能障碍药物改变雄性大鼠肝脏蛋白质表达和药物代谢酶活性。oxmed Cell longv . 2016;2016:4970906。doi: 10.1155 / 2016/4970906。Epub 2016年10月9日［文章］
  2. 黄莎，李娟。磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂在勃起功能障碍管理中的应用。P . T. 2013七月;38(7):407-19。［文章］
  3. 伐地那非FDA [文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 丁pr, Tiwari AK, Ohnuma S, Lee JW, An X, Dai CL, Lu QS, Singh S, Yang DH, Talele TT, Ambudkar SV, Chen ZS:磷酸二酯酶-5抑制剂伐地那非是ABCB1/ p糖蛋白转运体的有效抑制剂。公共科学学报。2011年4月28日;6(4):e19329。doi: 10.1371 / journal.pone.0019329。［文章］
  2. Choi MK, Song IS: PDE5抑制剂伐地那非和西地那非外排转运的表征。J Pharm Pharmacol. 2012 Aug;64(8):1074-83。doi: 10.1111 / j.2042-7158.2012.01498.x。Epub 2012 3月16日。［文章］
  3. 陈俊杰，孙yl, Tiwari AK，肖zj, Sodani K, Yang DH, Vispute SG, Jiang WQ, Chen SD, Chen ZS: PDE5抑制剂，西地那非和伐地那非，通过抑制多药耐药蛋白7 (atp结合盒C10)转运体的外流功能逆转多药耐药。中华癌症杂志2012 8月;103(8):1531-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2012.02328.x。Epub 2012 7月6日。［文章］
  4. Tiwari AK, Chen ZS:磷酸二酯酶-5抑制剂作为化学佐剂的再利用。《前线药典》2013年6月25日;4:82。doi: 10.3389 / fphar.2013.00082。eCollection 2013。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月11日12:40