西罗莫司

识别

总结

西罗莫司是一个mTOR抑制剂免疫抑制剂用于防止器官移植排斥,治疗lymphangioleiomyomatosis,和治疗成人血管周的类上皮细胞肿瘤。

品牌名称

Fyarro、Hyftor Rapamune

通用名称

西罗莫司

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00877

背景

西罗莫司,也被称为雷帕霉素是一种大环内酯抗生素产生的细菌链霉菌属hygroscopicus从土壤中分离的拉帕努伊岛的Vai雅达利地区(复活节岛)。⁵首次分离和识别作为杀真菌剂强有力的anticandida活动;然而,在其强大的抗肿瘤和免疫抑制活动后来被发现,这是广泛调查作为免疫抑制和抗肿瘤剂。³其主要的作用机制是抑制哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR),这是一种丝氨酸/ threonine-specific蛋白激酶调节细胞生长、增殖和生存。mTOR是一个重要的治疗各种疾病的目标,因为它是显示调节长寿和维持正常的葡萄糖稳态。⁶针对mTOR收到更多的关注尤其是癌症,mTOR信号通路在多种人类癌症持续激活。¹

西罗莫司在1999年首次被FDA批准的预防器官排斥13岁以上的病人接受肾移植。⁴2000年11月,该药物是公认的欧洲机构代替钙调磷酸酶拮抗剂与糖皮质激素维持治疗。⁵2015年5月,美国食品和药物管理局批准的西罗莫司治疗lymphangioleiomyomatosis患者。¹⁰2021年11月,静脉注射albumin-bound西罗莫司是FDA批准的用于治疗成人局部晚期不可切除的肿瘤或转移性恶性血管周的上皮细胞(PEComa)。⁹西罗莫司也研究其他癌症,如皮肤癌,卡波西氏肉瘤,皮肤t细胞淋巴瘤、结节性硬化症。⁴西罗莫司的局部制定,销售HYFTOR, FDA批准于2022年4月:这标志着第一局部治疗在美国批准面部血管纤维瘤与结节性硬化症复杂有关。¹⁵

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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重量

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化学公式

C₅₁H_79年没有₁₃

同义词

• (-)雷帕霉素
• 雷帕霉素
• 西罗莫司
• 西罗莫司
• Sirolimusum

外部id

• ay - 22989
• 王寅- 090217

药理学

指示

西罗莫司表示预防器官排斥的13岁以上的病人接受肾移植。在病人低moderate-immunologic风险,建议使用西罗莫司最初的方案环孢霉素和糖皮质激素;环孢霉素应该撤回两到四个月后移植。患者风险high-immunologic(定义为黑色收件人和/或重复肾移植受者失去了先前的同种异体移植物免疫原因和/或高panel-reactive患者抗体(PRA;峰PRA水平> 80%),建议使用西罗莫司联合环孢霉素和糖皮质激素对移植后的第一年。⁸

它也用于治疗lymphangioleiomyomatosis。⁸

在美国,albumin-bound西罗莫司对静脉注射表示成人患者的治疗局部晚期不可切除的肿瘤或转移性恶性血管周的上皮细胞(PEComa)。⁹

在欧洲,建议西罗莫司的预防器官排斥在肾移植与环孢菌素结合使用微乳液和糖皮质激素两到三个月。西罗莫司可能继续与糖皮质激素维持治疗只有环孢菌素微乳液可以逐步停止。¹³

局部西罗莫司治疗面部血管纤维瘤的表示与结节性硬化症在成人和儿科患者6岁及以上。¹⁴

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 面部血管纤维瘤
• 摘要脊索瘤
• 移植物抗宿主病(cGvHD)
• 心脏移植排斥反应
• 肝脏移植排斥反应
• 肺移植排斥反应
• Lymphangioleiomyomatosis (LAM)
• 肾血管平滑肌脂肪瘤
• 器官移植排斥反应
• 转移性恶性血管周的类上皮细胞肿瘤
• 不可切除的,局部晚期恶性血管周的类上皮细胞肿瘤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

