阿普洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂用于治疗高血压、水肿、室性心动过速和心房颤动。阿普洛尔损害AV节点传导和减少窦率,也会增加血浆甘油三酯和hdl胆固醇(降低胆固醇)的水平。阿普洛尔极性和疏水性,低到中等程度的脂溶性。阿普洛尔没有没有内在拟交感神经活动,与其他该项阻断剂、阿普洛尔几乎没有直接的心肌镇静剂活动和没有anesthetic-like membrane-stabilizing行动。

的作用机制

阿普洛尔无可块beta 1肾上腺素能受体主要在心脏,抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的影响导致心率和血压下降。同时,更小的效果,通过绑定beta 2受体在肾小球旁,阿普洛尔抑制肾素的生产,从而抑制血管紧张素ⅱ和醛固酮的生产,因此可以抑制血管收缩和水保留由于血管紧张素ⅱ和醛固酮,分别。

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个β2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类
Uβ3肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

80 - 90%

新陈代谢

肝。4-OH-alprenolol活性代谢产物之一,是一个活跃的β受体阻滞剂。

在产品下面查看合作伙伴的反应

阿普洛尔
- 4-hydroxy-alprenolol

路线的消除

不可用

半衰期

2 - 3小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

LD₅₀老鼠= 597.0毫克/公斤(口头)

通路

通路	类别
阿普洛尔行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普洛尔加上1,2-Benzodiazepine。
Abatacept	的新陈代谢阿普洛尔结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢阿普洛尔阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与阿普洛尔结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔	阿普洛尔可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少降压阿普洛尔活动。
Acemetacin	Acemetacin可能减少降压阿普洛尔活动。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普洛尔结合苊香豆醇。
18beplay下载	的新陈代谢阿普洛尔时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与阿普洛尔相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸阿普洛尔	2502年c2oirk	13707-88-5	RRCPAXJDDNWJBI-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Apllobal(阿斯利康)/Aptin(阿斯利康)/Aptine/Aptol Duriles/Atenenol (Tsuruhara制药)/Elp (Shyh Dar)/Gubernal/Regletin/Skajilol (Kotobuki制药)/Yobir

类别

ATC代码

C07AA01——阿普洛尔

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 二次酒精,次要的氨基化合物(CHEBI: 51211)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 877年k5mq27w
化学文摘号: 13655-52-2
InChI关键: PAZJSJFMUHDSTF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H23NO2 / c1-4-7-13-8-5-6-9-15 (13) 18-11-14 (17) 18-11-14 (2) 3 / h4-6, 8日至9日,12日,14日,16-17H, 1, 7日10-11H2 2-3H3
国际命名: 1 - [2 - (prop-2-en-1-yl)苯氧基]3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑: CC (C) NCC (O) COC1 = CC = CC = C1CC = C

引用

合成参考

http://www.google.com.mx/patents/US3466376

一般引用

公里,de Boer D, Bos KL, van Ooijen RD, Zuidema J,梅斯RA:拆分定量(R)和(S)的阿普洛尔通过气相色谱-光谱法在人类唾液等离子体。J Chromatogr Sci。1996年1月,34 (1):13-9。(文章]
Himori N, Ishimori T,和泉,一品”Y: beta-adrenoceptor阻塞的影响代理、心得乐、阿普洛尔和心得宁在有意识的肾高血压血压和心率狗。拱Int Pharmacodyn。1977年1月,225 (1):152 - 65。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015004
KEGG药物: D07156
PubChem化合物: 2119年
PubChem物质: 46506033
ChemSpider: 2035年
BindingDB: 25764年
RxNav: 597年
ChEBI: 51211年
ChEMBL: CHEMBL266195
治疗目标数据库: DAP000941
网页: PA164750541
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 阿普洛尔

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US3466376	没有	1966-06-17	1986-06-17

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	107 - 109°C	PhysProp
水溶度	547毫克/升	不可用
logP	3.10	HANSCH C ET AL . (1995)
Caco2渗透率	-4.62	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.188毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.59	ALOGPS
logP	2.69	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.09	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.67	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	41.49²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	74.66米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	29.38³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9831
血脑屏障	- - - - - -	0.9394
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.6064
我22抑制剂	抑制剂	0.5066
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8382
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8305
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.824
CYP450 2 d6衬底	底物	0.882
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7469
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8839
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8933
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.9106
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9646
大鼠急性毒性	2.5069 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8664
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6946

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	4.88	N /一个	N /一个	A29171
Kd (nM)	11	N /一个	N /一个	A28612
Kd (nM)	15	7.4	37	A15307
Kd (nM)	178年	N /一个	N /一个	A28612
Kd (nM)	4.3	N /一个	N /一个	A28612

