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苯佐那酯

识别

总结

苯佐那酯是一个非口服止咳药药物抑制咳嗽。

通用名称
苯佐那酯
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00868
背景

苯佐那酯口服止咳药药物用于救济和抑制咳嗽的病人年龄超过十岁。3目前,苯佐那酯是唯一的非处方药止咳药可用。2它致力于减少咳嗽反射的活动使不敏感的组织肺和胸膜参与咳嗽反射。苯佐那酯1958年FDA批准的市场名义Tessalon珠剂。3因为它的麻醉药物的化学结构类似于para-amino-benzoic酸类(如普鲁卡因和盐酸丁卡因)、苯佐那酯展品麻醉或麻木的行动。7尽管它不容易误用或滥用药物,苯佐那酯与严重的毒性和过量的风险,特别是在儿童。4

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:603.7419
单一同位素的:603.361861543
化学公式
C30.H53没有11
同义词
  • 2 - [2 - (2 - (2 - (2 - (2 - (2 - (2 - (2-methoxyethoxy)乙氧基)乙氧基的)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙基4-butylaminobenzoate
  • 2、5、8、11、14、17日20日23日26-nonaoxaoctacosan-28-yl p - (butylamino)苯甲酸
  • 3、6、9、12、15、18、21、24日27-nonaoxaoctacosyl 4-butylaminobenzoate
  • 4 - (butylamino)苯甲酸3、6、9、12、15、18、21、24日27-nonaoxaoctacos-1-yl酯
  • Benzonatat
  • 苯佐那酯
  • Benzonatato
  • Benzonatatum
  • Benzononatine
  • nonaethyleneglycol单甲醚p-n-butylaminobenzoate
  • p-butylaminobenzoicω-O-methylnonaethyleneglycol酸酯
外部id
  • 65公里
  • KM65

药理学

指示

苯佐那酯表示为缓解咳嗽症状。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

苯佐那酯抑制咳嗽与急性和慢性呼吸道疾病有关。其原理是减少感光性肺受体参与咳嗽。有有限的临床试验苯佐那酯;然而,早期的研究表明抑制实验性诱导咳嗽和苯佐那酯subjectively-measured病理咳嗽。1

苯佐那酯没有对呼吸中枢的抑制性影响推荐剂量。开始行动是在15到20分钟后政府和它的效果持续时间大约是3 - 8小时。beplayapp7

的作用机制

苯佐那酯是一种局部麻醉药物作用的次要地通过麻醉的和减少迷走神经的活动延伸受体或神经纤维位于呼吸道、肺、胸膜。2,7一旦拉伸受体受到刺激,他们把冲动咳嗽中心位于髓质通过传入感觉神经纤维组成的途径或迷走神经。然后传出信号生成发送脉冲呼气肌肉产生咳嗽。6麻醉的苯佐那酯结果这些受体的抑制咳嗽反射活动的生产和咳嗽。2,7苯佐那酯还能抑制咳嗽反射的脉冲传播的迷走神经核髓质。5有几个提议苯佐那酯的机制;这也是一个有效的电压门控钠通道抑制剂。2

目标 行动 生物
U钠离子通道蛋白类型5α亚基
拮抗剂
 人类
吸收

口服后,苯佐那酯通过胃肠道吸收进入体循环。3的Cmax苯佐那酯100毫克口服后在中国健康志愿者为1063±460 ng / mL。5

的体积分布

信息有限的体积分布的苯佐那酯。

蛋白结合

有限的信息苯佐那酯蛋白结合的状况。

新陈代谢

苯佐那酯水解的主要代谢物4 - (butylamino)苯甲酸(BABA)等离子体butyrylcholinesterase (BChE)。2

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

有有限的信息消除苯佐那酯的路线。

半衰期

苯佐那酯的一半生活在中国健康志愿者口服100毫克为1.01±0.41 h。5

间隙

有有限的信息苯佐那酯的间隙。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

最低的毒性剂量(TDLo)从口服发表在51个毫克/公斤。口服LD50是400毫克/公斤和皮下LD吗50在老鼠身上是100毫克/公斤。8

过量的症状和体征通常观察到在15到20分钟,可导致神经系统和心血管毒性,与钠离子通道阻塞。有意的和无意的死于过量可能发生。过量的风险最高的儿童和毒性可能导致摄入的1或2胶囊在这个年龄段。3如果口腔咀嚼或溶解胶囊,口咽麻醉会迅速发展,这可能引起窒息和气道功能受损。中枢神经系统的刺激引起的症状包括不安和震动,这可能导致抑郁症阵发性抽搐其次是深刻的中枢神经系统。后1小时内摄入、抽搐、昏迷、脑水肿和心脏骤停导致死亡的报告。7