西罗莫司的免疫抑制药物和抗真菌和抗肿瘤效果。²在动物模型中,西罗莫司长期各种器官移植后异体骨移植存活率和逆转老鼠的心脏和肾移植急性排斥反应。在口服2毫克/天,5毫克/天,西罗莫司显著降低器官排斥的发生率在低收入moderate-immunologic风险肾移植患者在移植后6个月相比,硫唑嘌呤或安慰剂。在一些研究中,西罗莫司的免疫抑制效果持续了六个月后停药的治疗:这是alloantigen-specific耐受化作用。⁸西罗莫司强有力地抑制antigen-induced扩散T细胞、B细胞和抗体生产。³

自身免疫性疾病在动物模型中,西罗莫司抑制免疫介导性与系统性红斑狼疮相关的事件,胶原诱导关节炎,自身免疫性I型糖尿病,自身免疫性心肌炎,实验性变应性脑脊髓炎,移植物抗宿主病,和自身免疫性uveoretinitis。⁸

的作用机制

西罗莫司的作品通过抑制早期活化和增殖刺激抗原和细胞因子如白介素(IL) 2、IL - 4, IL-15。在目标细胞,西罗莫司与胞质受体结合FK506-binding protein-12 (FKBP12) immunophilin,形成免疫抑制复杂。FKBP12-sirolimus复杂结合的激活和抑制哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR),^2,8这是一种丝氨酸/ threonine-specific蛋白激酶调节细胞生长、增殖、生存、移动性和血管生成。^1,2mTOR调节下游信号通路参与细胞生存,比如phosphatidylinositol-3激酶(PI3K / Akt信号通路。¹抑制mTOR导致cytokine-driven t细胞增殖的抑制,因此发展从G1的S期细胞周期抑制。西罗莫司也能抑制抗体生产。在体外、西罗莫司和其他mTOR抑制某些生长因子可能影响血管生成的生产,纤维母细胞增殖和血管通透性。⁸

Lymphangioleiomyomatosis是一种疾病,主要影响肺部。它的特点是肺组织浸润,肺泡平滑肌增殖紊乱、囊性破坏的实质。虽然罕见,但它作为一个症状肺并发症发生在复杂结节性硬化症(TSC),这是一种遗传疾病引起的TSC的突变基因。⁷丧失功能的TSC基因导致mTOR的异常激活信号通路,导致细胞增殖和lymphangiogenic生长因子的释放。西罗莫司抑制mTOR激活通路和肺泡扩散平滑肌细胞增殖。⁸

目标	行动	生物
一个丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR	抑制剂	人类

吸收

在成人肾移植患者低收入moderate-immunologic风险,西罗莫司口服2毫克导致C_马克斯14.4±5.3 ng / mL的口服溶液和15.0±4.9 ng / mL的口服药片。t_马克斯为2.1±0.8小时口服溶液和3.5±2.4小时口服片剂。在健康受试者中,t_马克斯是一个小时。在多剂量的一项研究中,稳态达成了六天之后重复每天管理没有一个初始负荷剂量,西罗莫司的平均槽浓度大约2 -增至三倍。怀疑是负荷剂量的维持剂量的三倍附近将提供稳态浓度在大多数病人在一天。⁸

西罗莫司的系统可用性是大约14%。在健康受试者,西罗莫司管理后的平板电脑的平均生物利用度相对于方案高出大约27%。西罗莫司平板电脑不bioequivalent解决方案;然而,临床等效已经证明2毫克剂量水平。西罗莫司的浓度,政府Rapamune口服溶液稳定后肾移植患者,dose-proportional 3至12毫克/米²。⁸

的体积分布

西罗莫司的平均(±SD) blood-to-plasma比36±18 L稳定肾移植病人,表明西罗莫司是广泛划分形成血元素。的平均体积分布(V_{ss / F})的西罗莫司12±8 L /公斤。⁸

