识别

总结

Benzphetamine是一种拟交感神经,用于短期管理外源性肥胖。

品牌名称
Didrex
通用名称
Benzphetamine
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00865
背景

一种类似右苯丙胺性质的拟交感神经制剂。它被用于治疗肥胖。(摘自马丁代尔,《额外药典》第30版,第1222页)

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:239.3553
单一同位素的:239.167399677
化学公式
C17H21N
同义词
  • (+) -benzphetamine
  • (+) -N-benzyl-N,α-dimethylphenethylamine
  • (+) - n,α-dimethyl-N——-benzeneethanamine (phenylmethyl)
  • (S) - (+) -benzphetamine
  • (S) - (+) -N-benzyl-Nα-dimethylphenethylamine
  • (S) -benzphetamine
  • (α(S) - n,α-dimethylphenethylamine
  • Benzaphetamine
  • Benzfetamina
  • Benzfetamine
  • Benzfetaminum
  • Benzphetamine
  • Benzylamphetamine
  • d-N-methyl-N-benzyl -β-phenylisopropylamine
  • (N-methyl-1-phenyl-N) - phenylmethyl propan-2-amine

药理学

指示

对于外源性肥胖的管理,作为基于热量限制的减肥方案的短期辅助(几周)

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯安非他明是一种苯基烷基胺,在化学和药理上都与安非他明有关。它是一种厌食剂,在外源性肥胖的管理中作为基于热量限制的减肥方案的短期辅助(几周)。苯安非他明是一种拟交感胺,其药理活性类似于用于肥胖的该类原型药物安非他明。治疗措施包括刺激中枢神经系统和提高血压。快速耐药和耐受性已被证明与所有该类药物,这些现象已被寻找。

作用机制

这些药物的作用机制尚不完全清楚,但可能与安非他明的作用类似。安非他命刺激下丘脑外侧喂养中心神经末梢释放去肾上腺素和多巴胺,降低食欲。这种释放是由苯安非他明与位于中央的肾上腺素能受体结合介导的。

目标 行动 生物
一个突触泡胺转运体
诱导物
人类
一个α - 2a肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
一个α - 1a肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U钠依赖性多巴胺转运体
抑制剂
人类
吸收

易被胃肠道和颊黏膜吸收的抗单胺氧化酶代谢。

配送量

不可用

蛋白结合

75 - 99%

新陈代谢

肝。苯安非他明的代谢产物包括安非他明和甲基苯丙胺。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

16至31小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

LD50=160 mg/kg(大鼠口服)。急性过量可导致不安,震颤,呼吸急促,混乱,攻击和恐慌状态。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当苯安非他明与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir 苯安非他明与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 苯并非他明与阿巴西普联用可促进代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁胺醇与苯安非他明合用可降低疗效。
Aceclofenac 苯安非他明与乙酰氯芬酸联合使用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 苯安非他明与阿西美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 苯安非他明与阿塞诺香豆酚合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可降低苯安非他明的排泄率,从而导致血清中苯安非他明水平升高。
Acetophenazine 苯非那嗪可降低苯非他明的刺激活性。
乙酰水杨酸 苯安非他明与乙酰水杨酸合用可增加高血压的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 限制咖啡因的摄入。过量摄入咖啡因可增加盐酸苯安非他明对中枢神经系统的刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Benzphetamine盐酸盐 43 dwt87qt7 5411-22-3 ANFSNXAXVLRZCG-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Didrex 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Pd Rx制药公司 1960-10-26 2016-12-15 美国国旗
Didrex 平板电脑 50毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1960-10-26 2015-09-30 美国国旗
Didrex 平板电脑 50毫克/ 1 口服 A S用药解决方案 1960-10-26 不适用 美国国旗
Didrex 平板电脑 50毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 1960-10-26 2015-05-31 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Benzphetamine 平板电脑 25毫克/ 1 口服 泰德制药公司 2016-02-01 2016-02-01 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Impax泛型 2008-12-01 2010-04-30 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 50毫克/ 1 口服 KVK-TECH公司 2010-07-21 不适用 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 50毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2010-07-21 不适用 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 50毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2010-07-21 不适用 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2015-12-16 不适用 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 50毫克/ 1 口服 A S用药解决方案 2010-07-21 不适用 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Mikart,有限责任公司 2010-09-15 不适用 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 50毫克/ 1 口服 博卡制药公司 2010-09-07 2018-09-30 美国国旗
Benzphetamine盐酸盐 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 2010-09-07 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为安非他明及其衍生物的有机化合物类。它们是含1-苯丙烷-2-胺或由1-苯丙烷-2-胺衍生的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯乙胺
直接父
安非他明及其衍生物
选择父母
丙苯/Phenylmethylamines/苄胺/Aralkylamines/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/苄胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
叔胺、安非他明(CHEBI: 3044
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 m3s43xk27
化学文摘号
156-08-1
InChI关键
YXKTVDFXDRQTKV-HNNXBMFYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H21N c1-15 (13-16-9-5-3-6-10-16) 18 (2) 14-17-11-7-4-8-12-17 / h3-12 15 h, 13-14H2, 1-2H3 / t15 - / mo / s1
国际命名
(甲基)苄胺(2 s) 1-phenylpropan-2-yl
微笑
C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) N (C) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Dennis J. Kalota, Keith G. Tomazi,“苯安非他明的结晶方法。”美国专利US20080262268, 2008年10月23日发布。