疏散的胃内容物和管理大量的活性炭是建议。重要的是要注意,咳嗽和呕吐反射可能明显抑郁患者即使在有意识的过量;需要特别注意防止胃内容物的愿望。当管理短效静脉注射巴比妥酸盐治疗抽搐、剂量应该仔细根据最小的有效剂量。过量应该与支持性护理管理的连续监测神经和心血管状态。强化支持呼吸和cardiovascular-renal函数应该发起严重中毒。7因为苯佐那酯在结构上类似于局部麻醉药物,使用静脉注射脂质乳剂治疗危及生命的心血管反应崩溃也建议。3

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Aclidinium 的血清浓度Aclidinium时可以增加与苯佐那酯相结合。
Ambenonium Ambenonium可能会增加苯佐那酯的神经肌肉阻断活动。
抑肽酶 抑肽酶可能会增加苯佐那酯的神经肌肉阻断活动。
甜菜碱 甜菜碱可能会增加苯佐那酯的神经肌肉阻断活动。
辣椒素 辣椒素可能会增加苯佐那酯的神经肌肉阻断活动。
Chloroprocaine 的血清浓度Chloroprocaine时可以增加与苯佐那酯相结合。
氯丙嗪 氯丙嗪可能会增加苯佐那酯的神经肌肉阻断活动。
二丁卡因 二丁卡因可能会增加苯佐那酯的神经肌肉阻断活动。
顺铂 顺铂可以增加苯佐那酯的神经肌肉阻断活动。
对 时可以增加血清浓度对苯佐那酯相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
国际/其他品牌
Exangit/Tesaperl(诺华)/Tessalon珠剂/Ventussin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 Ethex公司 2008-12-30 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 200毫克/ 1 口服 Ethex公司 2008-12-30 不适用 美国国旗
Tessalon 胶囊 200毫克/ 1 口服 辉瑞公司实验室 1999-06-25 2011-02-04 美国国旗
Tessalon 胶囊 100毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1958-02-10 2011-07-31 美国国旗
Tessalon 胶囊 100毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1958-02-10 2022-05-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 布伦海姆调药的公司。 2013-01-14 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊、液体填充 100毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2010-06-04 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 200毫克/ 1 口服 蒸馏器制药公司。 2018-05-01 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2017-03-22 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 150毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2017-03-22 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2007-07-25 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 150毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2015-02-09 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2019-02-22 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 丹顿制药公司Dba罗斯文药品 2018-05-17 不适用 美国国旗
苯佐那酯 胶囊 100毫克/ 1 口服 卡地纳健康107年,有限责任公司 2007-09-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
R05DB01——苯佐那酯
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酸酯。这些是苯甲酸酯衍生品。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
苯甲酸酯类
选择父母
氨基苯酸和衍生品/Phenylalkylamines/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺类/二次alkylarylamines/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/Organopnictogen化合物
显示两个
基
胺/氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基醚
显示12
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
取代苯胺、二次氨基化合物,苯甲酸酯(CHEBI: 3032)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 p4dhs6enr
化学文摘号
104-31-4
InChI关键
MAFMQEKGGFWBAB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C30H53NO11 c1-3-4-9-31-29-7-5-28 (6-8-29) 30 (32) 42-27-26-41-25-24-40-23-22-39-21-20-38-19-18-37-17-16-36-15-14-35-13-12-34-11-10-33-2 / h5-8 31 h, 3 - 4, 9-27H2 1-2H3
国际命名
2、5、8、11、14、17日20日23日26-nonaoxaoctacosan-28-yl 4 - (butylamino)苯甲酸
微笑
CCCCNC1 = CC = C (C = C1) C = O OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOC

引用

合成参考

事,m;美国专利2714608;8月2日,1955;医药产品分配给汽巴公司
一般引用
  1. 吉尔伯特Dicpinigaitis PV,盖尔,所罗门G,理查德·道金斯:抑制咳嗽反射敏感性由苯佐那酯和急性病毒性的咳嗽的东西。和地中海。2009年6月,103 (6):902 - 6。doi: 10.1016 / j.rmed.2008.12.008。Epub 2009 1月1。(文章]
  2. Bishop-Freeman SC、雄司艾EM Friederich LW, Beuhler MC, Winecker RE:苯佐那酯毒性:没有咳嗽。J肛门Toxicol。2017年6月1;41 (5):461 - 463。doi: 10.1093 / jat / bkx021。(文章]
  3. 黄Thimann哒,CJ, Goto CS,冯SY:苯佐那酯毒性导致昏迷,在青少年癫痫发作,严重的代谢性酸中毒。J Pediatr杂志。2012年7月,17 (3):270 - 3。1551 - 6776 - 17.3.270 doi: 10.5863 /。(文章]
  4. 烧伤JM, Boyer电子战:Antitussives和物质滥用。路径替换滥用Rehabil。2013年11月6日,4:75 - 82。doi: 10.2147 / SAR.S36761。eCollection 2013。(文章]
  5. 王人J,焦F, Y,顾Y,丁L,蜀C:测定苯佐那酯及其代谢产物在人血浆HPLC-MS /女士:初步药代动力学研究在中国健康志愿者口服后苯佐那酯软胶囊。J制药生物医学肛门。2019年9月5日,173:134 - 143。doi: 10.1016 / j.jpba.2019.05.030。2019年5月16日Epub。(文章]
  6. Polverino M, Polverino F, Fasolino M,安藤F, Alfieri, De Blasio F:解剖学和neuro-pathophysiology咳嗽的反射弧。Multidiscip和地中海。2012年6月18日,7 (1):5。doi: 10.1186 / 2049-6958-7-5。(文章]
  7. DailyMed标签:苯佐那酯口服胶囊(链接]
  8. 开曼群岛化学:苯佐那酯MSDS (链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015006
KEGG药物
D00242
PubChem化合物
7699年
PubChem物质
46506376
ChemSpider
7413年
BindingDB
50240086
RxNav
18993年
ChEBI
3032年
ChEMBL
CHEMBL1374379
锌
ZINC000003830276
治疗目标数据库
DAP000514
网页
PA164745459
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯佐那酯

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 未知的状态 治疗 咳嗽 1
1 完成 基础科学 咳嗽 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
1 未知的状态 治疗 咳嗽 1

药物经济学

制造商
  • 横幅pharmacaps公司
  • Kv制药有限公司
  • Mikart公司
  • Orit实验室有限责任公司
  • 太阳制药工业公司
  • 医药网络有限责任公司
  • Zydus美国制药公司
  • 森林实验室公司
外包商
  • Accucaps工业有限公司
  • 先进的制药服务公司。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Amneal制药
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 提升实验室有限责任公司
  • 大西洋生物制品公司
  • Atley制药
  • 横幅Pharmacaps Inc .)
  • 巴尔制药
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • Caraco制药实验室
  • 卡地纳健康
  • Catalent制药公司的解决方案
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Ethex公司。
  • 森林制药
  • H.J.哈金斯有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Inwood实验室
  • 印度河流域文明行业公司。
  • 凯泽医院基金会
  • KV药业有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 自由制药
  • 主要药物
  • Mallinckrodt Inc .)
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • 病人第一集团。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 制药学国际公司。
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • Pliva Inc .)
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • 规定的药品
  • Provident制药有限责任公司
  • 质量
  • 叛军的经销商集团。
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 美国统计处方
  • 统计脚本有限责任公司
  • 瑞士帽Ag)
  • 联合研究实验室公司。
  • Vangard实验室公司。
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 200毫克/ 1
胶囊、液体填充 口服 100毫克/ 1
胶囊、液体填充 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Tessalon 200毫克胶囊 2.76美元 胶囊
苯佐那酯200毫克胶囊 2.03美元 胶囊
Tessalon珠剂100毫克胶囊 1.62美元 胶囊
Zonatuss 150毫克胶囊 1.59美元 胶囊
Tessalon珠剂100毫克胶囊 1.4美元 胶囊
苯佐那酯100毫克胶囊 0.85美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
logP 2.45 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00159毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.09 ALOGPS
logP 2.35 Chemaxon
日志 -5.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 3.47 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 11 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 121.42 Chemaxon
可旋转键数 33 Chemaxon
折射性 161.54米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 67.873 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9932
血脑屏障 + 0.9355
Caco-2渗透 + 0.6067
22基板 底物 0.6531
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5978
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9434
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7646
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.875
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7017
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6026
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9232
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9275
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.932
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7269
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 准备好了可生物降解的 0.6331
大鼠急性毒性 2.2423 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9013
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6129
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 2900000000 - 3718 - c62c83080a92ccdd

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能
这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量
226937.475哒
引用
  1. 黄Thimann哒,CJ, Goto CS,冯SY:苯佐那酯毒性导致昏迷,在青少年癫痫发作,严重的代谢性酸中毒。J Pediatr杂志。2012年7月,17 (3):270 - 3。1551 - 6776 - 17.3.270 doi: 10.5863 /。(文章]
  2. Bishop-Freeman SC、雄司艾EM Friederich LW, Beuhler MC, Winecker RE:苯佐那酯毒性:没有咳嗽。J肛门Toxicol。2017年6月1;41 (5):461 - 463。doi: 10.1093 / jat / bkx021。(文章]

酶

细节 1。胆碱酯酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Bishop-Freeman SC、雄司艾EM Friederich LW, Beuhler MC, Winecker RE:苯佐那酯毒性:没有咳嗽。J肛门Toxicol。2017年6月1;41 (5):461 - 463。doi: 10.1093 / jat / bkx021。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:17