蛋白结合

西罗莫司是92%绑定到人类血浆蛋白,主要是血清白蛋白(97%)、α1-acid糖蛋白、脂蛋白。⁸

新陈代谢

西罗莫司经历广泛肠壁和肝脏的新陈代谢。西罗莫司主要是通过CYP3A4 O-demethylation和/或羟基化代谢形成七个主要代谢产物,包括羟基,demethyl, hydroxydemethyl代谢物,药物活性。西罗莫司也经历counter-transport肠上皮细胞的小肠肠道流明。⁸

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 西罗莫司
  • 41-O-demethylrapamycin
  • 39-O-Desmethylsirolimus
  • 16-O-Desmethylsirolimus
  • 12-OH-sirolimus
  • 11-OH-sirolimus
  • 25-OH-sirolimus
  • 24-OH-sirolimus
  • 46-OH-sirolimus

路线的消除

口服后的¹⁴C]西罗莫司在健康受试者中,约91%的放射性物质从粪便中恢复过来,只beplayapp有2.2%的尿液中检测出放射性物质。一些代谢物的西罗莫司也在粪便和尿液检测。⁸

半衰期

均值±SD终端消除半衰期(t½)西罗莫司多次给药后稳定的肾移植患者估计大约62±16个小时。beplayapp⁸

间隙

在成人肾移植患者低收入moderate-immunologic风险,西罗莫司口服2毫克导致口腔间隙173±50毫升/小时/公斤的口服溶液和139±63毫升/小时/公斤口服片剂。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀西罗莫司是800毫克/公斤在老鼠老鼠和2500毫克/公斤。¹²

西罗莫司是一种治疗指数窄的药物。⁵尽管有报道称,过量使用西罗莫司,有有限的临床信息过量。过量的症状符合西罗莫司的不利影响。一般支持性措施建议的过量。因为西罗莫司低溶解度和高红细胞和血浆蛋白结合,并不是将可透析的任何重要程度。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	西罗莫司的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	西罗莫司的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合西罗莫司。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与西罗莫司相结合。
Abrocitinib	西罗莫司的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	西罗莫司的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与西罗莫司结合使用。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与西罗莫司结合使用时,可以增加。
18beplay下载	西罗莫司的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	西罗莫司的新陈代谢时可以减少结合乙酰唑胺。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。柚子抑制西罗莫司的CYP3A4代谢和提高其血清浓度。
• 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A4和P-gp;因此可以减少西罗莫司血清浓度。
• 有或没有食物。花一直对食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fyarro	注入,粉、冻干、悬挂	5毫克/ 1毫升	静脉注射	Aadi生物科学	2021-11-22	不适用
Hyftor	凝胶	2.0毫克/ 1 g	局部	NOBELPHARMA美国有限责任公司	2022-03-23	不适用
Rapamune	平板电脑、糖涂层	1毫克/ 1	口服	惠氏制药有限公司	2006-10-10	不适用
Rapamune	平板电脑,涂	2毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-07	不适用
Rapamune	平板电脑,涂	1毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-07	不适用
Rapamune	平板电脑、糖涂层	2毫克/ 1	口服	惠氏制药公司辉瑞公司的子公司	2001-07-01	不适用
Rapamune	解决方案	1毫克/毫升	口服	惠氏制药公司辉瑞公司的子公司	1999-09-01	不适用
Rapamune	平板电脑	1.0毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2003-03-25	不适用
Rapamune	平板电脑,涂	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-07	不适用
Rapamune	平板电脑、糖涂层	1毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2001-07-01	2011-08-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gd-sirolimus	平板电脑	1.0毫克	口服	加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门	不适用	不适用
Gd-sirolimus	平板电脑	5毫克	口服	加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门	不适用	不适用
Gd-sirolimus	解决方案	1.0毫克/毫升	口服	加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门	不适用	不适用
Gd-sirolimus	平板电脑	2毫克	口服	加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门	不适用	不适用
西罗莫司	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	Zydus制药(美国)有限公司	2014-01-07	2014-01-03
西罗莫司	解决方案	1毫克/毫升	口服	Vistapharm公司。	2019-01-28	不适用
西罗莫司	解决方案	1毫克/毫升	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2019-10-25	不适用
西罗莫司	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2021-10-18	不适用
西罗莫司	平板电脑、糖涂层	1毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2014-10-27	不适用
西罗莫司	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	主要药物	2020-10-16	2022-11-30