US20080262268
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015003
KEGG化合物
C07538
PubChem化合物
5311017
PubChem物质
46506102
ChemSpider
4470556
RxNav
1422
ChEBI
3044
ChEMBL
CHEMBL3545985
ZINC000000968305
治疗靶点数据库
DAP001147
网页
PA448586
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Benzphetamine
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • Corepharma有限责任公司
  • Impax实验室公司
  • Kvk科技有限公司
  • 帕多克实验室公司
  • 泰德制药公司
  • 泰科医疗mallinckrodt
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
外包商
  • aidarx制药有限责任公司
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 博卡配药学的
  • Chattem Chemicals Inc.
  • Corepharma有限责任公司
  • 分发解决方案
  • 全球制药
  • Impax实验室公司
  • KVK-Tech Inc .)
  • 度量公司。
  • Nucare制药公司
  • 围场实验室
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药公司
  • 法玛西亚公司。
  • Prepak系统公司
  • 不断上升的药品
  • 泰德制药公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Didrex片50毫克 1.71美元 平板电脑
盐酸苯安非他明50毫克片 1.43美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 129 - 130 Heinzelman, R.V.和Aspergren, B.D.;我们。专利2789138;1957年4月16日;被分配到厄普姜公司
水溶度 容易溶解 不可用
logP 4.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0233毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.72 ALOGPS
logP 4.34 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.72 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 1 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 3.242 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 78.39米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 29.033. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9933
血脑屏障 + 0.9864
Caco-2渗透 + 0.8815
22基板 底物 0.541
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8803
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9437
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7013
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.769
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.588
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5135
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8684
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9146
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.539
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5997
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8789
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8047
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.888
致癌性 Non-carcinogens 0.6584
生物降解 未准备好生物可降解 0.9825
大鼠急性毒性 3.1442 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8779
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5331
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (8.86 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与atp依赖性的生物胺类神经递质的囊泡转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触泡…
基因名字
SLC18A2
Uniprot ID
Q05940
Uniprot名字
突触泡胺转运体
分子量
55712.075哒
参考文献
  1. 苏尔泽D,陈tk,刘YY, Kristensen H, Rayport S, Ewing A:安非他明将多巴胺从突触囊泡重新分配到细胞质并促进逆向转运。神经科学杂志,1995,15 (5 Pt 2):4102-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. 斯宾塞RC,德维尔比斯DM,贝里奇CW:精神兴奋剂的认知增强作用涉及前额叶皮层的直接作用。《生物精神病学》2015年6月1日;77(11):940-50。doi: 10.1016 / j.biopsych.2014.09.013。Epub 2014 9月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 斯宾塞RC,德维尔比斯DM,贝里奇CW:精神兴奋剂的认知增强作用涉及前额叶皮层的直接作用。《生物精神病学》2015年6月1日;77(11):940-50。doi: 10.1016 / j.biopsych.2014.09.013。Epub 2014 9月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. 苏尔zer D, Sonders MS, Poulsen NW, Galli A:安非他命释放神经递质的机制:综述。神经生物学进展。2005年4月;75(6):406-33。[文章
  2. Kahlig KM, Binda F, Khoshbouei H, Blakely RD, McMahon DG, Javitch JA, Galli A:安非他明通过多巴胺转运蛋白通道诱导多巴胺外排。中国科学院学报(自然科学版),2005年3月1日;32(9):366 - 366。Epub 2005年2月22日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 李志刚,李志刚,李志刚,李志刚。氯硝西泮代谢过程中肝细胞色素P450的研究进展。中国药物学杂志。1993;7(2):69-75。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Bumpus NN, Sridar C, Kent UM, Hollenberg PF:天然存在的细胞色素P450 (P450) 2B6 K262R突变体P450 2B6表现出底物代谢和失活的改变。《药物代谢杂志》2005 Jun;33(6):795-802。Epub 2005 3月15日。[文章
  2. Shebley M, Kent UM, Ballou DP, Hollenberg PF:苯环利定对细胞色素P450 2B6失活性的机制分析:底物结合、电子转移和解耦的影响。《药物代谢杂志》2009 april;37(4):745-52。doi: 10.1124 / dmd.108.024661。Epub 2009 1月14日。[文章
  3. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,与分子氧合并或还原,nad(p)h作为一个供体,并合并一个氧原子
特定的功能
这种酶是微粒体中NADP到细胞色素P450的电子转移所必需的。它还能向血红素加氧酶和细胞色素B5传递电子。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH——细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
参考文献
  1. Kanaeva IP, Nikityuk OV, Davydov DR, Dedinskii IR, Koen YM, Kuznetsova GP, Skotselyas ED, Bachmanova GI, Archakov AI:兔肝脏单体重组和膜微粒体单加氧酶系统的比较研究。2还原酶和单加氧酶反应的动力学参数。生物化学。1992年11月1日;298(2):403-12。[文章
  2. Matsumoto T, Emi Y, Kawabata S, Omura T:从大鼠肝脏微粒体中纯化三种雄性特异性和一种雌性特异性细胞色素P-450。生物化学学报,1986 11月;100(5):1359-71。[文章
  3. 高桥,张志刚,张志刚,张志刚。猪多形核白细胞nadph -细胞色素c还原酶的分离纯化。生物化学杂志,1987年11月;102(5):1083-8。[文章
  4. Dutton DR, McMillen SK, Parkinson A:不使用非离子洗涤剂的大鼠肝脏微粒体细胞色素P-450b的纯化。《生物化学毒理学》1988年夏刊;3:131-45。[文章
  5. Halpert JR, Miller NE, Gorsky LD:氯霉素灭活大鼠肝脏细胞色素P-450的机制研究。中华生物化学杂志,1985 7月15日;260(14):8397-403。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:17