细节 1。beta 1肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号传导蛋白活性
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

引用

苏尔曼AJ, Doggrell山:阿普洛尔和bromoacetylalprenololmenthane竞争慢慢可逆拮抗剂的β1-adrenoceptors鼠左心房。J Cardiovasc杂志。1993年1月,21 (1):35-9。(文章]
F·德·庞帝,张家港基地M,科斯塔,Girani M, Gibelli G,德安杰洛L,冻结器G,克丽玛:抑制SR 58611一个对犬结肠运动的影响:β3-adrenoceptors证据的作用。Br J杂志。1995年4月,114(7):1447 - 53年。(文章]
Varma博士,沈H,邓XF,仙女公斤,Chemtob年代,他年代:反兴奋剂beta-adrenoceptor拮抗剂在鼠心肌活动。Br J杂志。1999年6月,127 (4):895 - 902。(文章]
Brahmadevara N,肖,麦克唐纳:证据对β3-adrenoceptors或低亲和力的β1-adrenoceptors调停放松在老鼠孤立的主动脉。Br J杂志。2003年1月,138 (1):99 - 106。(文章]
Im MJ, Holzhofer敲竹杠H, Pfeuffer T > EJ:交互的纯βgamma-subunits与纯化β1-adrenoceptor g。2月。1988年1月25日,227 (2):225 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。β2肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

引用

Brodde OE,王XL,奥哈拉N, Daul, Schiess W:普萘洛尔、阿普洛尔,心得乐,bopindololβ2-adrenoceptor人类淋巴细胞密度。J Cardiovasc杂志。1986;8 5 6:S70-3。(文章]
Brodde OE, Daul,斯图卡N, N奥哈拉,Borchard U: beta-adrenoceptor拮抗剂政府对β2-adrenoceptor密度的影响在人类淋巴细胞。“内在拟交感神经活动”的角色。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1985年2月,328(4):417 - 22所示。(文章]
Abrahamsson T:β1 -和β2-adrenoceptor阿普洛尔刺激的影响,心得平和心得乐:一项研究孤立的右心房和子宫的老鼠。Br J杂志。1986年4月,87 (4):657 - 64。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

文澜MJ,铆钉JM,广州H,北卡罗来纳州F, Bervoets K, Brocco M, Gobert, Lefebvre de Ladonchamps B, Le Marouille-Girardon年代,Verriele L, et al .: 14671年代:naphtylpiperazine 5-hydroxytryptamine1A受体激动剂的特殊力量和高功效拥有5-hydroxytryptamine1C / 2受体拮抗剂活动。J Exp其他杂志》1992年8月,262 (2):451 - 63。(文章]
Darmani NA:抑制肾上腺素能α2和血清素激活的5-HT1A组件的可卡因的行动DOI-induced 5-HT2-receptor head-twitch反应过敏的老鼠。物化学Behav杂志》1993年6月,45 (2):269 - 74。(文章]
Kuipers W,链接R, Standaar PJ, Stoit AR, Van Wijngaarden我,他们R, Ijzerman美联社:研究aryloxypropanolamines之间的交互和Asn386螺旋七世的人类5-hydroxytryptamine1A受体。51摩尔杂志。1997;(5):889 - 96。(文章]
Misane我,约翰逊C, Ogren如此:分析5-HT1A受体参与大鼠被动回避。Br J杂志。1998年10月,125 (3):499 - 509。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Kd (nM)	117年	7.4	37	A15307
Kd (nM)	138年	N /一个	N /一个	A28612
Kd (nM)	76年	N /一个	N /一个	A28612
Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	A15544

细节 4所示。β3肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

引用

霍夫曼C, Leitz则先生,Oberdorf-Maass年代,Lohse MJ,克洛茨KN:比较药理学的人类该项受体亚型,稳定转染CHO细胞受体的特性。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年2月,369 (2):151 - 9。Epub 2004年1月17日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Zisaki, Miskovic L, Hatzimanikatis V:抗高血压药物代谢:药代动力学资料的更新和计算方法。咕咕叫制药Des。2015; 21(6): 806 - 22所示。(文章]
Sicras-Mainar, Guijarro P, B,舰队Blanca-Tamayo M, Navarro-Artieda R: CYP2D6的影响同工酶与文拉法辛对重度抑郁症患者:临床和经济后果。《公共科学图书馆•综合》。2014年11月4日;9 (11):e90453。doi: 10.1371 / journal.pone.0090453。eCollection 2014。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2022年1月2日11:57

阿普洛尔

识别

结构为阿普洛尔(DB00866)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用