类别

ATC代码

S01XA23——西罗莫司

• S01XA——其他眼科
• S01X——其他眼科
• S01 -眼科
• S -感觉器官

L04AA10——西罗莫司

• L04AA——选择性免疫抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 代理造成血管性水肿
• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 抗生素、抗肿瘤药
• 抗真菌剂
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450基质
• 减少免疫活动
• Hyperglycemia-Associated代理
• 免疫因素
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 激酶抑制剂
• 内酯
• 大环内酯类
• mTOR抑制剂免疫抑制剂
• mTOR
• Myelosuppressive代理
• 狭窄的药物治疗指数
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 眼科
• 22诱导物
• 22抑制剂
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• 多酮类化合物
• 蛋白激酶抑制剂
• 选择性免疫抑制剂
• 感觉器官
• 西罗莫司和高活性化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为大环内酯物内酰胺。这些都是多酮类化合物循环包含环酰胺和环酯组。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

大环内酯物内酰胺

子课

不可用

直接父

大环内酯物内酰胺

选择父母

α氨基酸酯/大环内酯类和类似物/环己醇/哌啶/环氧乙烷/三级羧酸酰胺/羧酸酯类/环醇类和衍生品/环酮/半缩醛 /内酰胺/内酯/Azacyclic化合物/二烷基醚/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物

显示10

基

酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/Azacycle/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精 /环酮/环己醇/二烷基醚/醚/半缩醛/碳氢化合物的衍生物/酮/内酰胺/内酯/大环内酯物/大环内酯物内酰胺/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/哌啶/二次酒精/三级羧酸酰胺

显示24日更

分子框架

脂肪族heteropolycyclic化合物

外部描述符

环酮、抗生素抗真菌药物、有机heterotricyclic化合物,二次酒精、乙醚、内酰胺,大环内酯物,环缩醛(CHEBI: 9168)/Plyenes (C07909)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

W36ZG6FT64

化学文摘号

53123-88-9

InChI关键

QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C51H79NO13 c1-30-16-12-11-13-17-31(2) 42(61 - 8) 28-38-21-19-36(7) 51(65 - 38) 48(57) 49(58) 52-23-15-14-18-39(52) 50(59) 64 - 43(33(4) 26-37-20-22-40(53) 44(27-37) 62 - 9) 29-41(54) 32(3) 25 - 35(6) 46(56) 47(63 - 10) 45(55) 34(5)能力/ h11-13, 16 - 17, 25日,30日,尺码,36-40,42-44,46-47,53岁,56岁,60 h, 14日至15日,18 - 24,26-29H2, 1-10H3 / b13-11 +, 16-12 +,振作+ 35-25 + / t30 - 32、33、34、36、37 + 38 + 39 + 40 - 42 + 43 + 44 - 46 - 47 + 51 - m1 / s1

国际命名

(1 r, 9、12、15 r, 16 e, 18 r, r, 19日21 r, 23日,24日e, e, 26日28日e, 30年代,32岁,35 r) 1, 18-dihydroxy-12 - [(2 r) 1 - [(1 s, 3 r, 4 r) 4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl] propan-2-yl] -19年,30-dimethoxy-15, 17日,21日,23日,29日,35-hexamethyl-11, 36-dioxa-4-azatricyclo [30.3.1.0 ^ {4 9}] hexatriaconta-16, 24日,26日28-tetraene-2、3、10、14 20-pentone

微笑

[H] [C@@] 1 (C [C@@H] (C) (C@) 2 ([H]) CC (= O) [C@H] (C) \ C = C (C) \ [C@@H] (O) [C@@H] (OC) C (= O) [C@H] C [C@H] (C) (C) \ C = C \ C = C \ C = C (C) \ [C@H] (C (C@) 3 ([H]) CC (C@@H) (C) [C@@] (O) (O3) C C = O) (= O) N3CCCC (C@@) 3 ([H]) C = O O2) OC) CC (C@@H) (O) [C@@H] (C1) OC

引用

合成参考

Madhup k . Dhaon Chi-nung萧,Subhash r·帕特尔Peter j .发出巨响,桑杰r . Chemburkar勇y,”西罗莫司的四唑衍生物的合成一壶。”U.S. Patent US20080167335, issued July 10, 2008.

US20080167335

一般引用

1. 周太阳SY,罗森博格LM,王X, Z,曰P,傅H, Khuri FR:一种蛋白激酶和eIF4E生存通路的激活rapamycin-mediated哺乳动物雷帕霉素抑制的目标。实用癌症杂志2005年8月15日,65 (16):7052 - 8。(文章]
2. 陈:针对哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR):一个新的方法来治疗癌症。Br J癌症。2004年10月18日,91 (8):1420 - 4。(文章]
3. Sehgal SN:西罗莫司:发现、生物学性质和作用机理。移植Proc。2003年5月,35 (3):7 s-14s。(文章]
4. 彼得斯T, Traboulsi D,宠物猫,Mydlarski公关:西罗莫司:皮肤疾病的治疗进展。皮肤治疗。2014 Jul-Aug; 19 (4): 1 - 4。(文章]
5. BD Yakupoglu YK、卡亨:西罗莫司:当前视角。Exp移植。2003年6月,1(1):仅。(文章]
6. 李J, Kim SG Blenis J:雷帕霉素:一种药物,许多影响。细胞金属底座。2014年3月4日,19 (3):373 - 9。doi: 10.1016 / j.cmet.2014.01.001。Epub 2014年2月6日。(文章]
7. 汉考克E,服饰,桑普森J,奥斯本珍:Lymphangioleiomyomatosis和结节性硬化症。和地中海。2002年1月,96 (1):7 - 13。doi: 10.1053 / rmed.2001.1206。(文章]
8. FDA批准的药物产品:RAPAMUNE(西罗莫司)口服使用[链接]
9. FDA批准的药物产品:FYARRO(西罗莫司蛋白结合的注射悬浮粒子)(albumin-bound),静脉使用(链接]
10. 辉瑞公司新闻:辉瑞RAPAMUNE®(西罗莫司)成为第一个fda批准治疗LYMPHANGIOLEIOMYOMATOSIS (LAM),一种罕见的进步肺部疾病(链接]
11. ThermoFischer科学:雷帕霉素MSDS (链接]
12. 辉瑞:RAPAMUNE MSDS (链接]
13. 产品特点:EMA总结Rapamune(西罗莫司)口服溶液链接]
14. FDA批准的药物产品:HYFTOR(西罗莫司局部凝胶)链接]
15. BioSpace新闻:FDA批准Nobelpharma HYFTOR™(西罗莫司局部凝胶)0.2%链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB15015

KEGG药物

D00753

KEGG化合物

C07909

PubChem化合物

5284616

PubChem物质

46505675

ChemSpider

10482078

BindingDB

36609年

RxNav

35302年

ChEBI

9168年

ChEMBL

CHEMBL413

锌

ZINC000169289388

治疗目标数据库

DNC001197

网页

PA451365

PDBe配体

说唱

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

西罗莫司

PDB项

1 c9h/1 fap/1 fkb/1 fkl/1 pbk/1 z58/2 dg3/2 dg4/2 dg9/2 vcd…

显示13

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	移植物抗宿主病(cGvHD)/肾移植/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭	1
4	完成	卫生服务研究	冠状动脉再狭窄/冠心病(CHD)	1
4	完成	预防	急性移植排斥/移植肾功能、延迟	1
4	完成	预防	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	预防	肾功能衰竭/器官移植排斥反应	1
4	完成	预防	肾移植感染	1
4	完成	预防	肾移植排斥反应	1
4	完成	预防	肾移植	2
4	完成	预防	肾移植/肾移植受者/器官移植排斥反应	1
4	完成	预防	肾移植/皮肤肿瘤	1

药物经济学

制造商

• 惠氏制药有限公司

外包商

• 卡地纳健康
• 杭州Zhongmei华东制药有限公司
• 伊利湖的医疗和手术供应
• Patheon Inc .)
• 波里工业Chimica水疗
• 惠氏制药

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、悬挂	静脉注射	5毫克/ 1毫升
凝胶	局部	2.0毫克/ 1 g
解决方案	口服	1.0毫克/毫升
解决方案	口服	2毫克/毫升
解决方案	口服	5毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	1.0毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	0.5毫克
平板电脑,涂	口服	2毫克
平板电脑、糖涂层	口服	1毫克/ 1
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服
解决方案	口服	1毫克/毫升
解决方案	口服	100毫克
平板电脑、糖涂层	口服	0.5毫克
平板电脑、糖涂层	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克
解决方案	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑、糖涂层	口服	0.5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Rapamune 2毫克的平板电脑	20.59美元	平板电脑
Rapamune 1毫克/毫升的解决方案	12.19美元	毫升
Rapamune 1毫克的平板电脑	11.95美元	平板电脑
Rapamune 0.5毫克的平板电脑	5.86美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5212155	没有	1993-05-18	2010-05-18
CA2293793	没有	2006-07-11	2018-06-11
CA2103571	没有	2003-04-29	2012-02-21
US5989591	是的	1999-11-23	2018-09-11
US10973806	没有	2021-04-13	2036-06-29
US8911786	没有	2014-12-16	2029-02-14
US10206887	没有	2019-02-19	2030-04-15
US10705070	没有	2020-07-07	2036-03-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	183 - 185	https://www.fishersci.com/store/msds?partNumber=BP29631&productDescription=RAPAMYCIN&vendorId=VN00033897&countryCode=US&language=en
logP	4.63	https://pfe - pfizercom prod.s3.amazonaws.com/products/material_safety_data/sirolimus_tablets_21 - 3月- 2018. - pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00173毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.85	ALOGPS
logP	7.45	Chemaxon
日志	-5.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.96	Chemaxon
pKa最强(基本)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	195.432	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	250.66米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	101.743	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.7841
血脑屏障	- - - - - -	0.9599
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6341
22基板	底物	0.8052
我22抑制剂	抑制剂	0.8564
22抑制剂二世	抑制剂	0.8021
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8116
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.878
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9138
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7776
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9007
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9125
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9414
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9158
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9333
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9742
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6617
致癌性	Non-carcinogens	0.9546
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9593
大鼠急性毒性	2.8689 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9831
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8443

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Tfiiic-class转录因子结合

特定的功能

丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢的中央监管机构,生长和存活激素,生长因子、营养、能量和压力信号。MTOR直接……

基因名字

MTOR

Uniprot ID

P42345

Uniprot名字

丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR

分子量

288889.05哒

引用

1. Dowling RJ, Topisirovic我,丰塞卡BD, Sonenberg N:解剖mTOR的作用:mTOR教训。Biochim Biophys学报。2010年3月,1804 (3):433 - 9。doi: 10.1016 / j.bbapap.2009.12.001。Epub 2009年12月11日。(文章]
2. Shuuin T, Karashima H:[哺乳动物雷帕霉素靶,其作用方式和转移性透明细胞癌的临床反应)。氮化镓,Kagaku Ryoho。2009年7月,36 (7):1076 - 9。(文章]
3. Sehgal SN:西罗莫司:发现、生物学性质和作用机理。移植Proc。2003年5月,35 (3):7 s-14s。(文章]
4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
5. 陈:针对哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR):一个新的方法来治疗癌症。Br J癌症。2004年10月18日,91 (8):1420 - 4。(文章]
6. Ozates NP, Sogutlu F, F Lerminoglu, Demir B, Gunduz C, B Shademan Avci CB:雷帕霉素和AZD3463组合对细胞凋亡的影响,自噬,细胞周期电阻控制乳腺癌。生命科学。2021年1月1;264:118643。doi: 10.1016 / j.lfs.2020.118643。Epub 2020年10月24日。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月3日,2023 04:10